WO2013161928A1

WO2013161928A1 - オキサゾロトリアゾール誘導体およびそれらを含有する医薬組成物

Info

Publication number: WO2013161928A1
Application number: PCT/JP2013/062181
Authority: WO
Inventors: 一成服部; 健二高谷; 一穂川瀬; 夏枝青木; 義人石田
Original assignee: 塩野義製薬株式会社
Priority date: 2012-04-26
Filing date: 2013-04-25
Publication date: 2013-10-31

Abstract

　式（Ｉ）：（式中、Ｒ^１aは、水素原子等；Ｒ^７は、－Ｃ（Ｒ^３ａ）（Ｒ^４ａ）－Ｎ（Ｒ^５a）－Ｙ^ａ－Ｒ^６aで示される基等；Ｒ^３ａおよびＲ^４ａは、共に水素原子または一緒になってオキソ等；Ｒ^５ａは、水素原子等；－Ｙ^ａ－は、単結合等；Ｒ^６ａは、水素原子等；Ｒ^８は、－Ｃ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）－Ｎ（Ｒ^１８）－Ｘ－Ｒ^１９で示される基等；Ｒ^１６およびＲ^１７は、共に水素原子または一緒になってオキソ等；Ｒ^１８は、水素原子等；－Ｘ－は、単結合等；Ｒ^１９は、水素原子等；）で示される化合物またはその製薬上許容される塩。

Description

オキサゾロトリアゾール誘導体およびそれらを含有する医薬組成物

　本発明は、電位依存性ナトリウムチャネルＮａｖ１．７（以下、Ｎａｖ１．７と示す。）が関与する疾患または状態を治療するのに有用な化合物、および該化合物を含有する医薬組成物に関する。

　電位依存性ナトリウムチャネルは、中枢神経、末梢神経、心筋、骨格筋ならびに神経内分泌細胞などの興奮性細胞に存在する。細胞膜電位の脱分極に応答し、活動電位の発生やその伝導に関与する。電位依存性ナトリウムチャネルは、神経および心筋におけるシグナル発生およびシグナル伝導において重要な働きをすることから、神経系、心臓および筋肉の機能維持に必須である。電位依存性ナトリウムチャネルの異常は、てんかん (非特許文献１)、慢性疼痛(非特許文献２)、筋緊張症 (非特許文献３) および不整脈 (非特許文献４) などの疾患に関与することが知られている（非特許文献５)。
　電位依存性ナトリウムチャネルは、イオンチャネルポアを形成するαサブユニットおよび補助サブユニットであるβサブユニットから構成される。αサブユニットは、それぞれ６つの膜貫通領域(Ｓ１～Ｓ６セグメント)、ならびにＳ５およびＳ６セグメントの間に存在するポアループ領域を持つ、4つの相同ドメインより成る分子量が約２６０ｋＤａのタンパクである。その４つの相同ドメインの中心に、ナトリウムイオンを透過するチャネルを形成する。αサブユニットには、Ｎａｖ１．１ ~ Ｎａｖ１．９の９つのサブタイプが存在し、フグ毒であるテトロドトキシン（ＴＴＸ）によるイオンチャネル活性阻害の感受性や発現する部位は、それぞれのサブタイプにより異なる事が知られている。例えば、Ｎａｖ１．１、Ｎａｖ１．２、Ｎａｖ１．３、Ｎａｖ１．４、Ｎａｖ１．６およびＮａｖ１．７は、ＴＴＸによりイオンチャネル活性が阻害される。Ｎａｖ１．５、Ｎａｖ１．８およびＮａｖ１．９は、ＴＴＸに対する感受性が低い。Ｎａｖ１．１、Ｎａｖ１．２およびＮａｖ１．３は神経系、Ｎａｖ１．４は骨格筋、Ｎａｖ１．５は心筋、Ｎａｖ１．６は神経系、ならびにＮａｖ１．７、Ｎａｖ１．８およびＮａｖ１．９は主に末梢神経系において発現している。それぞれの発現部位に関連した生体機能に関わっていることが知られている（非特許文献５）。

　特に、Ｎａｖ１．７は交感神経系および感覚神経系などの末梢神経系に分布し、ＴＴＸ感受性ナトリウムチャネルを形成する。近年、痛覚シグナルに特異的に関与する事が明らかとなった。感覚神経におけるＮａｖ１．７遺伝子を欠損させたＫＯマウスでは、機械的および熱性の痛覚閾値が上昇すること、ならびに炎症性疼痛モデルにおいて、痛覚増大が抑制されることが報告されている(非特許文献６)。また、同遺伝子の変異と痛覚との関連は、ヒトにおいても見出されており、四肢末梢の紅潮、痛覚の増大を示す肢端紅痛症の家系解析から、Ｎａｖ１．７をコードするＳＣＮ９Ａにgain of function型の変異が起こっていることが報告されている (非特許文献７)。さらに、他の感覚が正常にもかかわらず痛覚のみが消失している無痛症の家系解析よりＳＣＮ９Ａにloss of function型（ナトリウムチャネル機能の消失）変異が起こっていることが報告されている (非特許文献８)。以上の通り、同ナトリウムチャネルサブタイプと痛覚との特異的な関連が示唆されていることから、Ｎａｖ１．７阻害剤は様々な疼痛疾患の治療薬として有用であると考えられている。

　また、サブタイプ非特異的ナトリウムチャネル阻害剤であるリドカインやメキシレチンは、臨床において鎮痛作用を示すことが知られており、疼痛治療薬として利用されている(非特許文献９)。一方で、心筋に発現するＮａｖ１．５に対しても抑制作用を示すことが知られており(非特許文献１０および１１)、生命維持において特に重要である心臓機能に影響を与え得るという安全性の懸念を有する。
　以上の事から、Ｎａｖ１．５に対する阻害活性が弱いＮａｖ１．７選択的阻害剤は、強力な鎮痛作用を示し、安全性の懸念を克服した各種疼痛病態の治療薬として非常に有用であると考えられる。

　非特許文献１２、１３、および１４、ならびに特許文献３および４には、本発明化合物と類似の構造を有する化合物が記載されているが、Ｎａｖ１．７阻害作用については記載されていない。特許文献１および２には、Ｎａｖ１．７阻害作用を有する化合物が記載されているが、本発明化合物と構造が異なる。

国際公開第２０１０／０７９４４３号国際公開第２０１２／００４７４３号国際公開第１９９６／３１５１７号日本公開平成０２／０４３５４０号

Yogeeswari et al., Curr. Drug Targets 2004, 5(7), 589. Wood, JN et al., J. Neurobiol. 2004, 61(1), 55. Cannon, SC, Kidney Int. 2000, 57(3), 772. JACOB TH, J Cardiovasc. Electrophysiol 2010, 21, 107. WILLIAM A. CATTERALL, ALAN L. GOLDIN, AND STEPHEN G. WAXMAN Pharmacol Rev 2005, 57, 397. Nassar et al., Proc Natl Acad Sci USA, 2004, 101(34), 12706. Waxman, SG Neurology. 2007, 7, 69(6), 505. Cox et al., Nature 2006, 444, 894. Tremont-Lukats IW et al., Anesth Analg. 2005, 101, 1738. Wang DW et al., Front Pharmacol. 2010, 1, 144. Ruan Y et al., Circulation 2007, 116, 1137. Bioorganic Med Chem lett. 2010, 20, 7521. Tetrahedron Lett. 2010, 51, 3907. Synthesis. 1990, 5, 422.

　本発明の目的は、Ｎａｖ１．７阻害作用を有する新規化合物およびＮａｖ１．７阻害作用を有する医薬組成物を提供することにある。

　本発明は、以下の（１）～（２２）および（１’）～（８’）に関する。
（１）
　式（Ｉ）：

（式中、　
　Ｒ^１aは、水素原子、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のモノアルキルアミノ、置換若しくは非置換のジアルキルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ；
　Ｒ^７は、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、もしくは置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基であるか；または
－（Ｃ（Ｒ^９）（Ｒ^１０））ｐ－Ｒ^１１で示される基、－Ｃ（Ｒ^３ａ）（Ｒ^４ａ）－Ｎ（Ｒ^５a）－Ｙ^ａ－Ｒ^６aで示される基、もしくは－Ｃ（Ｒ^３ａ）（Ｒ^４a）－Ｏ－Ｙ^ａ－Ｒ^６aで示される基であり；
　Ｒ^９は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、イミノ、ヒドロキシアミノ、ヒドロキシイミノ、ホルミル、ホルミルオキシ、カルバモイル、スルファモイル、スルファニル、スルフィノ、スルホ、チオホルミル、チオカルボキシ、ジチオカルボキシ、チオカルバモイル、シアノ、ニトロ、ニトロソ、アジド、ヒドラジノ、ウレイド、アミジノ、グアニジノ、トリアルキルシリル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、ハロアルキルオキシ、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニル、アルキニルスルホニル、モノアルキルカルボニルアミノ、ジアルキルカルボニルアミノ、モノアルキルスルホニルアミノ、ジアルキルスルホニルアミノ、アルキルイミノ、アルケニルイミノ、アルキニルイミノ、アルキルカルボニルイミノ、アルケニルカルボニルイミノ、アルキニルカルボニルイミノ、アルキルオキシイミノ、アルケニルオキシイミノ、アルキニルオキシイミノ、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキルスルファニル、アルケニルスルファニル、アルキニルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルケニルスルフィニル、アルキニルスルフィニル、モノアルキルカルバモイル、ジアルキルカルバモイル、モノアルキルスルファモイル、ジアルキルスルファモイル、芳香族炭素環式基、非芳香族炭素環式基、芳香族複素環式基、非芳香族複素環式基、芳香族炭素環オキシ、非芳香族炭素環オキシ、芳香族複素環オキシ、非芳香族複素環オキシ、芳香族炭素環カルボニル、非芳香族炭素環カルボニル、芳香族複素環カルボニル、非芳香族複素環カルボニル、芳香族炭素環オキシカルボニル、非芳香族炭素環オキシカルボニル、芳香族複素環オキシカルボニル、非芳香族複素環オキシカルボニル、芳香族炭素環アルキルオキシ、非芳香族炭素環アルキルオキシ、芳香族複素環アルキルオキシ、非芳香族複素環アルキルオキシ、芳香族炭素環アルキルオキシカルボニル、非芳香族炭素環アルキルオキシカルボニル、芳香族複素環アルキルオキシカルボニル、非芳香族複素環アルキルオキシカルボニル、芳香族炭素環アルキルアミノ、非芳香族炭素環アルキルアミノ、芳香族複素環アルキルアミノ、非芳香族複素環アルキルアミノ、芳香族炭素環スルファニル、非芳香族炭素環スルファニル、芳香族複素環スルファニル、非芳香族複素環スルファニル、非芳香族炭素環スルホニル、芳香族炭素環スルホニル、芳香族複素環スルホニル、または非芳香族複素環スルホニル；
　Ｒ^１０は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、イミノ、ヒドロキシアミノ、ヒドロキシイミノ、ホルミル、ホルミルオキシ、カルバモイル、スルファモイル、スルファニル、スルフィノ、スルホ、チオホルミル、チオカルボキシ、ジチオカルボキシ、チオカルバモイル、シアノ、ニトロ、ニトロソ、アジド、ヒドラジノ、ウレイド、アミジノ、グアニジノ、トリアルキルシリル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、ハロアルキルオキシ、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニル、アルキニルスルホニル、モノアルキルカルボニルアミノ、ジアルキルカルボニルアミノ、モノアルキルスルホニルアミノ、ジアルキルスルホニルアミノ、アルキルイミノ、アルケニルイミノ、アルキニルイミノ、アルキルカルボニルイミノ、アルケニルカルボニルイミノ、アルキニルカルボニルイミノ、アルキルオキシイミノ、アルケニルオキシイミノ、アルキニルオキシイミノ、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキルスルファニル、アルケニルスルファニル、アルキニルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルケニルスルフィニル、アルキニルスルフィニル、モノアルキルカルバモイル、ジアルキルカルバモイル、モノアルキルスルファモイル、ジアルキルスルファモイル、芳香族炭素環式基、非芳香族炭素環式基、芳香族複素環式基、非芳香族複素環式基、芳香族炭素環オキシ、非芳香族炭素環オキシ、芳香族複素環オキシ、非芳香族複素環オキシ、芳香族炭素環カルボニル、非芳香族炭素環カルボニル、芳香族複素環カルボニル、非芳香族複素環カルボニル、芳香族炭素環オキシカルボニル、非芳香族炭素環オキシカルボニル、芳香族複素環オキシカルボニル、非芳香族複素環オキシカルボニル、芳香族炭素環アルキルオキシ、非芳香族炭素環アルキルオキシ、芳香族複素環アルキルオキシ、非芳香族複素環アルキルオキシ、芳香族炭素環アルキルオキシカルボニル、非芳香族炭素環アルキルオキシカルボニル、芳香族複素環アルキルオキシカルボニル、非芳香族複素環アルキルオキシカルボニル、芳香族炭素環アルキルアミノ、非芳香族炭素環アルキルアミノ、芳香族複素環アルキルアミノ、非芳香族複素環アルキルアミノ、芳香族炭素環スルファニル、非芳香族炭素環スルファニル、芳香族複素環スルファニル、非芳香族複素環スルファニル、非芳香族炭素環スルホニル、芳香族炭素環スルホニル、芳香族複素環スルホニル、または非芳香族複素環スルホニル；
　Ｒ^１１は、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、イミノ、ヒドロキシアミノ、ヒドロキシイミノ、ホルミル、ホルミルオキシ、カルバモイル、スルファモイル、スルファニル、スルフィノ、スルホ、チオホルミル、チオカルボキシ、ジチオカルボキシ、チオカルバモイル、シアノ、ニトロ、ニトロソ、アジド、ヒドラジノ、ウレイド、アミジノ、グアニジノ、トリアルキルシリル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、ハロアルキルオキシ、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニル、アルキニルスルホニル、モノアルキルカルボニルアミノ、ジアルキルカルボニルアミノ、モノアルキルスルホニルアミノ、ジアルキルスルホニルアミノ、アルキルイミノ、アルケニルイミノ、アルキニルイミノ、アルキルカルボニルイミノ、アルケニルカルボニルイミノ、アルキニルカルボニルイミノ、アルキルオキシイミノ、アルケニルオキシイミノ、アルキニルオキシイミノ、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキルスルファニル、アルケニルスルファニル、アルキニルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルケニルスルフィニル、アルキニルスルフィニル、モノアルキルカルバモイル、ジアルキルカルバモイル、モノアルキルスルファモイル、ジアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル；
　Ｒ^３ａおよびＲ^４ａは、共に水素原子、または一緒になって、オキソもしくはチオキソ；
　Ｒ^５ａは、水素原子、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、または置換若しくは非置換のアルキルカルボニル；
　－Ｙ^ａ－は、単結合、置換若しくは非置換のアルキレン、置換若しくは非置換のアルケニレン、または置換若しくは非置換のアルキニレン；
　Ｒ^６ａは、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のモノアルキルアミノ、置換若しくは非置換のジアルキルアミノ、置換若しくは非置換のモノアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のジアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、もしくは置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルであるか；または「－Ｒ^５ａ」基と「－Ｙ^ａ－Ｒ^６ａ」基が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、置換もしくは非置換の非芳香族複素環を形成する；
　Ｒ^８は、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、もしくは置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基であるか；または
－（Ｃ（Ｒ^１３）（Ｒ^１４））ｑ－Ｒ^１５で示される基、－Ｃ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）－Ｎ（Ｒ^１８）－Ｘ－Ｒ^１９で示される基、もしくは－Ｃ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）－Ｏ－Ｘ－Ｒ^１９で示される基であり；
　Ｒ^１３は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、イミノ、ヒドロキシアミノ、ヒドロキシイミノ、ホルミル、ホルミルオキシ、カルバモイル、スルファモイル、スルファニル、スルフィノ、スルホ、チオホルミル、チオカルボキシ、ジチオカルボキシ、チオカルバモイル、シアノ、ニトロ、ニトロソ、アジド、ヒドラジノ、ウレイド、アミジノ、グアニジノ、トリアルキルシリル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、ハロアルキルオキシ、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニル、アルキニルスルホニル、モノアルキルカルボニルアミノ、ジアルキルカルボニルアミノ、モノアルキルスルホニルアミノ、ジアルキルスルホニルアミノ、アルキルイミノ、アルケニルイミノ、アルキニルイミノ、アルキルカルボニルイミノ、アルケニルカルボニルイミノ、アルキニルカルボニルイミノ、アルキルオキシイミノ、アルケニルオキシイミノ、アルキニルオキシイミノ、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキルスルファニル、アルケニルスルファニル、アルキニルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルケニルスルフィニル、アルキニルスルフィニル、モノアルキルカルバモイル、ジアルキルカルバモイル、モノアルキルスルファモイル、ジアルキルスルファモイル、芳香族炭素環式基、非芳香族炭素環式基、芳香族複素環式基、非芳香族複素環式基、芳香族炭素環オキシ、非芳香族炭素環オキシ、芳香族複素環オキシ、非芳香族複素環オキシ、芳香族炭素環カルボニル、非芳香族炭素環カルボニル、芳香族複素環カルボニル、非芳香族複素環カルボニル、芳香族炭素環オキシカルボニル、非芳香族炭素環オキシカルボニル、芳香族複素環オキシカルボニル、非芳香族複素環オキシカルボニル、芳香族炭素環アルキルオキシ、非芳香族炭素環アルキルオキシ、芳香族複素環アルキルオキシ、非芳香族複素環アルキルオキシ、芳香族炭素環アルキルオキシカルボニル、非芳香族炭素環アルキルオキシカルボニル、芳香族複素環アルキルオキシカルボニル、非芳香族複素環アルキルオキシカルボニル、芳香族炭素環アルキルアミノ、非芳香族炭素環アルキルアミノ、芳香族複素環アルキルアミノ、非芳香族複素環アルキルアミノ、芳香族炭素環スルファニル、非芳香族炭素環スルファニル、芳香族複素環スルファニル、非芳香族複素環スルファニル、非芳香族炭素環スルホニル、芳香族炭素環スルホニル、芳香族複素環スルホニル、または非芳香族複素環スルホニル；
　Ｒ^１４は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、イミノ、ヒドロキシアミノ、ヒドロキシイミノ、ホルミル、ホルミルオキシ、カルバモイル、スルファモイル、スルファニル、スルフィノ、スルホ、チオホルミル、チオカルボキシ、ジチオカルボキシ、チオカルバモイル、シアノ、ニトロ、ニトロソ、アジド、ヒドラジノ、ウレイド、アミジノ、グアニジノ、トリアルキルシリル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、ハロアルキルオキシ、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニル、アルキニルスルホニル、モノアルキルカルボニルアミノ、ジアルキルカルボニルアミノ、モノアルキルスルホニルアミノ、ジアルキルスルホニルアミノ、アルキルイミノ、アルケニルイミノ、アルキニルイミノ、アルキルカルボニルイミノ、アルケニルカルボニルイミノ、アルキニルカルボニルイミノ、アルキルオキシイミノ、アルケニルオキシイミノ、アルキニルオキシイミノ、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキルスルファニル、アルケニルスルファニル、アルキニルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルケニルスルフィニル、アルキニルスルフィニル、モノアルキルカルバモイル、ジアルキルカルバモイル、モノアルキルスルファモイル、ジアルキルスルファモイル、芳香族炭素環式基、非芳香族炭素環式基、芳香族複素環式基、非芳香族複素環式基、芳香族炭素環オキシ、非芳香族炭素環オキシ、芳香族複素環オキシ、非芳香族複素環オキシ、芳香族炭素環カルボニル、非芳香族炭素環カルボニル、芳香族複素環カルボニル、非芳香族複素環カルボニル、芳香族炭素環オキシカルボニル、非芳香族炭素環オキシカルボニル、芳香族複素環オキシカルボニル、非芳香族複素環オキシカルボニル、芳香族炭素環アルキルオキシ、非芳香族炭素環アルキルオキシ、芳香族複素環アルキルオキシ、非芳香族複素環アルキルオキシ、芳香族炭素環アルキルオキシカルボニル、非芳香族炭素環アルキルオキシカルボニル、芳香族複素環アルキルオキシカルボニル、非芳香族複素環アルキルオキシカルボニル、芳香族炭素環アルキルアミノ、非芳香族炭素環アルキルアミノ、芳香族複素環アルキルアミノ、非芳香族複素環アルキルアミノ、芳香族炭素環スルファニル、非芳香族炭素環スルファニル、芳香族複素環スルファニル、非芳香族複素環スルファニル、非芳香族炭素環スルホニル、芳香族炭素環スルホニル、芳香族複素環スルホニル、または非芳香族複素環スルホニル；
　Ｒ^１５は、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、イミノ、ヒドロキシアミノ、ヒドロキシイミノ、ホルミル、ホルミルオキシ、カルバモイル、スルファモイル、スルファニル、スルフィノ、スルホ、チオホルミル、チオカルボキシ、ジチオカルボキシ、チオカルバモイル、シアノ、ニトロ、ニトロソ、アジド、ヒドラジノ、ウレイド、アミジノ、グアニジノ、トリアルキルシリル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、ハロアルキルオキシ、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニル、アルキニルスルホニル、モノアルキルカルボニルアミノ、ジアルキルカルボニルアミノ、モノアルキルスルホニルアミノ、ジアルキルスルホニルアミノ、アルキルイミノ、アルケニルイミノ、アルキニルイミノ、アルキルカルボニルイミノ、アルケニルカルボニルイミノ、アルキニルカルボニルイミノ、アルキルオキシイミノ、アルケニルオキシイミノ、アルキニルオキシイミノ、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキルスルファニル、アルケニルスルファニル、アルキニルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルケニルスルフィニル、アルキニルスルフィニル、モノアルキルカルバモイル、ジアルキルカルバモイル、モノアルキルスルファモイル、ジアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル；
　Ｒ^１６およびＲ^１７は、共に水素原子、または一緒になって、オキソもしくはチオキソ；
　Ｒ^１８は、水素原子、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、または置換若しくは非置換のアルキルカルボニル；
　－Ｘ－は、単結合、置換若しくは非置換のアルキレン、置換若しくは非置換のアルケニレン、または置換若しくは非置換のアルキニレン；
　Ｒ^１９は、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のモノアルキルアミノ、置換若しくは非置換のジアルキルアミノ、置換若しくは非置換のモノアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のジアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、もしくは置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルであるか；または「－Ｒ^１８」基と「－Ｘ－Ｒ^１９」基が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、置換もしくは非置換の非芳香族複素環を形成する；
ｐおよびｑは、それぞれ独立して、１～５の整数）で示される化合物
（ただし、

で示される化合物を除く）、
またはその製薬上許容される塩。

（２）
　Ｒ^１ａが、水素原子、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のジアルキルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、または置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキルオキシである、上記（１）記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（３）
　Ｒ^７が、－（Ｃ（Ｒ^９）（Ｒ^１０））ｐ－Ｒ^１１で示される基、－Ｃ（Ｒ^３ａ）（Ｒ^４ａ）－Ｎ（Ｒ^５a）－Ｙ^ａ－Ｒ^６aで示される基、または－Ｃ（Ｒ^３ａ）（Ｒ^４a）－Ｏ－Ｙ^ａ－Ｒ^６aで示される基である、上記（１）または（２）に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（４）
　Ｒ^９が、それぞれ独立して、水素原子またはハロゲンであり、Ｒ^１０が、それぞれ独立して、水素原子またはハロゲンである、上記（１）～（３）のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（５）
　Ｒ^１１が、水素原子またはハロゲンである、上記（１）～（４）のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（６）
　ｐが１である、上記（１）～（５）のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩。

（７）
　Ｒ^３ａおよびＲ^４aが、共に水素原子、または一緒になってオキソである、上記（１）～（６）のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（８）
　Ｒ^５aが、水素原子または置換若しくは非置換のアルキルである、上記（１）～（７）のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（９）
　－Ｙ^ａ－が、単結合または置換若しくは非置換のアルキレンである、上記（１）～（８）のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（１０）
　Ｒ^６ａが、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のジアルキルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、もしくは置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノであるか；または「－Ｒ^５ａ」基と「－Ｙ^ａ－Ｒ^６ａ」基が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、置換もしくは非置換の非芳香族複素環を形成する、上記（１）～（９）のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩。

（１１）
　Ｒ^８が、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基であるか；または
－（Ｃ（Ｒ^１３）（Ｒ^１４））ｑ－Ｒ^１５で示される基、－Ｃ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）－Ｎ（Ｒ^１８）－Ｘ－Ｒ^１９で示される基、もしくは－Ｃ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）－Ｏ－Ｘ－Ｒ^１９で示される基である、上記（１）～（１０）のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（１２）
　Ｒ^１３が、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、またはアルキルであり、Ｒ^１４が、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、またはアルキルである、上記（１）～（１１）のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（１３）
　Ｒ^１５が、水素原子、ハロゲン、または置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基である、上記（１）～（１２）のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（１４）
　ｑが１または２である、上記（１）～（１３）のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩。

（１５）
　Ｒ^１６およびＲ^１７が、共に水素原子、または一緒になってオキソである、上記（１）～（１４）のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（１６）
　Ｒ^１８が、水素原子または置換若しくは非置換のアルキルである、上記（１）～（１５）のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（１７）
　－Ｘ－が、単結合または置換若しくは非置換のアルキレンである、上記（１）～（１６）のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（１８）
　Ｒ^１９が、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のモノアルキルアミノ、置換若しくは非置換のジアルキルアミノ、置換若しくは非置換のジアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、もしくは置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルであるか；または「－Ｒ^１８」基と「－Ｘ－Ｒ^１９」基が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、置換もしくは非置換の非芳香族複素環を形成する、上記（１）～（１７）のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩。

（１’）
　式（Ｉ’）：

（式中、　
　Ｒ^１は、水素原子、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、または置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ；
　Ｒ^２は、水素原子、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル、または置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基；
　Ｒ^３およびＲ^４は、共に水素原子、または一緒になって、オキソもしくはチオキソ；
　Ｒ^５は、水素原子、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、または置換若しくは非置換のアルキルカルボニル；
　－Ｙ－は、単結合、置換若しくは非置換のアルキレン、置換若しくは非置換のアルケニレン、または置換若しくは非置換のアルキニレン；
　Ｒ^６は、水素原子、ヒドロキシ、カルボキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のモノアルキルアミノ、置換若しくは非置換のジアルキルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ；または「－Ｒ^５」基と「－Ｙ－Ｒ^６」基が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、置換もしくは非置換の非芳香族複素環を形成する）で示される化合物またはその製薬上許容される塩。

（２’）
　Ｒ^３およびＲ^４が、一緒になってオキソである、上記（１’）記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（３’）
　Ｒ^１が、水素、置換若しくは非置換のフェニル、または置換若しくは非置換のフェニルオキシである、上記（１’）または（２’）に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（４’）
　Ｒ^２が、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル、または置換若しくは非置換のフェニルである、上記（１’）～（３’）のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（５’）
　Ｒ^５が、水素原子、または置換若しくは非置換のアルキルである、上記（１’）～（４’）のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（６’）
　－Ｙ－が、単結合、または置換若しくは非置換のアルキレンであり、Ｒ^６が、置換若しくは非置換のジアルキルアミノ、置換若しくは非置換のフェニル、置換若しくは非置換のシクロアルキル、置換若しくは非置換のジヒドロインデニル、または置換若しくは非置換のフェニルオキシである、上記（１’）～（５’）のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（７’）
　「－Ｒ^５」基と「－Ｙ－Ｒ^６」基が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、置換もしくは非置換のピペリジン、または置換もしくは非置換のイソインドリンを形成する、上記（１’）～（５’）のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（８’）
　Ｒ^１が、水素原子、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ；
　Ｒ^２が、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル、または置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基；
　Ｒ^３およびＲ^４が、一緒になって、オキソ；
　Ｒ^５が、水素原子、または置換若しくは非置換のアルキル；
　－Ｙ－が、単結合、または置換若しくは非置換のアルキレン；
　Ｒ^６が、水素原子、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のジアルキルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ；または「－Ｒ^５」基と「－Ｙ－Ｒ^６」基が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、置換もしくは非置換の非芳香族複素環を形成してもよい、上記（１’）記載の化合物またはその製薬上許容される塩。

（１９）
　上記（１）～（１８）および（１’）～（８’）のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩を含有する医薬組成物。
（２０）
　Ｎａｖ１．７阻害作用を有する上記（９）記載の医薬組成物。
（２１）
　Ｎａｖ１．７が関与する疾患の治療および／または予防に使用するための、上記（１）～（１８）および（１’）～（８’）のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（２２）
　上記（１）～（１８）および（１’）～（８’）のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩を投与することを特徴とする、Ｎａｖ１．７が関与する疾患の治療および／または予防方法。

　本発明に係る化合物は、Ｎａｖ１．７に対する阻害作用を有し、Ｎａｖ１．７が関与する疾患または状態の治療剤および／または予防剤として有用である。

　以下に本明細書において用いられる各用語の意味を説明する。各用語は特に断りのない限り、単独で用いられる場合も、または他の用語と組み合わせて用いられる場合も、同一の意味で用いられる。

　「ハロゲン」とは、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、およびヨウ素原子を包含する。特にフッ素原子、および塩素原子が好ましい。

　「アルキル」とは、炭素数１～１５、好ましくは炭素数１～１０、より好ましくは炭素数１～６、さらに好ましくは炭素数１～４の直鎖又は分枝状の炭化水素基を包含する。例えば、メチル、エチル、ｎ－プロピル、イソプロピル、ｎ－ブチル、イソブチル、ｓｅｃ－ブチル、ｔｅｒｔ－ブチル、ｎ－ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ｎ－ヘキシル、イソヘキシル、ｎ－へプチル、イソヘプチル、ｎ－オクチル、イソオクチル、ｎ－ノニル、ｎ－デシル等が挙げられる。
　「アルキル」の態様として、メチル、エチル、ｎ－プロピル、イソプロピル、ｎ－ブチル、イソブチル、ｓｅｃ－ブチル、ｔｅｒｔ－ブチル、ｎ－ペンチルが挙げられる。異なる態様として、メチル、エチル、ｎ－プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ－ブチルが挙げられる。

　「アルケニル」とは、任意の位置に１以上の二重結合を有する、炭素数２～１５、好ましくは炭素数２～１０、より好ましくは炭素数２～６、さらに好ましくは炭素数２～４の直鎖又は分枝状の炭化水素基を包含する。例えば、ビニル、アリル、プロペニル、イソプロペニル、ブテニル、イソブテニル、プレニル、ブタジエニル、ペンテニル、イソペンテニル、ペンタジエニル、ヘキセニル、イソヘキセニル、ヘキサジエニル、ヘプテニル、オクテニル、ノネニル、デセニル、ウンデセニル、ドデセニル、トリデセニル、テトラデセニル、ペンタデセニル等が挙げられる。
　「アルケニル」の態様として、ビニル、アリル、プロペニル、イソプロペニル、ブテニルが挙げられる。

　「アルキニル」とは、任意の位置に１以上の三重結合を有する、炭素数２～１０、好ましくは炭素数２～８、さらに好ましくは炭素数２～６、さらに好ましくは炭素数２～４の直鎖又は分枝状の炭化水素基を包含する。例えば、エチニル、プロピニル、ブチニル、ペンチニル、ヘキシニル、ヘプチニル、オクチニル、ノニニル、デシニル等を包含する。これらはさらに任意の位置に二重結合を有していてもよい。
　「アルキニル」の態様として、エチニル、プロピニル、ブチニル、ペンチニルが挙げられる。

　「アルキレン」とは、炭素数１～１５、好ましくは炭素数１～１０、より好ましくは炭素数１～６、さらに好ましくは炭素数１～４の直鎖又は分枝状の２価の炭化水素基を包含する。例えば、メチレン、エチレン、トリメチレン、プロピレン、テトラメチレン、ペンタメチレン、ヘキサメチレン等が挙げられる。

　「アルケニレン」とは、任意の位置に１以上の二重結合を有する、炭素数２～１５、好ましくは炭素数２～１０、より好ましくは炭素数２～６、さらに好ましくは炭素数２～４の直鎖又は分枝状の２価の炭化水素基を包含する。例えば、ビニレン、プロペニレン、ブテニレン、ペンテニレン等が挙げられる。

　「アルキニレン」とは、任意の位置に１以上の三重結合を有する、炭素数２～１５、好ましくは炭素数２～１０、より好ましくは炭素数２～６、さらに好ましくは炭素数２～４の直鎖又は分枝状の２価の炭化水素基を包含する。これらはさらに任意の位置に二重結合を有していてもよい。例えば、エチニレン、プロピニレン、ブチニレン、ペンチニレン、ヘキシニレン等が挙げられる。

　「芳香族炭素環式基」とは、単環または２環以上の、環状芳香族炭化水素基を意味する。例えば、フェニル、ナフチル、アントリル、フェナントリル等が挙げられる。
　「芳香族炭素環式基」の態様として、フェニルが挙げられる。

　「非芳香族炭素環式基」とは、単環または２環以上の、環状飽和炭化水素基または環状非芳香族不飽和炭化水素基を意味する。２環以上の非芳香族炭素環式基は、単環または２環以上の非芳香族炭素環式基に、上記「芳香族炭素環式基」における環が縮合したものも包含する。
　さらに、「非芳香族炭素環式基」は、以下のように架橋している基、またはスピロ環を形成する基も包含する。

　単環の非芳香族炭素環式基としては、炭素数３～１６が好ましく、より好ましくは炭素数３～１２、さらに好ましくは炭素数４～８である。例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、シクロプロペニル、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロヘキサジエニル等が挙げられる。
　２環以上の非芳香族炭素環式基としては、例えば、インダニル、インデニル、ジヒドロインデニル、アセナフチル、テトラヒドロナフチル、フルオレニル等が挙げられる。

　「芳香族複素環式基」とは、Ｏ、ＳおよびＮから任意に選択される同一または異なるヘテロ原子を環内に１以上有する、単環または２環以上の、芳香族環式基を意味する。
　２環以上の芳香族複素環式基は、単環または２環以上の芳香族複素環式基に、上記「芳香族炭素環式基」における環が縮合したものも包含する。
　単環の芳香族複素環式基としては、５～８員が好ましく、より好ましくは５員または６員である。例えば、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアゾリル、トリアジニル、テトラゾリル、フリル、チエニル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソチアゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル等が挙げられる。
　２環の芳香族複素環式基としては、例えば、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、インドリジニル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、ナフチリジニル、キノキサリニル、プリニル、プテリジニル、ベンズイミダゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンズオキサジアゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾフリル、イソベンゾフリル、ベンゾチエニル、ベンゾトリアゾリル、イミダゾピリジル、トリアゾロピリジル、イミダゾチアゾリル、ピラジノピリダジニル、オキサゾロピリジル、チアゾロピリジル等が挙げられる。
　３環以上の芳香族複素環式基としては、例えば、カルバゾリル、アクリジニル、キサンテニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、ジベンゾフリル等が挙げられる。

　「非芳香族複素環式基」とは、Ｏ、ＳおよびＮから任意に選択される同一または異なるヘテロ原子を環内に１以上有する５～７員非芳香族複素環式基、
　それらが独立して２個以上縮合した非芳香族複素環式基、
　Ｏ、ＳおよびＮから任意に選択される同一または異なるヘテロ原子を環内に１以上有する５～７員非芳香族複素環が、１以上の上記「芳香族炭素環式基」における環、上記「非芳香族炭素環式基」における環、もしくは上記「芳香族複素環式基」における環、と縮合した非芳香族複素環式基、または、
　上記「芳香族複素環式基」における環が、１以上の上記「非芳香族炭素環式基」における環と縮合した非芳香族複素環式基、
を包含する。
　さらに、「非芳香族複素環式基」は、以下のように架橋している基、またはスピロ環を形成する基も包含する。

　単環の非芳香族複素環式基としては、３～８員が好ましく、より好ましくは５員または６員である。例えば、ジオキサニル、チイラニル、オキシラニル、オキセタニル、オキサチオラニル、アゼチジニル、チアニル、チアゾリジニル、ピロリジニル、ピロリニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピペリジル、ピペラジニル、モルホリニル、モルホリノ、チオモルホリニル、チオモルホリノ、ジヒドロピリジル、テトラヒドロピリジル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラニル、ジヒドロチアゾリル、テトラヒドロチアゾリル、テトラヒドロイソチアゾリル、ジヒドロオキサジニル、ヘキサヒドロアゼピニル、テトラヒドロジアゼピニル、テトラヒドロピリダジニル、ヘキサヒドロピリミジニル、ジオキソラニル、ジオキサジニル、アジリジニル、ジオキソリニル、オキセパニル、チオラニル、チイニル、チアジニル、ジアゼピニル等が挙げられる。
　２環以上の非芳香族複素環式基としては、例えば、インドリニル、イソインドリニル、クロマニル、イソクロマニル、ジヒドロベンゾフリル、ジヒドロベンゾジオキシニル等が挙げられる。

　「アルキルオキシ」とは、上記「アルキル」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、メトキシ、エトキシ、ｎ－プロピルオキシ、イソプロピルオキシ、ｎ－ブチルオキシ、ｔｅｒｔ－ブチルオキシ、イソブチルオキシ、ｓｅｃ－ブチルオキシ、ペンチルオキシ、イソペンチルオキシ、へキシルオキシ等が挙げられる。
　「アルキルオキシ」の態様として、メトキシ、エトキシ、ｎ－プロピルオキシ、イソプロピルオキシ、ｔｅｒｔ－ブチルオキシが挙げられる。

　「アルケニルオキシ」とは、上記「アルケニル」が酸素原子に結合した基を意味する。
例えば、ビニルオキシ、アリルオキシ、１－プロペニルオキシ、２－ブテニルオキシ、２－ペンテニルオキシ、２－ヘキセニルオキシ、２－ヘプテニルオキシ、２－オクテニルオキシ等が挙げられる。

　「アルキニルオキシ」とは、上記「アルキニル」が酸素原子に結合した基を意味する。
例えば、エチニルオキシ、１－プロピニルオキシ、２－プロピニルオキシ、２－ブチニルオキシ、２－ペンチニルオキシ、２－ヘキシニルオキシ、２－ヘプチニルオキシ、２－オクチニルオキシ等が挙げられる。

　「ハロアルキル」とは、１以上の上記「ハロゲン」が上記「アルキル」に結合した基を意味する。例えば、モノフルオロメチル、モノフルオロエチル、モノフルオロプロピル、２，２，３，３，３－ペンタフルオロプロピル、モノクロロメチル、トリフルオロメチル、トリクロロメチル、２，２，２－トリフルオロエチル、２，２，２－トリクロロエチル、１，２－ジブロモエチル、１，１，１－トリフルオロプロパン－２－イル等が挙げられる。
　「ハロアルキル」の態様として、トリフルオロメチル、トリクロロメチルが挙げられる。

　「ハロアルキルオキシ」とは、上記「ハロアルキル」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、モノフルオロメトキシ、モノフルオロエトキシ、トリフルオロメトキシ、トリクロロメトキシ、トリフルオロエトキシ、トリクロロエトキシ等が挙げられる。
　「ハロアルキルオキシ」の態様として、トリフルオロメトキシ、トリクロロメトキシが挙げられる。

　「アルキルオキシアルキル」とは、上記「アルキルオキシ」が上記「アルキル」に結合した基を意味する。例えば、メトキシメチル、メトキシエチル、エトキシメチル等が挙げられる。

　「アルキルオキシアルキルオキシ」とは、上記「アルキルオキシ」が上記「アルキルオキシ」に結合した基を意味する。例えば、メトキシメトキシ、メトキシエトキシ、エトキシメトキシ、エトキシエトキシ等が挙げられる。

　「アルキルカルボニル」とは、上記「アルキル」がカルボニル基に結合した基を意味する。例えば、メチルカルボニル、エチルカルボニル、プロピルカルボニル、イソプロピルカルボニル、ｔｅｒｔ－ブチルカルボニル、イソブチルカルボニル、ｓｅｃ－ブチルカルボニル、ペンチルカルボニル、イソペンチルカルボニル、へキシルカルボニル等が挙げられる。
　「アルキルカルボニル」の態様として、メチルカルボニル、エチルカルボニル、ｎ－プロピルカルボニルが挙げられる。

　「アルケニルカルボニル」とは、上記「アルケニル」がカルボニル基に結合した基を意味する。例えば、エチレニルカルボニル、プロペニルカルボニル等が挙げられる。

　「アルキニルカルボニル」とは、上記「アルキニル」がカルボニル基に結合した基を意味する。例えば、エチニルカルボニル、プロピニルカルボニル等が挙げられる。

　「モノアルキルアミノ」とは、上記「アルキル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、イソプロピルアミノ等が挙げられる。
　「モノアルキルアミノ」の態様として、メチルアミノ、エチルアミノが挙げられる。

　「ジアルキルアミノ」とは、上記「アルキル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子２個と置き換わった基を意味する。２個のアルキル基は、同一でも異なっていてもよい。例えば、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルアミノ、Ｎ－メチル－Ｎ－エチルアミノ、Ｎ－イソプロピル－Ｎ－エチルアミノ等が挙げられる。
　「ジアルキルアミノ」の態様として、ジメチルアミノ、ジエチルアミノが挙げられる。

　「アルキルスルホニル」とは、上記「アルキル」がスルホニル基に結合した基を意味する。例えば、メチルスルホニル、エチルスルホニル、プロピルスルホニル、イソプロピルスルホニル、ｔｅｒｔ－ブチルスルホニル、イソブチルスルホニル、ｓｅｃ－ブチルスルホニル等が挙げられる。
　「アルキルスルホニル」の態様として、メチルスルホニル、エチルスルホニルが挙げられる。

　「アルケニルスルホニル」とは、上記「アルケニル」がスルホニル基に結合した基を意味する。例えば、エチレニルスルホニル、プロペニルスルホニル等が挙げられる。

　「アルキニルスルホニル」とは、上記「アルキニル」がスルホニル基に結合した基を意味する。例えば、エチニルスルホニル、プロピニルスルホニル等が挙げられる。

　「モノアルキルカルボニルアミノ」とは、上記「アルキルカルボニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、メチルカルボニルアミノ、エチルカルボニルアミノ、プロピルカルボニルアミノ、イソプロピルカルボニルアミノ、ｔｅｒｔ－ブチルカルボニルアミノ、イソブチルカルボニルアミノ、ｓｅｃ－ブチルカルボニルアミノ等が挙げられる。
　「モノアルキルカルボニルアミノ」の態様としては、メチルカルボニルアミノ、エチルカルボニルアミノが挙げられる。

　「ジアルキルカルボニルアミノ」とは、上記「アルキルカルボニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子２個と置き換わった基を意味する。２個のアルキルカルボニル基は、同一でも異なっていてもよい。例えば、ジメチルカルボニルアミノ、ジエチルカルボニルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルカルボニルアミノ等が挙げられる。
　「ジアルキルカルボニルアミノ」の態様として、ジメチルカルボニルアミノ、ジエチルカルボニルアミノが挙げられる。

　「モノアルキルスルホニルアミノ」とは、上記「アルキルスルホニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、メチルスルホニルアミノ、エチルスルホニルアミノ、プロピルスルホニルアミノ、イソプロピルスルホニルアミノ、ｔｅｒｔ－ブチルスルホニルアミノ、イソブチルスルホニルアミノ、ｓｅｃ－ブチルスルホニルアミノ等が挙げられる。
　「モノアルキルスルホニルアミノ」の態様としては、メチルスルホニルアミノ、エチルスルホニルアミノが挙げられる。

　「ジアルキルスルホニルアミノ」とは、上記「アルキルスルホニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子２個と置き換わった基を意味する。２個のアルキルスルホニル基は、同一でも異なっていてもよい。例えば、ジメチルスルホニルアミノ、ジエチルスルホニルアミノ、Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルスルホニルアミノ等が挙げられる。
　「ジアルキルカルボニルアミノ」の態様として、ジメチルスルホニルアミノ、ジエチルスルホニルアミノが挙げられる。

　「アルキルイミノ」とは、上記「アルキル」がイミノ基の窒素原子と結合している水素原子と置き換わった基を意味する。例えば、メチルイミノ、エチルイミノ、ｎ－プロピルイミノ、イソプロピルイミノ等が挙げられる。

　「アルケニルイミノ」とは、上記「アルケニル」がイミノ基の窒素原子と結合している水素原子と置き換わった基を意味する。例えば、エチレニルイミノ、プロペニルイミノ等が挙げられる。

　「アルキニルイミノ」とは、上記「アルキニル」がイミノ基の窒素原子と結合している水素原子と置き換わった基を意味する。例えば、エチニルイミノ、プロピニルイミノ等が挙げられる。

　「アルキルカルボニルイミノ」とは、上記「アルキルカルボニル」がイミノ基の窒素原子と結合している水素原子と置き換わった基を意味する。例えば、メチルカルボニルイミノ、エチルカルボニルイミノ、ｎ－プロピルカルボニルイミノ、イソプロピルカルボニルイミノ等が挙げられる。

　「アルケニルカルボニルイミノ」とは、上記「アルケニルカルボニル」がイミノ基の窒素原子と結合している水素原子と置き換わった基を意味する。例えば、エチレニルカルボニルイミノ、プロペニルカルボニルイミノ等が挙げられる。

　「アルキニルカルボニルイミノ」とは、上記「アルキニルカルボニル」がイミノ基の窒素原子と結合している水素原子と置き換わった基を意味する。例えば、エチニルカルボニルイミノ、プロピニルカルボニルイミノ等が挙げられる。

　「アルキルオキシイミノ」とは、上記「アルキルオキシ」がイミノ基の窒素原子と結合している水素原子と置き換わった基を意味する。例えば、メチルオキシイミノ、エチルオキシイミノ、ｎ－プロピルオキシイミノ、イソプロピルオキシイミノ等が挙げられる。

　「アルケニルオキシイミノ」とは、上記「アルケニルオキシ」がイミノ基の窒素原子と結合している水素原子と置き換わった基を意味する。例えば、エチレニルオキシイミノ、プロペニルオキシイミノ等が挙げられる。

　「アルキニルオキシイミノ」とは、上記「アルキニルオキシ」がイミノ基の窒素原子と結合している水素原子と置き換わった基を意味する。例えば、エチニルオキシイミノ、プロピニルオキシイミノ等が挙げられる。

　「アルキルカルボニルオキシ」とは、上記「アルキルカルボニル」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、メチルカルボニルオキシ、エチルカルボニルオキシ、プロピルカルボニルオキシ、イソプロピルカルボニルオキシ、ｔｅｒｔ－ブチルカルボニルオキシ、イソブチルカルボニルオキシ、ｓｅｃ－ブチルカルボニルオキシ等が挙げられる。
　「アルキルカルボニルオキシ」の態様としては、メチルカルボニルオキシ、エチルカルボニルオキシが挙げられる。

　「アルケニルカルボニルオキシ」とは、上記「アルケニルカルボニル」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、エチレニルカルボニルオキシ、プロペニルカルボニルオキシ等が挙げられる。

　「アルキニルカルボニルオキシ」とは、上記「アルキニルカルボニル」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、エチニルカルボニルオキシ、プロピニルカルボニルオキシ等が挙げられる。

　「アルキルオキシカルボニル」とは、上記「アルキルオキシ」がカルボニル基に結合した基を意味する。例えば、メチルオキシカルボニル、エチルオキシカルボニル、プロピルオキシカルボニル、イソプロピルオキシカルボニル、ｔｅｒｔ－ブチルオキシカルボニル、イソブチルオキシカルボニル、ｓｅｃ－ブチルオキシカルボニル、ペンチルオキシカルボニル、イソペンチルオキシカルボニル、へキシルオキシカルボニル等が挙げられる。
　「アルキルオキシカルボニル」の態様としては、メチルオキシカルボニル、エチルオキシカルボニル、プロピルオキシカルボニルが挙げられる。

　「アルケニルオキシカルボニル」とは、上記「アルケニルオキシ」がカルボニル基に結合した基を意味する。例えば、エチレニルオキシカルボニル、プロペニルオキシカルボニル等が挙げられる。

　「アルキニルオキシカルボニル」とは、上記「アルキニルオキシ」がカルボニル基に結合した基を意味する。例えば、エチニルオキシカルボニル、プロピニルオキシカルボニル等が挙げられる。

　「アルキルスルファニル」とは、上記「アルキル」がスルファニル基の硫黄原子と結合している水素原子と置き換わった基を意味する。例えば、メチルスルファニル、エチルスルファニル、ｎ－プロピルスルファニル、イソプロピルスルファニル等が挙げられる。

　「アルケニルスルファニル」とは、上記「アルケニル」がスルファニル基の硫黄原子と結合している水素原子と置き換わった基を意味する。例えば、エチレニルスルファニル、プロペニルスルファニル等が挙げられる。

　「アルキニルスルファニル」とは、上記「アルキニル」がスルファニル基の硫黄原子と結合している水素原子と置き換わった基を意味する。例えば、エチニルスルファニル、プロピニルスルファニル等が挙げられる。

　「アルキルスルフィニル」とは、上記「アルキル」がスルフィニル基に結合した基を意味する。例えば、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、ｎ－プロピルスルフィニル、イソプロピルスルフィニル等が挙げられる。

　「アルケニルスルフィニル」とは、上記「アルケニル」がスルフィニル基に結合した基を意味する。例えば、エチレニルスルフィニル、プロペニルスルフィニル等が挙げられる。

　「アルキニルスルフィニル」とは、上記「アルキニル」がスルフィニル基に結合した基を意味する。例えば、エチニルスルフィニル、プロピニルスルフィニル等が挙げられる。

　「モノアルキルカルバモイル」とは、上記「アルキル」がカルバモイル基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、メチルカルバモイル、エチルカルバモイル等が挙げられる。

　「ジアルキルカルバモイル」とは、上記「アルキル」がカルバモイル基の窒素原子と結合している水素原子２個と置き換わった基を意味する。２個のアルキル基は、同一でも異なっていてもよい。例えば、ジメチルカルバモイル、ジエチルカルバモイル等が挙げられる。

　「モノアルキルスルファモイル」とは、上記「アルキル」がスルファモイル基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、メチルスルファモイル、ジメチルスルファモイル等が挙げられる。

　「ジアルキルスルファモイル」とは、上記「アルキル」がスルファモイル基の窒素原子と結合している水素原子２個と置き換わった基を意味する。２個のアルキル基は、同一でも異なっていてもよい。例えば、ジメチルカルバモイル、ジエチルカルバモイル等が挙げられる。

　「トリアルキルシリル」とは、上記「アルキル」３個がケイ素原子に結合している基を意味する。３個のアルキルは同一でも異なっていてもよい。例えば、トリメチルシリル、トリエチルシリル、ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリル等が挙げられる。

　「芳香族炭素環アルキル」、「非芳香族炭素環アルキル」、「芳香族複素環アルキル」、および「非芳香族複素環アルキル」、
「芳香族炭素環アルキルオキシ」、「非芳香族炭素環アルキルオキシ」、「芳香族複素環アルキルオキシ」、および「非芳香族複素環アルキルオキシ」、
「芳香族炭素環アルキルオキシカルボニル」、「非芳香族炭素環アルキルオキシカルボニル」、「芳香族複素環アルキルオキシカルボニル」、および「非芳香族複素環アルキルオキシカルボニル」、
「芳香族炭素環アルキルオキシアルキル」、「非芳香族炭素環アルキルオキシアルキル」、「芳香族複素環アルキルオキシアルキル」、および「非芳香族複素環アルキルオキシアルキル」、ならびに
「芳香族炭素環アルキルアミノ」、「非芳香族炭素環アルキルアミノ」、「芳香族複素環アルキルアミノ」、および「非芳香族複素環アルキルアミノ」のアルキル部分も、上記「アルキル」と同様である。

　「芳香族炭素環アルキル」とは、１以上の上記「芳香族炭素環式基」で置換されているアルキルを意味する。例えば、ベンジル、フェネチル、フェニルプロピニル、ベンズヒドリル、トリチル、ナフチルメチル、以下に示される基

等が挙げられる。
　「芳香族炭素環アルキル」の態様としては、ベンジル、フェネチル、ベンズヒドリルが挙げられる。

　「非芳香族炭素環アルキル」とは、１以上の上記「非芳香族炭素環式基」で置換されているアルキルを意味する。また、「非芳香族炭素環アルキル」は、アルキル部分が上記「芳香族炭素環式基」で置換されている「非芳香族炭素環アルキル」も包含する。例えば、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロへキシルメチル、以下に示される基

等が挙げられる。

　「芳香族複素環アルキル」とは、１以上の上記「芳香族複素環式基」で置換されているアルキルを意味する。また、「芳香族複素環アルキル」は、アルキル部分が上記「芳香族炭素環式基」および／または「非芳香族炭素環式基」で置換されている「芳香族複素環アルキル」も包含する。例えば、ピリジルメチル、フラニルメチル、イミダゾリルメチル、インドリルメチル、ベンゾチオフェニルメチル、オキサゾリルメチル、イソキサゾリルメチル、チアゾリルメチル、イソチアゾリルメチル、ピラゾリルメチル、イソピラゾリルメチル、ピロリジニルメチル、ベンズオキサゾリルメチル、以下に示される基

等が挙げられる。

　「非芳香族複素環アルキル」とは、１以上の上記「非芳香族複素環式基」で置換されているアルキルを意味する。また、「非芳香族複素環アルキル」は、アルキル部分が上記「芳香族炭素環式基」、「非芳香族炭素環式基」および／または「芳香族複素環式基」で置換されている「非芳香族複素環アルキル」も包含する。例えば、テトラヒドロピラニルメチル、モルホリニルエチル、ピペリジニルメチル、ピペラジニルメチル、以下に示される基

等が挙げられる。

　「芳香族炭素環アルキルオキシ」とは、１以上の上記「芳香族炭素環式基」で置換されているアルキルオキシを意味する。例えば、ベンジルオキシ、フェネチルオキシ、フェニルプロピニルオキシ、ベンズヒドリルオキシ、トリチルオキシ、ナフチルメチルオキシ、以下に示される基

等が挙げられる。

　「非芳香族炭素環アルキルオキシ」とは、１以上の上記「非芳香族炭素環式基」で置換されているアルキルオキシを意味する。また、「非芳香族炭素環アルキルオキシ」は、アルキル部分が上記「芳香族炭素環式基」で置換されている「非芳香族炭素環アルキルオキシ」も包含する。例えば、シクロプロピルメチルオキシ、シクロブチルメチルオキシ、シクロペンチルメチルオキシ、シクロへキシルメチルオキシ、以下に示される基

等が挙げられる。

　「芳香族複素環アルキルオキシ」とは、１以上の上記「芳香族複素環式基」で置換されているアルキルオキシを意味する。また、「芳香族複素環アルキルオキシ」は、アルキル部分が上記「芳香族炭素環式基」および／または「非芳香族炭素環式基」で置換されている「芳香族複素環アルキルオキシ」も包含する。例えば、ピリジルメチルオキシ、フラニルメチルオキシ、イミダゾリルメチルオキシ、インドリルメチルオキシ、ベンゾチオフェニルメチルオキシ、オキサゾリルメチルオキシ、イソキサゾリルメチルオキシ、チアゾリルメチルオキシ、イソチアゾリルメチルオキシ、ピラゾリルメチルオキシ、イソピラゾリルメチルオキシ、ピロリジニルメチルオキシ、ベンズオキサゾリルメチルオキシ、以下に示される基

等が挙げられる。

　「非芳香族複素環アルキルオキシ」とは、１以上の上記「非芳香族複素環式基」で置換されているアルキルオキシを意味する。また、「非芳香族複素環アルキルオキシ」は、アルキル部分が上記「芳香族炭素環式基」、「非芳香族炭素環式基」および／または「芳香族複素環式基」で置換されている「非芳香族複素環アルキルオキシ」も包含する。例えば、テトラヒドロピラニルメチルオキシ、モルホリニルエチルオキシ、ピペリジニルメチルオキシ、ピペラジニルメチルオキシ、以下に示される基

等が挙げられる。

　「芳香族炭素環アルキルオキシカルボニル」とは、１以上の上記「芳香族炭素環式基」で置換されているアルキルオキシカルボニルを意味する。例えば、ベンジルオキシカルボニル、フェネチルオキシカルボニル、フェニルプロピニルオキシカルボニル、ベンズヒドリルオキシカルボニル、トリチルオキシカルボニル、ナフチルメチルオキシカルボニル、以下に示される基

等が挙げられる。

　「非芳香族炭素環アルキルオキシカルボニル」とは、１以上の上記「非芳香族炭素環式基」で置換されているアルキルオキシカルボニルを意味する。また、「非芳香族炭素環アルキルオキシカルボニル」は、アルキル部分が上記「芳香族炭素環式基」で置換されている「非芳香族炭素環アルキルオキシカルボニル」も包含する。例えば、シクロプロピルメチルオキシカルボニル、シクロブチルメチルオキシカルボニル、シクロペンチルメチルオキシカルボニル、シクロへキシルメチルオキシカルボニル、以下に示される基

等が挙げられる。

　「芳香族複素環アルキルオキシカルボニル」とは、１以上の上記「芳香族複素環式基」で置換されているアルキルオキシカルボニルを意味する。また、「芳香族複素環アルキルオキシカルボニル」は、アルキル部分が上記「芳香族炭素環式基」および／または「非芳香族炭素環式基」で置換されている「芳香族複素環アルキルオキシカルボニル」も包含する。例えば、ピリジルメチルオキシカルボニル、フラニルメチルオキシカルボニル、イミダゾリルメチルオキシカルボニル、インドリルメチルオキシカルボニル、ベンゾチオフェニルメチルオキシカルボニル、オキサゾリルメチルオキシカルボニル、イソキサゾリルメチルオキシカルボニル、チアゾリルメチルオキシカルボニル、イソチアゾリルメチルオキシカルボニル、ピラゾリルメチルオキシカルボニル、イソピラゾリルメチルオキシカルボニル、ピロリジニルメチルオキシカルボニル、ベンズオキサゾリルメチルオキシカルボニル、以下に示される基

等が挙げられる。

　「非芳香族複素環アルキルオキシカルボニル」とは、１以上の上記「非芳香族複素環式基」で置換されているアルキルオキシカルボニルを意味する。また、「非芳香族複素環アルキルオキシカルボニル」は、アルキル部分が上記「芳香族炭素環式基」、「非芳香族炭素環式基」および／または「芳香族複素環式基」で置換されている「非芳香族複素環アルキルオキシカルボニル」も包含する。例えば、テトラヒドロピラニルメチルオキシ、モルホリニルエチルオキシ、ピペリジニルメチルオキシ、ピペラジニルメチルオキシ、以下に示される基

等が挙げられる。

　「芳香族炭素環アルキルオキシアルキル」とは、１以上の上記「芳香族炭素環式基」で置換されているアルキルオキシアルキルを意味する。例えば、ベンジルオキシメチル、フェネチルオキシメチル、フェニルプロピニルオキシメチル、ベンズヒドリルオキシメチル、トリチルオキシメチル、ナフチルメチルオキシメチル、以下に示される基

等が挙げられる。

　「非芳香族炭素環アルキルオキシアルキル」とは、１以上の上記「非芳香族炭素環式基」で置換されているアルキルオキシアルキルを意味する。また、「非芳香族炭素環アルキルオキシアルキル」は、非芳香族炭素環が結合しているアルキル部分が上記「芳香族炭素環式基」で置換されている「非芳香族炭素環アルキルオキシアルキル」も包含する。例えば、シクロプロピルメチルオキシメチル、シクロブチルメチルオキシメチル、シクロペンチルメチルオキシメチル、シクロへキシルメチルオキシメチル、以下に示される基

等が挙げられる。

　「芳香族複素環アルキルオキシアルキル」とは、１以上の上記「芳香族複素環式基」で置換されているアルキルオキシアルキルを意味する。また、「芳香族複素環アルキルオキシアルキル」は、芳香族複素環が結合しているアルキル部分が上記「芳香族炭素環式基」および／または「非芳香族炭素環式基」で置換されている「芳香族複素環アルキルオキシアルキル」も包含する。例えば、ピリジルメチルオキシメチル、フラニルメチルオキシメチル、イミダゾリルメチルオキシメチル、インドリルメチルオキシメチル、ベンゾチオフェニルメチルオキシメチル、オキサゾリルメチルオキシメチル、イソキサゾリルメチルオキシメチル、チアゾリルメチルオキシメチル、イソチアゾリルメチルオキシメチル、ピラゾリルメチルオキシメチル、イソピラゾリルメチルオキシメチル、ピロリジニルメチルオキシメチル、ベンズオキサゾリルメチルオキシメチル、以下に示される基

等が挙げられる。

　「非芳香族複素環アルキルオキシアルキル」とは、１以上の上記「非芳香族複素環式基」で置換されているアルキルオキシアルキルを意味する。また、「非芳香族複素環アルキルオキシ」は、非芳香族複素環が結合しているアルキル部分が上記「芳香族炭素環式基」、「非芳香族炭素環式基」および／または「芳香族複素環式基」で置換されている「非芳香族複素環アルキルオキシアルキル」も包含する。例えば、テトラヒドロピラニルメチルオキシメチル、モルホリニルエチルオキシメチル、ピペリジニルメチルオキシメチル、ピペラジニルメチルオキシメチル、以下に示される基

等が挙げられる。

　「芳香族炭素環アルキルアミノ」とは、上記「芳香族炭素環アルキル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個または２個と置き換わった基を意味する。例えば、ベンジルアミノ、フェネチルアミノ、フェニルプロピニルアミノ、ベンズヒドリルアミノ、トリチルアミノ、ナフチルメチルアミノ、ジベンジルアミノ等が挙げられる。

　「非芳香族炭素環アルキルアミノ」とは、上記「非芳香族炭素環アルキル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個または２個と置き換わった基を意味する。例えば、シクロプロピルメチルアミノ、シクロブチルメチルアミノ、シクロペンチルメチルアミノ、シクロへキシルメチルアミノ等が挙げられる。

　「芳香族複素環アルキルアミノ」とは、上記「芳香族複素環アルキル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個または２個と置き換わった基を意味する。例えば、ピリジルメチルアミノ、フラニルメチルアミノ、イミダゾリルメチルアミノ、インドリルメチルアミノ、ベンゾチオフェニルメチルアミノ、オキサゾリルメチルアミノ、イソキサゾリルメチルアミノ、チアゾリルメチルアミノ、イソチアゾリルメチルアミノ、ピラゾリルメチルアミノ、イソピラゾリルメチルアミノ、ピロリジニルメチルアミノ、ベンズオキサゾリルメチルアミノ等が挙げられる。

　「非芳香族複素環アルキルアミノ」とは、上記「非芳香族複素環アルキル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個または２個と置き換わった基を意味する。例えば、テトラヒドロピラニルメチルアミノ、モルホリニルエチルアミノ、ピペリジニルメチルアミノ、ピペラジニルメチルアミノ等が挙げられる。

　「芳香族炭素環カルボニルアミノ」とは、下記「芳香族炭素環カルボニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個または２個と置き換わった基を意味する。例えば、フェニルカルボニルアミノ、ナフチルカルボニルアミノ等が挙げられる。

　「非芳香族炭素環カルボニルアミノ」とは、上記「非芳香族炭素環カルボニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個または２個と置き換わった基を意味する。例えば、シクロプロピルカルボニルアミノ、シクロヘキシルカルボニルアミノ、シクロへキセニルカルボニルアミノ等が挙げられる。

　「芳香族複素環カルボニルアミノ」とは、上記「芳香族複素環カルボニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個または２個と置き換わった基を意味する。例えば、ピリジルカルボニルアミノ、オキサゾリルカルボニルアミノ等が挙げられる。

　「非芳香族複素環カルボニルアミノ」とは、上記「非芳香族複素環カルボニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個または２個と置き換わった基を意味する。例えば、ピペリジニルカルボニルアミノ、テトラヒドロフリルカルボニルアミノ等が挙げられる。

　「芳香族炭素環スルホニルアミノ」とは、下記「芳香族炭素環スルホニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個または２個と置き換わった基を意味する。例えば、フェニルスルホニルアミノ、ナフチルスルホニルアミノ等が挙げられる。

　「非芳香族炭素環スルホニルアミノ」とは、上記「非芳香族炭素環スルホニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個または２個と置き換わった基を意味する。例えば、シクロプロピルスルホニルアミノ、シクロヘキシルスルホニルアミノ、シクロへキセニルスルホニルアミノ等が挙げられる。

　「芳香族複素環スルホニルアミノ」とは、上記「芳香族複素環スルホニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個または２個と置き換わった基を意味する。例えば、ピリジルスルホニルアミノ、オキサゾリルスルホニルアミノ等が挙げられる。

　「非芳香族複素環スルホニルアミノ」とは、上記「非芳香族複素環スルホニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個または２個と置き換わった基を意味する。例えば、ピペリジニルスルホニルアミノ、テトラヒドロフリルスルホニルアミノ等が挙げられる。

　「芳香族炭素環オキシ」、「芳香族炭素環カルボニル」、「芳香族炭素環オキシカルボニル」、「芳香族炭素環スルファニル」、および「芳香族炭素環スルホニル」の「芳香族炭素環」部分も、上記「芳香族炭素環式基」と同様である。
　「芳香族炭素環オキシ」とは、「芳香族炭素環」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、フェニルオキシ、ナフチルオキシ等が挙げられる。
　「芳香族炭素環カルボニル」とは、「芳香族炭素環」がカルボニル基に結合した基を意味する。例えば、フェニルカルボニル、ナフチルカルボニル等が挙げられる。
　「芳香族炭素環オキシカルボニル」とは、上記「芳香族炭素環オキシ」がカルボニル基に結合した基を意味する。例えば、フェニルオキシカルボニル、ナフチルオキシカルボニル等が挙げられる。
　「芳香族炭素環スルファニル」とは、「芳香族炭素環」がスルファニル基の硫黄原子と結合している水素原子と置き換わった基を意味する。例えば、フェニルスルファニル、ナフチルスルファニル等が挙げられる。
　「芳香族炭素環スルホニル」とは、「芳香族炭素環」がスルホニル基に結合した基を意味する。例えば、フェニルスルホニル、ナフチルスルホニル等が挙げられる。

　「非芳香族炭素環オキシ」、「非芳香族炭素環カルボニル」、「非芳香族炭素環オキシカルボニル」、「非芳香族炭素環スルファニル」、および「非芳香族炭素環スルホニル」の「非芳香族炭素環」部分も、上記「非芳香族炭素環式基」と同様である。
　「非芳香族炭素環オキシ」とは、「非芳香族炭素環」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、シクロプロピルオキシ、シクロヘキシルオキシ、シクロへキセニルオキシ等が挙げられる。
　「非芳香族炭素環カルボニル」とは、「非芳香族炭素環」がカルボニル基に結合した基を意味する。例えば、シクロプロピルカルボニル、シクロヘキシルカルボニル、シクロへキセニルカルボニル等が挙げられる。
　「非芳香族炭素環オキシカルボニル」とは、上記「非芳香族炭素環オキシ」がカルボニル基に結合した基を意味する。例えば、シクロプロピルオキシカルボニル、シクロヘキシルオキシカルボニル、シクロへキセニルオキシカルボニル等が挙げられる。
　「非芳香族炭素環スルファニル」とは、「非芳香族炭素環」がスルファニル基の硫黄原子と結合している水素原子と置き換わった基を意味する。例えば、シクロプロピルスルファニル、シクロヘキシルスルファニル、シクロヘキセニルスルファニル等が挙げられる。
　「非芳香族炭素環スルホニル」とは、「非芳香族炭素環」がスルホニル基に結合した基を意味する。例えば、シクロプロピルスルホニル、シクロヘキシルスルホニル、シクロヘキセニルスルホニル等が挙げられる。

　「芳香族複素環オキシ」、「芳香族複素環カルボニル」、「芳香族複素環オキシカルボニル」、「芳香族複素環スルファニル」、および「芳香族複素環スルホニル」の「芳香族複素環」部分も、上記「芳香族複素環式基」と同様である。
　「芳香族複素環オキシ」とは、「芳香族複素環」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、ピリジルオキシ、オキサゾリルオキシ等が挙げられる。
　「芳香族複素環カルボニル」とは、「芳香族複素環」がカルボニル基に結合した基を意味する。例えば、ピリジルカルボニル、オキサゾリルカルボニル等が挙げられる。
　「芳香族複素環オキシカルボニル」とは、上記「芳香族複素環オキシ」がカルボニル基に結合した基を意味する。例えば、ピリジルオキシカルボニル、オキサゾリルオキシカルボニル等が挙げられる。
　「芳香族複素環スルファニル」とは、「芳香族複素環」がスルファニル基の硫黄原子と結合している水素原子と置き換わった基を意味する。例えば、ピリジルスルファニル、オキサゾリルスルファニル等が挙げられる。
　「芳香族複素環スルホニル」とは、「芳香族複素環」がスルホニル基に結合した基を意味する。例えば、ピリジルスルホニル、オキサゾリルスルホニル等が挙げられる。

　「非芳香族複素環オキシ」、「非芳香族複素環カルボニル」、「非芳香族複素環オキシカルボニル」、「非芳香族複素環スルファニル」、および「非芳香族複素環スルホニル」の「非芳香族複素環」部分も、上記「非芳香族複素環式基」と同様である。
　「非芳香族複素環オキシ」とは、「非芳香族複素環」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、ピペリジニルオキシ、テトラヒドロフリルオキシ等が挙げられる。
　「非芳香族複素環カルボニル」とは、「非芳香族複素環」がカルボニル基に結合した基を意味する。例えば、ピペリジニルカルボニル、テトラヒドロフリルカルボニル等が挙げられる。
　「非芳香族複素環オキシカルボニル」とは、上記「非芳香族複素環オキシ」がカルボニル基に結合した基を意味する。例えば、ピペリジニルオキシカルボニル、テトラヒドロフリルオキシカルボニル等が挙げられる。
　「非芳香族複素環スルファニル」とは、「非芳香族複素環」がスルファニル基の硫黄原子と結合している水素原子と置き換わった基を意味する。例えば、ピペリジニルスルファニル、テトラヒドロフリルスルファニル等が挙げられる。
　「非芳香族複素環スルホニル」とは、「非芳香族複素環」がスルホニル基に結合した基を意味する。例えば、ピペリジニルスルホニル、テトラヒドロフリルスルホニル等が挙げられる。

「置換若しくは非置換のアルケニル」、「置換若しくは非置換のアルキニル」、「置換若しくは非置換のアルケニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル」、「置換若しくは非置換のモノアルキルアミノ」、「置換若しくは非置換のジアルキルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルケニルスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルキニルスルホニル」、「置換若しくは非置換のモノアルキルカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換のジアルキルカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換のモノアルキルスルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換のジアルキルスルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルイミノ」、「置換若しくは非置換のアルケニルイミノ」、「置換若しくは非置換のアルキニルイミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニルイミノ」、「置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルイミノ」、「置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルイミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシイミノ」、「置換若しくは非置換のアルケニルオキシイミノ」、「置換若しくは非置換のアルキニルオキシイミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキルスルファニル」、「置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル」、「置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル」、「置換若しくは非置換のアルキルスルフィニル」、「置換若しくは非置換のアルケニルスルフィニル」、「置換若しくは非置換のアルキニルスルフィニル」、「置換若しくは非置換のモノアルキルカルバモイル」、「置換若しくは非置換のジアルキルカルバモイル」、「置換若しくは非置換のモノアルキルスルファモイル」、「置換若しくは非置換のアルキレン」、「置換若しくは非置換のアルケニレン」、「置換若しくは非置換のアルキニレン」、および「置換若しくは非置換のジアルキルスルファモイル」の置換基としては、次の置換基群Ａが挙げられる。任意の位置の炭素原子が次の置換基群Ａから選択される１以上の基と結合していてもよい。
　置換基群Ａ：ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、イミノ、ヒドロキシアミノ、ヒドロキシイミノ、ホルミル、ホルミルオキシ、カルバモイル、スルファモイル、スルファニル、スルフィノ、スルホ、チオホルミル、チオカルボキシ、ジチオカルボキシ、チオカルバモイル、シアノ、ニトロ、ニトロソ、アジド、ヒドラジノ、ウレイド、アミジノ、グアニジノ、トリアルキルシリル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、ハロアルキルオキシ、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニル、アルキニルスルホニル、モノアルキルカルボニルアミノ、ジアルキルカルボニルアミノ、モノアルキルスルホニルアミノ、ジアルキルスルホニルアミノ、アルキルイミノ、アルケニルイミノ、アルキニルイミノ、アルキルカルボニルイミノ、アルケニルカルボニルイミノ、アルキニルカルボニルイミノ、アルキルオキシイミノ、アルケニルオキシイミノ、アルキニルオキシイミノ、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキルスルファニル、アルケニルスルファニル、アルキニルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルケニルスルフィニル、アルキニルスルフィニル、モノアルキルカルバモイル、ジアルキルカルバモイル、モノアルキルスルファモイル、ジアルキルスルファモイル、芳香族炭素環式基、非芳香族炭素環式基、芳香族複素環式基、非芳香族複素環式基、芳香族炭素環オキシ、非芳香族炭素環オキシ、芳香族複素環オキシ、非芳香族複素環オキシ、芳香族炭素環カルボニル、非芳香族炭素環カルボニル、芳香族複素環カルボニル、非芳香族複素環カルボニル、芳香族炭素環オキシカルボニル、非芳香族炭素環オキシカルボニル、芳香族複素環オキシカルボニル、非芳香族複素環オキシカルボニル、芳香族炭素環アルキルオキシ、非芳香族炭素環アルキルオキシ、芳香族複素環アルキルオキシ、非芳香族複素環アルキルオキシ、芳香族炭素環アルキルオキシカルボニル、非芳香族炭素環アルキルオキシカルボニル、芳香族複素環アルキルオキシカルボニル、非芳香族複素環アルキルオキシカルボニル、芳香族炭素環アルキルアミノ、非芳香族炭素環アルキルアミノ、芳香族複素環アルキルアミノ、非芳香族複素環アルキルアミノ、芳香族炭素環スルファニル、非芳香族炭素環スルファニル、芳香族複素環スルファニル、非芳香族複素環スルファニル、非芳香族炭素環スルホニル、芳香族炭素環スルホニル、芳香族複素環スルホニル、および非芳香族複素環スルホニル。

　「置換若しくは非置換のアルキル」、および「置換若しくは非置換のアルキルオキシ」の置換基としては、次の置換基群Ｂが挙げられる。任意の位置の炭素原子が次の置換基群Ｂから選択される１以上の基と結合していてもよい。
　置換基群Ｂ：ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、イミノ、ヒドロキシアミノ、ヒドロキシイミノ、ホルミル、ホルミルオキシ、カルバモイル、スルファモイル、スルファニル、スルフィノ、スルホ、チオホルミル、チオカルボキシ、ジチオカルボキシ、チオカルバモイル、シアノ、ニトロ、ニトロソ、アジド、ヒドラジノ、ウレイド、アミジノ、グアニジノ、トリアルキルシリル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、ハロアルキルオキシ、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニル、アルキニルスルホニル、モノアルキルカルボニルアミノ、ジアルキルカルボニルアミノ、モノアルキルスルホニルアミノ、ジアルキルスルホニルアミノ、アルキルイミノ、アルケニルイミノ、アルキニルイミノ、アルキルカルボニルイミノ、アルケニルカルボニルイミノ、アルキニルカルボニルイミノ、アルキルオキシイミノ、アルケニルオキシイミノ、アルキニルオキシイミノ、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキルスルファニル、アルケニルスルファニル、アルキニルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルケニルスルフィニル、アルキニルスルフィニル、モノアルキルカルバモイル、ジアルキルカルバモイル、モノアルキルスルファモイル、ジアルキルスルファモイル、芳香族炭素環オキシ、非芳香族炭素環オキシ、芳香族複素環オキシ、非芳香族複素環オキシ、芳香族炭素環カルボニル、非芳香族炭素環カルボニル、芳香族複素環カルボニル、非芳香族複素環カルボニル、芳香族炭素環オキシカルボニル、非芳香族炭素環オキシカルボニル、芳香族複素環オキシカルボニル、非芳香族複素環オキシカルボニル、芳香族炭素環アルキルオキシ、非芳香族炭素環アルキルオキシ、芳香族複素環アルキルオキシ、非芳香族複素環アルキルオキシ、芳香族炭素環アルキルオキシカルボニル、非芳香族炭素環アルキルオキシカルボニル、芳香族複素環アルキルオキシカルボニル、非芳香族複素環アルキルオキシカルボニル、芳香族炭素環アルキルアミノ、非芳香族炭素環アルキルアミノ、芳香族複素環アルキルアミノ、非芳香族複素環アルキルアミノ、芳香族炭素環スルファニル、非芳香族炭素環スルファニル、芳香族複素環スルファニル、非芳香族複素環スルファニル、非芳香族炭素環スルホニル、芳香族炭素環スルホニル、芳香族複素環スルホニル、および非芳香族複素環スルホニル。

　「置換若しくは非置換の非芳香族複素環」、「置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環式基」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基」、「置換若しくは非置換のシクロアルキル」、
「置換若しくは非置換のシクロプロピル」、「置換若しくは非置換のシクロペンチル」、「置換若しくは非置換のシクロヘキシル」、「置換若しくは非置換のシクロヘキセニル」、「置換若しくは非置換のジヒドロインデニル」、「置換若しくは非置換のフェニル」、「置換若しくは非置換のナフチル」、「置換若しくは非置換のピリジル」、「置換若しくは非置換のチアジアゾリル」、「置換若しくは非置換のチアゾリル」、「置換若しくは非置換のピロリジニル」、「置換若しくは非置換のピペリジニル」、「置換若しくは非置換のテトラヒドロピラニル」、「置換若しくは非置換のキノリニル」、「置換若しくは非置換のイソキノリニル」、「置換若しくは非置換のベンゾチアゾリル」、「置換若しくは非置換のピロリジン」、「置換若しくは非置換のインドリン」、「置換若しくは非置換のイソインドリン」、「置換若しくは非置換のモルホリン」、「置換若しくは非置換のピペラジン」、「置換若しくは非置換のピペリジン」、「置換若しくは非置換のテトラヒドロキノリン」、「置換若しくは非置換のテトラヒドロイソキノリン」、または「置換若しくは非置換のジアゼパン」、
非置換の芳香族炭素環オキシ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ」、および「置換若しくは非置換のフェニルオキシ」
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキルオキシ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキルオキシ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキルオキシ」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキルオキシ」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキルオキシカルボニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキルオキシカルボニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキルオキシカルボニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキルオキシカルボニル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキルアミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキルアミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキルアミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキルアミノ」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル」の「芳香族炭素環」、「非芳香族炭素環」、「芳香族複素環」、および「非芳香族複素環」の環上の置換基としては、次の置換基群Ｃが挙げられる。環上の任意の位置の原子が次の置換基群Ｃから選択される１以上の基と結合していてもよい。
　置換基群Ｃ：ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、イミノ、ヒドロキシアミノ、ヒドロキシイミノ、ホルミル、ホルミルオキシ、カルバモイル、スルファモイル、スルファニル、スルフィノ、スルホ、チオホルミル、チオカルボキシ、ジチオカルボキシ、チオカルバモイル、シアノ、ニトロ、ニトロソ、アジド、ヒドラジノ、ウレイド、アミジノ、グアニジノ、トリアルキルシリル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、ハロアルキルオキシ、アルキルオキシアルキル、アルキルオキシアルキルオキシ、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニル、アルキニルスルホニル、モノアルキルカルボニルアミノ、ジアルキルカルボニルアミノ、モノアルキルスルホニルアミノ、ジアルキルスルホニルアミノ、アルキルイミノ、アルケニルイミノ、アルキニルイミノ、アルキルカルボニルイミノ、アルケニルカルボニルイミノ、アルキニルカルボニルイミノ、アルキルオキシイミノ、アルケニルオキシイミノ、アルキニルオキシイミノ、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキルスルファニル、アルケニルスルファニル、アルキニルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルケニルスルフィニル、アルキニルスルフィニル、モノアルキルカルバモイル、ジアルキルカルバモイル、モノアルキルスルファモイル、ジアルキルスルファモイル、芳香族炭素環式基、非芳香族炭素環式基、芳香族複素環式基、非芳香族複素環式基、芳香族炭素環オキシ、非芳香族炭素環オキシ、芳香族複素環オキシ、非芳香族複素環オキシ、芳香族炭素環カルボニル、非芳香族炭素環カルボニル、芳香族複素環カルボニル、非芳香族複素環カルボニル、芳香族炭素環オキシカルボニル、非芳香族炭素環オキシカルボニル、芳香族複素環オキシカルボニル、非芳香族複素環オキシカルボニル、芳香族炭素環アルキル、非芳香族炭素環アルキル、芳香族複素環アルキル、非芳香族複素環アルキル、芳香族炭素環アルキルオキシ、非芳香族炭素環アルキルオキシ、芳香族複素環アルキルオキシ、非芳香族複素環アルキルオキシ、芳香族炭素環アルキルオキシカルボニル、非芳香族炭素環アルキルオキシカルボニル、芳香族複素環アルキルオキシカルボニル、非芳香族複素環アルキルオキシカルボニル、芳香族炭素環アルキルオキシアルキル、非芳香族炭素環アルキルオキシアルキル、芳香族複素環アルキルオキシアルキル、非芳香族複素環アルキルオキシアルキル、芳香族炭素環アルキルアミノ、非芳香族炭素環アルキルアミノ、芳香族複素環アルキルアミノ、非芳香族複素環アルキルアミノ、芳香族炭素環スルファニル、非芳香族炭素環スルファニル、芳香族複素環スルファニル、非芳香族複素環スルファニル、非芳香族炭素環スルホニル、芳香族炭素環スルホニル、芳香族複素環スルホニル、および非芳香族複素環スルホニル。

　また、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基」および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基」は「オキソ」で置換されていてもよい。この場合、以下のように炭素原子上の２個の水素原子が置換されている基を意味する。

　上記、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキルオキシ」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキルオキシ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキルオキシカルボニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキルオキシカルボニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキルアミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキルアミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ」の非芳香族炭素環、および非芳香族複素環部分も上記と同様に「オキソ」で置換されていてもよい

　「置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル」および「置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキルオキシ」とは、上記「芳香族炭素環アルキル」および「芳香族炭素環アルキルオキシ」の芳香族炭素環部分が上記置換基群Ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよく、および／または上記「芳香族炭素環アルキル」および「芳香族炭素環アルキルオキシ」のアルキル部分が、上記置換基群Ｂから選択される１以上の基で置換されていても場合を包含する。
　「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル」および「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキルオキシ」とは、上記「非芳香族炭素環アルキル」および「非芳香族炭素環アルキルオキシ」の非芳香族炭素環部分が上記置換基群Ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよく、および／または上記「非芳香族炭素環アルキル」および「非芳香族炭素環アルキルオキシ」のアルキル部分が、上記置換基群Ｂから選択される１以上の基で置換されていても場合を包含する。
　「置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル」および「置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキルオキシ」とは、上記「芳香族複素環アルキル」および「芳香族複素環アルキルオキシ」の芳香族炭素環部分が上記置換基群Ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよく、および／または上記「芳香族複素環アルキル」および「芳香族複素環アルキルオキシ」のアルキル部分が、上記置換基群Ｂから選択される１以上の基で置換されていても場合を包含する。
　「置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキル」および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキルオキシ」とは、上記「非芳香族複素環アルキル」および「非芳香族複素環アルキルオキシ」の非芳香族炭素環部分が上記置換基群Ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよく、および／または上記「非芳香族複素環アルキル」および「非芳香族複素環アルキルオキシ」のアルキル部分が、上記置換基群Ｂから選択される１以上の基で置換されていても場合を包含する。

　一般式（Ｉ’）において、「「－Ｒ^５」基と「－Ｙ－Ｒ^６」基が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、置換もしくは非置換の非芳香族複素環を形成」するとは、「－Ｒ^５」基と「－Ｙ－Ｒ^６」基が該窒素原子を含む非芳香族複素環を形成する場合を包含する。例えば、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、トリアゾール、トリアジン、テトラゾール、アゼチジン、チアゾリジン、ピロリジン、ピロリン、イミダゾリジン、イミダゾリン、ピラゾリジン、ピラゾリン、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン、チオモルホリン、ジヒドロピリジン、ジヒドロベンゾイミダゾール、テトラヒドロピリジン、テトラヒドロチアゾール、テトラヒドロイソチアゾール、ヘキサヒドロアゼピン、ジアゼパン、インドリン、イソインドリンが挙げられる。
　一般式（Ｉ）において、「「－Ｒ^５ａ」基と「－Ｙ^ａ－Ｒ^６ａ」基が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、置換もしくは非置換の非芳香族複素環を形成」するとは、「－Ｒ^５ａ」基と「－Ｙ^ａ－Ｒ^６ａ」基が該窒素原子を含む非芳香族複素環を形成する場合を包含する。例えば、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、トリアゾール、トリアジン、テトラゾール、アゼチジン、チアゾリジン、ピロリジン、ピロリン、イミダゾリジン、イミダゾリン、ピラゾリジン、ピラゾリン、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン、チオモルホリン、ジヒドロピリジン、ジヒドロベンゾイミダゾール、テトラヒドロピリジン、テトラヒドロチアゾール、テトラヒドロイソチアゾール、テトラヒドロキノリン、テトラヒドロイソキノリン、ヘキサヒドロアゼピン、ジアゼパン、インドリン、イソインドリンが挙げられる。
　一般式（Ｉ）において、「「－Ｒ^１８」基と「－Ｘ－Ｒ^１９」基が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、置換もしくは非置換の非芳香族複素環を形成」するとは、「－Ｒ^１８」基と「－Ｘ－Ｒ^１９」基が該窒素原子を含む非芳香族複素環を形成する場合を包含する。例えば、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、トリアゾール、トリアジン、テトラゾール、アゼチジン、チアゾリジン、ピロリジン、ピロリン、イミダゾリジン、イミダゾリン、ピラゾリジン、ピラゾリン、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン、チオモルホリン、ジヒドロピリジン、ジヒドロベンゾイミダゾール、テトラヒドロピリジン、テトラヒドロチアゾール、テトラヒドロイソチアゾール、テトラヒドロキノリン、テトラヒドロイソキノリン、ヘキサヒドロアゼピン、ジアゼパン、インドリン、イソインドリンが挙げられる。

　式（Ｉ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩における、各置換基の具体例を以下に示す。
　Ｒ^１aとしては、水素原子、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のジアルキルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、または置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキルオキシが挙げられる。
　Ｒ^１aとしては、水素原子、ハロゲン、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、または置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシが挙げられる。
　Ｒ^１aとしては、水素原子、ハロゲン、置換若しくは非置換のフェニルで置換されたアルキルオキシ、置換もしくは非置換のジアルキルアミノ、置換若しくは非置換のフェニル、置換若しくは非置換のシクロヘキセニル、または置換若しくは非置換のフェニルオキシが挙げられる。
　Ｒ^１aとしては、水素原子、置換若しくは非置換のフェニル、または置換若しくは非置換のフェニルオキシが挙げられる。

　Ｒ^７としては、－（Ｃ（Ｒ^９）（Ｒ^１０））ｐ－Ｒ^１１で示される基、－Ｃ（Ｒ^３ａ）（Ｒ^４ａ）－Ｎ（Ｒ^５a）－Ｙ^ａ－Ｒ^６aで示される基、または－Ｃ（Ｒ^３ａ）（Ｒ^４a）－Ｏ－Ｙ^ａ－Ｒ^６aで示される基が挙げられる。
　Ｒ^７としては、－Ｃ（Ｒ^３ａ）（Ｒ^４ａ）－Ｎ（Ｒ^５a）－Ｙ^ａ－Ｒ^６aで示される基、または－Ｃ（Ｒ^３ａ）（Ｒ^４a）－Ｏ－Ｙ^ａ－Ｒ^６aで示される基が挙げられる。

　Ｒ^９としては、それぞれ独立して、水素原子またはハロゲンが挙げられる。
　Ｒ^９としては、水素原子が挙げられる。
　Ｒ^１０としては、それぞれ独立して、水素原子またはハロゲンが挙げられる。
　Ｒ^１０としては、水素原子が挙げられる。
　Ｒ^１１としては、水素原子またはハロゲンが挙げられる。
　Ｒ^１１としては、水素原子が挙げられる。
　ｐとしては、１または２が挙げられる。
　ｐとしては、１が挙げられる。

　Ｒ^３ａおよびＲ^４aとしては、共に水素原子、または一緒になってオキソが挙げられる。
　Ｒ^３ａおよびＲ^４aとしては、共に水素原子が挙げられる。
　Ｒ^３ａおよびＲ^４aとしては、一緒になってオキソが挙げられる。
　Ｒ^５aとしては、水素原子または置換若しくは非置換のアルキルが挙げられる。
　Ｒ^５aとしては、水素原子またはメチルが挙げられる。

　－Ｙ^ａ－としては、単結合または置換若しくは非置換のアルキレンが挙げられる。
　Ｒ^６ａとしては、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のジアルキルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、または置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノが挙げられる。
　Ｒ^６ａとしては、水素原子、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、が挙げられる。
　Ｒ^６ａとしては、水素原子、置換若しくは非置換のシクロプロピル、置換若しくは非置換のシクロペンチル、置換若しくは非置換のシクロヘキシル、置換若しくは非置換のジヒドロインデニル、置換若しくは非置換のフェニル、置換若しくは非置換のナフチル、置換若しくは非置換のピリジル、置換若しくは非置換のチアゾリル、置換若しくは非置換のチアジアゾリル、置換若しくは非置換のピロリジニル、置換若しくは非置換のピペリジニル、置換若しくは非置換のテトラヒドロピラニル、置換若しくは非置換のキノリニル、置換若しくは非置換のイソキノリニル、置換若しくは非置換のベンゾチアゾリル、または置換若しくは非置換のフェニルオキシが挙げられる。

　「－Ｒ^５ａ」基と「－Ｙ^ａ－Ｒ^６ａ」基が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、置換もしくは非置換の非芳香族複素環を形成する。
　「－Ｒ^５ａ」基と「－Ｙ^ａ－Ｒ^６ａ」基が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、置換若しくは非置換のピロリジン、置換もしくは非置換のインドリン、置換若しくは非置換のイソインドリン、置換若しくは非置換のモルホリン、置換若しくは非置換のピペラジン、置換若しくは非置換のピペリジン、置換若しくは非置換のテトラヒドロキノリン、置換若しくは非置換のテトラヒドロイソキノリン、または置換若しくは非置換のジアゼパンを形成する。
　「－Ｒ^５ａ」基と「－Ｙ^ａ－Ｒ^６ａ」基が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、置換若しくは非置換のピロリジン、置換もしくは非置換のインドリン、置換若しくは非置換のイソインドリン、置換若しくは非置換のピペラジン、置換若しくは非置換のピペリジン、置換若しくは非置換のテトラヒドロキノリン、または置換若しくは非置換のテトラヒドロイソキノリンを形成する。
　「－Ｒ^５ａ」基と「－Ｙ^ａ－Ｒ^６ａ」基が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、置換若しくは非置換のピロリジン、置換もしくは非置換のインドリン、または置換若しくは非置換のピペリジンを形成する。

　Ｒ^８としては、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基であるか；または
－（Ｃ（Ｒ^１３）（Ｒ^１４））ｑ－Ｒ^１５で示される基、－Ｃ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）－Ｎ（Ｒ^１８）－Ｘ－Ｒ^１９で示される基、もしくは－Ｃ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）－Ｏ－Ｘ－Ｒ^１９で示される基が挙げられる。
　Ｒ^８としては、置換若しくは非置換のフェニルであるか；または－（Ｃ（Ｒ^１３）（Ｒ^１４））ｑ－Ｒ^１５で示される基が挙げられる。
　Ｒ^８としては、－Ｃ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）－Ｎ（Ｒ^１８）－Ｘ－Ｒ^１９で示される基、または－Ｃ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）－Ｏ－Ｘ－Ｒ^１９で示される基が挙げられる。

　Ｒ^１３としては、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、またはアルキルが挙げられる。
　Ｒ^１３としては、それぞれ独立して、水素原子またはアルキルが挙げられる。
　Ｒ^１４としては、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、またはアルキルが挙げられる。
　Ｒ^１４としては、それぞれ独立して、水素原子またはアルキルが挙げられる。
　Ｒ^１５としては、水素原子、ハロゲン、または置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基が挙げられる。
　Ｒ^１５としては、水素原子、または置換若しくは非置換のフェニルが挙げられる。
　ｑとしては、１または２が挙げられる。
　ｑとしては、１が挙げられる。

　「－Ｒ^１８」基と「－Ｘ－Ｒ^１９」基が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、置換もしくは非置換の非芳香族複素環を形成する。
　「－Ｒ^１８」基と「－Ｘ－Ｒ^１９」基が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、置換若しくは非置換のピロリジン、置換もしくは非置換のインドリン、置換若しくは非置換のイソインドリン、置換若しくは非置換のモルホリン、置換若しくは非置換のピペラジン、または置換若しくは非置換のピペリジンを形成する。
　「－Ｒ^１８」基と「－Ｘ－Ｒ^１９」基が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、置換若しくは非置換のピロリジン、置換もしくは非置換のインドリン、または置換若しくは非置換のピペリジンを形成する。

　－Ｘ－としては、単結合または置換若しくは非置換のアルキレンが挙げられる。
　Ｒ^１９としては、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のモノアルキルアミノ、置換若しくは非置換のジアルキルアミノ、置換若しくは非置換のジアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、または置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルが挙げられる。
　Ｒ^１９としては、水素原子、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基が挙げられる。
　Ｒ^１９としては、置換若しくは非置換のテトラヒドロピラニル、置換若しくは非置換のフェニル、置換若しくは非置換のシクロペンチル、置換若しくは非置換のシクロヘキシル、置換若しくは非置換のピリジル、または置換若しくは非置換のピペリジニルが挙げられる。
　また、式（Ｉ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩としては、上記で示した各置換基の定義の一部または全部の組み合わせにより生じる化合物またはその製薬上許容される塩が挙げられる。

　式（Ｉ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩の一つの態様としては、以下の化合物またはその製薬上許容される塩が挙げられる。
１）Ｒ^１aが、水素原子であり；
Ｒ^７が、－Ｃ（Ｒ^３ａ）（Ｒ^４ａ）－Ｎ（Ｒ^５a）－Ｙ^ａ－Ｒ^６aで示される基であり；
－Ｙ^ａ－が、単結合または置換若しくは非置換のアルキレンであり；
Ｒ^６ａが、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、もしくは置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基であるか；または「－Ｒ^５ａ」基と「－Ｙ^ａ－Ｒ^６ａ」基が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基を形成し；
Ｒ^８が、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、－ＣＨ_２－Ｒ^１５で示される基、または－Ｃ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）－Ｎ（Ｒ^１８）－Ｘ－Ｒ^１９で示される基であり；
Ｒ^１５が、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基であり；
－Ｘ－が、置換若しくは非置換のアルキレンであり；
Ｒ^１９が、水素原子または置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基であり；
Ｒ^３ａ、Ｒ^４ａ、Ｒ^５a、Ｒ^１６、Ｒ^１７、およびＲ^１８は、上記（１）と同意義である化合物またはその製薬上許容される塩。

２）Ｒ^１aが、水素原子であり；
Ｒ^７が、－Ｃ（Ｒ^３ａ）（Ｒ^４ａ）－Ｎ（Ｒ^５a）－Ｙ^ａ－Ｒ^６aで示される基であり；－Ｙ^ａ－が、単結合または置換若しくは非置換のアルキレンであり；
Ｒ^６ａが、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、もしくは置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基であるか；または「－Ｒ^５ａ」基と「－Ｙ^ａ－Ｒ^６ａ」基が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、置換若しくは非置換のピロリジン、置換もしくは非置換のインドリン、または置換若しくは非置換のピペリジンを形成し；
Ｒ^８が、置換若しくは非置換のフェニル、－ＣＨ_２－Ｒ^１５で示される基、または－Ｃ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）－Ｎ（Ｒ^１８）－Ｘ－Ｒ^１９で示される基であり；
Ｒ^１５が、置換若しくは非置換のフェニルであり；
－Ｘ－が、置換若しくは非置換のアルキレンであり；
Ｒ^１９が、水素原子または置換若しくは非置換のフェニルであり；
Ｒ^３ａ、Ｒ^４ａ、Ｒ^５a、Ｒ^１６、Ｒ^１７、およびＲ^１８は、上記（１）と同意義である化合物またはその製薬上許容される塩。

３）Ｒ^１aが、置換若しくは非置換の芳香族炭素環、または置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシであり；
Ｒ^７が、－Ｃ（Ｒ^３ａ）（Ｒ^４ａ）－Ｎ（Ｒ^５a）－Ｙ^ａ－Ｒ^６aで示される基、または－Ｃ（Ｒ^３ａ）（Ｒ^４a）－Ｏ－Ｙ^ａ－Ｒ^６aで示される基であり；
－Ｙ^ａ－が、単結合または置換若しくは非置換のアルキレンであり；
Ｒ^６ａが、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基であるか；または「－Ｒ^５ａ」基と「－Ｙ^ａ－Ｒ^６ａ」基が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基を形成し；Ｒ^８が、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、または－（Ｃ（Ｒ^１３）（Ｒ^１４））ｑ－Ｒ^１５で示される基であり；
ｑが１または２であり；
Ｒ^１３が、それぞれ独立して、水素原子またはアルキルであり；
Ｒ^１４が、それぞれ独立して、水素原子またはアルキルであり；
Ｒ^１５が、水素原子または置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基であり；
Ｒ^３ａ、Ｒ^４ａ、およびＲ^５aは、上記（１）と同意義である化合物またはその製薬上許容される塩。

４）Ｒ^１aが、置換若しくは非置換のフェニル、または置換若しくは非置換のフェニルオキシであり；
Ｒ^７が、－Ｃ（Ｒ^３ａ）（Ｒ^４ａ）－Ｎ（Ｒ^５a）－Ｙ^ａ－Ｒ^６aで示される基、または－Ｃ（Ｒ^３ａ）（Ｒ^４a）－Ｏ－Ｙ^ａ－Ｒ^６aで示される基であり；
－Ｙ^ａ－が、単結合または置換若しくは非置換のアルキレンであり；
Ｒ^６ａが、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基であるか；または「－Ｒ^５ａ」基と「－Ｙ^ａ－Ｒ^６ａ」基が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、置換若しくは非置換のピロリジン、置換もしくは非置換のインドリン、または置換若しくは非置換のピペリジンを形成し；
Ｒ^８が、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、または－（Ｃ（Ｒ^１３）（Ｒ^１４））ｑ－Ｒ^１５で示される基であり；
ｑが１または２であり；
Ｒ^１３が、それぞれ独立して、水素原子またはアルキルであり；
Ｒ^１４が、それぞれ独立して、水素原子またはアルキルであり；
Ｒ^１５が、水素原子または置換若しくは非置換のフェニルであり；
Ｒ^３ａ、Ｒ^４ａ、およびＲ^５aは、上記（１）と同意義である化合物またはその製薬上許容される塩。

５）Ｒ^１aが、置換若しくは非置換の芳香族炭素環、または置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシであり；
Ｒ^７が、－Ｃ（Ｒ^９）（Ｒ^１０）－Ｒ^１１で示される基であり；
Ｒ^９、Ｒ^１０、およびＲ^１１が、それぞれ独立して、水素原子またはハロゲンであり；
Ｒ^８が、－Ｃ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）－Ｎ（Ｒ^１８）－Ｘ－Ｒ^１９で示される基、または－Ｃ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）－Ｏ－Ｘ－Ｒ^１９で示される基であり；
－Ｘ－が、単結合または置換若しくは非置換のアルキレンであり；
Ｒ^１９が、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基であるか；または「－Ｒ^１８」基と「－Ｘ－Ｒ^１９」基が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、置換もしくは非置換の非芳香族複素環を形成し；
Ｒ^１６、Ｒ^１７、およびＲ^１８は、上記（１）と同意義である化合物またはその製薬上許容される塩。

６）Ｒ^１aが、置換若しくは非置換のフェニル、または置換若しくは非置換のフェニルオキシであり；
Ｒ^７が、－ＣＨ_３で示される基であり；
Ｒ^８が、－Ｃ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）－Ｎ（Ｒ^１８）－Ｘ－Ｒ^１９で示される基、または－Ｃ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）－Ｏ－Ｘ－Ｒ^１９で示される基であり；
－Ｘ－が、単結合または置換若しくは非置換のアルキレンであり；
Ｒ^１９が、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基であるか；または「－Ｒ^１８」基と「－Ｘ－Ｒ^１９」基が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、置換若しくは非置換のピロリジン、置換もしくは非置換のインドリン、または置換若しくは非置換のピペリジンを形成し；
Ｒ^１６、Ｒ^１７、およびＲ^１８は、上記（１）と同意義である化合物またはその製薬上許容される塩。

７）Ｒ^１aが、置換若しくは非置換の芳香族炭素環、または置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシであり；
Ｒ^７が、－Ｃ（Ｒ^３ａ）（Ｒ^４ａ）－Ｎ（Ｒ^５a）－Ｙ^ａ－Ｒ^６aで示される基、または－Ｃ（Ｒ^３ａ）（Ｒ^４a）－Ｏ－Ｙ^ａ－Ｒ^６aで示される基であり；
－Ｙ^ａ－が、単結合または置換若しくは非置換のアルキレンであり；
Ｒ^６ａが、水素原子、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基であり；
Ｒ^８が、－Ｃ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）－Ｎ（Ｒ^１８）－Ｘ－Ｒ^１９で示される基、または－Ｃ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）－Ｏ－Ｘ－Ｒ^１９で示される基であり；
－Ｘ－が、単結合または置換若しくは非置換のアルキレンであり；
Ｒ^１９が、水素原子、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基であり；
Ｒ^３ａ、Ｒ^４ａ、Ｒ^５a、Ｒ^１６、Ｒ^１７、およびＲ^１８は、上記（１）と同意義である化合物またはその製薬上許容される塩。

８）Ｒ^１aが、置換若しくは非置換のフェニル、または置換若しくは非置換のフェニルオキシであり；
Ｒ^７が、－Ｃ（Ｒ^３ａ）（Ｒ^４ａ）－Ｎ（Ｒ^５a）－Ｙ^ａ－Ｒ^６aで示される基、または－Ｃ（Ｒ^３ａ）（Ｒ^４a）－Ｏ－Ｙ^ａ－Ｒ^６aで示される基であり；
－Ｙ^ａ－が、単結合または置換若しくは非置換のアルキレンであり；
Ｒ^６ａが、水素原子、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基であり；
Ｒ^８が、－Ｃ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）－Ｎ（Ｒ^１８）－Ｘ－Ｒ^１９で示される基、または－Ｃ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）－Ｏ－Ｘ－Ｒ^１９で示される基であり；
－Ｘ－が、単結合または置換若しくは非置換のアルキレンであり；
Ｒ^１９が、水素原子、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基であり；
Ｒ^３ａ、Ｒ^４ａ、Ｒ^５a、Ｒ^１６、Ｒ^１７、およびＲ^１８は、上記（１）と同意義である化合物またはその製薬上許容される塩。

　式（Ｉ）で示される化合物の一つ以上の水素、炭素および／または他の原子は、それぞれ水素、炭素および／または他の原子の同位体で置換され得る。そのような同位体の例としては、それぞれ^２Ｈ、^３Ｈ、^１１Ｃ、^１３Ｃ、^１４Ｃ、^１５Ｎ、^１８Ｏ、^１７Ｏ、^３１Ｐ、^３２Ｐ、^３５Ｓ、^１８Ｆ、¹²³Ｉおよび^３６Ｃｌのように、水素、炭素、窒素、酸素、リン、硫黄、フッ素、ヨウ素および塩素が包含される。式（Ｉ）で示される化合物は、そのような同位体で置換された化合物も包含する。該同位体で置換された化合物は、医薬品としても有用であり、式（Ｉ）で示される化合物のすべての放射性標識体を包含する。また該「放射性標識体」を製造するための「放射性標識化方法」も本発明に包含され、代謝薬物動態研究、結合アッセイにおける研究および／または診断のツールとして有用である。

　式（Ｉ）で示される化合物の放射性標識体は、当該技術分野で周知の方法で調製できる。例えば、式（Ｉ）で示されるトリチウム標識化合物は、例えば、トリチウムを用いた触媒的脱ハロゲン化反応によって、式（Ｉ）で示される特定の化合物にトリチウムを導入することで調製できる。この方法は、適切な触媒、例えばＰｄ／Ｃの存在下、塩基の存在下または非存在下で、式（Ｉ）で示される化合物が適切にハロゲン置換された前駆体とトリチウムガスとを反応させることを包含する。他のトリチウム標識化合物を調製するための適切な方法としては、文書Ｉｓｏｔｏｐｅｓ　ｉｎ　ｔｈｅ　Ｐｈｙｓｉｃａｌ　ａｎｄ　Ｂｉｏｍｅｄｉｃａｌ　Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，Ｖｏｌ．１，Ｌａｂｅｌｅｄ　Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ　（Ｐａｒｔ　Ａ），Ｃｈａｐｔｅｒ　６　（１９８７年）を参照にできる。^１４Ｃ－標識化合物は、^１４Ｃ炭素を有する原料を用いることによって調製できる。

　式（Ｉ）で示される化合物の製薬上許容される塩としては、例えば、式（Ｉ）で示される化合物と、アルカリ金属（例えば、リチウム、ナトリウム、カリウム等）、アルカリ土類金属（例えば、カルシウム、バリウム等）、マグネシウム、遷移金属（例えば、亜鉛、鉄等）、アンモニア、有機塩基（例えば、トリメチルアミン、トリエチルアミン、ジシクロヘキシルアミン、エタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミン、メグルミン、ジエタノールアミン、エチレンジアミン、ピリジン、ピコリン、キノリン等）およびアミノ酸との塩、または無機酸（例えば、塩酸、硫酸、硝酸、炭酸、臭化水素酸、リン酸、ヨウ化水素酸等）、および有機酸（例えば、ギ酸、酢酸、プロピオン酸、トリフルオロ酢酸、クエン酸、乳酸、酒石酸、シュウ酸、マレイン酸、フマル酸、マンデル酸、グルタル酸、リンゴ酸、安息香酸、フタル酸、アスコルビン酸、ベンゼンスルホン酸、ｐ－トルエンスルホン酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸等）との塩が挙げられる。特に塩酸、硫酸、リン酸、酒石酸、メタンスルホン酸との塩等が挙げられる。これらの塩は、通常行われる方法によって形成させることができる。

　本発明の式（Ｉ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩は、溶媒和物（例えば、水和物等）および／または結晶多形を形成する場合があり、本発明はそのような各種の溶媒和物および結晶多形も包含する。「溶媒和物」は、式（Ｉ）で示される化合物に対し、任意の数の溶媒分子（例えば、水分子等）と配位していてもよい。式（Ｉ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩を、大気中に放置することにより、水分を吸収し、吸着水が付着する場合や、水和物を形成する場合がある。また、式（Ｉ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩を、再結晶することでそれらの結晶多形を形成する場合がある。

　本発明の式（Ｉ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩は、プロドラッグを形成する場合があり、本発明はそのような各種のプロドラッグも包含する。プロドラッグは、化学的又は代謝的に分解できる基を有する本発明化合物の誘導体であり、加溶媒分解により又は生理学的条件下でインビボにおいて薬学的に活性な本発明化合物となる化合物である。プロドラッグは、生体内における生理条件下で酵素的に酸化、還元、加水分解等を受けて式（Ｉ）で示される化合物に変換される化合物、胃酸等により加水分解されて式（Ｉ）で示される化合物に変換される化合物等を包含する。適当なプロドラッグ誘導体を選択する方法および製造する方法は、例えばＤｅｓｉｇｎ　ｏｆ　Ｐｒｏｄｒｕｇｓ，　Ｅｌｓｅｖｉｅｒ，　Ａｍｓｔｅｒｄａｍ　１９８５に記載されている。プロドラッグは、それ自身が活性を有する場合がある。

　式（Ｉ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩がヒドロキシル基を有する場合は、例えば、ヒドロキシル基を有する化合物と適当なアシルハライド、適当な酸無水物、適当なスルホニルクロライド、適当なスルホニルアンハイドライド及びミックスドアンハイドライドとを反応させることにより或いは縮合剤を用いて反応させることにより製造されるアシルオキシ誘導体やスルホニルオキシ誘導体のようなプロドラッグが例示される。例えば、ＣＨ_３ＣＯＯ－、Ｃ_２Ｈ_５ＣＯＯ－、ｔｅｒｔ－ＢｕＣＯＯ－、Ｃ_１５Ｈ_３１ＣＯＯ－、ＰｈＣＯＯ－、（ｍ－ＮａＯＯＣＰｈ）ＣＯＯ－、ＮａＯＯＣＣＨ_２ＣＨ_２ＣＯＯ－、ＣＨ_３ＣＨ（ＮＨ_２）ＣＯＯ－、ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）_２ＣＯＯ－、ＣＨ_３ＳＯ_３－、ＣＨ_３ＣＨ_２ＳＯ_３－、ＣＦ_３ＳＯ_３－、ＣＨ_２ＦＳＯ_３－、ＣＦ_３ＣＨ_２ＳＯ_３－、ｐ－ＣＨ_３Ｏ－ＰｈＳＯ_３－、ＰｈＳＯ_３－、ｐ－ＣＨ_３ＰｈＳＯ_３－が挙げられる。

　上記一般式（Ｉ）で表される化合物は、Ｎａｖ１．７に対する阻害作用を有し、Ｎａｖ１．７が関与する疾患および／または状態の治療剤および／または予防剤として有用である。Ｎａｖ１．７は、疼痛に関与すると考えられており（非特許文献６～８等）、Ｎａｖ１．７が関与する疾患および／または状態として、例えば、急性疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛、炎症性痛覚、内臓痛、術後疼痛を含む侵害受容性疼痛、内臓、消化管、頭蓋部、筋骨格系、脊椎、泌尿生殖器系、心血管系および中枢神経系に関連する癌性疼痛、ならびに背部痛および口腔顔面痛を含む複合的な痛みのタイプが挙げられる。

　より好ましい本発明化合物は、選択的なＮａｖ１．７阻害作用を有する医薬組成物である。特に、サブタイプ非特異的ナトリウムチャネル阻害剤であるリドカインやメキシレチンは、心筋に発現するＮａｖ１．５に対しても抑制作用を示すことが知られており(非特許文献１０および１１)、生命維持において特に重要である心臓機能に影響を与え得るという安全性の懸念を有する。このため、特にＮａｖ１．５阻害に対するＮａｖ１．７阻害選択性を確保することが期待される。

（本発明の化合物の製造法）
　本発明に係る式（Ｉ）で示される化合物は、例えば、下記に示す一般的合成法によって製造することができる。これら合成に用いる出発物質および反応試薬はいずれも、商業的に入手可能であるか、または商業的に入手可能な化合物を用いて当分野で周知の方法にしたがって製造することができる。また、抽出、精製等は、通常の有機化学の実験で行う処理を行えばよい。
　本発明の化合物の合成は、当該分野において公知の手法を参酌しながら実施することができる。
　下記すべての工程において、反応の障害となる置換基（例えば、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、ホルミル、カルボニル、カルボキシル等）を有する場合には、Protective　Groups　in　Organic　Synthesis,　Theodora　W　Greene(John　Wiley　&　Sons)等に記載の方法で予め保護し、望ましい段階でその保護基を除去すればよい。
　また、下記すべての工程について、実施する工程の順序を適宜変更することができ、各中間体を単離して次の工程に用いてもよい。

Ａ法

（式中、Ｒ^ＡおよびＲ^Ｂは、それぞれ独立して、水素、もしくは置換若しくは非置換のアルキルであるか、または一緒になって置換若しくは非置換の非芳香族複素環を形成する；Ｒ^１ａ、Ｒ^５ａ、Ｒ^６ａ、Ｒ^８、および－Ｙ^ａ－は、上記（１）と同意義である。）
工程１
　化合物Ａ１に、化合物Ａ２、および塩基を作用させることにより、化合物Ａ３を得ることが出来る。
　塩基としては、トリエチルアミン、ＤＩＥＡ、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸セシウム、ＤＢＵ等が挙げられ、化合物Ａ１に対して１～１０モル当量用いることが出来る。
　反応温度は、０℃～１２０℃、好ましくは６０℃～１００℃である。
　反応時間は、０．１時間～７２時間、好ましくは０．５時間～１２時間である。
　反応溶媒としては、アセトニトリル、テトラヒドロフラン、ジメチルホルムアミド等が挙げられ、単独または混合して用いることができる。
工程２
　金属触媒および塩基存在下、化合物Ａ３、およびボロン酸またはボロン酸エステルＡ４を反応させることにより、化合物Ａ５を得ることができる。
　金属触媒としては、酢酸パラジウム、ビス（ジベンジリデンアセトン）パラジウム、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム、ビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）二塩化物、ビス（トリ－ｔｅｒｔ－ブチルホスフィン）パラジウムなどが挙げられ、化合物Ａ３に対して、０．００１～０．５モル当量用いることができる。
　塩基としては、水酸化リチウム、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、カリウムｔｅｒｔ－ブトキシド、ナトリウムｔｅｒｔ－ブトキシド、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸水素ナトリウム、リン酸３ナトリウム、リン酸水素ナトリウム、リン酸３カリウム、リン酸水素カリウム等が挙げられ、化合物Ａ３に対して、１～１０モル当量用いることができる。
　ボロン酸またはボロン酸エステルＡ４は、化合物Ａ３に対して、１～１０モル当量用いることができる。
　反応温度は、２０℃～溶媒の還流温度、場合によってはマイクロウェーブ照射下の温度で行う。
　反応時間は、０．１～４８時間、好ましくは０．５時間～１２時間である。
　反応溶媒としては、テトラヒドロフラン、トルエン、ＤＭＦ、ジオキサン、水等が挙げられ、単独または混合して用いることができる。
工程３
　化合物Ａ５に水酸化物を作用させることにより、化合物Ａ６を得ることが出来る。
　水酸化物としては、水酸化ナトリウム、水酸化リチウム、水酸化バリウム等が挙げられ、化合物Ａ５に対して１～１０モル当量用いることが出来る。
　反応温度は、－２０℃～１００℃、好ましくは２０℃～６０℃である。
　反応時間は、０．１時間～７２時間、好ましくは０．５時間～１２時間である。
　反応溶媒としては、テトラヒドロフラン、ジメチルホルムアミド、メタノール、エタノール、水等が挙げられ、単独または混合して用いることができる。
工程４－１
　化合物Ａ６に、ハロゲン化剤を反応させることにより、ハロゲン化物を得ることができる。
　ハロゲン化剤としては、塩化チオニル、オキシ塩化燐、四臭化炭素－トリフェニルホスフィン等が挙げられ、化合物Ａ６に対して１～５モル当量用いることができる。
　反応温度は、－８０℃～５０℃、好ましくは－２０℃～２０℃である。
　反応時間は、０．１時間～２４時間、好ましくは０．５時間～１２時間である。
　反応溶媒としては、アセトニトリル、テトラヒドロフラン、トルエン、ジクロロメタン、ジメチルアセトアミド等が用いることができる。
　または、化合物Ａ６に、トリエチルアミン、ＤＩＥＡ、ピリジン等の塩基の存在下、スルホニル化剤を反応させることにより、スルホニル化合物を得ることができる。
　スルホニル化剤としては、メタンスルホニルクロリド、ｐ－トルエンスルホニルクロリド等が挙げられ、化合物Ａ６に対して１～５モル当量用いることができる。
　反応温度は、－８０℃～５０℃、好ましくは－２０℃～２０℃である。
　反応時間は、０．１時間～２４時間、好ましくは０．５時間～１２時間である。
　反応溶媒としては、アセトニトリル、テトラヒドロフラン、トルエン、ジクロロメタン、ジメチルアセトアミド等が用いることができる。
工程４－２
　得られたハロゲン化物、またはスルホニル化合物に、塩基の存在下、化合物Ａ７を反応させることにより、化合物Ａ８を得ることができる。
　塩基としては、ピリジン、ＤＩＥＡ、トリエチルアミン、炭酸カリウム、炭酸水素ナトリウム、水素化ナトリウム、水酸化ナトリウム等が挙げられる。
　反応温度は、０℃～１５０℃、好ましくは２０℃～１００℃である。
　反応時間は、０．５時間～１２０時間、好ましくは１時間～７２時間である。
　反応溶媒としては、アセトニトリル、テトラヒドロフラン、トルエン、ジクロロメタン、ジメチルアセトアミド等が挙げられる。
　また、化合物Ａ７の代わりに、以下に示す化合物Ａ９を用いて、同様の合成を行うことが可能である。

Ｂ法

（式中、Ｒ^ＡおよびＲ^Ｂは、それぞれ独立して、水素、もしくは置換若しくは非置換のアルキルであるか、または一緒になって置換若しくは非置換の非芳香族複素環を形成する；Ｒ^１ａ、Ｒ^７、Ｒ^１８、Ｒ^１９、および－Ｘ－は、上記（１）と同意義である。）
工程１
　化合物Ｂ１および化合物Ｂ２を用いて、Ａ法第１工程に記載と同様の方法により、化合物Ｂ３を得ることが出来る。
工程２
　化合物Ｂ３および化合物Ｂ４を用いて、Ａ法第２工程に記載と同様の方法により、化合物Ｂ５を得ることが出来る。
工程３
　化合物Ｂ５を用いて、Ａ法第３工程に記載と同様の方法により、化合物Ｂ６を得ることが出来る。
工程４
　化合物Ｂ６および化合物Ｂ７を用いて、Ａ法第４－１工程および第４－２工程に記載と同様の方法により、化合物Ｂ８を得ることが出来る。
　また、化合物Ｂ７の代わりに、求核剤として以下に示す化合物Ｂ９を用いて、同様の合成を行うことが可能である。

Ｃ法

（式中、Ｒ^１ａ、Ｒ^５ａ、Ｒ^６ａ、Ｒ^８、および－Ｙ^ａ－は、上記（１）と同意義である。）
工程１
　化合物Ａ５に、還元剤を反応させることにより、化合物Ｃ１を得ることができる。
　還元剤としては、水素化ホウ素ナトリウム、水素化ホウ素リチウム、水素化アルミニウムリチウム、水素化ジイソブチルアルミニウム等が挙げられ、化合物Ａ５に対して、１～１０モル当量用いることができる。
　反応温度は、０℃～還流温度、好ましくは２０℃～還流温度である。
　反応時間は、０．２時間～４８時間、好ましくは１時間～２４時間である。
　反応溶媒としては、メタノール、エタノール、プロパノール、イソプロパノール、ブタノール、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、ジクロロメタン、水等が挙げられ、単独または混合して用いることができる。
工程２－１
　化合物Ｃ１に、ハロゲン化剤、および塩基を作用させることにより、ハロゲン化物を得ることが出来る。
　ハロゲン化剤としては、５塩化リン、オキシ塩化リン、メタンスルホニルクロライド、４－トルエンスルホニルクロライド、等が挙げられ、化合物Ｃ１に対して、１～１０モル当量用いることができる。
　塩基としては、トリエチルアミン、ＤＩＥＡ，ピリジン、ＤＭＡＰ、ＤＢＵ等が挙げられ、化合物Ｃ１に対して１～１０モル当量用いることが出来る。
　反応温度は、－２０℃～１００℃、好ましくは２０℃～６０℃である。
　反応時間は、０．１時間～７２時間、好ましくは０．５時間～１２時間である。
　反応溶媒としては、アセトニトリル、テトラヒドロフラン、ジクロロメタン、トルエン等が挙げられ、単独または混合して用いることができる。
　または、化合物Ｃ１に、スルホニル化剤、および塩基を作用させることにより、スルホニル化合物を得ることができる。
　スルホニル化剤としては、メタンスルホニルクロリド、ｐ－トルエンスルホニルクロリド等が挙げられ、化合物Ｃ１に対して１～５モル当量用いることができる。
　塩基としては、トリエチルアミン、ＤＩＥＡ，ピリジン、ＤＭＡＰ、ＤＢＵ等が挙げられ、化合物Ｃ１に対して１～１０モル当量用いることが出来る。
　反応温度は、－２０℃～１００℃、好ましくは２０℃～６０℃である。
　反応時間は、０．１時間～７２時間、好ましくは０．５時間～１２時間である。
　反応溶媒としては、アセトニトリル、テトラヒドロフラン、ジクロロメタン、トルエン等が挙げられ、単独または混合して用いることができる。
工程２－２
　得られたハロゲン化物、またはスルホニル化合物に、求核剤Ｃ２および塩基を作用させることにより、化合物Ｃ３を得ることが出来る。
　求核剤は、得られたハロゲン化物またはスルホニル化合物に対し、１～１０モル当量用いることが出来る。
　塩基としては、トリエチルアミン、ＤＩＥＡ，ピリジン、ＤＭＡＰ、ＤＢＵ等が挙げられ、得られたハロゲン化物またはスルホニル化合物に対し、１～１０モル当量用いることが出来る。
　反応温度は、－２０℃～１００℃、好ましくは２０℃～６０℃である。
　反応時間は、０．１時間～７２時間、好ましくは０．５時間～１２時間である。
　反応溶媒としては、アセトニトリル、テトラヒドロフラン、トルエン、ジクロロメタン、ジメチルホルムアミド等が挙げられ、単独または混合して用いることができる。
　また、求核剤Ｃ２の代わりに、求核剤として、以下に示す化合物Ｃ４を用いて、同様の合成を行うことが可能である。

Ｄ法

（式中、Ｒ^１ａ、Ｒ^７、Ｒ^１８、Ｒ^１９、および－Ｘ－は、上記（１）と同意義である。）
工程１
　化合物Ｂ５を用いて、Ｃ法第１工程に記載と同様の方法により、化合物Ｄ１を得ることが出来る。
工程２
　化合物Ｄ１および求核剤Ｄ２を用いて、Ｃ法第２－１工程および第２－２工程に記載と同様の方法により、化合物Ｄ３を得ることが出来る。
　また、求核剤Ｄ２の代わりに、求核剤として以下に示す化合物Ｄ４を用いて、同様の合成を行うことが可能である。

Ｅ法

（式中、Ｈａｌはハロゲンであり；Ｒ^１ａ、Ｒ^５ａ、Ｒ^６ａ、Ｒ^１８、Ｒ^１９、－Ｘ－、および－Ｙ^ａ－は、上記（１）と同意義である。）
工程１
　Ａ法第１工程および第２工程に記載と同様の方法により得られる化合物Ｅ１に、ハロゲン化剤、およびラジカル開始剤を作用させることにより、化合物Ｅ２を得ることが出来る。
　ハロゲン化剤としては、Ｎ－ブロモスクシンイミド、Ｎ－クロロスクシンイミド、Ｎ－ヨードスクシンイミド、臭素、ヨウ素等が挙げられ、化合物Ｅ１に対して１～１０モル当量用いることが出来る。
　ラジカル開始剤としては、アゾビスイソブチロニトリル、ジ―ｔｅｒｔ―ブチルペルオキシド、過酸化ベンゾイル等が挙げられ、化合物Ｅ１に対して１～１０モル当量用いることが出来る。
　反応温度は、０℃～１００℃、好ましくは２０℃～８０℃である。
　反応時間は、０．１時間～７２時間、好ましくは０．５時間～１２時間である。
　反応溶媒としては、四塩化炭素、ベンゼン等が挙げられる。
工程２
　化合物Ｅ２および求核剤Ｄ３を用いて、Ｄ法第３工程に記載と同様の方法により、化合物Ｅ３を得ることが出来る。
工程３
　化合物Ｅ３を用いて、Ａ法第３工程に記載と同様の方法により、化合物Ｅ４を得ることが出来る。
工程４
　化合物Ｅ４および化合物Ａ７を用いて、Ａ法第４－１工程および第４－２工程に記載と同様の方法により、化合物Ｅ５を得ることが出来る。

Ｆ法

（式中、Ｈａｌはハロゲンであり；Ｒ^１ａ、Ｒ^５ａ、Ｒ^６ａ、Ｒ^１８、Ｒ^１９、－Ｘ－、および－Ｙ^ａ－は、上記（１）と同意義である。）
工程１
　Ｂ法第１工程および第２工程に記載と同様の方法により得られる化合物Ｆ１を用いて、Ｅ法第１工程に記載と同様の方法により、化合物Ｆ２を得ることが出来る。
工程２
　化合物Ｆ２および求核剤Ｃ３を用いて、Ｃ法第３工程に記載と同様の方法により、化合物Ｆ３を得ることが出来る。
工程３
　化合物Ｆ３を用いて、Ａ法第３工程に記載と同様の方法により、化合物Ｆ４を得ることが出来る。
工程４
　化合物Ｆ４および化合物Ｂ７を用いて、Ａ法第４－１工程および第４－２工程に記載と同様の方法により、化合物を得ることが出来る。

　より好ましい本発明化合物は、Ｎａｖ１．７阻害作用のみならず、医薬としての有用性を備えており、下記いずれか、あるいは全ての優れた特徴を有する。
ａ）ＣＹＰ酵素（例えば、ＣＹＰ１Ａ２、ＣＹＰ２Ｃ９、ＣＹＰ２Ｃ１９、ＣＹＰ２Ｄ６、ＣＹＰ３Ａ４等）に対する阻害作用が弱い。
ｂ）高いバイオアベイラビリティー、適度なクリアランス等良好な薬物動態を示す。
ｃ）代謝安定性が高い。
ｄ）ＣＹＰ酵素（例えば、ＣＹＰ３Ａ４）に対し、本明細書に記載する測定条件の濃度範囲内で不可逆的阻害作用を示さない。
ｅ）変異原性を有さない。
ｆ）心血管系のリスクが低い。
ｇ）高い溶解性を示す。
ｈ）Ｎａｖ１．７に対する高い選択性を有している。

　本発明の医薬組成物を投与する場合、経口的、非経口的のいずれの方法でも投与することができる。経口投与は常法に従って錠剤、顆粒剤、散剤、カプセル剤等の通常用いられる剤型に調製して投与すればよい。非経口投与は、注射剤等の通常用いられるいずれの剤型でも好適に投与することができる。本発明に係る化合物は経口吸収性が高いため、経口剤として好適に使用できる。

　本発明化合物の有効量にその剤型に適した賦形剤、結合剤、崩壊剤、滑沢剤等の各種医薬用添加剤を必要に応じて混合し、医薬組成物とすることができる。

　本発明の医薬組成物の投与量は、患者の年齢、体重、疾病の種類や程度、投与経路等を考慮した上で設定することが望ましいが、成人に経口投与する場合、通常０．０５～１００ｍｇ／ｋｇ／日であり、好ましくは０．１～１０ｍｇ／ｋｇ／日の範囲内である。非経口投与の場合には投与経路により大きく異なるが、通常０．００５～１０ｍｇ／ｋｇ／日であり、好ましくは０．０１～１ｍｇ／ｋｇ／日の範囲内である。これを１日１回～数回に分けて投与すれば良い。

　本発明化合物の具体的な態様としては、以下の一般式（ＩＩ’）において、以下に示すＲｒ、ＲｐおよびＲｑを有する化合物が挙げられる。

（上記表中、Ｂｎはベンジル、Ｍｅはメチル、およびｉＰｒはイソプロピルを示す。）

　以下に本発明の実施例および参考例、ならびに試験例を挙げて本発明をさらに詳しく説明するが、本発明はこれらにより限定されるものではない。

　また、本明細書中で用いる略語は以下の意味を表す。
ＡＩＢＮ：アゾビスイソブチロニトリル
ＤＭＳＯ：ジメチルスルホキシド
ＤＭＦ：Ｎ，Ｎ－ジメチルホルムアミド
ＤＩＥＡ：Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルエチルアミン
ＨＡＴＵ：Ｏ－（７－アザベンゾトリアゾール－１－イル）－１，１，３，３－テトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスフェート
ＩＢＸ：２－ヨードキシ安息香酸
ＮＢＳ：Ｎ－ブロモスクシンイミド
ＰｄＣｌ_２（ｄｔｂｐｆ）：［１，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］パラジウム（ＩＩ）ジクロリド　ジクロロメタン付加物
ＴＨＦ：テトラヒドロフラン

　各実施例で得られたＮＭＲ分析は、４００ＭＨｚで行い、ＤＭＳＯ－ｄ_６、ＣＤＣｌ_３を用いて測定した。
　　下記表に示された化合物のＬＣ／ＭＳ：分析液体クロマトグラフィー／質量分析は、以下の分析条件［１］－［１１］のいずれかにより測定した。各化合物の分析条件番号を、以下の表に示した。また、ＬＣ／ＭＳの分析結果を保持時間（分）および［Ｍ＋Ｈ］として、以下の別表に示した。
分析条件［１］
カラム：ウォーターズ　アクイティーＢＥＨ　Ｃ１８　５０×２．１ｍｍ　iｄ　１．７μｍ
移動相：［Ａ］は０．１％ギ酸含有水溶液、［Ｂ］は０．１％ギ酸含有アセトニトリル
グラジエント：０分　２０％Ｂ、０．２５分　２０％Ｂ、１．５分　８０％Ｂ、２．２５分　８０％Ｂ、２．３分　２０％Ｂ、２．５分　２０％Ｂ
温度：４５度
流速：０．８３４ｍＬ／ｍiｎ
検出器：ＤＡＤ２１０－４００ｎｍ
注入量：０．５μＬ
分析条件［２］
カラム：ウォーターズ　アクイティーＢＥＨ　Ｃ１８　５０×２．１ｍｍ　iｄ　１．７μｍ
移動相：［Ａ］は１０ｍｍｏｌ／Ｌ炭酸アンモニウム水溶液、［Ｂ］はアセトニトリル
グラジエント：０分　２０％Ｂ、０．２５分　２０％Ｂ、１．５分　８０％Ｂ、２．２５分　８０％Ｂ、２．３分　２０％Ｂ、２．５分　２０％Ｂ
温度：４５度
流速：０．８３４ｍＬ／ｍiｎ
検出器：ＤＡＤ２１０－４００ｎｍ
注入量：０．５μＬ
分析条件［３］
カラム：ウォーターズ　アクイティーＢＥＨ　Ｃ１８　５０×２．１ｍｍ　iｄ　１．７μｍ
移動相：［Ａ］は１０ｍｍｏｌ／Ｌ炭酸アンモニウム水溶液、［Ｂ］はアセトニトリル
グラジエント：０分　５％Ｂ、０．２５分　５％Ｂ、１．５分　６０％Ｂ、２．２５分　６０％Ｂ、２．３分　５％Ｂ、２．５分　５％Ｂ
温度：４５度
流速：０．８３４ｍＬ／ｍiｎ
検出器：ＤＡＤ２１０－４００ｎｍ
注入量：０．５μＬ
分析条件［４］
カラム：ウォーターズ　アクイティーＢＥＨ　Ｃ１８　５０×２．１ｍｍ　iｄ　１．７μｍ
移動相：［Ａ］は０．１％ギ酸含有水溶液、［Ｂ］は０．１％ギ酸含有メタノール
グラジエント：０分　２０％Ｂ、０．２５分　２０％Ｂ、１．５分　８０％Ｂ、２．２５分　８０％Ｂ、２．３分　２０％Ｂ、２．５分　２０％Ｂ
温度：４５度
流速：０．８３４ｍＬ／ｍiｎ
検出器：ＤＡＤ２１０－４００ｎｍ
注入量：０．５μＬ
分析条件［５］
カラム：ウォーターズ　アクイティーＢＥＨ　Ｃ１８　５０×２．１ｍｍ　iｄ　１．７μｍ
移動相：［Ａ］は０．１％ギ酸含有水溶液、［Ｂ］は０．１％ギ酸含有メタノール
グラジエント：０分　４０％Ｂ、０．２５分　４０％Ｂ、１．５分　１００％Ｂ、２．２５分　１００％Ｂ、２．３分　４０％Ｂ、２．５分　４０％Ｂ
温度：４５度
流速：０．８３４ｍＬ／ｍiｎ
検出器：ＤＡＤ２１０－４００ｎｍ
注入量：０．５μＬ
分析条件［６］
カラム：シマヅ　Ｓｈｉｍ－ｐａｃｋ　ＸＲ－ＯＤＳ　（２．２μｍ、ｉ．ｄ．５０ｘ３．０ｍｍ）
移動相：［Ａ］は０．１％ギ酸含有水溶液、［Ｂ］は０．１％ギ酸含有アセトニトリル溶液
グラジェント：３分間で１０％－１００％溶媒［Ｂ］のリニアグラジエントを行い、０．５分間、１００％溶媒［Ｂ］を維持した。
流速：１．６　ｍＬ／分
ＵＶ検出波長：２５４ｎｍ
分析条件［７］
カラム：ウォーターズ　アクイティーＢＥＨ　Ｃ１８　５０×２．１ｍｍ　iｄ　１．７μｍ
移動相：［Ａ］は０．１％ギ酸含有水溶液、［Ｂ］は０．１％ギ酸含有アセトニトリル溶液
グラジェント：３．５分間で１０％－１００％溶媒［Ｂ］のリニアグラジエントを行い、０．５分間、１００％溶媒［Ｂ］を維持した。
流速：０．８　ｍＬ／分
ＵＶ検出波長：２５４ｎｍ
分析条件［８］
カラム：ウォーターズ　アクイティーＢＥＨ　Ｃ１８　５０×２．１ｍｍ　iｄ　１．７μｍ
移動相：［Ａ］は１０ｍｍｏｌ／Ｌ炭酸アンモニウム含有水溶液、［Ｂ］はアセトニトリル
グラジェント：３．５分間で５％－１００％溶媒［Ｂ］のリニアグラジエントを行い、０．５分間、１００％溶媒［Ｂ］を維持した。
流速：０．８　ｍＬ／分
ＵＶ検出波長：２５４ｎｍ
分析条件［９］
カラム：ウォーターズ　Ｘ－Ｂｒｉｄｇｅ－Ｃ１８　（３．５μｍ　ｉ．ｄ．４．６ｘ５０ｍｍ）
移動相：［Ａ］は０．０５％トリフルオロ酢酸含有水溶液、［Ｂ］は０．０５％トリフルオロ酢酸含有アセトニトリル溶液
グラジェント：１．６分間で５％－１００％溶媒［Ｂ］のリニアグラジエントを行い、１．４分間、１００％溶媒［Ｂ］を維持した。
温度：４０度
流速：２．０　ｍＬ／分
ＵＶ検出波長：２５４ｎｍ
分析条件［１０］
カラム：ウォーターズ　Ｘ－Ｂｒｉｄｇｅ－Ｃ１８　（３．５μｍ　ｉ．ｄ．４．６ｘ５０ｍｍ）
移動相：［Ａ］は１０ｍｍｏｌ／Ｌ炭酸アンモニウム含有水溶液、［Ｂ］はアセトニトリル
グラジェント：１．６分間で５％－１００％溶媒［Ｂ］のリニアグラジエントを行い、１．４分間、１００％溶媒［Ｂ］を維持した。
温度：４０度
流速：２．０　ｍＬ／分
ＵＶ検出波長：２５４ｎｍ
分析条件［１１］
カラム：ウォーターズ　Ｘ－Ｂｒｉｄｇｅ－Ｃ１８　（３．５μｍ　ｉ．ｄ．４．６ｘ５０ｍｍ）
移動相：［Ａ］は０．０５％トリフルオロ酢酸含有水溶液、［Ｂ］は０．０５％トリフルオロ酢酸含有アセトニトリル溶液
グラジェント：５．０分間で５％－１００％溶媒［Ｂ］のリニアグラジエントを行い、１．０分間、１００％溶媒［Ｂ］を維持した。
温度：４０度
流速：２．０　ｍＬ／分
ＵＶ検出波長：２５４ｎｍ

　下記表に示された化合物の分取ＨＰＬＣによる分取精製は、以下の分析用ＬＣ／ＭＳの条件にて測定し、保持時間を特定した後に、以下の酸性条件および／または塩基性条件にて実施した。
（分析用ＬＣ／ＭＳの条件）
カラム：ウォーターズエックスセレクト３０×２．１ｍｍＣＳＨ３．５μｍ
移動相：［Ａ］は０．１％ギ酸含有アセトニトリル溶液、［Ｂ］は０．１％ギ酸含有水溶液グラジエント：０分９８% Ｂ、１．６分２% Ｂ、３分２% Ｂ
流速：１ｍＬ／分
ＵＶ検出波長：２２０－３２０ｎｍ
（酸性条件）
カラム：ウォーターズエックスセレクト１５０ｘ１９ｍｍ５μｍＣＳＨとウォーターズエックスセレクト１０ｘ１９ｍｍ５μｍの組み合わせ
移動相：［Ａ］は０．１％ギ酸含有アセトニトリル溶液、［Ｂ］は０．１％ギ酸含有水溶液
分析用ＬＣ／ＭＳの保持時間が２分以下の場合：
グラジエント：0分95% B、3分 95% B、12分 0% B、17.5分 0% B
分析用ＬＣ／ＭＳの保持時間が２分以上の場合：
グラジエント：0分60% B、4分 60% B、10分 0% B、17.5分 0% B
流速：２５ｍＬ/分
（塩基性条件）
カラム：ウォーターズエックスセレクト１５０ｘ１９ｍｍ５μｍＣＳＨとウォーターズエックスセレクト１０ｘ１９ｍｍ５μｍの組み合わせ
移動相：［Ａ］は１０ｍｍｏｌ／Ｌアンモニア含有アセトニトリル溶液、［Ｂ］は０．１％１０ｍｍｏｌ／Ｌアンモニア含有水溶液
分析用ＬＣ／ＭＳの保持時間が２分以下の場合：
グラジエント：0分95% B、3分 95% B、12分 0% B、17.5分 0% B
分析用ＬＣ／ＭＳの保持時間が２分以上の場合：
グラジエント：0分60% B、4分 60% B、10分 0% B、17.5分 0% B
流速：２５ｍＬ/分

実施例１
（１）化合物５，７および９の合成
（１－１－Ａ）化合物１ｂの合成

　シュウ酸ジエチル（０．４ｍｏｌ）にジエチルエーテル（２００ｍＬ）を加え、－７０℃に冷却した。窒素雰囲気下、ベンジルマグネシウムクロリド（０．４ｍｏｌ）を液温－５０℃以下を保ちながら滴下した。０℃まで昇温し、塩酸を加えた。有機層を分離し、水層をジエチルエーテルで洗浄した。有機層を乾燥、減圧濃縮し、化合物１ｂ（４７．５ｇ、収率６２％）を得た。
¹H-NMR (400 MHz, CDCl₃)δ7.35-7.22 (5 H, m), 4.28 (2 H, q, J = 7.2 Hz), 4.11 (2 H, s), 1.32 (3 H, t, J = 7.2 Hz).

（１－１－Ｂ）化合物1ｃの合成

　シュウ酸ジエチル（１．５６ｍｏｌ）にカリウム－ｔｅｒｔ－ブトキシド（１．７２ｍｏｌ）のジエチルエーテル（１．５Ｌ）懸濁液を、１０度で加えた。室温まで昇温し、エチルイソバレエート（１．５ｍｏｌ）を１０分間かけて加えた。室温下で一晩攪拌した後、１０度まで冷却し、希塩酸（１Ｌ）により反応停止した。２層を分離し、水層をジエチルエーテルで抽出した。有機層を乾燥、減圧濃縮し、得られた残渣（２４２ｇ）に６ｍｏｌ/Ｌ硫酸とエタノール（６００ｍＬ）の混合液を加え、二日間加熱還流した。冷却した後、ジエチルエーテルで希釈、２層を分離し、水層をジエチルエーテルで洗浄した。有機層を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液で洗浄し、乾燥、減圧濃縮し、化合物1ｃ（１２８ｇ、収率５４％）を得た。
¹H-NMR (400 MHz, CDCl₃)δ4.31 (2 H, q, J = 7.2 Hz), 2.71 (2 H, d, J = 6.8 Hz), 2.20 (1 H, sept, J = 6.8 Hz), 1.37 (3 H, t, J = 7.2 Hz), 0.98 (6 H, d, J = 6.8 Hz).

（１－２）化合物２の合成
　化合物２は、以下のスキームおよび反応操作に従って合成することができる。

（式中、Rａは、メチル、イソプロピル、フェニルまたはベンジル；
Rｂは、メチルまたはエチル）
　化合物１（０．８５ｍｏｌ）を四塩化炭素（５００ｍＬ）に溶解し、０度に冷却する。ブロミン（０．８５ｍｏｌ）の四塩化炭素（５０ｍＬ）溶液を滴下し、室温で３時間攪拌する。溶媒を減圧留去し、残渣にジエチルエーテルを加え、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液で洗浄する。有機層を乾燥、減圧留去し、化合物２を得ることができる。
例えば、化合物２ａ（１０８ｇ、収率９７％）を得た。

¹H-NMR (400 MHz, CDCl₃)δ7.34-7.24 (5 H, m), 5.26 (1 H, t, J = 7.6 Hz), 4.35 (2 H, q, J = 7.2 Hz), 3.53 (1 H, dd, J = 14.4 & 7.6 Hz), 3.25 (1 H, dd, J = 14.4 & 7.6 Hz), 1.36 (3 H, t, J = 7.2 Hz).

（１－３）化合物３の合成
　化合物３は、以下のスキームおよび反応操作に従って合成することができる。

（式中、Rａは、メチル、イソプロピル、フェニルまたはベンジル；
Rｂは、メチルまたはエチル）
化合物２（１当量）、３，５－ジブロモトリアゾール(１当量)、炭酸カリウム(３当量)にアセトニトリル(～０．３５Ｍ)を加え、還流下、1時間攪拌する。得られた反応液を氷水に加えて固体を得る。固体をろ過し、水で洗浄、乾燥し、化合物３を得ることができる。
例えば、化合物３ａ（１６．７ｇ、収率６２％）を得た。

¹H-NMR (400 MHz, DMSO-d₆)δ7.39-7.24 (5 H, m) 4.46 (2 H, s) 4.40 (2 H, q, J = 7.0 Hz), 1.33 (3 H, t, J = 7.0 Hz).

（１－４）化合物４の合成
　化合物４は、以下のスキームおよび反応操作に従って合成することができる。

（式中、Rａは、メチル、イソプロピル、フェニルまたはベンジル；
Rｂは、メチルまたはエチル）
　化合物３(１当量)、トリエチルアミン(２当量)、１０％パラジウム炭素、にエタノール(０．２５Ｍ)を加え、水素圧１０～１５bar下、室温で３～２０時間攪拌する。反応液をろ過し、ろ液を減圧濃縮する。得られた残渣を酢酸エチルに溶解し、水で洗浄する。有機層を乾燥、減圧留去し、固体化により精製を行い、化合物４を得ることができる。
例えば、化合物４ｄ（８．５ｇ、収率５１％）を得た。

¹H-NMR (400 MHz, CDCl₃)δ8.28 (1 H, s), 3.90 (3 H, s), 2.68 (3 H, s).

（１－５－Ａ）化合物５の合成
　化合物５は、以下のスキームおよび反応操作に従って合成することができる。

（式中、Ｒａは、メチル、イソプロピル、フェニルまたはベンジル；Ｒｂは、メチルまたはエチル）
　メチルエステル、又はエチルエステル（１当量）を、工業用変性アルコール（０．２ｍｏｌ／Ｌ）に室温下、懸濁する。０．４ｍｏｌ／Ｌの水酸化ナトリウム水溶液（２当量）を加え、室温下、反応液が均一に溶解するまで攪拌する。反応液を水に注ぎ、塩酸で酸性にする。得られた固体をろ過、水で洗浄し、乾燥し、化合物５を得ることができる。
例えば、化合物５ａ（６．４ｇ、収率７１％、反応時間２時間）を得た。

¹H-NMR (400 MHz, DMSO-d₆)δ8.21 (1 H, s), 7.39-7.24 (5 H, m), 4.48 (2 H, s).

（１－５－Ｂ）化合物６の合成
　化合物６は、以下のスキームおよび反応操作に従って合成することができる。

（式中、Ｒａは、メチル、イソプロピル、フェニルまたはベンジル；Ｒｂは、メチルまたはエチル）
　メチルエステル、又はエチルエステル（１当量）、炭酸カリウム（4 当量）に水（０．４ｍｏｌ／Ｌ）を加え、還流下1時間攪拌する。反応液をろ過し、塩酸により酸性にする。得られた固体をろ過、水で洗浄し、乾燥し、化合物６を得ることができる。
例えば、化合物６ｃ（１１．０ｇ、収率５０％）を得た。

¹H-NMR (400 MHz, DMSO-d₆)δ3.86 (1H, sept, J = 7.0Hz), 1.37 (6 H, d, J = 7.0Hz).

（１－６－Ａ）化合物７の合成
　化合物７は、以下のスキームおよび反応操作に従って合成することができる。

（式中、Rａは、メチル、イソプロピル、フェニルまたはベンジル）
　化合物６（６０ｍｍｏｌ）、２－クロロフェニルボロン酸（９０ｍｍｏｌ）、テトラキストリフェニルホスフィンパラジウム（１．５ｍｍｏｌ）、炭酸カリウム（１９２ｍｍｏｌ）にジオキサン（２００ｍＬ），水（７０ｍＬ）を加え、還流下２時間攪拌する。冷却し、水で希釈し、セライトろ過により触媒を除く。水層に塩酸を加え酸性とし、得られた固体をろ過、水で洗浄し、乾燥し、化合物７を得ることができる。
例えば、化合物７ｅ（１３．０ｇ、収率７７％）を得た。

¹H-NMR (400 MHz, DMSO-d₆)δ14.00 (1 H, br s), 7.93-7.90 (1 H, m), 7.63-7.60 (1 H, m), 7.54-7.46 (2 H, m), 2.71 (3 H, s).

（１－６－Ｂ）化合物９の合成
　化合物９は、以下のスキームおよび反応操作に従って合成することができる。

（式中、Rａは、メチル、イソプロピル、フェニルまたはベンジル）
　化合物６（５０ｍｍｏｌ）、イソプロペニルボロン酸ピナコールエステル（６０ｍｍｏｌ）、炭酸カリウム（１４５ｍｍｏｌ）にジオキサン（１７０ｍＬ），水（６０ｍＬ）を加える。テトラキストリフェニルホスフィンパラジウム（２．２５ｍｍｏｌ）を加え、還流下１８時間、窒素雰囲気下で攪拌する。冷却し、セライトろ過し、溶媒を減圧留去する。残渣に水、メタノールを加え、アンバーライト１５によって、ｐＨ７に調整する。混合物をろ過し、メタノールを減圧留去し、希塩酸によりｐＨ２に調整する。溶媒を２０ｍＬ程度まで濃縮する。得られた固体をろ過、水で洗浄し、粗製の化合物８を得ることができる。
粗製の化合物８（６．２７ｍｍｏｌ）、１０％パラジウム炭素（０．１ｇ）に工業用変性アルコール（２５ｍＬ）を加える。１５barの水素気圧下、室温で一晩攪拌する。反応が終了していない場合、１０％パラジウム炭素（０．１ｇ）を追加し、１５barの水素気圧下、４０℃で２４時間攪拌する。反応液をセライトろ過後、減圧濃縮する。残渣に飽和炭酸水素ナトリウム水溶液（５０ｍＬ）を加え、酢酸エチル（５０ｍＬ）で3回洗浄する。水層を２ｍｏｌ／Ｌの塩酸でｐＨ１に調整し、酢酸エチル（５０ｍＬ）で3回抽出する。有機層を乾燥、減圧濃縮し、化合物９を得ることができる。
例えば、化合物９ｄ（０．７５ｇ、収率５７％）を得た。

¹H NMR (400MHz, DMSO-d₆)δ14.00 (1 H, br s), 3.03 (1 H, sept, J = 7.2 Hz), 2.63 (3 H, s), 1.28 (6 H, d, J = 7.2 Hz).

（２）化合物１７の合成
（２－１）化合物１０の合成

　３，５－ジブロモトリアゾール（０．５２６ｍｏｌ、１１９．３ｇ）、３，４－ジヒドロ－２Ｈ－ピラン（０．６３１ｍｏｌ、５３ｇ）、４－トルエンスルホン酸（１ｇ）をテトラヒドロフラン（５００ｍＬ）中、室温下一晩攪拌した。反応液を減圧濃縮し、水を加え、得られた固体をろ過、乾燥し、化合物１０（１５４ｇ、収率９４％）を得た。
¹H-NMR (400 MHz, DMSO-d₆)δ5.54 (1 H, dd, J = 9.6 & 3.2 Hz), 3.92-3.89 (1 H, m), 3.69-3.63 (1 H, m), 2.15-2.00 (1 H, m), 2.00-1.91 (2 H, m), 1.72-1.70 (1 H, m), 1.69-1.56 (2 H, m).

（２－２）化合物１１の合成

　化合物１０（０．１６ｍｏｌ、５０ｇ）、フェノール（０．１８ｍｏｌ）、炭酸セシウム（０．３２ｍｏｌ）をジメチルホルムアミド（４００ｍＬ）中、還流下攪拌した。反応液を冷却後、水に注いだ。得られた固体をろ過し、乾燥し、化合物１１（４８．７ｇ、収率９４％）を得た。
¹H-NMR (400 MHz, DMSO-d₆)δ7.49-7.45 (2 H, m), 7.35-7.29 (3 H, m), 5.53 (1 H, dd, J = 9.6 & 2.4 Hz), 3.95-3.92 (1 H, m), 3.68-3.62 (1 H, m), 2.15-2.07 (1 H, m), 1.99-1.92 (2 H, m), 1.71-1.65, (1 H, br s), 1.55-1.52 (2 H, m).

（２－３）化合物１３の合成

　化合物１０（０．２９ｍｏｌ、９０ｇ）、モルホリン（０．８７ｍｏｌ、７５ｍＬ）をアセトニトリル（９００ｍＬ）中、還流下６時間攪拌した。反応液を冷却後、氷水に注ぎ、一晩攪拌した。得られた固体をろ過し、水で洗浄後、乾燥し、化合物１３を得た（９１ｇ、収率９９％）
¹H-NMR (400 MHz, DMSO-d₆)δ5.24 (1 H, dd, J = 9.6 & 2.4 Hz), 3.93-3.90 (1 H, m), 3.78-3.57 (4 H, m), 3.29-3.24 (4 H, m), 3.14-3.10 (1 H, m), 2.13-2.06 (1 H, m), 1.95-1.91 (1 H, m), 1.82-1.78 (1 H, m), 1.68-1.63 (1 H, m), 1.55-1.49 (2 H, m).

（２－４－Ａ）化合物１２の合成

　化合物１１をメタノール中、濃塩酸を加え、室温で一晩攪拌した。反応液を濃縮し、残渣を酢酸エチル、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液で分液した。有機層を乾燥、減圧濃縮し、化合物１２（３０ｇ、収率８３％）を得た。
¹H-NMR (400 MHz, DMSO-d₆)δ14.27 (1 H, br s), 7.44-7.41 (2 H, m), 7.26-7.22 (3 H, m).

（２－４－Ｂ）化合物１４の合成
　化合物１３をメタノール中、濃塩酸を加え、室温で一晩攪拌した。反応液を濃縮し、残渣を酢酸エチル、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液で分液した。有機層を乾燥、減圧濃縮し、化合物１４（４８ｇ、収率７１％）を得た。

¹H-NMR (400MHz, DMSO-d₆)δ11.78 (1H, br s), 3.81-3.79 (4 H, m), 3.43-3.40 (4H, m).

（２－５）化合物１５の合成
　化合物１５は、以下のスキームおよび反応操作に従って合成することができる。

（式中、Rａは、メチル、イソプロピル、フェニルまたはベンジル；Rｂは、メチルまたはエチル；Ｒｃは、フェノキシまたはモルホリノ）
　化合物２（1 当量）、化合物１２または１４(1 当量)、炭酸カリウム（3 当量）をアセトニトリル（０．５ｍｏｌ／Ｌ）中、還流下１～２０時間攪拌する。反応液を氷水に注ぎ、攪拌する。固体が析出した場合は、ろ過、水で洗浄し、乾燥する。そうでない場合は、酢酸エチルを用いて抽出する。
例えば、化合物１５ｃ（６．８ｇ、収率２１％、反応時間１時間、酢酸エチルで抽出後、分取ＬＣ／ＭＳにて精製）を得た。

¹H-NMR (400 MHz, DMSO-d₆)δ7.46-7.42 (2 H, m) 7.30-7.23 (3 H, m), 4.37 (2 H, q, J = 7.0 Hz), 3.83 (1 H, sept, J = 7.2 Hz), 1.38 (6 H, d, J = 7.2 Hz), 1.33 (3 H, t, J = 7.0 Hz).
例えば、化合物１５ｄ（４．９ｇ、収率２２％、反応時間１時間）を得た。

¹H-NMR (400MHz, DMSO-d₆)δ3.87 (3 H, s), 3.70-3.67 (4 H, m), 3.40-3.37 (4 H, m), 2.59 (3 H, s).

（２－６）化合物１７の合成

（式中、Rａは、メチル、イソプロピル、フェニルまたはベンジル；Rｂは、メチルまたはエチル；Ｒｃは、フェノキシまたはモルホリノ）
　化合物１５ (1 当量)を工業用変性エタノール(０．８ｍｏｌ／Ｌ)に室温下、懸濁する。０．８ｍｏｌ／Ｌの水酸化ナトリウム水溶液（2 当量）を加え、室温下、反応液が均一に溶解するまで攪拌する。反応液を水に注ぎ、塩酸を用いて酸性とする。得られた固体をろ過、水で洗浄し、乾燥する。
例えば、化合物１７ｃ（４．３ｇ、収率６９％、反応時間２時間、若干加熱）を得た。

¹H-NMR (400 MHz, DMSO-d₆)δ7.44-7.40 (2 H, m), 7.27-7.25 (2 H, m), 7.23-7.20 (1 H, m), 4.00 (1 H, sept, J = 6.8), 1.34 (6 H, d, J= 6.8 Hz).
例えば、化合物１７ｄ（１ｇ、収率９２％、反応時間２０分）を得た。

¹H-NMR (400 MHz, DMSO-d₆) 13.50 (1 H, br s), 3.69-3.66 (4 H, m), 3.37-3.35 (4 H, m), 2.57 (3 H, s).

（３）本実施例化合物のライブラリ合成
（３－１）酸クロライドの合成
　化合物５，７，９または１７（２４．５ｍｍｏｌ）を窒素雰囲気下、テトラヒドロフラン（５０ｍＬ）に溶解する。反応液を0度に冷却し、塩化オキサリル（３６．８ｍｍｏｌ）を注意深く加えた後、ジメチルホルムアミドを一滴加える。反応液を室温下１時間攪拌する。反応が終了していない場合、塩化オキサリルを追加する。反応終了後、反応液を減圧濃縮し、ジクロロメタンを用いて、３度溶媒を減圧濃縮する。得られた残渣をジクロロメタンに溶かし、０．１６７ｍｏｌ／Ｌ溶液とし、この溶液を用いて以下、アミンカップリングを行う。
アミンカップリング
　反応バイアルに、対応するアミン（０．６５ｍｍｏｌ）、ジイソプロピルエチルアミン（０．５ｍｍｏｌ）を加える。酸クロライド溶液（０．５ｍｍｏｌ）を加え、バイアルに蓋をし、室温下１６時間攪拌する。水と飽和炭酸水素ナトリウム水溶液の１：１の混合液（３ｍＬ）を加え、分液を行う。水層をジクロロメタン（３ｍＬ）により２度抽出し、有機層を合わせて減圧濃縮する。残渣をジメチルホルムアミド（２．５ｍＬ）、あるいはジメチルホルムアミド/ジメチルスルホキシドの１対４の混合液（２．５ｍＬ）、またはジメチルホルムアミド(５ｍＬ)に溶解し、ろ過した後、分取ＬＣ／ＭＳにより精製する。
　上記の方法にしたがって、化合物Ｉ－１６８を得た。

¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆)δ9.32 (1 H, d, J = 8.3 Hz), 8.20 (1 H, s), 7.43-7.20 (10 H, m), 5.17-5.21 (1 H, m), 4.48 (2 H, d, J = 15.1 Hz), 1.50 (3 H, d, J = 7.1 Hz).
　上記の方法にしたがって、化合物Ｉ－１３７を得た。

¹H NMR (400 MHz, CDCl₃)δ3.83 (2 H, t, J = 6.5 Hz), 3.76 (1 H, t, J = 4.7 Hz), 3.71 (1 H, t, J = 6.3 Hz), 3.21-3.07 (1 H, m), 2.79 (1 H, t, J = 4.5 Hz), 2.77-2.69 (1 H, m), 2.71 (3 H, s), 2.61 (2 H, t, J = 5.1 Hz), 2.39 (3 H, d, J = 5.4 Hz), 2.10-1.94 (2 H, m), 1.38 (6 H, d, J = 6.9 Hz).
　上記の方法にしたがって、化合物Ｉ－０８１を得た。

¹H NMR (400 MHz, CDCl₃)δ7.43-7.26 (8 H, m), 7.21 (2 H, t, J = 7.6 Hz), 4.72 (2 H, br s), 3.88 (1 H, br s), 3.14 (2 H, br s), 3.02 (1 H, br s), 1.48 (6 H, d, J = 7.0 Hz).

実施例２

工程１
　メチル 2－クロロ－３－オキソブタノエート（２．０７ｇ、１３．７ｍｍｏｌ）のアセトニトリル（４０ｍＬ）溶液に、化合物１８（３．０ｇ、１２．５ｍｍｏｌ）、およびＤＩＥＡ（６．５５ｍＬ，３７．５ｍｍｏｌ）を加え、９５℃にて３時間攪拌した。反応液に酢酸エチルを加え、飽和重曹水、飽和食塩水で洗浄し、有機層を硫酸ナトリウムで乾燥した。ろ過、濃縮後、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーで精製し、化合物１９（１．０７ｇ、収率３１％）を得た。
¹H-NMR (400 MHz, DMSO-d₆)δ7.42 (2 H, t, J = 7.7 Hz), 7.23-7.20 (3 H, m), 3.90 (3 H, s), 2.69 (3 H, s).
工程２
　化合物１９（１９０ｍｇ、０．６９５ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（２ｍＬ）溶液に、２ｍｏｌ／Ｌ水酸化ナトリウム水溶液（３９０μＬ，０．７８ｍｍｏｌ）を加え、室温にて１時間攪拌した。反応液に酢酸エチルを加え、２ｍｏｌ／Ｌ塩酸水溶液、飽和食塩水で洗浄し、有機層を硫酸ナトリウムで乾燥した。ろ過、減圧濃縮し、化合物２０（５５ｍｇ、収率３０％）を得た。
¹H-NMR (400 MHz, DMSO-d₆)δ7.42 (2 H, t, J = 7.8 Hz), 7.24-7.20 (3 H, m), 2.67 (3 H, s).
工程３
　化合物２０（３０ｍｇ、０．１１６ｍｍｏｌ）、およびシクロヘキシルアミン（１４ｍｇ、０．１３９ｍｍｏｌ）のピリジン（０．４ｍＬ）溶液に、ＨＡＴＵ（５３ｍｇ、０．１３９ｍｍｏｌ）を加え、室温にて２時間攪拌した。反応液に酢酸エチルを加え、２ｍｏｌ／Ｌ塩酸水溶液、飽和重曹水溶液、飽和食塩水で洗浄し、有機層を硫酸ナトリウムで乾燥した。ろ過、濃縮後、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーで精製し、化合物Ｉ－２９９（３６ｍｇ、収率９１％）を得た。
¹H-NMR (400 MHz, DMSO-d₆)δ7.52 (1 H, d, J = 7.8 Hz), 7.42 (2 H, t, J = 7.5 Hz), 7.27-7.21 (3 H, m), 3.84 (1 H, brs), 2.65 (3 H, s), 1.80 (2 H, m), 1.62 (2 H, m), 1.51 (1 H, m), 1.39-1.29 (4 H, m), 1.23 (1 H, m).

実施例３

工程１
　化合物２１（６００ｍｇ、２．０６ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（６ｍＬ）溶液に、氷冷下、水素化ジイソブチルアルミニウム（４．３ｍＬ、１ｍｏｌ／Ｌヘキサン溶液）を滴下した。室温にて４時間攪拌した後、反応液に酢酸エチルを加え、酒石酸カリウムナトリウム水溶液、飽和食塩水で洗浄した。有機層を硫酸ナトリウムで乾燥し、ろ過、濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーで精製し、化合物２２（４６９ｍｇ、収率８６％）を得た。
¹H-NMR (400 MHz, DMSO-d₆)δ7.87 (1 H, d, J = 7.3 Hz), 7.60 (1 H, d, J = 7.8 Hz), 7.51-7.46 (2 H, m), 5.55 (1 H, t, J = 5.6 Hz), 4.56 (2 H, d, J = 5.8 Hz), 2.44 (3 H, s).
工程２
　化合物２２（４５０ｍｇ、１．７１ｍｍｏｌ）、および４－トルエンスルホニルクロリド（５８６ｍｇ、３．０７ｍｍｏｌ）を、ＴＨＦ（２．０ｍＬ）、アセトニトリル（０．５ｍＬ）に溶解した。ＤＩＥＡ（７４５μＬ，４．２７ｍｍｏｌ）を加え、６０℃にて一晩攪拌した。反応液に酢酸エチルを加え、飽和重曹水、飽和食塩水で洗浄し、有機層を硫酸ナトリウムで乾燥した。ろ過、濃縮し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーで精製し、化合物Ｉ－２９５（３２０ｍｇ、収率６６％）を得た。
¹H-NMR (400 MHz, DMSO-d₆)δ7.88 (1 H, d, J = 7.3 Hz), 7.61 (1 H, d, J = 7.5 Hz), 7.50-7.44 (2 H, m), 5.14 (2 H, s).

実施例４

　１－（４－フルオロフェニル）－Ｎ－メチルメタンアミン（２２．２ｍｇ、０．１６ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（０．３ｍＬ）溶液に、ＤＩＥＡ（３７μＬ，０．２１ｍｍｏｌ）、および化合物Ｉ－２９５（３０ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）を加え、室温にて３時間攪拌した。反応液に酢酸エチルを加え、飽和食塩水で洗浄し、有機層を減圧濃縮した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製し、化合物Ｉ－３００（３７．２ｍｇ、収率９１％）を得た。
¹H-NMR (400 MHz, DMSO-d₆)δ7.86 (1 H, d, J = 7.3 Hz), 7.59 (1 H, d, J = 7.5 Hz), 7.50-7.44 (2 H, m), 7.37 (2 H, t, J = 6.9 Hz), 7.14 (2 H, t, J = 8.7 Hz), 3.73 (2 H, s), 3.59 (2 H, s), 2.39 (3 H, s), 2.22 (3 H, s).

実施例５

　化合物Ｉ－２９５（３０．０ｍｇ、０．１０６ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（１ｍＬ）溶液に、フェノール（１２．０ｍｇ，０．１２８ｍｍｏｌ）、および炭酸カリウム（２９．４ｍｇ、０．２１３ｍｍｏｌ）を加え、室温にて２時間攪拌した。反応液に水を加え、クロロホルムで抽出し、有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥した。溶媒を減圧留去し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して化合物Ｉ－３６１（３２．２ｍｇ、収率８９％）を得た。
¹H-NMR (DMSO-D₆) δ: 2.53 (s, 3H), 5.31 (s, 2H), 7.01 (t, J = 7.3 Hz, 1H), 7.07-7.10 (m, 2H), 7.32-7.37 (m, 2H), 7.45-7.53 (m, 2H), 7.59-7.62 (m, 1H), 7.85-7.89 (m, 1H).

実施例６

工程１
　化合物２１（２．０ｇ、６．８６ｍｍｏｌ）の四塩化炭素（２５ｍＬ）溶液にＮＢＳ（１．３４ｇ、７．５４ｍｍｏｌ）、およびＡＩＢＮ（２２５ｍｇ、１．３７ｍｍｏｌ）を加えた。窒素雰囲気下、８０℃にて３日間攪拌した。反応液を濃縮し、酢酸エチルを加え、飽和食塩水で洗浄した。有機層を硫酸ナトリウムで乾燥し、ろ過、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーで精製し、化合物２３（１．９１ｇ、収率７５％）を得た。
¹H-NMR (400 MHz, DMSO-d₆)δ7.93 (1 H, d, J = 7.4 Hz), 7.64 (1 H, m), 7.57-7.48 (2 H, m), 5.10 (2 H, s), 3.98 (3 H, s).
工程２
　化合物２３（５０ｍｇ、０．１３５ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（０．３ｍＬ）溶液に、酢酸ナトリウム（５５ｍｇ、０．６７５ｍｍｏｌ）を加え、室温にて２時間攪拌した。反応液に酢酸エチルを加え、飽和重曹水、飽和食塩水で洗浄し、有機層を減圧濃縮した。得られた残渣に、ＴＨＦ（０．５ｍＬ）、２ｍｏｌ／Ｌ水酸化ナトリウム水溶液（１５０μＬ，０．３ｍｍｏｌ）を加え、室温にて２時間攪拌した。２ｍｏｌ／Ｌ塩酸水溶液で中和し、反応液を減圧濃縮、乾燥した。得られた残渣に、Ｎ－メチル－２－フェニルエタンアミン（３７ｍｇ、０．２７ｍｍｏｌ）、ピリジン（０．４ｍＬ）、ＨＡＴＵ（６７ｍｇ、０．１８ｍｍｏｌ）を加えた。室温にて３時間攪拌した後、酢酸エチルを加え、飽和重曹水、飽和食塩水で洗浄し、有機層を減圧濃縮した。得られた残渣を分取ＨＰＬＣにより精製し、化合物Ｉ－３２５（２９ｍｇ、収率５２％）を得た。
LC-MS(ESI): m/z =411 [M+H]⁺

実施例７　化合物Ｉ－２９２の合成

　化合物２３（４０ｍｇ、０．１０８ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（０．３ｍＬ）溶液に、５０％ジメチルアミン水溶液（３０μＬ、０．３２ｍｍｏｌ）を加え、室温にて一晩攪拌した。反応液に酢酸エチルを加え、飽和重曹水、飽和食塩水で洗浄し、有機層を減圧濃縮した。得られた残渣に、ＴＨＦ（０．５ｍＬ）、２ｍｏｌ／Ｌ水酸化ナトリウム水溶液（６５μＬ，０．１３ｍｍｏｌ）を加え、室温にて２時間攪拌した。２ｍｏｌ／Ｌ塩酸水溶液で中和し、反応液を減圧濃縮、乾燥した。得られた残渣に、Ｎ－メチル－２－フェニルエタンアミン（２９ｍｇ、０．２１ｍｍｏｌ）、ピリジン（０．５ｍＬ）、およびＨＡＴＵ（５３ｍｇ、０．１４ｍｍｏｌ）を加えた。室温にて３時間攪拌した後、酢酸エチルを加え、３％クエン酸水溶液、飽和重曹水、飽和食塩水で洗浄し、有機層を減圧濃縮した。得られた残渣を分取ＨＰＬＣにより精製し、化合物Ｉ－２９２（１５ｍｇ、収率３２％）を得た。
¹H-NMR (400 MHz, DMSO-d₆)δ7.90 (1 H, d, J = 7.3 Hz), 7.62 (1 H, m), 7.51 (2 H, m), 7.42-7.10 (5 H, m), 3.90-3.62 (4 H, m), 3.19 (1 H, s), 3.11-2.78 (4 H, m), 2.24 (6 H, s).

実施例８

工程１
　４－（４－フルオロフェノキシ）ピペリジン（２３．７ｍｇ、０．１２１ｍｍｏｌ）に、実施例６記載の化合物２３と同様の反応により得られる化合物２４（３０．０ｍｇ、０．０８１ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（０．６ｍＬ）溶液、およびＤＩＥＡ（２８μＬ，０．１６２ｍｍｏｌ）を加え、室温にて４時間攪拌した。反応液に炭酸水素ナトリウム水溶液を加え、クロロホルムで抽出し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣を分取ＨＰＬＣ（１０ｍｍｏｌ／Ｌ炭酸アンモニウム含有水溶液－アセトニトリル）により精製し、化合物２５（１５．５ｍｇ、収率３９％）を得た。
LC-MS(ESI): m/z =485.1 [M+H]⁺
工程２
　化合物２５（１５．５ｍｇ、０．０３２ｍｍｏｌ）をＴＨＦ（０．６ｍＬ）に溶解し、２ｍｏｌ／Ｌ水酸化ナトリウム水溶液（０．３０９ｍＬ、０．６１８ｍｍｏｌ）を加え、室温にて４時間攪拌した。反応液に、クロロホルム（１ｍＬ）と塩化アンモニウム水溶液（１ｍＬ）を加え、析出物を濾取した。残渣を水で洗浄し、減圧下乾燥して、化合物Ｉ－４０５（１１．２ｍｇ、収率７４％）を得た。
LC-MS(ESI): m/z =471.3 [M+H]⁺

実施例９

工程１
　化合物２６（５．５ｇ、２１．１ｍｍｏｌ）の四塩化炭素（８２ｍＬ）溶液に、ＮＢＳ（４．１４ｇ、２３．３ｍｍｏｌ）、およびＡＩＢＮ（３４７ｍｇ、２．１ｍｍｏｌ）を加え、窒素雰囲気下、７５℃にて１２時間加熱還流した。反応液を濃縮し、酢酸エチルを加え、飽和食塩水で洗浄した。有機層を硫酸ナトリウムで乾燥し、ろ過、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーで精製し、化合物２７（５．９６ｇ、収率８３％）を白色固体として得た。
¹H-NMR (400 MHz, DMSO-d₆)δ5.03 (2 H, s), 3.96 (3 H, s).
工程２
　化合物２７（３．０ｇ、８．８５ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（１５ｍＬ）溶液に、酢酸カリウム（４．３．０ｇ、４４．３ｍｍｏｌ）を加え、室温にて５時間攪拌した。反応液に酢酸エチルを加え、水、飽和食塩水で洗浄し、有機層を硫酸ナトリウムで乾燥した。ろ過、減圧濃縮し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーで精製し、化合物２８（９６０ｍｇ、収率３４％）を得た。
¹H-NMR (400 MHz, DMSO-d₆)δ5.54 (2 H, s), 3.94 (3 H, s), 2.10 (3 H, s).
工程３
　化合物２８（８００ｍｇ、２．５２ｍｍｏｌ）、４－（トリフルオロメトキシ）フェニルボロン酸（６７３ｍｇ、３．２７ｍｍｏｌ）、およびＰｄＣｌ_２（ｄｔｂｐｆ）（４９ｍｇ、０．０７５ｍｍｏｌ）の混合物に１，４－ジオキサン（１０ｍＬ）、リン酸３カリウム（１．６ｇ、７．５５ｍｍｏｌ）を加え、窒素雰囲気下、マイクロウェーブ照射により１１０℃に加熱し、１時間攪拌した。反応液に酢酸エチルを加え、飽和食塩水で洗浄し、有機層を硫酸ナトリウムで乾燥した。ろ過、減圧濃縮し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーで精製し、化合物２９（４２９ｍｇ、収率４３％）を白色固体として得た。
¹H-NMR (400 MHz, DMSO-d₆)δ8.17 (2 H, d, J = 8.0 Hz), 7.52 (2 H, d, J = 8.5 Hz), 5.61 (2 H, s), 3.94 (3 H, s), 2.14 (3 H, s).
工程４
　化合物２９（４００ｍｇ、１．００ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（６ｍＬ）溶液に、２ｍｏｌ／Ｌ水酸化ナトリウム水溶液（１．１ｍＬ，２．２ｍｍｏｌ）を加え、室温にて１時間攪拌した。反応液に酢酸エチルを加え、２ｍｏｌ／Ｌ塩酸水溶液、飽和食塩水で洗浄し、有機層を硫酸ナトリウムで乾燥した。ろ過後、濃縮し、化合物３０（３５１ｍｇ、収率１００％）を白色の固体として得た。
¹H-NMR (400 MHz, DMSO-d₆)δ8.18 (2 H, d, J = 8.0 Hz), 7.52 (2 H, d, J = 8.3 Hz), 4.97 (2 H, s).
工程５
　Ｎ－メチルアニリン（１１ｍｇ、０．１０５ｍｍｏｌ）に、化合物３０（３０ｍｇ、０．０８７ｍｍｏｌ）、ピリジン（０．４ｍＬ）、およびＨＡＴＵ（４０ｍｇ、０．１０５ｍｍｏｌ）を加え、室温にて一晩攪拌した。反応液に酢酸エチルを加え、２ｍｏｌ／Ｌ塩酸水溶液、飽和重曹水、飽和食塩水で洗浄し、有機層を減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製し、化合物Ｉ－４１０（３１ｍｇ、収率８２％）を得た。
¹H-NMR (400 MHz, DMSO-d₆)δ8.08 (2 H, d, J = 8.3 Hz), 7.50-7.30 (7 H, m), 5.77 (1 H, t, J = 5.9 Hz), 4.88 (2 H, d, J = 5.8 Hz), 3.42 (3 H, s).

実施例１０　化合物Ｉ－３３５の合成

工程１
　化合物３２（１．０ｇ、５．５２ｍｍｏｌ）の四塩化炭素（４０ｍＬ）溶液に臭素（１．７６ｇ、１１．０ｍｍｏｌ）を加え、室温にて２４時間攪拌した。反応液を濃縮し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーで精製し、化合物３３（４８９ｍｇ、収率３４％）を得た。
¹H-NMR (CDCl₃) δ: 4.10 (s, 3H), 4.86 (s, 2H), 8.05 (s, 1H).
工程２
　化合物３３（２００ｍｇ、０．７６９ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（４ｍＬ）溶液に、Ｎ－メチル－２－フェニルエタンアミン（１３５ｍｇ、１．００ｍｍｏｌ）、およびＤＩＥＡ（２６９μＬ，１．５４ｍｍｏｌ）を加え、室温にて３時間攪拌した。反応液に酢酸エチルを加え、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液、飽和食塩水で洗浄し、有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥した。溶媒を減圧留去し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して化合物３４（２２８ｍｇ、収率９４％）を得た。
¹H-NMR (CDCl₃) δ: 2.47 (s, 3H), 2.76-2.88 (m, 4H), 4.05 (s, 3H), 4.15 (s, 2H), 7.18-7.21 (m, 3H), 7.26-7.30 (m, 2H), 8.02 (s, 1H).
工程３
　化合物３４（２１５ｍｇ、０．６８４ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（４ｍＬ）溶液に、２ｍｏｌ／Ｌ水酸化ナトリウム水溶液（０．３７６ｍＬ、０．７５２ｍｍｏｌ）を加え、室温にて４時間攪拌した。溶媒を減圧留去し、得られた残渣に４ｍｏｌ／Ｌ塩化水素　１，４ジオキサン溶液（０．３８０ｍＬ）を加え、析出物を濾取した。残渣を酢酸エチルで洗浄し、減圧下乾燥して、化合物３５（２２８ｍｇ、収率９９％）を得た。
¹H-NMR (DMSO-D₆) δ: 2.92 (s, 3H), 3.06-3.12 (m, 2H), 3.39-3.46 (m, 2H), 4.81 (s, 2H), 7.24-7.36 (m, 5H), 8.24 (s, 1H).
工程４
　化合物３５（３２ｍｇ、０．０９５ｍｍｏｌ）をＤＭＦ（０．４５ｍＬ）に溶解し、ベンジルアミン（１５．３ｍｇ、０．１４３ｍｍｏｌ）、トリエチルアミン（４０μＬ、０．２８５ｍｍｏｌ）、およびＨＡＴＵ（４３．３ｍｇ、０．１１４ｍｍｏｌ）のＤＭＦ溶液（０．４５ｍＬ）を加え、室温にて２時間攪拌した。反応液に炭酸水素ナトリウム水溶液（１ｍＬ）を加え、クロロホルムで抽出し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製して化合物Ｉ－３３５（１５．４ｍｇ、収率４２％）を得た。
MS (ESI) m/z 390.3 [M+H]⁺

実施例１１
工程１

工程１－１
　２－クロロフェニルメタノール（２５３ｍｇ、１．７７ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１．５ｍＬ）に水素化ナトリウム（１２９ｍｇ、３．２３ｍｍｏｌ）を氷冷下で加えた。室温にて１時間攪拌し、化合物３６（５００ｍｇ、１．６１ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（３．５ｍＬ）溶液を氷冷下、滴下した。室温にて一晩攪拌した後、メタノールを加えた。反応液を濃縮後、酢酸エチルを加え、水、飽和食塩水で洗浄した。有機層を硫酸ナトリウムで乾燥し、ろ過、濃縮した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーで精製し、化合物３７（５３０ｍｇ、収率８８％）を黄色の固体として得た。
¹H-NMR (400 MHz, DMSO-d₆)δ7.50 (1 H, d, J = 7.6 Hz), 7.43 (１H, d, J = 7.6 Hz), 7.37-7.24 (2 H, m), 5.59-5.52 (2 H, m), 5.28 (1 H, d, J = 9.6 Hz), 4.03 (1 H, d, J = 12 Hz), 3.62 (1 H, t, J = 10.4 Hz), 2.31-2.22 (1 H, m), 2.06 (1 H, d, J = 13.2 Hz), 1.86-1.83 (1 H, m), 1.73-1.54 (3 H, m).
工程１－２
　化合物３７（１１．０ｇ、２９．５２ｍｍｏｌ）のメタノール（５０ｍＬ）溶液に４－トルエンスルホン酸（１０．２ｇ、５９．０４ｍｍｏｌ）を加え、室温にて一晩攪拌した。反応液を濃縮後、酢酸エチルを加え、飽和重曹水、飽和食塩水で洗浄した。有機層を硫酸ナトリウムで乾燥し、ろ過、濃縮した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーで精製し、化合物３８（６．２ｇ、収率７２．７％）を得た。
¹H-NMR (400Mz, CDCl₃)δ7.50 (1 H, d, J = 7.6 Hz), 7.41 (1 H, d, J = 7.6 Hz), 7.33-7.26 (2 H, m), 5.53 (2 H, s).
工程２

　化合物３９（２００ｍｇ、１．１８ｍｍｏｌ）のジエチルエーテル（５ｍＬ）溶液に臭素（１９０ｍｇ、１．１８ｍｍｏｌ）を氷冷下にて加えた。室温にて２０分攪拌した後、反応液を濃縮し、化合物４０（２６５ｍｇ、収率９０％）を黄色の固体として得た。精製は行わず次の工程に用いた。
工程３

　化合物４０（２００ｍｇ、０．８１ｍｍｏｌ）のアセトニトリル（５ｍＬ）溶液に、化合物３８（２３４ｍｇ、０．８１ｍｍｏｌ）、および炭酸カリウム（３３６ｍｇ、２．４３ｍｍｏｌ）を室温にて加えた。反応液を密封し、９０℃にて一晩攪拌した。室温に戻した後、反応液をろ過、濃縮した。残渣にジクロロメタンを加え、水、飽和食塩水で洗浄し、有機層を硫酸ナトリウムで乾燥した。ろ過、濃縮後、得られた残渣を分取ＨＰＬＣにより精製し、化合物Ｉ－３２６（３２ｍｇ、収率１０．６％）を得た。
¹H-NMR (400Mz, CDCl₃)δ7.63-7.60 (1 H, dd, J = 6.8, 2.0 Hz), 7.58-7.55 (2 H, m), 7.46-7.42 (2 H, m), 7.38-7.36 (1 H, dd, J = 6.4 & 2.0 Hz), 7.27-7.25 (2 H, m), 5.46 (2 H, s), 2.40 (3 H, s).

実施例１２

工程１
　化合物Ｉ－３２６（１３０ｍｇ、０．３５ｍｍｏｌ）のＤＭＳＯ（３ｍＬ）溶液にＩＢＸ（７７８ｍｇ、２．７８ｍｍｏｌ）を室温にて加え、１００℃にて一晩攪拌した。反応液に酢酸エチルを加え、水、飽和食塩水で洗浄し、有機層を硫酸ナトリウムで乾燥した。ろ過、濃縮後、得られた残渣を分取ＴＬＣにより精製し、化合物４１（８０ｍｇ、収率５９％）を固体として得た。
LC-MS(ESI): m/z =388 [M+H]⁺
工程２
　化合物４１（８０ｍｇ、０．２１ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（２ｍＬ）溶液に、水素化ホウ素ナトリウム（４ｍｇ、０．１０ｍｍｏｌ）を室温にて加え、１時間攪拌した。反応液を濃縮後、分取ＴＬＣにより精製し、化合物Ｉ－３４２（３０ｍｇ、収率３７％）を固体として得た。
¹H-NMR (400Mz, CDCl₃)δ7.63-7.56 (3 H, m), 7.51-7.41 (2 H, m), 7.39-7.36 (1 H, m), 7.28-7.25 (2 H, m), 5.46 (2 H, s), 4.66 (2 H, s).

　上記実施例に従い、以下の化合物を合成した。

　以下に、本発明化合物の生物試験例を記載する。

試験例１：Ｎａｖ１．７阻害活性の評価
　以下の方法により、本発明化合物がＮａｖ１．７機能を阻害する程度を評価した。

　ヒトＮａｖ１．７を安定発現したHEK293細胞を384 ウェルマイクロタイタープレートに8000個/ウェルで播種し、37℃、5％CO₂インキュベーター内で24時間培養後、アッセイプレートとして使用した。アッセイプレートの各ウェル内をアッセイバッファー(10mmol/L HEPES、10mmol/L Glucose, 137mmol/L NaCl, 4 mmol/L KCl, 1 mmol/L MgCl2, 1.8 mmol/L CaCl2, pH7.4)で洗浄した。20μLのアッセイバッファーを残したウェル内に10μLの蛍光指示薬溶液（7.5μmol/L Asante Natrium Green-2（TEFLABS社）、0.08% Pluronic F-127、アッセイバッファーに溶解）を添加し、室温で1時間静置した（Asante Natrium Green-2の最終濃度：2.5μmol/L）。各ウェル内をアッセイバッファーで洗浄後、20μLのアッセイバッファーを残し、室温で5分間静置した。アッセイプレートをカイネティック蛍光測定装置FLIPR TETRA (Molecular devices社)にセットし、励起波長：488nm、測定波長：510-570nmで各ウェルの蛍光指示薬由来の蛍光強度を１秒ないし10秒間隔で測定した。各ウェル内にFLIPR TETRA内蔵のピペッターを用いて、測定開始直後にアッセイバッファーで希釈した10μLの本発明化合物溶液を添加し、さらに測定開始から約5分後にアッセイバッファーで希釈した10μLのナトリウムチャネル開口剤Veratridine溶液を添加し、混合した（Veratridineの最終濃度：40μmol/L）。FLIPR TETRAによる蛍光強度測定はVeratridine添加から約3分後まで継続した。

　本発明化合物のＮａｖ１．７阻害活性（IC50値）の算出方法を以下に示す。各ウェルについてVeratridine溶液の添加直前から3分後までの蛍光強度値の最大値と最小値の差によって表される変化量を算出した。本発明化合物の抑制率は、本発明化合物の溶媒であるDMSOを添加したウェルを陰性対照とし、Mexiletineを添加したウェル(Mexiletineの最終濃度：500μmol/L )を陽性対照として次式より算出した。
　抑制率＝(1-(本発明化合物による変化量－陽性対照による変化量)/(陰性対照による変化量－陽性対象による変化量))x100
本発明化合物濃度0.156、0.312、0.625、1.25、2.50、5.00、10.0、20.0μmol/L(8点)について抑制率を求め、ロジスティック近似法によりIC50値(μmol/L)を算出した。
本発明化合物の試験結果を以下の表に示す。

試験例２：ＣＹＰ阻害試験
　市販のプールドヒト肝ミクロソームを用いて、ヒト主要ＣＹＰ５分子種（ＣＹＰ１Ａ２、２Ｃ９、２Ｃ１９、２Ｄ６、３Ａ４）の典型的基質代謝反応として７－エトキシレゾルフィンのＯ－脱エチル化（ＣＹＰ１Ａ２）、トルブタミドのメチル－水酸化（ＣＹＰ２Ｃ９）、メフェニトインの４’－水酸化（ＣＹＰ２Ｃ１９）、デキストロメトルファンのＯ脱メチル化（ＣＹＰ２Ｄ６）、テルフェナジンの水酸化（ＣＹＰ３Ａ４）を指標とし、それぞれの代謝物生成量が本発明化合物によって阻害される程度を評価する。

　反応条件は以下のとおり：基質、０．５μｍｏｌ／Ｌ　エトキシレゾルフィン（ＣＹＰ１Ａ２）、１００μｍｏｌ／Ｌ　トルブタミド（ＣＹＰ２Ｃ９）、５０μｍｏｌ／Ｌ　Ｓ－メフェニトイン（ＣＹＰ２Ｃ１９）、５μｍｏｌ／Ｌ　デキストロメトルファン（ＣＹＰ２Ｄ６）、１μｍｏｌ／Ｌ　テルフェナジン（ＣＹＰ３Ａ４）；反応時間、１５分；反応温度、３７℃；酵素、プールドヒト肝ミクロソーム０．２ｍｇ　タンパク質／ｍＬ；本発明化合物濃度、１、５、１０、２０μｍｏｌ／Ｌ（４点）。

　９６穴プレートに反応溶液として、５０ｍｍｏｌ／Ｌ　Ｈｅｐｅｓ緩衝液中に各５種の基質、ヒト肝ミクロソーム、本発明化合物を上記組成で加え、補酵素であるＮＡＤＰＨを添加して、指標とする代謝反応を開始する。３７℃、１５分間反応した後、メタノール／アセトニトリル＝１／１（Ｖ／Ｖ）溶液を添加することで反応を停止する。３０００ｒｐｍ、１５分間の遠心後、遠心上清中のレゾルフィン（ＣＹＰ１Ａ２代謝物）を蛍光マルチラベルカウンタで定量し、トルブタミド水酸化体（ＣＹＰ２Ｃ９代謝物）、メフェニトイン４’水酸化体（ＣＹＰ２Ｃ１９代謝物）、デキストロルファン（ＣＹＰ２Ｄ６代謝物）、テルフェナジンアルコール体（ＣＹＰ３Ａ４代謝物）をＬＣ／ＭＳ／ＭＳで定量する。

　薬物を溶解した溶媒であるＤＭＳＯのみを反応系に添加したものをコントロール（１００％）とし、残存活性（％）を算出し、濃度と抑制率を用いて、ロジスティックモデルによる逆推定によりＩＣ_５０を算出する。

試験例３：ＢＡ試験
経口吸収性の検討実験材料と方法
（１）使用動物：マウスあるいはＳＤラットを使用する。
（２）飼育条件：マウスあるいはＳＤラットは、固形飼料および滅菌水道水を自由摂取させる。
（３）投与量、群分けの設定：所定の投与量で経口投与および静脈内投与する。以下のように群を設定する。（化合物ごとで投与量は変更有）
　経口投与　１～３０ｍｇ／ｋｇ（ｎ＝２～３）
　静脈内投与　０．５～１０ｍｇ／ｋｇ（ｎ＝２～３）
（４）投与液の調製：経口投与は溶液または懸濁液として投与する。静脈内投与は可溶化して投与する。
（５）投与方法：経口投与は、経口ゾンデにより強制的に胃内に投与する。静脈内投与は、注射針を付けたシリンジにより尾静脈から投与する。
（６）評価項目：経時的に採血し、血漿中本発明化合物濃度をＬＣ／ＭＳ／ＭＳを用いて測定する。
（７）統計解析：血漿中本発明化合物濃度推移について、非線形最小二乗法プログラムＷｉｎＮｏｎｌｉｎ（登録商標）を用いて血漿中濃度‐時間曲線下面積（ＡＵＣ）を算出し、経口投与群と静脈内投与群の投与量比およびＡＵＣ比から本発明化合物のバイオアベイラビリティ（ＢＡ）を算出する。

試験例４：代謝安定性試験
　市販のプールドヒト肝ミクロソームと本発明化合物を一定時間反応させ、反応サンプルと未反応サンプルの比較により残存率を算出し、本発明化合物が肝で代謝される程度を評価する。

　ヒト肝ミクロソーム０．５ｍｇタンパク質／ｍＬを含む０．２ｍＬの緩衝液（５０ｍｍｏｌ／Ｌ　Ｔｒｉｓ－ＨＣｌ　ｐＨ７．４、１５０ｍｍｏｌ／Ｌ　塩化カリウム、１０ｍｍｏｌ／Ｌ　塩化マグネシウム）中で、１ｍｍｏｌ／Ｌ　ＮＡＤＰＨ存在下で３７℃、０分あるいは３０分間反応させる（酸化的反応）。反応後、メタノール／アセトニトリル＝１／１（ｖ／ｖ）溶液の１００μＬに反応液５０μＬを添加、混合し、３０００ｒｐｍで１５分間遠心する。その遠心上清中の本発明化合物をＬＣ／ＭＳ／ＭＳにて定量し、反応後の本発明化合物の残存量を０分反応時の化合物量を１００％として計算する。

試験例５：ＣＹＰ３Ａ４蛍光ＭＢＩ試験
　ＣＹＰ３Ａ４蛍光ＭＢＩ試験は、代謝反応による本発明化合物のＣＹＰ３Ａ４阻害の増強を調べる試験である。ＣＹＰ３Ａ４酵素（大腸菌発現酵素）により７－ベンジルオキシトリフルオロメチルクマリン（７－ＢＦＣ）が脱ベンジル化されて、蛍光を発する代謝物７－ハイドロキシトリフルオロメチルクマリン（７－ＨＦＣ）が生じる。７－ＨＦＣ生成反応を指標としてＣＹＰ３Ａ４阻害を評価する。

　反応条件は以下のとおり：基質、５．６μｍｏｌ／Ｌ　７－ＢＦＣ；プレ反応時間、０または３０分；反応時間、１５分；反応温度、２５℃（室温）；ＣＹＰ３Ａ４含量（大腸菌発現酵素）、プレ反応時６２．５ｐｍｏｌ／ｍＬ、反応時６．２５ｐｍｏｌ／ｍＬ（１０倍希釈時）；本発明化合物濃度、０．６２５、１．２５、２．５、５、１０、２０μｍｏｌ／Ｌ（６点）。

　９６穴プレートにプレ反応液としてＫ－Ｐｉ緩衝液（ｐＨ７．４）中に酵素、本発明化合物溶液を上記のプレ反応の組成で加え、別の９６穴プレートに基質とＫ－Ｐｉ緩衝液で１／１０希釈されるようにその一部を移行し、補酵素であるＮＡＤＰＨを添加して指標とする反応を開始し（プレ反応無）、所定の時間反応後、アセトニトリル／０．５ｍｏｌ／Ｌ　Ｔｒｉｓ（トリスヒドロキシアミノメタン）＝４／１（Ｖ／Ｖ）を加えることによって反応を停止する。また残りのプレ反応液にもＮＡＤＰＨを添加しプレ反応を開始し（プレ反応有）、所定時間プレ反応後、別のプレートに基質とＫ－Ｐｉ緩衝液で１／１０希釈されるように一部を移行し指標とする反応を開始する。所定の時間反応後、アセトニトリル／０．５ｍｏｌ／Ｌ　Ｔｒｉｓ（トリスヒドロキシアミノメタン）＝４／１（Ｖ／Ｖ）を加えることによって反応を停止する。それぞれの指標反応を行ったプレートを蛍光プレートリーダーで代謝物である７－ＨＦＣの蛍光値を測定する。（Ｅｘ＝４２０ｎｍ、Ｅｍ＝５３５ｎｍ）

　本発明化合物を溶解した溶媒であるＤＭＳＯのみを反応系に添加したものをコントロール（１００％）とし、本発明化合物をそれぞれの濃度添加したときの残存活性（％）を算出し、濃度と抑制率を用いて、ロジスティックモデルによる逆推定によりＩＣ_５０を算出する。ＩＣ_５０値の差が５μｍｏｌ／Ｌ以上の場合を（＋）とし、３μｍｏｌ／Ｌ以下の場合を（－）とする。

試験例６：Ｆｌｕｃｔｕａｔｉｏｎ　Ａｍｅｓ　Ｔｅｓｔ
　本発明化合物の変異原性を評価する。
　凍結保存しているネズミチフス菌（Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ　ｔｙｐｈｉｍｕｒｉｕｍ　ＴＡ９８株、ＴＡ１００株）２０μＬを１０ｍＬ液体栄養培地（２．５％　Ｏｘｏｉｄ　ｎｕｔｒｉｅｎｔ　ｂｒｏｔｈ　Ｎｏ．２）に接種し３７℃にて１０時間、振盪前培養した。ＴＡ９８株は７．７０ｍＬの菌液を遠心（２０００×ｇ、１０分間）して培養液を除去する。７．７０ｍＬのＭｉｃｒｏ　Ｆ緩衝液（Ｋ_２ＨＰＯ_４：３．５ｇ／Ｌ、ＫＨ_２ＰＯ_４：１ｇ／Ｌ、（ＮＨ_４）_２ＳＯ_４：１ｇ／Ｌ、クエン酸三ナトリウム二水和物：０．２５ｇ／Ｌ、ＭｇＳＯ_４・７Ｈ_２０：０．１ｇ／Ｌ）に菌を懸濁し、１２０ｍＬのＥｘｐｏｓｕｒｅ培地（ビオチン：８μｇ／ｍＬ、ヒスチジン：０．２μｇ／ｍＬ、グルコース：８ｍｇ／ｍＬを含むＭｉｃｒｏＦ緩衝液）に添加する。ＴＡ１００株は３．４２ｍＬ菌液に対しＥｘｐｏｓｕｒｅ培地１３０ｍＬに添加し試験菌液を調製する。本発明化合物ＤＭＳＯ溶液（最高用量５０ｍｇ／ｍＬから２～３倍公比で数段階希釈）、陰性対照としてＤＭＳＯ、陽性対照として非代謝活性化条件ではＴＡ９８株に対しては５０μｇ／ｍＬの４－ニトロキノリン－１－オキシドＤＭＳＯ溶液、ＴＡ１００株に対しては０．２５μｇ／ｍＬの２－（２－フリル）－３－（５－ニトロ－２－フリル）アクリルアミドＤＭＳＯ溶液、代謝活性化条件ではＴＡ９８株に対して４０μｇ／ｍＬの２－アミノアントラセンＤＭＳＯ溶液、ＴＡ１００株に対しては２０μｇ／ｍＬの２－アミノアントラセンＤＭＳＯ溶液それぞれ１２μＬと試験菌液５８８μＬ（代謝活性化条件では試験菌液４９８μＬとＳ９　ｍｉｘ　９０μＬの混合液）を混和し、３７℃にて９０分間、振盪培養する。本発明化合物を曝露した菌液４６０μＬを、Ｉｎｄｉｃａｔｏｒ培地（ビオチン：８μｇ／ｍＬ、ヒスチジン：０．２μｇ／ｍＬ、グルコース：８ｍｇ／ｍＬ、ブロモクレゾールパープル：３７．５μｇ／ｍＬを含むＭｉｃｒｏＦ緩衝液）２３００μＬに混和し、５０μＬずつマイクロプレート４８ウェル／用量に分注し、３７℃にて３日間、静置培養する。アミノ酸（ヒスチジン）合成酵素遺伝子の突然変異によって増殖能を獲得した菌を含むウェルは、ｐＨ変化により紫色から黄色に変色するため、１用量あたり４８ウェル中の黄色に変色した菌増殖ウェルを計数し、陰性対照群と比較して評価する。変異原性が陰性のものを（－）、陽性のものを（＋）として示す。

試験例７：ｈＥＲＧ試験
　本発明化合物の心電図ＱＴ間隔延長リスク評価を目的として、ｈｕｍａｎ　ｅｔｈｅｒ－ａ－ｇｏ－ｇｏ　ｒｅｌａｔｅｄ　ｇｅｎｅ　（ｈＥＲＧ）チャネルを発現させたＨＥＫ２９３細胞を用いて、心室再分極過程に重要な役割を果たす遅延整流Ｋ^＋電流（Ｉ_Ｋｒ）への本発明化合物の作用を検討する。
　全自動パッチクランプシステム（ＰａｔｃｈＸｐｒｅｓｓ　７０００Ａ、ＡｘｏｎＩｎｓｔｒｕｍｅｎｔｓ　Ｉｎｃ．）を用い、ホールセルパッチクランプ法により、細胞を－８０ｍＶの膜電位に保持し、－５０ｍＶのリーク電位を与えた後、＋４０ｍＶの脱分極刺激を２秒間、さらに－５０ｍＶの再分極刺激を２秒間与えた際に誘発されるＩ_Ｋｒを記録する。発生する電流が安定した後、本発明化合物を目的の濃度で溶解させた細胞外液（ＮａＣｌ：１３５　ｍｍｏｌ／Ｌ、ＫＣｌ：５．４　ｍｍｏｌ／Ｌ、ＮａＨ_２ＰＯ_４：０．３ｍｍｏｌ／Ｌ、ＣａＣｌ_２・２Ｈ_２Ｏ：１．８ｍｍｏｌ／Ｌ、ＭｇＣｌ_２・６Ｈ_２Ｏ：１ｍｍｏｌ／Ｌ、グルコース：１０ｍｍｏｌ／Ｌ、ＨＥＰＥＳ（４－（２－ｈｙｄｒｏｘｙｅｔｈｙｌ）－１－ｐｉｐｅｒａｚｉｎｅｅｔｈａｎｅｓｕｌｆｏｎｉｃ　ａｃｉｄ、４－（２－ヒドロキシエチル）－１－ピペラジンエタンスルホン酸）：１０ｍｍｏｌ／Ｌ、ｐＨ＝７．４）を室温条件下で、１０分間細胞に適用させる。得られたＩ_Ｋｒから、解析ソフト（ＤａｔａＸｐｒｅｓｓ　ｖｅｒ．２、Ｍｏｌｅｃｕｌａｒ　Ｄｅｖｉｃｅｓ　Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ）を使用して、保持膜電位における電流値を基準に最大テール電流の絶対値を計測する。さらに、本発明化合物適用前の最大テール電流に対する阻害率を算出し、媒体適用群（０．１％ジメチルスルホキシド溶液）と比較して、本発明化合物のＩ_Ｋｒへの影響を評価する。
試験例７－２：ｈＥＲＧ試験
　本発明化合物の心電図ＱＴ間隔延長リスク評価を目的として、ｈｕｍａｎ　ｅｔｈｅｒ－ａ－ｇｏ－ｇｏ　ｒｅｌａｔｅｄ　ｇｅｎｅ　（ｈＥＲＧ）チャネルを発現させたＣＨＯ細胞を用いて、心室再分極過程に重要な役割を果たす遅延整流Ｋ^＋電流（Ｉ_Ｋｒ）への本発明化合物の作用を検討する。
　全自動パッチクランプシステム（ＱＰａｔｃｈ；Ｓｏｐｈｉｏｎ　Ｂｉｏｓｃｉｅｎｃｅ　Ａ／Ｓ）を用い、ホールセルパッチクランプ法により、細胞を－８０ｍＶの膜電位に保持し、－５０ｍＶのリーク電位を与えた後、＋２０ｍＶの脱分極刺激を２秒間、さらに－５０ｍＶの再分極刺激を２秒間与えた際に誘発されるＩ_Ｋｒを記録する。発生する電流が安定した後、本発明化合物を目的の濃度で溶解させた細胞外液（ＮａＣｌ：１４５　ｍｍｏｌ／Ｌ、ＫＣｌ：４　ｍｍｏｌ／Ｌ、ＣａＣｌ_２：２　ｍｍｏｌ／Ｌ、ＭｇＣｌ_２：１　ｍｍｏｌ／Ｌ、グルコース：１０　ｍｍｏｌ／Ｌ、ＨＥＰＥＳ（４－（２－ｈｙｄｒｏｘｙｅｔｈｙｌ）－１－ｐｉｐｅｒａｚｉｎｅｅｔｈａｎｅｓｕｌｆｏｎｉｃ　ａｃｉｄ、４－（２－ヒドロキシエチル）－１－ピペラジンエタンスルホン酸）：１０ｍｍｏｌ／Ｌ、ｐＨ＝７．４）を室温条件下で、１０分間細胞に適用させる。得られたＩ_Ｋｒから、解析ソフト（Ｆａｌｓｔｅｒ　Ｐａｔｃｈ；Ｓｏｐｈｉｏｎ　Ｂｉｏｓｃｉｅｎｃｅ　Ａ／Ｓ）を使用して、保持膜電位における電流値を基準に最大テール電流の絶対値を計測する。さらに、本発明化合物適用前の最大テール電流に対する阻害率を算出し、媒体適用群（０．１％ジメチルスルホキシド溶液）と比較して、本発明化合物のＩ_Ｋｒへの影響を評価する。

試験例８：溶解性試験
　本発明化合物の溶解度は、１％ＤＭＳＯ添加条件下で決定する。ＤＭＳＯにて１０ｍｍｏｌ／Ｌ化合物溶液を調製し、本発明化合物溶液６　μＬをｐＨ６．８人工腸液（０．２ｍｏｌ／Ｌ　リン酸二水素カリウム試液　２５０ｍＬに０．２ｍｏｌ／Ｌ　ＮａＯＨ試液１１８ｍＬ、水を加えて１０００ｍＬとした）５９４μＬに添加する。２５℃で１６時間静置させた後、混液を吸引濾過する。濾液をメタノール／水＝１／１（Ｖ／Ｖ）にて２倍希釈し、絶対検量線法によりＨＰＬＣまたはＬＣ／ＭＳ／ＭＳを用いて濾液中濃度を測定する。

試験例９：粉末溶解度試験
　適当な容器に本発明化合物を適量入れ、各容器にＪＰ－１液（塩化ナトリウム２．０ｇ、塩酸７．０ｍＬに水を加えて１０００ｍＬとする）、ＪＰ－２液（ｐＨ６．８のリン酸塩緩衝液５００ｍＬに水５００ｍＬを加える）、２０ｍｍｏｌ／Ｌ　タウロコール酸ナトリウム（ＴＣＡ）／ＪＰ－２液（ＴＣＡ１．０８ｇにＪＰ－２液を加え１００ｍＬとする）を２００μＬずつ添加する。試験液添加後に全量溶解した場合には、適宜、本発明化合物を追加する。密閉して３７℃で１時間振とう後に濾過し、各濾液１００μＬにメタノール１００μＬを添加して２倍希釈を行う。希釈倍率は、必要に応じて変更する。気泡および析出物がないかを確認し、密閉して振とうする。絶対検量線法によりＨＰＬＣを用いて本発明化合物を定量する。

製剤例
　以下に示す製剤例は例示にすぎないものであり、発明の範囲を何ら限定することを意図するものではない。
製剤例１　錠剤
　　本発明化合物　　　　　　　　　１５ｍｇ
　　乳糖　　　　　　　　　　　　　１５ｍｇ
　　ステアリン酸カルシウム　　　　　３ｍｇ
　ステアリン酸カルシウム以外の成分を均一に混合し、破砕造粒して乾燥し、適当な大きさの顆粒剤とする。次にステアリン酸カルシウムを添加して圧縮成形して錠剤とする。

製剤例２　カプセル剤
　　本発明化合物　　　　　　　　　１０ｍｇ
　　ステアリン酸マグネシウム　　　１０ｍｇ
　　乳糖　　　　　　　　　　　　　８０ｍｇ
を均一に混合して粉末又は細粒状として散剤をつくる。それをカプセル容器に充填してカプセル剤とする。

製剤例３　顆粒剤
　　本発明化合物　　　　　　　　　　　３０ｇ
　　乳糖　　　　　　　　　　　　　　２６５ｇ
　　ステアリン酸マグネシウム　　　　　　５ｇ
をよく混合し、圧縮成型した後、粉砕、整粒し、篩別して適当な大きさの顆粒剤とする。

　本発明に係る化合物は、Ｎａｖ１．７に対する阻害作用を有し、Ｎａｖ１．７が関与する疾患または状態の治療剤および／または予防剤として有用であると考えられる。

Claims

　式（Ｉ）：

（式中、　
　Ｒ^１aは、水素原子、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のモノアルキルアミノ、置換若しくは非置換のジアルキルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ；
　Ｒ^７は、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、もしくは置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基であるか；または
－（Ｃ（Ｒ^９）（Ｒ^１０））ｐ－Ｒ^１１で示される基、－Ｃ（Ｒ^３ａ）（Ｒ^４ａ）－Ｎ（Ｒ^５a）－Ｙ^ａ－Ｒ^６aで示される基、もしくは－Ｃ（Ｒ^３ａ）（Ｒ^４a）－Ｏ－Ｙ^ａ－Ｒ^６aで示される基であり；
　Ｒ^９は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、イミノ、ヒドロキシアミノ、ヒドロキシイミノ、ホルミル、ホルミルオキシ、カルバモイル、スルファモイル、スルファニル、スルフィノ、スルホ、チオホルミル、チオカルボキシ、ジチオカルボキシ、チオカルバモイル、シアノ、ニトロ、ニトロソ、アジド、ヒドラジノ、ウレイド、アミジノ、グアニジノ、トリアルキルシリル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、ハロアルキルオキシ、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニル、アルキニルスルホニル、モノアルキルカルボニルアミノ、ジアルキルカルボニルアミノ、モノアルキルスルホニルアミノ、ジアルキルスルホニルアミノ、アルキルイミノ、アルケニルイミノ、アルキニルイミノ、アルキルカルボニルイミノ、アルケニルカルボニルイミノ、アルキニルカルボニルイミノ、アルキルオキシイミノ、アルケニルオキシイミノ、アルキニルオキシイミノ、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキルスルファニル、アルケニルスルファニル、アルキニルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルケニルスルフィニル、アルキニルスルフィニル、モノアルキルカルバモイル、ジアルキルカルバモイル、モノアルキルスルファモイル、ジアルキルスルファモイル、芳香族炭素環式基、非芳香族炭素環式基、芳香族複素環式基、非芳香族複素環式基、芳香族炭素環オキシ、非芳香族炭素環オキシ、芳香族複素環オキシ、非芳香族複素環オキシ、芳香族炭素環カルボニル、非芳香族炭素環カルボニル、芳香族複素環カルボニル、非芳香族複素環カルボニル、芳香族炭素環オキシカルボニル、非芳香族炭素環オキシカルボニル、芳香族複素環オキシカルボニル、非芳香族複素環オキシカルボニル、芳香族炭素環アルキルオキシ、非芳香族炭素環アルキルオキシ、芳香族複素環アルキルオキシ、非芳香族複素環アルキルオキシ、芳香族炭素環アルキルオキシカルボニル、非芳香族炭素環アルキルオキシカルボニル、芳香族複素環アルキルオキシカルボニル、非芳香族複素環アルキルオキシカルボニル、芳香族炭素環アルキルアミノ、非芳香族炭素環アルキルアミノ、芳香族複素環アルキルアミノ、非芳香族複素環アルキルアミノ、芳香族炭素環スルファニル、非芳香族炭素環スルファニル、芳香族複素環スルファニル、非芳香族複素環スルファニル、非芳香族炭素環スルホニル、芳香族炭素環スルホニル、芳香族複素環スルホニル、または非芳香族複素環スルホニル；
　Ｒ^１０は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、イミノ、ヒドロキシアミノ、ヒドロキシイミノ、ホルミル、ホルミルオキシ、カルバモイル、スルファモイル、スルファニル、スルフィノ、スルホ、チオホルミル、チオカルボキシ、ジチオカルボキシ、チオカルバモイル、シアノ、ニトロ、ニトロソ、アジド、ヒドラジノ、ウレイド、アミジノ、グアニジノ、トリアルキルシリル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、ハロアルキルオキシ、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニル、アルキニルスルホニル、モノアルキルカルボニルアミノ、ジアルキルカルボニルアミノ、モノアルキルスルホニルアミノ、ジアルキルスルホニルアミノ、アルキルイミノ、アルケニルイミノ、アルキニルイミノ、アルキルカルボニルイミノ、アルケニルカルボニルイミノ、アルキニルカルボニルイミノ、アルキルオキシイミノ、アルケニルオキシイミノ、アルキニルオキシイミノ、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキルスルファニル、アルケニルスルファニル、アルキニルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルケニルスルフィニル、アルキニルスルフィニル、モノアルキルカルバモイル、ジアルキルカルバモイル、モノアルキルスルファモイル、ジアルキルスルファモイル、芳香族炭素環式基、非芳香族炭素環式基、芳香族複素環式基、非芳香族複素環式基、芳香族炭素環オキシ、非芳香族炭素環オキシ、芳香族複素環オキシ、非芳香族複素環オキシ、芳香族炭素環カルボニル、非芳香族炭素環カルボニル、芳香族複素環カルボニル、非芳香族複素環カルボニル、芳香族炭素環オキシカルボニル、非芳香族炭素環オキシカルボニル、芳香族複素環オキシカルボニル、非芳香族複素環オキシカルボニル、芳香族炭素環アルキルオキシ、非芳香族炭素環アルキルオキシ、芳香族複素環アルキルオキシ、非芳香族複素環アルキルオキシ、芳香族炭素環アルキルオキシカルボニル、非芳香族炭素環アルキルオキシカルボニル、芳香族複素環アルキルオキシカルボニル、非芳香族複素環アルキルオキシカルボニル、芳香族炭素環アルキルアミノ、非芳香族炭素環アルキルアミノ、芳香族複素環アルキルアミノ、非芳香族複素環アルキルアミノ、芳香族炭素環スルファニル、非芳香族炭素環スルファニル、芳香族複素環スルファニル、非芳香族複素環スルファニル、非芳香族炭素環スルホニル、芳香族炭素環スルホニル、芳香族複素環スルホニル、または非芳香族複素環スルホニル；
　Ｒ^１１は、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、イミノ、ヒドロキシアミノ、ヒドロキシイミノ、ホルミル、ホルミルオキシ、カルバモイル、スルファモイル、スルファニル、スルフィノ、スルホ、チオホルミル、チオカルボキシ、ジチオカルボキシ、チオカルバモイル、シアノ、ニトロ、ニトロソ、アジド、ヒドラジノ、ウレイド、アミジノ、グアニジノ、トリアルキルシリル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、ハロアルキルオキシ、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニル、アルキニルスルホニル、モノアルキルカルボニルアミノ、ジアルキルカルボニルアミノ、モノアルキルスルホニルアミノ、ジアルキルスルホニルアミノ、アルキルイミノ、アルケニルイミノ、アルキニルイミノ、アルキルカルボニルイミノ、アルケニルカルボニルイミノ、アルキニルカルボニルイミノ、アルキルオキシイミノ、アルケニルオキシイミノ、アルキニルオキシイミノ、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキルスルファニル、アルケニルスルファニル、アルキニルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルケニルスルフィニル、アルキニルスルフィニル、モノアルキルカルバモイル、ジアルキルカルバモイル、モノアルキルスルファモイル、ジアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル；
　Ｒ^３ａおよびＲ^４ａは、共に水素原子、または一緒になって、オキソもしくはチオキソ；
　Ｒ^５ａは、水素原子、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、または置換若しくは非置換のアルキルカルボニル；
　－Ｙ^ａ－は、単結合、置換若しくは非置換のアルキレン、置換若しくは非置換のアルケニレン、または置換若しくは非置換のアルキニレン；
　Ｒ^６ａは、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のモノアルキルアミノ、置換若しくは非置換のジアルキルアミノ、置換若しくは非置換のモノアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のジアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、もしくは置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルであるか；または「－Ｒ^５ａ」基と「－Ｙ^ａ－Ｒ^６ａ」基が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、置換もしくは非置換の非芳香族複素環を形成する；
　Ｒ^８は、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、もしくは置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基であるか；または
－（Ｃ（Ｒ^１３）（Ｒ^１４））ｑ－Ｒ^１５で示される基、－Ｃ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）－Ｎ（Ｒ^１８）－Ｘ－Ｒ^１９で示される基、もしくは－Ｃ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）－Ｏ－Ｘ－Ｒ^１９で示される基であり；
　Ｒ^１３は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、イミノ、ヒドロキシアミノ、ヒドロキシイミノ、ホルミル、ホルミルオキシ、カルバモイル、スルファモイル、スルファニル、スルフィノ、スルホ、チオホルミル、チオカルボキシ、ジチオカルボキシ、チオカルバモイル、シアノ、ニトロ、ニトロソ、アジド、ヒドラジノ、ウレイド、アミジノ、グアニジノ、トリアルキルシリル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、ハロアルキルオキシ、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニル、アルキニルスルホニル、モノアルキルカルボニルアミノ、ジアルキルカルボニルアミノ、モノアルキルスルホニルアミノ、ジアルキルスルホニルアミノ、アルキルイミノ、アルケニルイミノ、アルキニルイミノ、アルキルカルボニルイミノ、アルケニルカルボニルイミノ、アルキニルカルボニルイミノ、アルキルオキシイミノ、アルケニルオキシイミノ、アルキニルオキシイミノ、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキルスルファニル、アルケニルスルファニル、アルキニルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルケニルスルフィニル、アルキニルスルフィニル、モノアルキルカルバモイル、ジアルキルカルバモイル、モノアルキルスルファモイル、ジアルキルスルファモイル、芳香族炭素環式基、非芳香族炭素環式基、芳香族複素環式基、非芳香族複素環式基、芳香族炭素環オキシ、非芳香族炭素環オキシ、芳香族複素環オキシ、非芳香族複素環オキシ、芳香族炭素環カルボニル、非芳香族炭素環カルボニル、芳香族複素環カルボニル、非芳香族複素環カルボニル、芳香族炭素環オキシカルボニル、非芳香族炭素環オキシカルボニル、芳香族複素環オキシカルボニル、非芳香族複素環オキシカルボニル、芳香族炭素環アルキルオキシ、非芳香族炭素環アルキルオキシ、芳香族複素環アルキルオキシ、非芳香族複素環アルキルオキシ、芳香族炭素環アルキルオキシカルボニル、非芳香族炭素環アルキルオキシカルボニル、芳香族複素環アルキルオキシカルボニル、非芳香族複素環アルキルオキシカルボニル、芳香族炭素環アルキルアミノ、非芳香族炭素環アルキルアミノ、芳香族複素環アルキルアミノ、非芳香族複素環アルキルアミノ、芳香族炭素環スルファニル、非芳香族炭素環スルファニル、芳香族複素環スルファニル、非芳香族複素環スルファニル、非芳香族炭素環スルホニル、芳香族炭素環スルホニル、芳香族複素環スルホニル、または非芳香族複素環スルホニル；
　Ｒ^１４は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、イミノ、ヒドロキシアミノ、ヒドロキシイミノ、ホルミル、ホルミルオキシ、カルバモイル、スルファモイル、スルファニル、スルフィノ、スルホ、チオホルミル、チオカルボキシ、ジチオカルボキシ、チオカルバモイル、シアノ、ニトロ、ニトロソ、アジド、ヒドラジノ、ウレイド、アミジノ、グアニジノ、トリアルキルシリル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、ハロアルキルオキシ、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニル、アルキニルスルホニル、モノアルキルカルボニルアミノ、ジアルキルカルボニルアミノ、モノアルキルスルホニルアミノ、ジアルキルスルホニルアミノ、アルキルイミノ、アルケニルイミノ、アルキニルイミノ、アルキルカルボニルイミノ、アルケニルカルボニルイミノ、アルキニルカルボニルイミノ、アルキルオキシイミノ、アルケニルオキシイミノ、アルキニルオキシイミノ、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキルスルファニル、アルケニルスルファニル、アルキニルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルケニルスルフィニル、アルキニルスルフィニル、モノアルキルカルバモイル、ジアルキルカルバモイル、モノアルキルスルファモイル、ジアルキルスルファモイル、芳香族炭素環式基、非芳香族炭素環式基、芳香族複素環式基、非芳香族複素環式基、芳香族炭素環オキシ、非芳香族炭素環オキシ、芳香族複素環オキシ、非芳香族複素環オキシ、芳香族炭素環カルボニル、非芳香族炭素環カルボニル、芳香族複素環カルボニル、非芳香族複素環カルボニル、芳香族炭素環オキシカルボニル、非芳香族炭素環オキシカルボニル、芳香族複素環オキシカルボニル、非芳香族複素環オキシカルボニル、芳香族炭素環アルキルオキシ、非芳香族炭素環アルキルオキシ、芳香族複素環アルキルオキシ、非芳香族複素環アルキルオキシ、芳香族炭素環アルキルオキシカルボニル、非芳香族炭素環アルキルオキシカルボニル、芳香族複素環アルキルオキシカルボニル、非芳香族複素環アルキルオキシカルボニル、芳香族炭素環アルキルアミノ、非芳香族炭素環アルキルアミノ、芳香族複素環アルキルアミノ、非芳香族複素環アルキルアミノ、芳香族炭素環スルファニル、非芳香族炭素環スルファニル、芳香族複素環スルファニル、非芳香族複素環スルファニル、非芳香族炭素環スルホニル、芳香族炭素環スルホニル、芳香族複素環スルホニル、または非芳香族複素環スルホニル；
　Ｒ^１５は、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、イミノ、ヒドロキシアミノ、ヒドロキシイミノ、ホルミル、ホルミルオキシ、カルバモイル、スルファモイル、スルファニル、スルフィノ、スルホ、チオホルミル、チオカルボキシ、ジチオカルボキシ、チオカルバモイル、シアノ、ニトロ、ニトロソ、アジド、ヒドラジノ、ウレイド、アミジノ、グアニジノ、トリアルキルシリル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、ハロアルキルオキシ、アルキルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルスルホニル、アルケニルスルホニル、アルキニルスルホニル、モノアルキルカルボニルアミノ、ジアルキルカルボニルアミノ、モノアルキルスルホニルアミノ、ジアルキルスルホニルアミノ、アルキルイミノ、アルケニルイミノ、アルキニルイミノ、アルキルカルボニルイミノ、アルケニルカルボニルイミノ、アルキニルカルボニルイミノ、アルキルオキシイミノ、アルケニルオキシイミノ、アルキニルオキシイミノ、アルキルカルボニルオキシ、アルケニルカルボニルオキシ、アルキニルカルボニルオキシ、アルキルオキシカルボニル、アルケニルオキシカルボニル、アルキニルオキシカルボニル、アルキルスルファニル、アルケニルスルファニル、アルキニルスルファニル、アルキルスルフィニル、アルケニルスルフィニル、アルキニルスルフィニル、モノアルキルカルバモイル、ジアルキルカルバモイル、モノアルキルスルファモイル、ジアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル；
　Ｒ^１６およびＲ^１７は、共に水素原子、または一緒になって、オキソもしくはチオキソ；
　Ｒ^１８は、水素原子、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、または置換若しくは非置換のアルキルカルボニル；
　－Ｘ－は、単結合、置換若しくは非置換のアルキレン、置換若しくは非置換のアルケニレン、または置換若しくは非置換のアルキニレン；
　Ｒ^１９は、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のモノアルキルアミノ、置換若しくは非置換のジアルキルアミノ、置換若しくは非置換のモノアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のジアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、もしくは置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルであるか；または「－Ｒ^１８」基と「－Ｘ－Ｒ^１９」基が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、置換もしくは非置換の非芳香族複素環を形成する；
ｐおよびｑは、それぞれ独立して、１～５の整数）で示される化合物
（ただし、

で示される化合物を除く）、
またはその製薬上許容される塩。
　Ｒ^１ａが、水素原子、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のジアルキルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、または置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキルオキシである、請求項１記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
　Ｒ^７が、－（Ｃ（Ｒ^９）（Ｒ^１０））ｐ－Ｒ^１１で示される基、－Ｃ（Ｒ^３ａ）（Ｒ^４ａ）－Ｎ（Ｒ^５a）－Ｙ^ａ－Ｒ^６aで示される基、または－Ｃ（Ｒ^３ａ）（Ｒ^４a）－Ｏ－Ｙ^ａ－Ｒ^６aで示される基である、請求項１または２に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
　Ｒ^９が、それぞれ独立して、水素原子またはハロゲンであり、Ｒ^１０が、それぞれ独立して、水素原子またはハロゲンである、請求項１～３のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
　Ｒ^１１が、水素原子またはハロゲンである、請求項１～４のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
　ｐが１である、請求項１～５のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
　Ｒ^３ａおよびＲ^４aが、共に水素原子、または一緒になってオキソである、請求項１～６のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
　Ｒ^５aが、水素原子または置換若しくは非置換のアルキルである、請求項１～７のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
　－Ｙ^ａ－が、単結合または置換若しくは非置換のアルキレンである、請求項１～８のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
　Ｒ^６ａが、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のジアルキルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、もしくは置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノであるか；または「－Ｒ^５ａ」基と「－Ｙ^ａ－Ｒ^６ａ」基が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、置換もしくは非置換の非芳香族複素環を形成する、請求項１～９のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
　Ｒ^８が、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基であるか；または
－（Ｃ（Ｒ^１３）（Ｒ^１４））ｑ－Ｒ^１５で示される基、－Ｃ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）－Ｎ（Ｒ^１８）－Ｘ－Ｒ^１９で示される基、もしくは－Ｃ（Ｒ^１６）（Ｒ^１７）－Ｏ－Ｘ－Ｒ^１９で示される基である、請求項１～１０のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
　Ｒ^１３が、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、またはアルキルであり、Ｒ^１４が、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、またはアルキルである、請求項１～１１のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
　Ｒ^１５が、水素原子、ハロゲン、または置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基である、請求項１～１２のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
　ｑが１または２である、請求項１～１３のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
　Ｒ^１６およびＲ^１７が、共に水素原子、または一緒になってオキソである、請求項１～１４のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
　Ｒ^１８が、水素原子または置換若しくは非置換のアルキルである、請求項１～１５のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
　－Ｘ－が、単結合または置換若しくは非置換のアルキレンである、請求項１～１６のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
　Ｒ^１９が、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換もしくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換もしくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のモノアルキルアミノ、置換若しくは非置換のジアルキルアミノ、置換若しくは非置換のジアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、もしくは置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルであるか；または「－Ｒ^１８」基と「－Ｘ－Ｒ^１９」基が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、置換もしくは非置換の非芳香族複素環を形成する、請求項１～１７のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
　請求項１～１８のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩を含有する医薬組成物。
　Ｎａｖ１．７阻害作用を有する請求項１９記載の医薬組成物。
　Ｎａｖ１．７が関与する疾患の治療および／または予防に使用するための、請求項１～１８のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
　請求項１～１８のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩を投与することを特徴とする、Ｎａｖ１．７が関与する疾患の治療および／または予防方法。