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WO2011073997A3 - Procédé de préparation de palipéridone et de ses sels pharmaceutiquement acceptables de ces derniers - Google Patents

Procédé de préparation de palipéridone et de ses sels pharmaceutiquement acceptables de ces derniers Download PDF

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Shriprakash Dhar Dwivedi
Dhimant Jasubhai Patel
Rushikesh Udaykumar Roy
Mayur Ramnikbhai Patel
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Cadila Healthcare Limited
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Abstract

La présente invention concerne le procédé de préparation de palipéridone et de ses sels pharmaceutiquement acceptables, ledit procédé de préparation consistant à: (a) condenser du 2-amino-3-hydroxy- pyridine avec du 2-acétylbutyro lactone en présence d'un catalyseur acide afin d'isoler le 9- hydroxy-3-(2-hydroxyéthyl)-2-méthyl-4H-pyrido[l, 2-a] pyrimidin-4-one; traiter le 9- hydroxy-3-(2-hydroxyéthyl)-2-éthyl-4H-pyrido[l, 2-a] pyrimidin-4-one avec un agent de chloration; hydrogéner le produit en présence d'au moins un acide de Lewis pour obtenir du 3-(2-chloroéthyl)-6,7,8,9-tétrahydro-9-hydroxy-2-méthyl-4H-pyrrido[l,2-a]- pyrimidin-4-one; et condenser le 3-(2-chloroéthyl)-6,7,8,9-tétrahydro-9-hydroxy-2- méthyl-4H-pyrrido[l,2-a]-pyrimidin-4-one. La présente invention concerne également des procédés de préparation d'intermédiaires utiles dans la préparation de palipéridone et de ses sels pharmaceutiquement acceptables.
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