WO2018181136A1 - 抗不安剤及び抗不安用食品組成物の製法並びにその関連技術 - Google Patents
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Definitions
- the present invention relates to a method for producing an anxiolytic agent and an anxiolytic food composition containing a natural ingredient as an active ingredient, and related techniques.
- Japanese Patent Application Laid-Open No. 2004-175680 contains a coral fossil produced from nature or a mineral derived from marine organisms that is mineralized by replacing calcium in limestone produced from marine organisms with magnesium in the ocean.
- a mineral-containing composition having an effect of improving the balance of a living body having an effect of suppressing an increase, suppression of high potassium plasma, suppression of acidosis, suppression of high phosphorus plasma, suppression of edema, and suppression of anemia Is disclosed (paragraphs 0006).
- this mineral-containing composition preferably contains at least one component of pomegranate, guarana, hypericum perforatum, Ezoukogi, etc. (Paragraph 0009).
- Ezoukogi I the description of the action and formulation of Ezoukogi I can't find it.
- anti-anxiety drugs such as diazepam and cloxazolam induce an immobility state related to sedation and sleep.
- the present invention is different from conventional anxiolytic drugs that induce sedation and sleep-related immobility, and an anxiolytic agent and an anti-anxiety agent that can lead to an action that is equivalent to or close to a normal situation even in situations that cause anxiety.
- An object of the present invention is to provide a method for producing an anxiety food composition, an anti-anxiety agent and an anti-anxiety food composition, use of a hot water extract of sorghum root for producing an anxiolytic agent, and a method for reducing anxiety. .
- Process for producing anti-anxiety agent and food composition for anti-anxiety of the present invention food composition for anxiolytic and anti-anxiety, use of hot water extract of sorghum root for production of anti-anxiety agent, and anxiety
- the reduction method can be expressed as follows, for example.
- (1-1) A method for producing an anti-anxiety agent characterized by extracting hot elephant roots with hot water and containing the obtained extract as an active ingredient.
- the above extract is obtained by hot water extraction of crushed shrimp roots, concentrating the extract under reduced pressure, and spray-drying the resulting concentrated extract with a spray dryer.
- the above extract is obtained by hot water extraction of crushed shrimp roots, concentrating the extract under reduced pressure, and spray drying the resulting concentrated extract with a spray dryer.
- a food composition for anti-anxiety characterized by containing hot-water extract of Ekogi root as an active ingredient.
- the above extract is obtained by hot water extraction of crushed shrimp roots, concentrating the extract under reduced pressure, and spray drying the resulting concentrated extract with a spray dryer.
- the anti-anxiety food composition according to any one of (2-5) to (2-7) above.
- the above extract is obtained by hot water extraction of crushed shrimp root, concentrating the extract under reduced pressure, and spray drying the resulting concentrated extract with a spray dryer.
- the above extract is obtained by hot water extraction of crushed shrimp root, concentrating the extract under reduced pressure, and spray drying the resulting concentrated extract with a spray dryer.
- the anti-anxiety agent and anti-anxiety food composition of the present invention are different from conventional anti-anxiety drugs such as diazepam and cloxazolam that induce sedation and sleep-related immobility. It leads to a behavior that is equivalent to or close to the situation, that is, has a remarkable effect of reducing anxiety that suppresses the behavior.
- Ezoukogi is a plant belonging to the family Uleaceae, and its scientific name is Acanthopanax senticosus Harms.
- an extract of root of Ekogigi which is an active ingredient of the anti-anxiety agent and anti-anxiety food composition in the present invention, can be obtained as follows.
- a dry powder of the extract can be obtained by spray drying with a spray dryer.
- the vacuum concentration can be performed up to a certain concentration (for example, a predetermined concentration).
- the anti-anxiety agent and anti-anxiety food composition according to the present invention can be used to guide a person who needs anxiety reduction to an action that is equivalent to or close to a normal situation even in a situation that causes anxiety. That is, it can be used to reduce anxiety that suppresses behavior. It can also be used to reduce anxiety that suppresses behavior in the new environment.
- the anti-anxiety agent and anti-anxiety food composition comprising, as an active ingredient, an extract obtained by hot water extraction of the root of Ezoukogi in the present invention is preferably applied by oral administration.
- the form of oral administration of the anti-anxiety agent and anti-anxiety food composition in the present invention is not particularly limited, and for example, powder, tablet, hard capsule, soft capsule, liquid solution dissolved in water, or other liquids be able to.
- various excipients in forming various forms, various excipients, binders, disintegrants, lubricants, coating agents, coloring agents, flavoring agents, flavoring agents, plasticizers, and the like can be used as appropriate.
- excipients examples include sugars (lactose, sucrose, glucose, mannitol), starch (potato, wheat, corn), minerals (calcium carbonate, calcium sulfate, sodium bicarbonate, sodium chloride), crystalline cellulose, plant powder ( Licorice powder, gentian powder) and the like.
- binders examples include starch paste, gum arabic, gelatin, sodium alginate, meth / recellulose (MC), ethylcellulose (EC), polyvinylpyrrolidone (PVP), polyvinyl alcohol (PVA), hydroxypropylcellulose (HPC). , Carboxymethylcellulose (CMC) and the like.
- disintegrants examples include starch, agar, gelatin powder, crystalline cellulose, CMC / Na, CMC / Ca, calcium carbonate, sodium bicarbonate, sodium alginate and the like.
- lubricants examples include magnesium stearate, talc, hydrogenated vegetable oil, macrogol, silicone oil and the like.
- coating agents include sugar coating (sucrose, HPC, shellac), glue (gelatin, glycerin, sorbitol), film coating [hydroxypropyl methylcellulose (HPMC), EC, HPC, PVP], enteric coating [hydroxyprovir Methyl cellulose phthalate (HPMCP), cellulose acetate phthalate (CAP)] and the like.
- colorants include water-soluble food dyes and lake dyes.
- examples of the corrigent include lactose, sucrose, glucose, mannitol) and the like.
- flavoring agents include aromatic essential oils) and light blocking agents (titanium oxide).
- examples of the plasticizer include phthalic acid esters, vegetable oils, polyethylene glycol) and the like.
- the human dose requiring anxiety reduction of the anti-anxiety agent and the anti-anxiety food composition in the present invention is, for example, 500 mg / day or more in the dry powder content of the extract of Ezoukogi root which is an active ingredient. Is preferred.
- the test was conducted on the anti-anxiety effect of the extract obtained by hot water extraction of the root of Ezoukogi.
- the extract obtained by hot water extraction from the crushed pieces obtained by crushing 19.9 parts by weight of Ezokogi root was concentrated under reduced pressure to obtain 7.1 parts by weight of concentrated extract.
- This concentrated extract is spray-dried with a spray dryer, and 1 part by weight of a dry powder of the extract (hereinafter, also simply referred to as “Ezo-kogi root extract”) obtained by hot water extraction of Ezo-kogi root with a water content of 4% by weight or less. Obtained.
- MF feed Oriental Yeast Industry Co., Ltd.
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- the rats were fasted for 24 hours before the anxiolytic behavior test using the home cage and the new cage, and 30 minutes before the anxiolytic behavior test, 1 mL of distilled water was used for the control group, and 5% sorghum root extract aqueous solution was used for the elephant group. 1 mL was orally administered by gavage.
- the home cage is a cage used for breeding each rat.
- the new cage is a new cage having the same size as the breeding cage, and the outside (side surface, bottom) is covered with a black synthetic resin sheet.
- Rats fasted for 24 hours are hungry and usually try to eat as soon as they are placed on cage wire mesh.
- the Ezogigi group showed a tendency to decrease the time (minutes) until the feed was continuously consumed for 1 minute or more compared to the control group, and the new cage test showed a significant decrease (FIG. 1).
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Abstract
鎮静、睡眠に関連した無動状態を誘導する従来の抗不安薬とは異なり、不安を起させる状況においても通常の状況と同等の又はそれに近い行動を導き得る抗不安剤及び抗不安用食品組成物の製法、抗不安剤及び抗不安用食品組成物、抗不安剤の製造のためのエゾウコギの根の熱水抽出物の使用、並びに不安低減方法の提供。 エゾウコギの根を破砕して細片状とし、その細片状物に対し熱水抽出を行い、抽出液を減圧濃縮し、得られた濃縮抽出液をスプレードライヤーにより噴霧乾燥させて抽出物の乾燥粉末を得、この乾燥粉末を配合して、不安を起させる状況においても通常の状況と同等の又はそれに近い行動を導く、すなわち、行動を抑制する不安を低減させる顕著な効果を奏する抗不安剤又は抗不安用食品組成物を得る。
Description
本発明は、天然成分を有効成分とする抗不安剤及び抗不安用食品組成物の製法並びにその関連技術に関する。
特開2004-175680号公報には、天然から産出されたサンゴ化石、又は海洋生物から生成した石灰岩中のカルシウムが海中のマグネシウムで置換されて鉱物化してなる海洋生物由来の鉱物を含有し、骨密度強化、血圧低下、総コレステロール低下、中性脂肪低下、HDL増加、不整脈の抑制、動悸抑制、瞬き抑制、頭痛抑制、手足・顔の浮腫改善、不安や怒りの抑制、いらいらの抑制、興奮の抑制、肩こりの抑制、だるさの抑制、ぼんやり感の抑制、傾眠の抑制、脳のα波増加、胃酸中和による胸焼けや胃部不快感の改善、高尿酸値の低下、腎臓病に付随する血圧上昇の抑制、高カリウム血漿の抑制、アシドーシスの抑制、高リン血漿の抑制、浮腫抑制、貧血抑制の作用を有する生体バランス改善効果を備えたミネラル含有組成物が開示されている(段落0006)。
このミネラル含有組成物は、ザクロ、ガラナ、セイヨウオトギリソウ、エゾウコギ等のうち少なくとも1つの成分が配合されていることが好ましいとされているが(段落0009)、エゾウコギの作用や配合態様についての記載は見当たらない。
また、従来より知られているジアゼパムやクロキサゾラム等の抗不安薬は、鎮静、睡眠に関連した無動状態を誘導するものである。
本発明は、鎮静、睡眠に関連した無動状態を誘導する従来の抗不安薬とは異なり、不安を起させる状況においても通常の状況と同等の又はそれに近い行動を導き得る抗不安剤及び抗不安用食品組成物の製法、抗不安剤及び抗不安用食品組成物、抗不安剤の製造のためのエゾウコギの根の熱水抽出物の使用、並びに不安低減方法を提供することを目的とする。
本発明の抗不安剤の製法及び抗不安用食品組成物の製法、抗不安剤及び抗不安用食品組成物、抗不安剤の製造のためのエゾウコギの根の熱水抽出物の使用、並びに不安低減方法は、例えば次のように表すことができる。
(1-1) エゾウコギの根を熱水抽出し、得られた抽出物を有効成分として含有させることを特徴とする抗不安剤の製法。
(1-2) 上記抗不安剤が、行動を抑制する不安を低減させるためのものである上記(1-1)記載の製法。
(1-3) 上記抗不安剤が、新環境における行動を抑制する不安を低減させるためのものである上記(1-1)記載の製法。
(1-4) 上記抽出物は、エゾウコギの根を破砕したものに対し熱水抽出を行い、抽出液を減圧濃縮し、得られた濃縮抽出液をスプレードライヤーにより噴霧乾燥させることにより得るものである上記(1-1)乃至(1-3)の何れか1項に記載の製法。
(1-5) エゾウコギの根を熱水抽出し、得られた抽出物を有効成分として含有させることを特徴とする抗不安用食品組成物の製法。
(1-6) 上記抗不安用食品組成物が、行動を抑制する不安を低減させるためのものである上記(1-5)記載の製法。
(1-7) 上記抗不安用食品組成物が、新環境における行動を抑制する不安を低減させるためのものである上記(1-5)記載の製法。
(1-8) 上記抽出物は、エゾウコギの根を破砕したものに対し熱水抽出を行い、抽出液を減圧濃縮し、得られた濃縮抽出液をスプレードライヤーにより噴霧乾燥させることにより得るものである上記(1-5)乃至(1-7)の何れか1項に記載の製法。
(2-1) エゾウコギの根の熱水抽出物を有効成分として含有することを特徴とする抗不安剤。
(2-2) 行動を抑制する不安を低減させるためのものである上記(2-1)記載の抗不安剤。
(2-3) 新環境における行動を抑制する不安を低減させるためのものである上記(2-1)記載の抗不安剤。
(2-4) 上記抽出物は、エゾウコギの根を破砕したものに対し熱水抽出を行い、抽出液を減圧濃縮し、得られた濃縮抽出液をスプレードライヤーにより噴霧乾燥させることにより得るものである上記(2-1)乃至(2-3)の何れか1項に記載の抗不安剤。
(2-5) エゾウコギの根の熱水抽出物を有効成分として含有することを特徴とする抗不安用食品組成物。
(2-6) 行動を抑制する不安を低減させるためのものである上記(2-5)記載の抗不安用食品組成物。
(2-7) 新環境における行動を抑制する不安を低減させるためのものである上記(2-5)記載の抗不安用食品組成物。
(2-8) 上記抽出物は、エゾウコギの根を破砕したものに対し熱水抽出を行い、抽出液を減圧濃縮し、得られた濃縮抽出液をスプレードライヤーにより噴霧乾燥させることにより得るものである上記(2-5)乃至(2-7)の何れか1項に記載の抗不安用食品組成物。
(3-1) エゾウコギの根の熱水抽出物を有効成分として含有する抗不安剤の製造のためのエゾウコギの根の熱水抽出物の使用。
(3-2) 上記抗不安剤が、行動を抑制する不安を低減させるためのものである上記(3-1)記載の使用。
(3-3) 上記抗不安剤が、新環境における行動を抑制する不安を低減させるためのものである上記(3-1)記載の使用。
(3-4) 上記抽出物は、エゾウコギの根を破砕したものに対し熱水抽出を行い、抽出液を減圧濃縮し、得られた濃縮抽出液をスプレードライヤーにより噴霧乾燥させることにより得るものである上記(3-1)乃至(3-3)の何れか1項に記載の使用。
(4-1) 不安低減を必要とする者にエゾウコギの根の熱水抽出物を適用することを特徴とする不安低減方法。
(4-2) 行動を抑制する不安を低減させるためのものである上記(4-1)記載の方法。
(4-3) 新環境における行動を抑制する不安を低減させるためのものである上記(4-1)記載の方法。
(4-4) 上記抽出物は、エゾウコギの根を破砕したものに対し熱水抽出を行い、抽出液を減圧濃縮し、得られた濃縮抽出液をスプレードライヤーにより噴霧乾燥させることにより得るものである上記(4-1)乃至(4-3)の何れか1項に記載の方法。
本発明の抗不安剤及び抗不安用食品組成物は、鎮静、睡眠に関連した無動状態を誘導するジアゼパムやクロキサゾラム等の従来の抗不安薬とは異なり、不安を起させる状況においても通常の状況と同等の又はそれに近い行動を導く、すなわち、行動を抑制する不安を低減させる顕著な効果を奏する。
本発明の抗不安剤の製法及び抗不安用食品組成物の製法におけるエゾウコギとは、ウコギ科の植物であって、学名はアカントパナックス・センティコサス・ハルムス(Acanthopanax senticosus Harms)である。
本発明における抗不安剤及び抗不安用食品組成物の有効成分であるエゾウコギの根の抽出物は、例えば次のようにして得ることができる。
すなわち、エゾウコギの根を破砕して細片状とし、その細片状物(破砕物)に対し熱水抽出を行い、抽出液を濃縮(好ましくは減圧濃縮)し、得られた濃縮抽出液をスプレードライヤーにより噴霧乾燥させて抽出物の乾燥粉末を得ることができる。この場合の減圧濃縮は、ある程度の濃度(例えば所定濃度)まで行うものとすることができる。また前記濃縮抽出液からエタノール不溶物を除去した上でスプレードライヤーにより噴霧乾燥させることが望ましい。
本発明における抗不安剤及び抗不安用食品組成物は、不安低減を必要とする者に、不安を起させる状況においても通常の状況と同等の又はそれに近い行動を導くために用いることができる。すなわち、行動を抑制する不安を低減させるために用いることができる。また、新環境における行動を抑制する不安を低減させるために用いることができる。
本発明におけるエゾウコギの根の熱水抽出により得られた抽出物を有効成分とする抗不安剤及び抗不安用食品組成物は、好ましくは経口投与により適用する。
本発明における抗不安剤及び抗不安用食品組成物の経口投与の形態に特に限定はないが、例えば、粉末、錠剤、硬カプセル剤、軟カプセル剤、水に溶解した液剤若しくはその他の液剤とすることができる。
また種々の形態を形成する上で、各種賦形剤、結合剤、崩壊剤、滑沢剤、コーティング剤、着色剤、矯味剤、矯臭剤、可塑剤等を適宜用いることができる。
賦形剤の例としては、糖類(乳糖,白糖,ブドウ糖,マンニトール),デンプン(バレイショ,コムギ,トウモロコシ),無機物(炭酸カルシウム,硫酸カルシウム,炭酸水素ナトリウム,塩化ナトリウム),結晶セルロース,植物末(カンゾウ末,ゲンチアナ末)等を挙げることができる。
結合剤の例としては、デンプンのり液,アラビアゴム,ゼラチン,アルギン酸ナトリウム,メチ/レセルロース(MC),エチルセルロース(EC),ポリビニルピロリドン(PVP),ポリビニルアルコール(PVA),ヒドロキシプロピルセルロース(HPC),カルポキシメチルセルロース(CMC)等を挙げることができる。
崩壊剤の例としては、デンプン,寒天,ゼラチン末,結晶セルロース,CMC・Na,CMC・Ca,炭酸カルシウム,炭酸水素ナトリウム,アルギン酸ナトリウム等を挙げることができる。
滑沢剤の例としては、ステアリン酸マグネシウム,タルク,水素添加植物油,マクロゴール,シリコーン油等を挙げることができる。
コーティング剤の例としては、糖衣(白糖,HPC,セラック),膠衣(ゼラチン,グリセリン,ソルビトール),フイルムコーティング〔ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC),EC,HPC,PVP〕,腸溶性コーティング〔ヒドロキシプロビルメチルセルロースフタレート(HPMCP),セルロースアセテートフタレート(CAP)〕等を挙げることができる。
着色剤の例としては、水溶性食用色素,レーキ色素)等を挙げることができる。矯味剤の例としては、乳糖,白糖,ブドウ糖,マンニトール)等を挙げることができる。矯臭剤の例としては、芳香性精油類),光線遮断剤(酸化チタン)等を挙げることができる。可塑剤の例としては、フタル酸エステル類,植物油,ポリエチレングリコール)等を挙げることができる。
なお、本発明における抗不安剤及び抗不安用食品組成物の不安低減を必要とするヒトの服用量は、有効成分であるエゾウコギの根の抽出物の乾燥粉末の含有量において例えば500mg/日以上が好ましい。
エゾウコギの根の熱水抽出により得られた抽出物の抗不安作用について試験を行った。
1.被験物質の製造
エゾウコギ(Acanthopanax senticosus Harms)の根の抽出物を次のように製造した。
エゾウコギ根部19.9重量部を破砕した細片状物から熱水抽出したものを減圧濃縮することによって、濃縮抽出液7.1重量部を得た。この濃縮抽出液をスプレードライヤーにより噴霧乾燥し、含水率4重量%以下のエゾウコギの根の熱水抽出による抽出物の乾燥粉末(以下、単に「エゾウコギ根抽出物」とも言う。)1重量部を得た。
2.方法
8週齢のSD系雄性ラットを1週間予備飼育後、対照群(CONT)とエゾウコギ群(ASH5%)に分けた。
予備飼育後7日間にわたり、対照群にはMF飼料(オリエンタル酵母工業株式会社)を、エゾウコギ群にはMF飼料(オリエンタル酵母工業株式会社)にエゾウコギ根抽出物粉末を5重量%混合したものを、それぞれ自由摂取させた。ラットは1個の飼育ケージに1匹ずつ飼育した。
次いで、ホームケージ及び新規ケージを用いる抗不安行動試験の24時間前からラットを絶食させ、抗不安行動試験の30分前に、対照群に蒸留水1mL、エゾウコギ群に5%エゾウコギ根抽出物水溶液1mLを強制経口投与した。
ホームケージとは、各ラットの飼育に使用しているケージのことである。新規ケージとは、飼育ケージと同じサイズの新しいケージであり、外側(側面、底)を黒色の合成樹脂シートで覆ったケージである。
試験開始時に各ケージの網にMF飼料を置き、30分間の行動観察と同時にビデオ撮影を行った。
ビデオ撮影により、1分間以上継続して飼料を食べるまでの、時間(分)及び飼料を口や鼻でタッチする回数を測定した。
3.結果
24時間絶食したラットは、空腹のため、通常はケージの金網に飼料を置かれるとすぐに飼料を食べようとする。
しかし、全く新しい環境では空腹でもすぐには飼料を食べない。
本試験では、その行動を利用し、エゾウコギ根抽出物の抗不安効果を調べた。
1分間以上継続して飼料を食べるまでの、時間(分)及び飼料を口や鼻でタッチする回数は、それぞれ図1及び図2に示す通りである。
ホームケージ試験において、対照群と比較してエゾウコギ群は1分以上継続して飼料を食べるまでの時間(分)の低下傾向を示し、新規ケージ試験では有意な低下を示した(図1)。
また、エゾウコギ群は、ホームケージ試験において、飼料を口や鼻でタッチする回数には影響を及ぼさなかったが、新規ケージ試験では有意な低下を示した(図2)。この結果から、エゾウコギ根抽出物は、新規環境下における不安を軽減することが明らかとなった。
Claims (8)
- エゾウコギの根を熱水抽出し、得られた抽出物を有効成分として含有させることを特徴とする抗不安剤の製法。
- 上記抗不安剤が、行動を抑制する不安を低減させるためのものである請求項1記載の製法。
- 上記抗不安剤が、新環境における行動を抑制する不安を低減させるためのものである請求項1記載の製法。
- 上記抽出物は、エゾウコギの根を破砕したものに対し熱水抽出を行い、抽出液を減圧濃縮し、得られた濃縮抽出液をスプレードライヤーにより噴霧乾燥させることにより得るものである請求項1乃至3の何れか1項に記載の製法。
- エゾウコギの根を熱水抽出し、得られた抽出物を有効成分として含有させることを特徴とする抗不安用食品組成物の製法。
- 上記抗不安用食品組成物が、行動を抑制する不安を低減させるためのものである請求項5記載の製法。
- 上記抗不安用食品組成物が、新環境における行動を抑制する不安を低減させるためのものである請求項5記載の製法。
- 上記抽出物は、エゾウコギの根を破砕したものに対し熱水抽出を行い、抽出液を減圧濃縮し、得られた濃縮抽出液をスプレードライヤーにより噴霧乾燥させることにより得るものである請求項5乃至7の何れか1項に記載の製法。
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