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WO1999023109A3 - Procede servant a etablir un releve topologique des sites actifs lies par des enzymes modifiant de façon covalente des molecules d'un substrat - Google Patents

Procede servant a etablir un releve topologique des sites actifs lies par des enzymes modifiant de façon covalente des molecules d'un substrat Download PDF

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Alan Lamont
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Jonathan Clark
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Abstract

L'invention a trait à l'établissement d'un relevé topologique des sites actifs d'enzymes qui catalysent une modification covalente comprenant, mais non limitée à une phosphorylation, une acylation et une déphosphorylation dans lesquelles est modifié un résidu fixe (connu sous le nom de résidu catalytique) tel qu'un résidu de tyrosine, de sérine, de thréonine, d'histidine, d'acide aspartique ou tout autre résidu contenant une chaîne latérale appropriée. Le relevé topologique de protéine kinases est donné en exemple. Le procédé de l'invention comporte un niveau supplémentaire de complexité qui surpasse celui de banques à auto-déconvolution décrites dans WO97/42216. Cela implique la formation d'une banque constituée de banques plus petites (appelées sous-ensembles) dans lesquelles un résidu fixe est déplacé par étapes à travers la séquence d'acides aminés ou d'autres groupes (tels que des peptidomimétiques). A l'aide de 5 sous-ensembles de banques de peptides de 5 acides aminés, on obtient le relevé topographique d'une séquence de 9 acides aminés. En général, on peut mettre en oeuvre le procédé à l'aide de n sous-ensembles de peptides n-mères de manière à produire des données topographiques pour les résidus situés entre -(n-1) et +(n-1) de chaque côté du site actif. Ainsi, en général, la longueur de la séquence faisant l'objet du relevé topographique est de (2n)-1. Dans cette invention, il n'est pas nécessaire de séparer des séquences modifiées de séquences non modifiées en raison de la nature d'auto-déconvolution de la banque. Le criblage d'échantillons produit une série d'occurrences dont les motifs révèlent les séquences uniques dans chaque puits. Cela permet de déterminer un motif de des préférences de substrat pour toute enzyme. Les séquences uniques obtenues au moyen de l'invention peuvent être utilisées pour produire des substrats utiles pour des titrages de haut rendement, et fournir des informations détaillées concernant le site actif afin de contribuer à une conception rationnelle de médicaments. L'invention peut également être utilisée comme banque d'inhibiteurs à tester contre des enzymes modificatrices connues pour lesquelles un substrat connu existe et peut être organisé selon un format de titrage.
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