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WO2012004811A8 - Procédé pour la préparation de dérivé d'indole substitué en position 5 - Google Patents

Procédé pour la préparation de dérivé d'indole substitué en position 5 Download PDF

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WO2012004811A8
WO2012004811A8 PCT/IN2011/000447 IN2011000447W WO2012004811A8 WO 2012004811 A8 WO2012004811 A8 WO 2012004811A8 IN 2011000447 W IN2011000447 W IN 2011000447W WO 2012004811 A8 WO2012004811 A8 WO 2012004811A8
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Shekhar Bhaskar Bhirud
Perminder Singh Johar
Ekta Sharma
Ramkaran Prajapaty
Chandan Kumar Gupta
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Ind-Swift Laboratories Limited
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    • C07D403/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/06Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms

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Abstract

La présente invention concerne un procédé amélioré et avantageux industriellement pour la préparation d'élétriptan de formule (I), ou des sels pharmaceutiquement acceptables de celui-ci, à partir d'intermédiaire de bromo indole de formule II, par l'isolement de bromo indole N-acétylé de formule III, pour éviter le transport d'impuretés à l'étape suivante. La présente invention concerne un procédé pour la préparation de 5-bromo-3-[(R)-l-méthyl-pyrrolidin-2-méthyl-lH-indole de formule II, un intermédiaire important pour la synthèse d'élétriptan ou de sels pharmaceutiquement acceptables de celui-ci, via un nouvel intermédiaire de type cétocarbamate. La présente invention concerne également un nouveau procédé pour la préparation de forme alpha de bromhydrate d'élétriptan.
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IN1469DE2011 2011-05-23

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