+

WO2007068842A1 - Utilisation d ' une composition dermatologique comprenant une association d ' hydroquinone , d ' acetonide de flucinolone et de tretinoine , en combinaison avec l ' applicaton de rayonnements laser ou de lampe flash pulsee pour le traitement de la melanocytose dermique acquise - Google Patents

Utilisation d ' une composition dermatologique comprenant une association d ' hydroquinone , d ' acetonide de flucinolone et de tretinoine , en combinaison avec l ' applicaton de rayonnements laser ou de lampe flash pulsee pour le traitement de la melanocytose dermique acquise Download PDF

Info

Publication number
WO2007068842A1
WO2007068842A1 PCT/FR2006/051293 FR2006051293W WO2007068842A1 WO 2007068842 A1 WO2007068842 A1 WO 2007068842A1 FR 2006051293 W FR2006051293 W FR 2006051293W WO 2007068842 A1 WO2007068842 A1 WO 2007068842A1
Authority
WO
WIPO (PCT)
Prior art keywords
weight
laser
use according
hydroquinone
tretinoin
Prior art date
Application number
PCT/FR2006/051293
Other languages
English (en)
Inventor
Isabelle Pelisson
André Jomard
Original Assignee
Galderma S.A.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Galderma S.A. filed Critical Galderma S.A.
Publication of WO2007068842A1 publication Critical patent/WO2007068842A1/fr

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0014—Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/045—Hydroxy compounds, e.g. alcohols; Salts thereof, e.g. alcoholates
    • A61K31/05—Phenols
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/20—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having a carboxyl group bound to a chain of seven or more carbon atoms, e.g. stearic, palmitic, arachidic acids
    • A61K31/203—Retinoic acids ; Salts thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/58—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids containing heterocyclic rings, e.g. danazol, stanozolol, pancuronium or digitogenin
    • A61K31/585—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids containing heterocyclic rings, e.g. danazol, stanozolol, pancuronium or digitogenin containing lactone rings, e.g. oxandrolone, bufalin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0002—Galenical forms characterised by the drug release technique; Application systems commanded by energy
    • A61K9/0009—Galenical forms characterised by the drug release technique; Application systems commanded by energy involving or responsive to electricity, magnetism or acoustic waves; Galenical aspects of sonophoresis, iontophoresis, electroporation or electroosmosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like

Definitions

  • the present invention relates to dermatological compositions comprising a combination of hydroquinone, tretinoin, and fluocinolone acetonide, for the manufacture of a composition for preventing risks of hyperpigmentation associated with the application of laser radiation to the skin .
  • the very powerful rays of the laser converge, according to the wavelength of the beam which varies according to the laser and the care, towards a point with an absolute precision, and acts on a precise target in the skin (blood vessels, pigments, hair, collagen, etc.), producing a specific effect.
  • Lasers act through 4 actions mainly:
  • Thermal lasers are the most used at the moment. They produce different effects; at first a hyperthermia, followed by coagulation, then a thermomechanical effect, a volatilization and finally a pyrolysis.
  • Some of these lasers have effects on psoriasis, others on the pigmentation of the skin, others on the vessels of the skin, others on the hair, others finally allow to smooth, to tighten and to to reshape the skin ...
  • abrasive lasers that remove the most superficial layer of the skin containing the pigment of the task
  • thermal lasers that allow the treatment of brown spots by volatilizing the melanin contained in the task without causing burns or abrasions.
  • the thermal lasers there is the Q-Switched ND: YAG Medlite IV Continuum laser. Switched ND: YAG laser radiation is selectively absorbed by the target pigment, with minimal effect on the surrounding tissue.
  • Pigment spots can also be attenuated by using intense pulsed light.
  • An example is the Prolite® lamp from Quantel Medical.
  • pigment spots such as Iridex's KTP, which is green in color and therefore well absorbed by melanin.
  • Task processing has therefore evolved a lot since the appearance of different lasers.
  • the treatment is done in one or more sessions depending on the surface and the nature of the lesion.
  • the best known and most effective laser currently used in the rejuvenation market is the CO 2 laser , whose effects are similar to those of the deep peel.
  • This laser allows the removal of the epidermis (skin surface) and also acts on the dermis (layer of skin under the epidermis), to stimulate the natural production of collagen that regenerates the skin.
  • This technique has a significant disadvantage, since the healing of the skin treated with the CO 2 laser can last up to four months.
  • Erbium laser is similar to the average peel in its effects.
  • Erbium lasers include Erbium YAG lasers (2940nm) that are abrasive in a similar way to the more superficial CO2 laser, Erbium Glas s lasers (1540 nm) which are more used today. for remodeling.
  • Erbium Glass laser mention may be made of the Aramis® laser from Quantel Medical having a wavelength of 1540 nm.
  • the Nlite laser has the double advantage of being effective on deep wrinkles and not burning the epidermis like the other two lasers.
  • the Nlite laser does not destroy the surface of the skin and acts directly on the dermis which it stimulates the production of collagen.
  • the procedure is pain-free and the patient can immediately return to his activities without anyone seeing any traces of the procedure.
  • the effects of the Nlite laser occur gradually, over a period of about three months, while the collagen fills the hollows of wrinkles and re-skin the skin from the inside.
  • DMA skin melanocytosis
  • MDA is often resistant to laser treatment, particularly because of the large number of post-inflammatory hyperpigmentations.
  • the inventors have discovered that if a composition consisting of the combination of tretinoin, hydroquinone and fluocinolone acetonide is used before, during or after the laser treatment, this makes it possible to prevent and / or to eliminate epidermal pigmentation, and to prevent and / or eliminate side effects related to the application of laser radiation on the skin, advantageously post-inflammatory hyperpigmentation occurring after treatment of the skin with laser.
  • MDA acquired dermal melanocytosis
  • Ota nevi react particularly well to a combined treatment between a laser, in particular a Q-Switched Ruby, and a depigmenting treatment using the hydroquinone combination, tretinoin and fluocinolone acetonide.
  • This combination therapy can treat MDA and Ota nevi.
  • composition formed from a combination of hydroquinone, tretinoin and fluocinolone acetonide makes it possible to improve the effects of the laser or flash lamp pulsed on the skin.
  • the present invention thus relates to the use of a combination of hydroquinone, tretinoin, and fluocinolone acetonide, for the manufacture of a composition for preventing and / or reducing hyperpigmentary disorders associated with the application of radiation laser or flash lamp pulsed on the skin.
  • disorders hyperpigmentations associated with the application of laser radiation or flash lamp pulsed on the skin is meant in particular post-inflammatory hyperpigmentation, in particular post-inflammatory hyperpigmentation occurring as a result of the treatment of the skin with laser or pulsed flash lamp, and melanic tasks.
  • the present invention also relates to the use of a combination of hydroquinone, tretinoin, and fluocinolone acetonide for the manufacture of a medicament for preventing and / or reducing hyperpigmentary disorders related to the application of laser radiation or flash lamp pulsed on the skin, such as post-inflammatory hyperpigmentation occurring as a result of laser skin treatment or pulsed flash lamp.
  • the subject of the present invention is also the cosmetic use of a combination of hydroquinone, tretinoin, and fluocinolone acetonide as agent for preventing and / or reducing the melanic spots associated with the application of laser radiation or flash lamp pulsed on the skin, especially when treating an Ota nevi or acquired dermal melanocytosis.
  • the laser or the pulsed flashlamp are chosen from lasers with thermal action, more particularly from Q-Switched lasers and intense pulsed light.
  • the laser can also be chosen from the CO 2 laser, the Erbium lasers, the Q-Switched Nd: YAG laser.
  • the laser used is the Q-Switched Nd: YAG laser.
  • the composition according to the present invention is administered simultaneously or spread over time with the application of laser radiation.
  • the three hydroquinone, tretinoin, and fluocinolone acetonide active agents can also be administered concomitantly or isolated with the application of laser radiation or pulsed flash lamp.
  • the composition according to the present invention is administered before and / or after treatment of the skin with laser radiation, in particular in the case of the treatment of MDA on skins with dark phototypes of the Asian skin type.
  • the composition according to the present invention is applied twice a day for six to eight weeks, prior to the laser treatment, and then for four weeks after said laser treatment.
  • composition according to the present invention is administered before and after treatment with laser radiation or pulsed flash lamp.
  • composition according to the present invention is intended for topical application.
  • composition according to the present invention may also comprise a physiologically acceptable medium, that is to say which is compatible with the skin, including the scalp, the mucous membranes, the hair, the hairs and / or the eyes, and may constitute a dermatological composition.
  • composition may comprise all the constituents usually present in the type of application envisaged.
  • composition according to the present invention may comprise a wide variety of additional components, in particular it may be absorbents, abrasives, anti-acne agents, defoamers, antimicrobial agents , antioxidants, binders, biological additives, buffering agents, chelating agents, dyes, cosmetic astringents, cosmetic biocides, external analgesics, film-forming agents, perfume components, opacifying agents, plasticizers, preservatives, other depigmenting agents, emollients, skin-protecting agents, solvents, solubilizing agents, surfactants, absorbing agents ultraviolet radiation, sunscreen agents, viscosity increasing agents (aqueous or non-aqueous), humectants, sequestering agents, etc.
  • additional components in particular it may be absorbents, abrasives, anti-acne agents, defoamers, antimicrobial agents , antioxidants, binders, biological additives, buffering agents, chelating agents, dyes, cosmetic
  • Hydroquinone is a known depigmenting agent. It is prepared by reduction of? - benzoquinone with sodium bisulfite.
  • the chemical name of hydroquinone is 1,4-benzenediol
  • the hydroquinone is present in the composition at a concentration of between 1 and 10% by weight, advantageously between 2 and 7%, and more advantageously at a concentration of 4% by weight, relative to the total weight of the composition. composition.
  • Tretinoin is an all-trans retinoic acid formed by the oxidation of the aldehyde group of retinene to the carboxyl group.
  • the chemical name of tretinoin is: ( ⁇ - (F) -3,7-dimethyl-9- (2,6,6-trimethyl-1-cyclohexen-1-yl) -2,4,6 , 8- nonatetraenoic. It is very reactive to light and moisture and is known as a keratolytic agent.
  • tretinoin is present in the composition according to the present invention at a concentration of between 0.025 and 2% by weight, advantageously between 0.025% and 1% by weight, and still more advantageously of approximately 0.05%. by weight, relative to the total weight of the composition.
  • Fluocinolone acetonide is a synthetic fluorinated corticosteroid for topical dermatological use and is used as an anti-inflammatory. Its chemical name is (6,11,16) -6,9-difluoro-11,21-dihydroxy-16,17 - [(1-methylethylidene) bis (oxy)] - pregna-1,4-diene- 3,20-dione. It is a white crystalline powder that is odorless and light stable.
  • fluocinolone acetonide is present in the composition according to the present invention at a concentration of between 0.005 and 0.1% by weight, advantageously between 0.005 and 0.05% by weight, and even more advantageously with about 0.01% by weight, based on the total weight of the composition.
  • composition according to the present invention contains sodium metabisulphite to prevent the oxidation of hydroquinone.
  • composition according to the present invention may be present in an amount of between 0.001 and 20% by weight relative to the total weight of the composition.
  • the composition according to the present invention can be provided in all the galenical forms normally used in the field of dermatology.
  • the composition according to the present invention is in the form of cream.
  • the creams may advantageously be prepared as indicated in the patent application WO 2004/037201, by a process comprising the steps of: a) mixing the hydrophilic compounds with the water to form an aqueous phase; b) mixing the hydrophobic compounds to form a hydrophobic phase; c) mixing the hydrophobic and hydrophilic phases to form a biphasic mixture and d) adding an emulsifier to the biphasic phase to form an emulsion.
  • cream ingredients may contain other usual cream ingredients and be manufactured in a manner well known to those skilled in the art.
  • the drug according to the present invention contains at least one inactive ingredient selected from butylated hydroxy toluene, cetyl alcohol, citric acid, glycerin, glyceryl stearate, magnesium aluminum silicate and the like. , methyl gluceth-10, methyl paraben, PEG-100 stearate, propylparaben, purified water, sodium metabisulfite, stearic acid and stearyl alcohol.
  • composition according to the present invention is the Tri-Luma® cream sold by Galderma, whose formula is given in example 1.
  • the present invention finally relates to the use of a combination of hydroquinone, tretinoin, and fluocinolone acetonide, for preparing a medicament, advantageously intended to be administered alone or in combination, simultaneously, separately or spread in the time with laser radiation or pulsed flash lamp for the treatment of acquired dermal melanocytosis and / or Ota nevi.
  • said drug corresponds to the composition as described above.
  • said drug is also effective in the treatment of acquired dermal melanocytosis and / or Ota nevi when used alone.
  • the present invention also relates to the use of a combination of hydroquinone, tretinoin and fluocinolone acetonide for the manufacture of a medicament for the treatment or prevention of side effects related to a treatment of the skin with a laser beam, advantageously for the treatment or prevention of hyperpigmentation of the skin occurring following a treatment of the skin with a laser beam.
  • This cream has the following composition, in% by weight relative to the total weight:

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

La présente invention concerne des compositions dermatologiques comprenant une association d'hydroquinone, de trétinoïne, et d'acétonide de fluocinolone, pour la fabrication d'une composition destinée à prévenir et/ou diminuer les désordres hyperpigmentaires associés à l'application de rayonnements laser ou de lampe flash pulsée sur la peau.

Description

UTILISATION D ' UNE COMPOSITION DERMATOLOGIQUE COMPRENANT UNE ASSOCIATION D ' HYDROQUINONE , D ' ACETONIDE DE FLUCINOLONE ET DE TRETINOINE , EN COMBINAISON AVEC L ' APPLICATON DE RAYONNEMENTS LASER OU DE LAMPE FLASH PULSEE POUR LE TRAITEMENT DE LA MELANOCYTOSE DERMIQUE ACQUISE
La présente invention concerne des compositions dermatologiques comprenant une association d'hydroquinone, de trétinoïne, et d'acétonide de fluocinolone, pour la fabrication d'une composition destinée à prévenir des risques d'hyperpigmentation associés à l'application de rayonnements laser sur la peau.
Le premier laser a fonctionné en 1960. Il s'est perfectionné ensuite progressivement, et ses applications se sont diversifiées jusqu'à en faire un outil remarquable.
Les très puissants rayons du laser convergent, en fonction de la longueur d'onde du faisceau qui varie selon le laser et le soin, vers un point avec une précision absolue, et agit sur une cible précise dans la peau (vaisseaux sanguins, pigments, poils, collagène, etc), produisant un effet spécifique.
Il existe un grand nombre de types de laser dont les effets se différencient nettement. Les lasers agissent par l'intermédiaire de 4 actions principalement :
1 ' action méc anique l'action photoablative l'action photochimique l'action thermique
Les lasers à action thermique sont les plus utilisés à l'heure actuelle. Ils produisent différents effets ; dans un premier temps une hyperthermie, suivie d'une coagulation, puis un effet thermomécanique, une volatilisation et enfin d'une pyrolyse.
Certains de ces lasers ont des effets sur le psoriasis, d'autres sur la pigmentation de la peau, d'autres sur les vaisseaux de la peau, d'autres sur les poils, d'autres enfin permettent de lisser, de retendre et de remodeler la peau... En particulier, dans le traitement des tâches mélaniques, il existe deux types de laser qui peuvent être utilisés : les lasers abrasifs qui enlèvent la couche la plus superficielle de la peau contenant le pigment de la tâche, et les lasers thermiques qui permettent le traitement des tâches brunes en volatilisant la mélanine contenue dans la tâche sans provoquer ni brûlure ni abrasion. Parmi les lasers thermiques, on peut citer le laser Q-Switched ND :YAG Medlite IV Continuum. Le rayonnement du laser Switched ND :YAG est absorbé de manière sélective par le pigment ciblé, l'effet sur le tissu avoisinant étant minimal.
Les tâches pigmentaires peuvent également être atténuées en utilisant la lumière intense puisée. Un exemple est la lampe Prolite® de Quantel Médical.
D'autres lasers peuvent être utilisés pour traiter les tâches pigmentaires, comme par exemple le KTP d'Iridex, de couleur verte, et qui est donc bien absorbé par la mélanine.
Le traitement des tâches a donc beaucoup évolué depuis l'apparition des différents lasers. Le traitement se fait en une ou plusieurs séance(s) en fonction de la surface et de la nature de la lésion.
Le plus connu et le plus efficace des lasers utilisés actuellement sur le marché du rajeunissement, est le laser au CO2, dont les effets s'apparentent à ceux du peeling profond. Ce laser permet l'ablation de l'épiderme (surface de la peau) et agit également au niveau du derme (couche de peau située sous l'épiderme), afin de stimuler la production naturelle de collagène qui régénère la peau. Cette technique présente cependant un inconvénient de taille, puisque la guérison de la peau traitée à l'aide du laser au CO2 peut durer jusqu'à quatre mois.
Plus récent et moins agressif que le laser au CO2, le laser Erbium s'apparente au peeling moyen dans ses effets. Parmi les lasers Erbium, on distingue les lasers Erbium YAG (2940nm) qui sont abrasifs de façon similaire au laser au CO2 en plus superficiel, des lasers Erbium Glas s (1540 nm) qui eux sont plus utilisés aujourd'hui pour le remodelage. Comme exemple de laser Erbium Glass, on peut citer le laser Aramis® de Quantel Médical possédant une longueur d'onde de 1540 nm.
Le laser Nlite, présente le double avantage d'être efficace sur les rides profondes et de ne pas brûler l'épiderme comme les deux autres lasers. Le laser Nlite ne détruit pas la surface de la peau et agit directement sur le derme dont il stimule la production de collagène. L'intervention est sans douleur et le ou la patient(e) peut immédiatement retourner à ses activités sans que quiconque ne voit de traces de l'intervention. Les effets du laser Nlite se produisent progressivement, sur une période de trois mois environ, tandis que le collagène comble les creux des rides et relisse la peau de l'intérieur.
Toutefois, quel que soit le laser utilisé et le soin envisagé, une hyperpigmentation réactionnelle liée à l'agression cutanée due au laser peut apparaître sur la peau.
De plus, il est utile, afin d'améliorer l'efficacité du laser, de préparer la peau afin de mettre au repos le système mélanocytaire.
La mélanocytose dermique acquise (MDA) est rare sur les peaux caucasiennes, mais est relativement commune chez les femmes asiatiques. Cette pathologie se distingue significativement en histologie du naevus d'Ota : 1) les mélanocytes sont distribués diffusément à travers le derme entier dans les naevus d'Ota, alors qu'ils sont localisés sur le haut du derme dans la MDA, 2) l' hyperpigmentation épidermique n'est pas visible dans le naevus d'Ota, alors qu'il est toujours proéminent dans la MDA.
La MDA résiste souvent au traitement au laser, en particulier en raison du nombre important d'hyperpigmentations post- inflammatoires.
Or, de façon surprenante, les inventeurs ont découvert que si on utilise une composition formée de l'association de trétinoïne, d'hydroquinone et d'acétonide de fluocinolone avant, pendant ou après le traitement au laser, cela permet de prévenir et/ou de supprimer la pigmentation épidermique, et de prévenir et/ou supprimer les effets secondaires liés à l'application de rayonnements laser sur la peau, avantageusement l'hyperpigmentation post-inflammatoire survenant suite au traitement de la peau au laser. De plus, les inventeurs ont découvert que la mélanocytose dermique acquise (MDA) et les naevus d'Ota réagissent particulièrement bien à un traitement combiné entre un laser, en particulier un Q- Switched Rubis, et un traitement dépigmentant utilisant l'association hydroquinone, trétinoïne et acétonide de fluocinolone. Cette thérapie de combinaison permet de traiter la MDA et le naevus d'Ota.
Par ailleurs, une composition formée d'une association d'hydroquinone, de trétinoïne et d' acétonide de fluocinolone permet d'améliorer les effets du laser ou de lampe flash puisée sur la peau.
La présente invention concerne donc l'utilisation d'une association d'hydroquinone, de trétinoïne, et d' acétonide de fluocinolone, pour la fabrication d'une composition destinée à prévenir et/ou diminuer les désordres hyperpigmentaires associés à l'application de rayonnements laser ou de lampe flash puisée sur la peau.
Par désordres hyperpigmentations associés à l'application de rayonnements laser ou de lampe flash puisée sur la peau, on entend notamment l'hyperpigmentation post-inflammatoire, en particulier l'hyperpigmentation post-inflammatoire survenant suite au traitement de la peau au laser ou à la lampe flash puisée, et les tâches mélaniques.
La présente invention a également pour objet l'utilisation d'une association d'hydroquinone, de trétinoïne, et d' acétonide de fluocinolone pour la fabrication d'un médicament destiné à prévenir et/ou diminuer les désordres hyperpigmentaires liés à l'application de rayonnements laser ou de lampe flash puisée sur la peau, tels que l'hyperpigmentation post-inflammatoire survenant suite au traitement de la peau au laser ou à la lampe flash puisée. De préférence, la présente invention a également pour objet l'utilisation cosmétique d'une association d'hydroquinone, de trétinoïne, et d'acétonide de fluocinolone comme agent pour prévenir et/ou diminuer les tâches mélaniques associées à l'application de rayonnements laser ou de lampe flash puisée sur la peau, notamment lors du traitement d'un naevus d'Ota ou de la mélanocytose dermique acquise.
Avantageusement, le laser ou la lampe flash puisée sont choisis parmi les lasers à action thermique, plus particulièrement parmi les lasers Q-Switched et la lumière intense puisée.
De façon avantageuse, le laser peut aussi être choisi parmi le laser au CO2, les lasers Erbium, le laser Q-Switched Nd: YAG. De façon avantageuse, dans le traitement de la MDA, le laser utilisé est le laser Q-Switched Nd: YAG.
Préférentiellement, la composition selon la présente invention est administrée de manière simultanée ou étalée dans le temps avec l'application de rayonnements laser. Les trois actifs hydroquinone, trétinoïne, et acétonide de fluocinolone, peuvent également être administrés de façon concomitante ou isolée avec l'application de rayonnements laser ou de lampe flash puisée.
Selon une caractéristique particulière, la composition selon la présente invention est administrée avant et/ou après le traitement de la peau avec un rayonnement laser, en particulier dans le cas du traitement de la MDA sur des peaux à phototypes foncés du type peaux asiatiques. Avantageusement, la composition selon la présente invention est appliquée deux fois par jour pendant six à huit semaines, préalablement au traitement au laser, puis pendant quatre semaines après ledit traitement au laser.
Ainsi, préférentiellement, la composition selon la présente invention est administrée avant et après le traitement avec un rayonnement laser ou de lampe flash puisée. Dans un mode de réalisation particulier, la composition selon la présente invention est destinée à une application topique.
La composition selon la présente invention peut comprendre également un milieu physiologiquement acceptable, c'est-à-dire qui est compatible avec la peau, y compris le cuir chevelu, les muqueuses, les cheveux, les poils et/ou les yeux, et peut constituer une composition dermatologique.
Cette composition peut comprendre tous les constituants habituellement présents dans le type d'application envisagé.
La composition selon la présente invention peut comprendre une grande variété de composants additionnels, en particulier il peut s'agir d'absorbants, d'abrasifs, d'agents anti-acné, d'agents anti-mousse, d'agents anti-microbiens, d'anti- oxydants, de liants, d'additifs biologiques, d'agents tampons, d'agents chélatants, de colorants, d'astringents cosmétiques, de biocides cosmétiques, d'analgésiques externes, d'agents formateur de films, de composants parfumés, d'agents opacifiants, de plastifiants, de conservateurs, d'autres agents dépigmentants, d'agents émollients, d'agents protecteurs de la peau, de solvants, d'agents solubilisants, d'agents surfactants, d'agents absorbant le rayonnement ultra-violet, d'agents écrans solaires, d'agents augmentant la viscosité (aqueux ou non aqueux), d'humectants, de séquestrants, etc.
L'homme du métier sera évidemment attentif à choisir les composés additionnels possibles et/ou leur quantité de façon à ce que les propriétés avantageuses du médicament selon la présente invention ne soient pas totalement ou pas substantiellement diminuées par l'ajout envisagé.
L'hydroquinone est un agent dépigmentant connu. Il est préparé par réduction de la /?-benzoquinone avec du bisulfite de sodium. Le nom chimique de l'hydroquinone est le 1,4-benzènediol De façon avantageuse, l'hydroquinone est présente dans la composition à une concentration comprise entre 1 et 10% en poids, avantageusement entre 2 et 7 %, et plus avantageusement à une concentration de 4% en poids, par rapport au poids total de la composition.
La trétinoïne est un acide all-trans rétinoïque formé par l'oxydation du groupe aldéhyde du rétinène en groupe carboxyle. Le nom chimique de la trétinoïne est : l'acide (α//-F)-3,7-diméthyl-9-(2,6,6-triméthyl-l-cyclohexèn-l-yl)-2,4,6,8- nonatétraénoique. Il est très réactif à la lumière et à l'humidité et est connu en tant qu ' agent kératoly tique .
Dans un mode de réalisation particulier, la trétinoïne est présente dans la composition selon la présente invention à une concentration comprise entre 0,025 et 2% en poids, avantageusement entre 0,025% et 1% en poids, encore plus avantageusement d'environ 0,05% en poids, par rapport au poids total de la composition.
L'acétonide de fluocinolone est un corticostéroïde synthétique fluoré destiné à une utilisation dermatologique topique, et il est utilisé en tant qu' antiinflammatoire. Son nom chimique est le (6,11,16)-6,9-difluoro- 11,21 -dihydroxy- 16,17-[(l-méthyléthylidène)bis(oxy)]-pregna-l,-4-diène-3,20-dione. Il s'agit d'une poudre cristalline blanche qui est sans odeur et stable à la lumière.
Dans un mode de réalisation particulier, l'acétonide de fluocinolone est présent dans la composition selon la présente invention à une concentration comprise entre 0,005 et 0,1% en poids, avantageusement entre 0,005 et 0,05% en poids, encore plus avantageusement d'environ 0,01 % en poids, par rapport au poids total de la composition.
Avantageusement, la composition selon la présente invention contient du metabisulfite de sodium pour prévenir l'oxydation de l'hydroquinone.
Des composants additionnels peuvent être présents dans la composition selon la présente invention en une quantité comprise entre 0,001 et 20 % en poids par rapport au poids total de la composition. La composition selon la présente invention peut être fournie sous toutes les formes galéniques normalement utilisées dans le domaine de la dermatologie. Préférentiellement, la composition selon la présente invention, est sous forme de crème.
Les crèmes peuvent être avantageusement préparées comme indiqué dans la demande de brevet WO 2004/037201, par un procédé comprenant les étapes de : a) mélange des composés hydrophiles avec l'eau pour former une phase aqueuse ; b) mélange des composés hydrophobes pour former une phase hydrophobe ; c) mélange des phases hydrophobes et hydrophiles pour former un mélange biphasique et, d) addition d'un émulsifiant à la phase biphasique pour former une émulsion.
De plus, elles peuvent contenir d'autres ingrédients habituels des crèmes et être fabriquées de façon bien connue de l'homme du métier.
De manière avantageuse, le médicament selon la présente invention contient au moins un ingrédient inactif choisi parmi l'hydroxy toluène butylé, l'alcool cétylique, l'acide citrique, la glycérine, le stéarate de glycéryle, le silicate de magnésium et d'aluminium, le méthyl gluceth-10, le méthyl parabène, le stéarate de PEG-100, le propylparabène, l'eau purifiée, le métabisulfite de sodium, l'acide stéarique et l'alcool stéarylique.
De façon particulièrement avantageuse, la composition selon la présente invention est la crème Tri-Luma® vendue par la société Galderma, dont la formule est donnée en exemple 1.
La présente invention concerne enfin l'utilisation d'une association d'hydroquinone, de trétinoïne, et d'acétonide de fluocinolone, pour préparer un médicament, avantageusement destiné à être administré isolément ou en association, de manière simultanée, séparée ou étalée dans le temps avec des rayonnements laser ou de lampe flash puisée, en vue de traiter la mélanocytose dermique acquise et/ou le naevus d'Ota. De préférence, ledit médicament correspond à la composition telle que décrite précédemment.
Aussi, ledit médicament est efficace également dans le traitement de la mélanocytose dermique acquise et/ou du naevus d'Ota lorsqu'il est utilisé seul.
La présente invention concerne également l'utilisation d'une association d'hydroquinone, de trétinoïne et d'acétonide de fluocinolone pour la fabrication d'un médicament destiné au traitement ou à la prévention des effets secondaires liés à un traitement de la peau avec un rayon laser, avantageusement pour le traitement ou la prévention de l'hyperpigmentation de la peau survenant suite à un traitement de la peau avec un rayon laser.
Exemple 1 : formule Tri-Luma®
Cette crème a la composition suivante, en % en poids par rapport au poids total :
- silicate de magnésium et d aluminium 3,00%
- hydroxytoluène butylé 0,04%
- alcool cétylique 4,00%
- acide stéarique 3,00%
- alcool stéarylique 4,00%
- methylparaben 0,18%
- propylparaben 0,02%
- Arlacel® 165 [stéarate de glycérol et 3,50% monostéarate de glycérol stéarate de PEG-100]
- méthyl gluceth-10 5,00%
- glycérine 4,00%
- trétinoïne 0,05%
- acétonide de fluocinolone 0,01%
- acide citrique 0,05%
- hydroquinone 4,00%
- métabisulfite de sodium 0,20%
- eau purifiée 68,95%

Claims

Revendications
1. Utilisation d'une composition comprenant une association d'hydroquinone, de trétinoïne, et d'acétonide de fluocinolone, pour la préparation d'un médicament destiné à être administré isolément ou en association, de manière simultanée, séparée ou étalée dans le temps avec des rayonnements laser ou de lampe flash puisée, en vue de traiter la mélanocytose dermique acquise et/ou le naevus d'Ota.
2. Utilisation selon la revendication 1, caractérisée en ce que le laser ou la lampe flash puisée sont choisis parmi les lasers à action thermique, plus particulièrement parmi les lasers Q-Switched et la lumière intense puisée.
3. Utilisation selon les revendications 1 ou 2, caractérisée en ce que le laser est le laser Q-Switched Nd: YAG.
4. Utilisation selon l'une quelconque des revendications 1 à 3, caractérisée en ce que la composition est destinée à une application topique.
5. Utilisation selon l'une quelconque des revendications 1 à 4, caractérisée en ce que l'hydroquinone est présente à une concentration comprise entre 1 et 10% en poids, avantageusement entre 2 et 7 % en poids par rapport au poids total.
6. Utilisation selon la revendication 5, caractérisée en ce que l'hydroquinone est présente à une concentration de 4% en poids, par rapport au poids total.
7. Utilisation selon l'une quelconque des revendications 1 à 6, caractérisée en ce que la trétinoïne est présente à une concentration comprise entre 0,025 et 2% en poids, avantageusement entre 0,025% et 1% en poids par rapport au poids total.
8. Utilisation selon la revendication 7, caractérisée en ce que la trétinoïne est présente à une concentration d'environ 0,05% en poids, par rapport au poids total.
9. Utilisation selon l'une quelconque des revendications 1 à 8, caractérisée en ce que l'acétonide de fluocinolone est présent à une concentration comprise entre 0,005 et 0,1% en poids, avantageusement entre 0,005 et 0,05% en poids, par rapport au poids total.
10. Utilisation selon la revendication 9, caractérisée en ce que l'acétonide de fluocinolone est présent à une concentration d'environ 0,01 % en poids, par rapport au poids total.
11. Utilisation selon l'une quelconque des revendications 1 à 10, caractérisée en ce que la composition est une crème.
12. Utilisation selon l'une quelconque des revendications 1 à 11, caractérisée en ce que la composition contient, en poids par rapport au poids total :
- silicate de magnésium et d aluminium 3,00%
- hydroxytoluène butylé 0,04%
- alcool cétylique 4,00%
- acide stéarique 3,00%
- alcool stéarylique 4,00%
- methylparaben 0,18%
- propylparaben 0,02%
- Arlacel® 165 [stéarate de glycérol et 3,50% monostéarate de glycérol stéarate de PEG-100]
- méthyl gluceth-10 5,00%
- glycérine 4,00%
- trétinoïne 0,05%
- acétonide de fluocinolone 0,01%
- acide citrique 0,05%
- hydroquinone 4,00% métabisulfite de sodium 0,20% eau purifiée 68,95%
PCT/FR2006/051293 2005-12-14 2006-12-06 Utilisation d ' une composition dermatologique comprenant une association d ' hydroquinone , d ' acetonide de flucinolone et de tretinoine , en combinaison avec l ' applicaton de rayonnements laser ou de lampe flash pulsee pour le traitement de la melanocytose dermique acquise WO2007068842A1 (fr)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
FR0512678A FR2894480A1 (fr) 2005-12-14 2005-12-14 Utilisation d'une composition dermatologique comprenant une association d'hydroquinone, d'acetonide de fluocinolone et de tretinoine,en combinaison avec l'application de rayonnements laser ou de lampe flash pulsee
FR0512678 2005-12-14

Publications (1)

Publication Number Publication Date
WO2007068842A1 true WO2007068842A1 (fr) 2007-06-21

Family

ID=36439532

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
PCT/FR2006/051293 WO2007068842A1 (fr) 2005-12-14 2006-12-06 Utilisation d ' une composition dermatologique comprenant une association d ' hydroquinone , d ' acetonide de flucinolone et de tretinoine , en combinaison avec l ' applicaton de rayonnements laser ou de lampe flash pulsee pour le traitement de la melanocytose dermique acquise

Country Status (2)

Country Link
FR (1) FR2894480A1 (fr)
WO (1) WO2007068842A1 (fr)

Non-Patent Citations (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
"Efficacy and safety of triple-combination cream versus vehicle cream in the treatment of patients with postinflammatory hyperpigmentation", JOURNAL OF THE AMERICAN ACADEMY OF DERMATOLOGY, C.V. MOSBY, ST. LOUIS, MO, US, vol. 52, no. 3, March 2005 (2005-03-01), pages P168, XP004788713, ISSN: 0190-9622 *
CALLENDER V D: "Acne in ethnic skin: Special considerations for therapy", DERMATOLOGIC THERAPY 2004 UNITED STATES, vol. 17, no. 2, 2004, pages 184 - 195, XP002383242, ISSN: 1396-0296 *
CLARK J: "CREAM COMBO CALLED MELASMA 'DRUG OF CHOICE'", DERMATOLOGY TIMES, ADVANSTAR COMMUNICATIONS, CLEVELAND, OH, US, vol. 23, no. 5, May 2002 (2002-05-01), pages 1 - 2, XP008062911, ISSN: 0196-6197 *
COOK-BOLDEN F ET AL: "The use of a triple-drug combination product and procedures for the treatment of hyperpigmentary disorders", COSMETIC DERMATOLOGY 2005 UNITED STATES, vol. 18, no. 8, August 2005 (2005-08-01), pages 589 - 594, XP009066078, ISSN: 1041-3766 *
GOODHEART H P: "Hpyerpigmentation disorders . MELASMA, POSTINFLAMMATORY HYPERPIGMENTATION, ACANTHOSIS NIGRICANS", PRIMARY CARE, SAUNDERS, LONDON, GB, vol. 2, no. 12, December 1999 (1999-12-01), pages 923 - 924,929, XP002251799, ISSN: 0095-4543 *
MOMOSAWA A ET AL: "Combined therapy using Q-switched ruby laser and bleaching treatment with tretinoin and hydroquinone for acquired dermal melanocytosis", DERMATOLOGIC SURGERY 01 OCT 2003 UNITED STATES, vol. 29, no. 10, 1 October 2003 (2003-10-01), pages 1001 - 1007, XP002383243, ISSN: 1076-0512 *

Also Published As

Publication number Publication date
FR2894480A1 (fr) 2007-06-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AU2003238685B2 (en) A formulation for chemical peeling
EP2224900B1 (fr) Composition pour le traitement photodynamique de la peau
WO1997002807A1 (fr) Composition dermocosmetique depigmentante et son utilisation
FR2984742A1 (fr) Utilisation de steviol, d'un derive glycoside du steviol, ou d'un de leurs isomeres, pour prevenir, reduire et/ou traiter une alteration du teint de la peau.
CH666620A5 (fr) Composition medicamenteuse pour le traitement ou la prevention de l'acne par application topique.
WO2007068842A1 (fr) Utilisation d ' une composition dermatologique comprenant une association d ' hydroquinone , d ' acetonide de flucinolone et de tretinoine , en combinaison avec l ' applicaton de rayonnements laser ou de lampe flash pulsee pour le traitement de la melanocytose dermique acquise
AU2015252207B2 (en) Treatment or prevention of seborrheic keratosis using artemisinin and derivatives thereof
CA2735887A1 (fr) Compositions topiques depigmentantes et utilisations associees
JP5226672B2 (ja) ハイドロキノン、フルオシノロンアセトニド、およびトレチノインの組合せを含む、皮膚の光老化の徴候を治療するための組成物の使用
EP0671164B1 (fr) Compositon pour lutter contre les taches et/ou vieillissement de la peau, ses utilisations
WO2011073941A1 (fr) Utilisation d'un polymere a titre d'agent antioxydant
FR2645443A1 (fr) Composition anti-demangeaisons
EP4205758A1 (fr) Superoxyde dismutase pour le traitement et/ou la prevention de la reapparition des vergetures rosees
WO2007068841A2 (fr) Utilisation d'une composition à base de trétinoine, d'hydroquinone et d'acétonide de fluocinolone, en accompagnement d'un peeling chimique
Steinsapir The chemical peel
Bachot et al. Deep peels
Berens et al. Chemical Peels
FR2788693A1 (fr) Utilisation du miel non fermente comme agent depigmentant
Bachot et al. Superficial and medium-depth chemical peels
CA2648986A1 (fr) Utilisation d'une composition dermatologique comprenant une association d'hydroquinone, d'acetonide de fluocinolone et de tretinoine, destinee au traitement de l'hyperpigmentationdes cicatrices pathologiques
Rad Effectiveness of trichloroacetic acid peel in the treatment of post acne hyperpigmentation on the face
FR2759289A1 (fr) Nouvelle application d'un depigmentant
FR2783714A1 (fr) Composition a base d'hydroquinone et de metabisulfite utilisable par voie topique pour la depigmentation de la peau
WO2007068843A1 (fr) Utilisation d ' une composition dermatologique comprenant une association d ' hydroquinone , d ' acetonide de fluocinolone et de tretinoine , destine au blanchiment des peaux non caucasiennes

Legal Events

Date Code Title Description
121 Ep: the epo has been informed by wipo that ep was designated in this application
NENP Non-entry into the national phase

Ref country code: DE

122 Ep: pct application non-entry in european phase

Ref document number: 06842104

Country of ref document: EP

Kind code of ref document: A1

点击 这是indexloc提供的php浏览器服务，不要输入任何密码和下载