WO2007068841A2 - Utilisation d'une composition à base de trétinoine, d'hydroquinone et d'acétonide de fluocinolone, en accompagnement d'un peeling chimique - Google Patents
Utilisation d'une composition à base de trétinoine, d'hydroquinone et d'acétonide de fluocinolone, en accompagnement d'un peeling chimique Download PDFInfo
- Publication number
- WO2007068841A2 WO2007068841A2 PCT/FR2006/051290 FR2006051290W WO2007068841A2 WO 2007068841 A2 WO2007068841 A2 WO 2007068841A2 FR 2006051290 W FR2006051290 W FR 2006051290W WO 2007068841 A2 WO2007068841 A2 WO 2007068841A2
- Authority
- WO
- WIPO (PCT)
- Prior art keywords
- weight
- composition
- use according
- hydroquinone
- present
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/20—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having a carboxyl group bound to a chain of seven or more carbon atoms, e.g. stearic, palmitic, arachidic acids
- A61K31/203—Retinoic acids ; Salts thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/045—Hydroxy compounds, e.g. alcohols; Salts thereof, e.g. alcoholates
- A61K31/05—Phenols
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/58—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids containing heterocyclic rings, e.g. danazol, stanozolol, pancuronium or digitogenin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
Definitions
- the present invention relates to the use of a dermatological composition comprising a combination of hydroquinone, tretinoin, and fluocinolone acetonide, for preparing a composition for preventing and / or reducing hyperpigmentary disorders associated with the application of a chemical peel of the skin.
- peels have been used for more than 70 years in dermatology and have developed in the second half of this century.
- the word peeling is derived from English to peei: peel.
- peel To carry out a peeling, it is thus to carry out the ablation of the different layers of the skin, from the most superficial or horny layer of the epidermis (superficial peeling) to the deep layers of the junction epidermis-dermis (medium peeling) to reach the middle layers of the dermis (deep peel).
- the peeling will act in two stages:
- the chemical shock will lead to an intense cellular synthesis from the cells of the basal layers of the epidermis during the superficial peel or fibroblasts in the deep peel.
- Young collagen and elastin fibers, as well as hyaluronic acid, will fill, hydrate and tighten the dermis.
- the thinning of the epidermis will give a glimpse of the cutaneous vascularization increased by neo-synthesis of vessels.
- Various chemical agents are currently used to perform chemical peels.
- salicylic acid alpha hydroxyacids such as glycolic acid, dry ice, Unna paste, Jessner's solution, trichloroacetic acid, or phenol.
- alpha hydroxyacids such as glycolic acid, dry ice, Unna paste, Jessner's solution, trichloroacetic acid, or phenol.
- These can be used individually, or in combination, for example, dry ice in combination with trichloroacetic acid, glycolic acid in combination with trichloroacetic acid, or the solution of Jessner in combination with trichloroacetic acid.
- the chosen chemical agent will be different, and the concentration at which it will be used will also be chosen according to the desired result.
- trichloroacetic acid is the most used exfoliating chemical in concentrations ranging from 10 to 40% (superficial, medium or deep peel). It is a stable and inexpensive product. It is soluble in water and can easily be mixed with glycerine, propylene glycol, or various excipients such as saponins which allow a homogeneous penetration.
- trichloroacetic acid becomes medium or deep peeling when it is for example used in combination with another chemical agent: its side effects are then more brutal, the burn more intense, the skin becomes brown in the following week, desquamation is more important, the risk of greater pigment rebound.
- trichloroacetic acid When applied to the skin, trichloroacetic acid is not carried in dermal capillaries or in the bloodstream. It enters the epidermis in proportion to the concentration chosen.
- composition formed of a combination of hydroquinone, tretinoin and fluocinolone acetonide allowed, when used before or after a peel, to prevent and / or or treat any pigment rebound, that is to say any hyperpigmentation occurring following peels generally and especially following a peel with trichloroacetic acid.
- such an association allows the deeper penetration of the chemical exfoliating agent, especially trichloroacetic acid, and facilitates its skin impregnation. Moreover, such an association also makes it possible to promote post-peeling healing and to maintain the beneficial effects of the peel.
- the present invention therefore relates to the use of a combination of hydroquinone, tretinoin, and fluocinolone acetonide, for preparing a composition intended to prevent and / or reduce hyperpigmentary disorders associated with the application of a chemical peel of the skin.
- the combination can be administered simultaneously, separately, or spread over time with the application of an exfoliating chemical on the surface of the skin.
- Each product of the combination can be administered simultaneously or in isolation; preferably, the products of the combination are administered simultaneously.
- Hyperpigmentary disorders associated with the application of a chemical peel, include pigmentary rebound or melanic tasks.
- Pigmentary rebound means hyperpigmentation that occurs on the skin area treated by the peel, in response to it.
- the invention also relates to the use of a combination of hydroquinone, tretinoin and fluocinolone acetonide to prepare a medicament for preventing and / or reducing hyperpigmentary disorders associated with a chemical peel of the skin, such as that especially the pigment rebound.
- the subject of the invention is also the cosmetic use of a combination of hydroquinone, tretinoin and fluocinolone acetonide as agents for improving the effects of a chemical peel of the skin, especially for reducing or suppressing melanic spots. .
- composition according to the present invention is intended for topical application.
- composition according to the present invention also comprises a physiologically acceptable medium, i.e., which is compatible with the skin, including the scalp, mucous membranes, hair, hair and / or eyes, and may therefore constitute a dermatological composition.
- a physiologically acceptable medium i.e., which is compatible with the skin, including the scalp, mucous membranes, hair, hair and / or eyes, and may therefore constitute a dermatological composition.
- composition may comprise all the constituents usually present in the type of application envisaged.
- the drug according to the present invention may comprise a wide variety of additional components, in particular it may be absorbents, abrasives, anti-acne agents, defoamers, anti-microbial agents , antioxidants, binders, biological additives, buffering agents, chelants, dyes, cosmetic astringents, cosmetic biocides, external analgesics, film-forming agents, scented components, opacifying agents, plasticizers, preservatives, other agents depigmenting agents, emollients, skin-protecting agents, solvents, solubilizing agents, surfactants, ultraviolet light-absorbing agents, sunscreen agents, viscosity increasing agents (aqueous) or non-aqueous), humectants, sequestering agents, etc.
- additional components may be present in the medicament according to the present invention in an amount of from 0.001 to 20% by weight relative to the total weight of the medicament.
- Hydroquinone is a known depigmenting agent. It is prepared by reducing p-benzoquinone with sodium bisulfite. The chemical name of hydroquinone is 1,4-benzenediol.
- the hydroquinone is present in the composition according to the present invention at a concentration of between 1 and 10% by weight, advantageously between 2 and 7%, and even more advantageously about 4% by weight, relative to total weight of the composition.
- tretinoin The chemical name of tretinoin is: ( ⁇ - ⁇ ) -3,7-dimethyl-9- (2,6,6-trimethyl-1-cyclohexen-1-yl) -2,4,6 -acid , 8-nonatetraenoic acid. It is an all-trans retinoic acid formed by the oxidation of the retinene aldehyde group to the carboxyl group. It is very reactive to light and moisture. It is a keratolytic agent.
- tretinoin is present in the composition according to the present invention at a concentration of between 0.025 and 2% by weight, advantageously between 0.025% and 1% by weight, and still more advantageously of approximately 0.05%. by weight, relative to the total weight of the composition.
- fluocinolone acetonide The chemical name of fluocinolone acetonide is (6,11,16) -6,9-difluoro-11,21-dihydroxy-16,17 - [(1-methylethylidene) bis (oxy)] - pregna-1 , -4-diene-3,20-dione. It is a white crystalline powder that is odorless and light stable.
- Fluocinolone acetonide is a synthetic fluorinated corticosteroid for topical dermatological use and is used as an anti-inflammatory.
- fluocinolone acetonide is present in the composition according to the present invention at a concentration of between 0.005 and 0.1% by weight, advantageously between 0.005 and 0.05% by weight, and even more advantageously with about 0.01% by weight, based on the total weight of the composition.
- composition according to the present invention comprises sodium metabisulphite to prevent the oxidation of hydroquinone.
- the tri-hydroquinone, tretinoin and acetonide combination of fluocinolone can be provided in all galenic forms normally used in the field of dermatology. Preferably, this combination will be in the form of cream.
- the cream form may advantageously be prepared as indicated in the patent application WO 2004/037201, by a process comprising the steps of: a) mixing the hydrophilic compounds with the water to form an aqueous phase; b) mixing the hydrophobic compounds to form a hydrophobic phase; c) mixing the hydrophobic and hydrophilic phases to form a biphasic mixture and d) adding an emulsifier to the biphasic mixture to form an emulsion.
- cream ingredients may contain other usual cream ingredients and be manufactured in a manner well known to those skilled in the art.
- the composition comprises at least one inactive ingredient selected from butylated hydroxytoluene, cetyl alcohol, citric acid, glycerin, glyceryl stearate, magnesium aluminum silicate, methylglucose, and the like. 10, methyl paraben, PEG-100 stearate, propylparaben, purified water, sodium metabisulfite, stearic acid and stearyl alcohol.
- the composition according to the present invention is the Tri-Luma® cream sold by Galderma, as shown in Example 1.
- composition according to the present invention is administered separately or spread over time with the exfoliating chemical agent.
- exfoliating agent including alpha-hydroxyacids, or salicylic acid derivatives.
- alpha-hydroxy acid that may be used according to the invention, mention may be made of glycolic (or ⁇ -hydroxyethanoic), lactic (or ⁇ -hydroxypropanoic), malic (or hydroxybutanedioic), tartaric (or dihydroxybutanedioic), citric, mandelic, and ⁇ -hydroxycaprylic acids.
- the exfoliating agent may be an acyl derivative of salicylic acid, particularly a 5-acyl-salicylic acid such as n-octanoyl-5-salicylic acid, n-dodecanoyl-5-salicylic acid and n-decanoyl-5-salicylic acid, in free or salified form, in particular in the form of salts obtained by salification with a mineral or organic base. It is particularly preferred to use n-octanoyl-5-salicylic acid.
- a 5-acyl-salicylic acid such as n-octanoyl-5-salicylic acid, n-dodecanoyl-5-salicylic acid and n-decanoyl-5-salicylic acid
- the exfoliating agent may be kojic acid.
- the exfoliating chemical agent is trichloroacetic acid.
- composition according to the present invention is administered before and / or after the trichloroacetic acid peel.
- composition according to the present invention is used for one month before any trichloroacetic acid peel.
- composition according to the present invention is applied after desquamation during the irritable post-peeling period with trichloroacetic acid for at least one month.
- the trichloroacetic acid is used during the peeling at a concentration of between 10 and 40% by weight, advantageously between 20 and 30% by weight, advantageously at a concentration of 15%, or else 25%, or still 30% or 40% by weight relative to the weight of the composition.
- the invention also relates to a composition according to the present invention, as a medicament, advantageously intended to depigment the skin, to attenuate or to eliminate melanic spots, when it is applied during the treatment with an agent chemical exfoliating.
- the present invention relates to the use of a combination of hydroquinone, tretinoin and fluocinolone acetonide for the manufacture of a medicament for the treatment or prevention of skin peel side effects.
- trichloroacetic acid advantageously for the treatment or prevention of hyperpigmentation of the skin occurring following a chemical peel, especially trichloroacetic acid.
- Example 1 Tri-Luma® Cream This cream contains the following compounds, in percentage by weight relative to the total weight of the composition:
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Cosmetics (AREA)
Abstract
La présente invention se rapporte à l'utilisation d'une association d'hydroquinone, de trétinoïne et d'acétonide de fluocinolone pour préparer une composition destinée à prévenir et/ou diminuer les désordres hyperpigmentaires associés à l'application d'un peeling chimique de la peau.
Description
Utilisation d'une composition à base de trétinoine, d'hydroquinone et d'acétonide de fluocinolone, en accompagnement d'un peeling chimique
La présente invention concerne l'utilisation d'une composition dermatologique comprenant une association d'hydroquinone, de trétinoïne, et d'acétonide de fluocinolone, pour préparer une composition destinée à prévenir et/ou diminuer les désordres hyperpigmentaires associés à l'application d'un peeling chimique de la peau.
Les peelings chimiques sont utilisés depuis plus de 70 ans en dermatologie et se sont développés dans la deuxième moitié de notre siècle. Le mot peeling est dérivé de l'anglais to peei : peler. Effectuer un peeling, c'est donc réaliser l'ablation des différentes couches de la peau, de la plus superficielle ou couche cornée de l'épiderme (peeling superficiel) aux couches profondes de la jonction épiderme- derme (peeling moyen) pour atteindre les couches moyennes du derme (peeling profond). Le peeling va agir en deux temps :
- dans un premier temps, il y a exfoliation : les cellules cornées, les disgrâces et tumeurs superficielles (lentigo, surcharge pigmentaire, verrues séborrhéiques, kératoses) de l'épiderme (peeling superficiel), les petites ridules correspondant à des fractures de la jonction dermo-épidermique (peeling moyen), voire les rides conjonctives (peeling profond), sont emportées.
- dans un second temps, le choc chimique va entraîner une synthèse cellulaire intense à partir des cellules des couches basales de l'épiderme lors du peeling superficiel ou des fibroblastes dans le peeling profond. De jeunes fibres de collagène et d'élastine, ainsi que de l'acide hyaluronique, vont venir remplir, hydrater et retendre le derme. L'amincissement de l'épiderme va laisser entrevoir la vascularisation cutanée augmentée par néo-synthèse de vaisseaux. Le teint redevient clair, la peau nette et tendue. Le rajeunissement peut aller du simple coup d'éclat à l'effacement quasi complet des rides selon Ia profondeur du peeling.
Différents agents chimiques sont utilisés à l'heure actuelle pour effectuer les peelings chimiques. Citons par exemple l'acide salicylique, les alpha hydroxyacides
comme l'acide glycolique, la neige carbonique, la pâte de Unna, la solution de Jessner, l'acide trichloroacétique, ou encore le phénol. Ces derniers peuvent être utilisés de façon individuelle, ou encore de façon combinée comme par exemple, la neige carbonique en association avec de l'acide trichloroacétique, l'acide glycolique en association avec de l'acide trichloroacétique, ou encore la solution de Jessner en combinaison avec de l'acide trichloroacétique.
Selon le type de peeling souhaité, superficiel, moyen ou profond, l'agent chimique choisi sera différent, et la concentration à laquelle celui-ci sera utilisé sera aussi choisie en fonction du résultat désiré.
A l'heure actuelle, l'acide trichloroacétique est l'agent chimique exfoliant le plus utilisé, et ce dans des concentrations allant de 10 et 40 % (peeling superficiel, moyen, ou profond). C'est un produit stable et peu coûteux. Il est soluble dans l'eau et il peut facilement être mélangé à de la glycérine, du propylène glycol, ou encore des excipients divers comme les saponines qui permettent une pénétration homogène.
Différents « kits », comme par exemple la formule à 15 % commercialisée sous le nom d'Easy Peel®, ou encore le Blue Peel® d'Obagi, sont vendus dans le commerce, offrant une sécurité d'utilisation et une effacité appréciables. Leur utilisation est aisée et leurs indications multiples. Ces peelings s'utilisent souvent de façon répétée à la concentration de 15 % (peeling superficiel) entre 1 à 2 semaines d'intervalle pour obtenir un effet de sommation sans effet secondaire désagréable.
Plus appuyé entre 20 et 40 %, l'acide trichloroacétique devient peeling moyen voire profond lorsqu'il est par exemple utilisé en combinaison avec un autre agent chimique : ses effets secondaires sont alors plus brutaux, la brûlure plus intense, la peau devient marron dans la semaine qui suit, la desquamation est plus importante, le risque de rebond pigmentaire plus grand.
Appliqué sur la peau, l'acide trichloroacétique n'est pas véhiculé dans les vaisseaux capillaires dermiques, ni dans Ia circulation sanguine. Il pénètre dans l'épiderme, proportionnellement à la concentration choisie.
Néanmoins, le problème des peelings de façon générale, et en particulier du peeling à l'acide trichloroacétique, est qu'il entraîne fréquemment un rebond pigmentaire, c'est-à-dire une hyperpigmentation suivant le peeling. Ces problèmes
pigmentaires sont d'autant plus importants chez les phototypes foncés tels que les peaux non caucasiennes, en particulier les peaux asiatiques, noires ou métisses. Pour éviter tout rebond pigmentaire, il convient donc de mettre les mélanocytes au repos.
De façon surprenante, les inventeurs ont découvert que l'utilisation d'une composition formée d'une association d'hydroquinone, de trétinoïne et d'acétonide de fluocinolone permettait, lorsqu'elle était utilisée préalablement ou après un peeling, de prévenir et/ou traiter tout rebond pigmentaire, c'est-à-dire toute hyperpigmentation survenant suite aux peelings de façon générale et notamment suite à un peeling à l'acide trichloroacétique.
De plus, les inventeurs ont également découvert que cette association permettait, lorsqu'elle était utilisée avant, pendant ou après un tel peeling, d'améliorer les effets de l'agent chimique exfoliant, en particulier pour dépigmenter la peau, atténuer ou supprimer les tâches mélaniques.
En particulier, une telle association permet la pénétration plus profonde de l'agent chimique exfoliant, notamment l'acide trichloroacétique, et facilite son imprégnation cutanée. Par ailleurs, une telle association permet également de favoriser la cicatrisation post-peeling et de maintenir les effets bénéfiques du peeling.
La présente invention a donc pour objet l'utilisation d'une association d'hydroquinone, de trétinoïne, et d'acétonide de fluocinolone, pour préparer une composition destinée à prévenir et/ou diminuer les désordres hyperpigmentaires associés à l'application d'un peeling chimique de la peau.
L'association peut être administrée de manière simultanée, séparée, ou étalée dans le temps avec l'application d'un agent chimique exfoliant à la surface de la peau.
Chaque produit de l'association peut être administré simultanément ou isolément ; de préférence, les produits de l'association sont administrés simultanément.
Par désordres hyperpigmentaires associés à l'application d'un peeling chimique, on entend notamment le rebond pigmentaire ou les tâches mélaniques.
Par rebond pigmentaire, on entend une hyperpigmentation qui survient sur la zone de peau traitée par le peeling, en réponse à ce dernier.
L'invention a également pour objet l'utilisation d'une association d'hydroquinone, de trétinoïne et d'acétonide de fluocinolone pour préparer un médicament destiné à prévenir et/ou diminuer les désordres hyperpigmentaires associés à un peeling chimique de la peau, tels que notamment le rebond pigmentaire.
L'invention a également pour objet l'utilisation cosmétique d'une association d'hydroquinone, de trétinoïne et d'acétonide de fluocinolone comme agent pour améliorer les effets d'un peeling chimique de la peau, notamment pour atténuer ou supprimer les tâches mélaniques.
Avantageusement, la composition selon la présente invention est destinée à une application topique.
La composition selon la présente invention comprend également, un milieu physiologiquement acceptable, c'est-à-dire qui est compatible avec la peau, y compris le cuir chevelu, les muqueuses, les cheveux, les poils et/ou les yeux, et peut donc constituer une composition dermatologique.
Cette composition peut comprendre tous les constituants habituellement présents dans le type d'application envisagé.
Le médicament selon la présente invention peut comprendre une grande variété de composants additionnels, en particulier il peut s'agir d'absorbants, d'abrasifs, d'agents anti-acné, d'agents anti-mousse, d'agents anti-microbiens, d'anti-oxydants, de liants, d'additifs biologiques, d'agents tampons, d'agents chélatants, de colorants, d'astringents cosmétiques, de biocides cosmétiques, d'analgésiques externes, d'agents formateur de films, de composants parfumés, d'agents opacifiants, de plastifiants, de conservateurs, d'autres agents
dépigmentants, d'agents émollients, d'agents protecteurs de la peau, de solvants, d'agents solubilisants, d'agents surfactants, d'agents absorbant la lumière ultraviolette, d'agents écrans solaires, d'agents augmentant la viscosité (aqueux ou non aqueux), d'humectants, de séquestrants, etc. Ces composants additionnels peuvent être présents dans le médicament selon la présente invention en une quantité comprise entre 0,001 et 20 % en poids par rapport au poids total du médicament.
L'homme du métier sera évidemment attentif à choisir les composés additionnels possibles et/ou leur quantité de façon à ce que les propriétés avantageuses du médicament selon la présente invention ne soient pas totalement ou pas substantiellement diminuées par l'ajout envisagé.
L'hydroquinone est un agent dépigmentant connu. Il est préparé par réduction de la p-benzoquinone avec du bisulfite de sodium. Le nom chimique de l'hydroquinone est le 1 ,4-benzènediol.
De façon avantageuse, l'hydroquinone est présente dans la composition selon la présente invention à une concentration comprise entre 1 et 10% en poids, avantageusement entre 2 et 7%, et encore plus avantageusement d'environ 4% en poids, par rapport au poids total de la composition.
Le nom chimique de la trétinoïne est : i'acide (a//-£)-3,7-diméthyl-9-(2,6,6- triméthyl-1-cyclohexèn-1-yl)-2,4,6,8-nonatétraénoique. C'est un acide all-trans rétinoïque formé par l'oxydation du groupe aldéhyde du rétinène en groupe carboxyle. Il est très réactif à la lumière et à l'humidité. Il s'agit d'un agent kératolytique.
Dans un mode de réalisation particulier, la trétinoïne est présente dans la composition selon la présente invention à une concentration comprise entre 0,025 et 2% en poids, avantageusement entre 0,025% et 1 % en poids, encore plus avantageusement d'environ 0,05% en poids, par rapport au poids total de la composition.
Le nom chimique de l'acétonide de fluocinolone est le (6,11 , 16)-6,9-difluoro- 11 ,21 -dihydroxy-16, 17-[(1 -méthyléthylidène)bis(oxy)]-pregna-1 ,-4-diène-3,20-dione. Il s'agit d'une poudre cristalline blanche qui est sans odeur et stable à la lumière.
L'acétonide de fluocinolone est un corticostéroïde synthétique fluoré destiné à une utilisation dermatologique topique, et il est utilisé en tant qu'anti-inflammatoire. Dans un mode de réalisation particulier, l'acétonide de fluocinolone est présent dans la composition selon la présente invention à une concentration comprise entre 0,005 et 0,1 % en poids, avantageusement entre 0,005 et 0,05% en poids, encore plus avantageusement d'environ 0,01 % en poids, par rapport au poids total de la composition.
Avantageusement, la composition selon la présente invention comprend du metabisulfite de sodium pour prévenir l'oxydation de l'hydroquinone.
La tri-association hydroquinone, trétinoïne et acétonide de fluocinolone peut être fournie sous toutes les formes galéniques normalement utilisées dans le domaine de la dermatologie. De manière préférentielle, cette association se présentera sous forme de crème.
La forme crème peut être avantageusement préparée comme indiqué dans la demande de brevet WO 2004/037201 , par un procédé comprenant les étapes de : a) mélange des composés hydrophiles avec l'eau pour former une phase aqueuse ; b) mélange des composés hydrophobes pour former une phase hydrophobe ; c) mélange des phases hydrophobes et hydrophiles pour former un mélange biphasique et, d) addition d'un émulsifiant au mélange biphasique pour former une émulsion.
De plus, elles peuvent contenir d'autres ingrédients habituels des crèmes et être fabriquées de façon bien connue de l'homme du métier.
De manière avantageuse, la composition comprend au moins un ingrédient inactif choisi parmi l'hydroxytoluène butylé, l'alcool cétylique, l'acide citrique, la glycérine, le stéarate de glycéryle, le silicate de magnésium et d'aluminium, le méthyl gluceth-10, le méthyl parabène, le stéarate de PEG-100, le propylparabène, l'eau purifiée, le metabisulfite de sodium, l'acide stéarique et l'alcool stéarylique.
De façon particulièrement avantageuse, la composition selon la présente invention est la crème Tri-Luma® vendue par la société Galderma, telle que présentée dans l'exemple 1.
De manière préférentielle, la composition selon la présente invention est administrée de façon séparée ou étalée dans le temps avec l'agent chimique exfoliant.
Pour un peeling superficiel, on utilisera comme agent exfoliant notamment les alpha-hydroxyacides, ou les dérivés d'acide salicylique.
Comme alpha-hydroxyacide utilisable selon l'invention, on peut citer les acides glycolique (ou α-hydroxyéthanoïque), lactique (ou α-hydroxypropanoïque), malique (ou hydroxybutanedioïque), tartrique (ou dihydroxybutanedioïque), citrique, mandélique, α-hydroxycaprylique (ou α-hydroxyoctanoïque), α-hydroxy-hexanoïque, α-hydroxydécanoïque, α-hydroxydodécanoïque, α-hydroxy-tétradécanoïque, α- hydroxyhexadécanoïque, α-hydroxyoctadécanoïque, α-hydroxyeisanoïque, a- hydroxydocosanoïque, α-hydroxyhexacosanoïque, α-hydroxyoctacosanoïque.
En variante, l'agent exfoliant peut être un dérivé acylé d'acide salicylique, en particulier un acide 5-acyl-salicylique tel que l'acide n-octanoyl-5-salicylique, l'acide n-dodécanoyl-5-salicylique et l'acide n-décanoyl-5-salicylique, sous forme libre ou salifiée, en particulier sous forme de sels obtenus par salification avec une base minérale ou organique. On préfère en particulier utiliser l'acide n-octanoyl-5- salicylique.
Pour un peeling moyen, l'agent exfoliant peut être l'acide kojique.
Pour un peeling profond, on utilisera l'acide trichloroacétique ou les phénols.
Préférentiellement, l'agent chimique exfoliant est l'acide trichloroacétique.
De façon avantageuse, la composition selon la présente invention est administrée avant et/ou après le peeling à l'acide trichloroacétique.
Avantageusement, la composition selon la présente invention est utilisée pendant un mois avant tout peeling à l'acide trichloroacétique.
Dans un autre mode de réalisation particulier, la composition selon la présente invention est appliquée après la desquamation durant la période irritable post-peeling à l'acide trichloroacétique, pendant au moins un mois.
Avantageusement, l'acide trichloroacétique est utilisé lors du peeling à une concentration comprise entre 10 et 40 % en poids, avantageusement, entre 20 et 30 % en poids, de façon avantageuse à une concentration de 15 %, ou encore de 25 %, ou encore de 30 % ou de 40 % en poids par rapport au poids de la composition.
Les proportions des produits actifs et inactifs et la forme de la composition dermatologique sont indiquées ci-dessus pour la composition selon la présente invention.
L'invention se rapporte également à une composition selon la présente invention, en tant que médicament, avantageusement destinée à dépigmenter la peau, à atténuer ou supprimer les tâches mélaniques, lorsqu'elle est appliquée à l'occasion d'un traitement avec un agent chimique exfoliant.
Enfin, la présente invention concerne l'utilisation d'une association d'hydroquinone, de trétinoïne et d'acétonide de fluocinolone pour la fabrication d'un médicament destiné au traitement ou à la prévention des effets secondaires liés au peeling de la peau à l'acide trichloroacétique, avantageusement pour le traitement ou la prévention de l'hyperpigmentation de la peau survenant suite à un peeling chimique, notamment à l'acide trichloroacétique.
Exemple 1 : crème Tri-Luma®
Cette crème contient les composés suivants, en pourcentage en poids par rapport au poids total de la composition :
- silicate de magnésium et d'aluminium 3,00%
- hydroxytoluène butylé 0,04%
- alcool cétylique 4,00%
- acide stéarique 3,00%
- alcool stéarylique 4,00%
- methylparaben 0,18%
- propylparaben 0,02%
- Arlacel® 165 [stéarate de glycérol et 3,50% monostéarate de glycérol stéarate de PEG-100]
- méthyl gluceth-10 5,00%
- glycérine 4,00%
- trétinoïne 0,05%
- acétonide de fluocinolone 0,01 %
- acide citrique 0,05%
- hydroquinone 4,00%
- métabisulfite de sodium 0,20%
- eau purifiée 68,95%.
Claims
1. Utilisation d'une association d'hydroquinone, de trétinoïne, et d'acétonide de fluocinolone, pour préparer une composition destinée à prévenir et/ou diminuer les désordres hyperpigmentaires associés à l'application d'un peeling chimique de la peau.
2. Utilisation selon la revendication 1 , caractérisée en ce que les désordres hyperpigmentaires sont choisis parmi le rebond pigmentaire et les tâches mélaniques.
3. Utilisation selon l'une des revendications précédentes, caractérisée en ce que la composition est destinée à une application topique.
4. Utilisation selon l'une quelconque des revendications 1 à 3, caractérisée en ce que l'hydroquinone est présente à une concentration comprise entre 1 et 10% en poids, avantageusement entre 2 et 7% en poids par rapport au poids total de la composition.
5. Utilisation selon la revendication 4, caractérisée en ce que l'hydroquinone est présente à une concentration d'environ 4% en poids, par rapport au poids total de la composition.
6. Utilisation selon l'une quelconque des revendications 1 à 5, caractérisée en ce que la trétinoïne est présente à une concentration comprise entre 0,025 et 2% en poids, avantageusement entre 0,025% et 1 % en poids, par rapport au poids total de la composition.
7. Utilisation selon la revendication 6, caractérisée en ce que la trétinoïne est présente à une concentration d'environ 0,05% en poids, par rapport au poids total de la composition.
8. Utilisation selon l'une quelconque des revendications 1 à 7, caractérisée en ce que l'acétonide de fluocinolone est présent à une concentration comprise entre 0,005 et 0, 1 % en poids, avantageusement entre 0,005 et 0,05% en poids, par rapport au poids total de la composition.
9. Utilisation selon la revendication 8, caractérisée en ce que l'acétonide de fluocinolone est présent à une concentration d'environ 0,01 % en poids, par rapport au poids total de la composition.
10. Utilisation selon l'une quelconque des revendications 1 à 9, caractérisée en ce que la composition est sous forme de crème.
11. Utilisation selon l'une quelconque des revendications 1 à 10, caractérisée en ce que la composition contient, en poids par rapport au poids total de la composition :
- silicate de magnésium et d'aluminium 3,00%
- hydroxytoluène butylé 0,04%
- alcool cétylique 4,00%
- acide stéarique 3,00%
- alcool stéarylique 4,00%
- methylparaben 0, 18%
- propylparaben 0,02%
- Arlacel® 165 [stéarate de glycérol et 3,50% monostéarate de glycérol stéarate de PEG-100]
- méthyl gluceth-10 5,00%
- glycérine 4,00%
- trétinoïne 0,05%
- acétonide de fluocinolone 0,01 %
- acide citrique 0,05%
- hydroquinone 4,00%
- métabisulfite de sodium 0,20%
- eau purifiée 68,95%
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
FR0512677 | 2005-12-14 | ||
FR0512677A FR2894479A1 (fr) | 2005-12-14 | 2005-12-14 | Utilisation d'une composition a base de tretinoine, d'hydroquinone et d'acetonide de fluocinolone, en accompagnement d'un peeling chimique |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
WO2007068841A2 true WO2007068841A2 (fr) | 2007-06-21 |
WO2007068841A3 WO2007068841A3 (fr) | 2007-08-02 |
Family
ID=36481466
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
PCT/FR2006/051290 WO2007068841A2 (fr) | 2005-12-14 | 2006-12-06 | Utilisation d'une composition à base de trétinoine, d'hydroquinone et d'acétonide de fluocinolone, en accompagnement d'un peeling chimique |
Country Status (2)
Country | Link |
---|---|
FR (1) | FR2894479A1 (fr) |
WO (1) | WO2007068841A2 (fr) |
Family Cites Families (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US7544674B2 (en) * | 2002-10-25 | 2009-06-09 | Galderma S.A. | Topical skin care composition |
-
2005
- 2005-12-14 FR FR0512677A patent/FR2894479A1/fr not_active Withdrawn
-
2006
- 2006-12-06 WO PCT/FR2006/051290 patent/WO2007068841A2/fr active Application Filing
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
FR2894479A1 (fr) | 2007-06-15 |
WO2007068841A3 (fr) | 2007-08-02 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
CA2649124A1 (fr) | Compositions comprenant au moins un derive de l'acide naphtoique et du peroxyde de benzoyle, leurs procedes de preparation, et leurs utilisations | |
EP2694027B1 (fr) | Utilisation de composés (éthoxy-hydroxyphényl)alkylcétone ou éthoxyhydroxyalkylphénol pour traiter la peau grasse | |
WO2009156675A2 (fr) | Nouvelles compositions dépigmentantes sous forme d'une composition anhydre sans vaseline et sans élastomère comprenant un dérivé phénolique solubilisé et un rétinoïde | |
WO2009156679A1 (fr) | Compositions depigmentantes anhydres comprenant, au sein de la phase grasse un derive phenolique solubilise et un retinoide | |
CA2568262A1 (fr) | Gel depigmentant hydroalcoolique comprenant du mequinol et de l'adapalene | |
WO2013054304A1 (fr) | Utilisation d'une composition orale comprenant un mélange d'au moins un polyphénol, de zinc, et de vitamine c. | |
EP1737457A2 (fr) | Utilisation d'une base sphingoïde associee a l'acide nicotinique ou un amide de l'acide nicotinique a titre d'agent depigmentant. | |
WO2009156676A1 (fr) | Nouvelles compositions dépigmentantes sous forme d'une composition anhydre sans vaseline et sans élastomère comprenant un dérivé phénolique solubilisé | |
WO2007068841A2 (fr) | Utilisation d'une composition à base de trétinoine, d'hydroquinone et d'acétonide de fluocinolone, en accompagnement d'un peeling chimique | |
CH666620A5 (fr) | Composition medicamenteuse pour le traitement ou la prevention de l'acne par application topique. | |
TW202344242A (zh) | 用於皮膚美白之組合物及相關方法 | |
FR2946249A1 (fr) | Compositions topiques depigmentantes, et leurs utilisations. | |
EP2291179A2 (fr) | Nouvelles compositions dépigmentantes anhydre comprenant un dérivé phénolique solubilisé | |
EP2026779B1 (fr) | Utilisation d'une composition comprenant une association d'hydroquinone, d'acétonide de fluocinolone, et de trétinoine, destinée au traitement des signes cutanés du photovieillissement | |
FR2854070A1 (fr) | Methode de peeling cosmetique | |
CA2632894A1 (fr) | Utilisation d'une composition dermatologique comprenant une association d'hydroquinone, d'acetonide de fluocinolone et de tretinoine, dans le traitement de l'hyperpigmentation de la peau suite au psoriasis ou a l'eczema | |
BE1030501B1 (fr) | Composition de dépigmentation | |
WO2007068842A1 (fr) | Utilisation d ' une composition dermatologique comprenant une association d ' hydroquinone , d ' acetonide de flucinolone et de tretinoine , en combinaison avec l ' applicaton de rayonnements laser ou de lampe flash pulsee pour le traitement de la melanocytose dermique acquise | |
WO2007066041A2 (fr) | Composition dépigmentante de la peau comprenant un dérivé d'acide naphtoique | |
EP4205758A1 (fr) | Superoxyde dismutase pour le traitement et/ou la prevention de la reapparition des vergetures rosees | |
CA2648986A1 (fr) | Utilisation d'une composition dermatologique comprenant une association d'hydroquinone, d'acetonide de fluocinolone et de tretinoine, destinee au traitement de l'hyperpigmentationdes cicatrices pathologiques | |
WO2007068843A1 (fr) | Utilisation d ' une composition dermatologique comprenant une association d ' hydroquinone , d ' acetonide de fluocinolone et de tretinoine , destine au blanchiment des peaux non caucasiennes | |
FR2746009A1 (fr) | Emulsion d'ester de vitamine a | |
FR2783714A1 (fr) | Composition a base d'hydroquinone et de metabisulfite utilisable par voie topique pour la depigmentation de la peau |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
121 | Ep: the epo has been informed by wipo that ep was designated in this application | ||
NENP | Non-entry into the national phase |
Ref country code: DE |
|
122 | Ep: pct application non-entry in european phase |
Ref document number: 06842101 Country of ref document: EP Kind code of ref document: A2 |