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WO1986004599A1 - Process for producing foaming composition - Google Patents

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WO1986004599A1
WO1986004599A1 PCT/JP1985/000050 JP8500050W WO8604599A1 WO 1986004599 A1 WO1986004599 A1 WO 1986004599A1 JP 8500050 W JP8500050 W JP 8500050W WO 8604599 A1 WO8604599 A1 WO 8604599A1
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WO
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water
component
acid
powder
mixed
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Application number
PCT/JP1985/000050
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English (en)
French (fr)
Inventor
Hirokazu Nishikawa
Junzou Yamashita
Hiroshi Kimura
Original Assignee
Takeda Chemical Industries, Ltd.
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Publication date
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    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0002—Galenical forms characterised by the drug release technique; Application systems commanded by energy
    • A61K9/0007—Effervescent
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N25/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators, characterised by their forms, or by their non-active ingredients or by their methods of application, e.g. seed treatment or sequential application; Substances for reducing the noxious effect of the active ingredients to organisms other than pests
    • A01N25/16—Foams
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23L—FOODS, FOODSTUFFS OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT OTHERWISE PROVIDED FOR; PREPARATION OR TREATMENT THEREOF
    • A23L2/00—Non-alcoholic beverages; Dry compositions or concentrates therefor; Preparation or treatment thereof
    • A23L2/40—Effervescence-generating compositions

Definitions

  • the present invention relates to a foaming composition having excellent properties of breaking down and foaming in a short time.
  • the powder of the base component (carbonic acid compound) and the powder of the acid component are separately humidified with water, combined, dried, and then dried.
  • the company manufactures effervescent tablets by adding tablets and pharmaceutical ingredients.
  • the particles after humidification become fine, and the ratio of the powder in the whole becomes large because the pharmaceutical ingredient is added after humidification and drying.
  • the proportion of the powder is too large (40% or more), the fluidity becomes poor, and tableting may not be possible because the mixed powder does not flow from the hopper of the tableting machine.
  • a carbonate compound, an acid compound and a pharmaceutical ingredient are mixed, granulated, humidified, dried, and then tableted. Manufactures effervescent tablets.
  • the present inventors have conducted intensive studies on a method for producing a foamed composition that foams quickly and quickly, and that is easy to produce, and found that one or both of a carbonate compound component and an acid compound component It has been found that a foamed composition satisfying the above-mentioned purpose can be produced by mixing the active ingredients in a mixture, humidifying each with about 0.5 to 5% of water, and then mixing. As a result of research, the present invention has been completed.
  • the present invention provides a solid alkali metal carbonate (A component) (hereinafter sometimes referred to as an alkali component) and a solid aliphatic carboxylic acid (B component) (hereinafter sometimes referred to as an acid component). And the active component (C component) is blended to produce a foamed composition, wherein the C component is mixed with one or both of the A component and the B component, and each of them is added to about 0.5 to 5% (wZw).
  • a component solid alkali metal carbonate
  • B component solid aliphatic carboxylic acid
  • C component active component
  • This is a method for producing a foaming composition containing an active ingredient, which comprises mixing after humidification with water.
  • alkali metal salt of carbonic acid used in the present invention examples include alkali metal carbonate, alkali metal bicarbonate, and earth metal carbonate. I can do it. .
  • alkali metal examples include sodium and potassium
  • examples of the alkaline earth metal examples include potassium and magnesium.
  • metal salt of carbonic acid examples include sodium carbonate and carbonated carbonate, with sodium carbonate being most preferred.
  • alkali metal bicarbonate include sodium bicarbonate and sodium bicarbonate, with sodium bicarbonate being preferred.
  • alkali earth metal salt include, for example, calcium carbonate, magnesium carbonate, barium carbonate and the like, and among them, calcium carbonate is preferable.
  • the metal salt of carbonic acid used in the present invention may be a mixture of the above compounds.
  • the alkali metal salt of carbonic acid is used in a solid state. Examples of the solid form include a powder form and a granular form, and among them, a granular form is preferable.
  • the aliphatic carboxylic acids used in the present invention include monobasic, dibasic and tribasic.
  • Examples of the basic aliphatic carboxylic acid include glacial acetic acid and dalicholic acid.
  • Examples of the dibasic aliphatic carboxylic acid include tartaric acid, phthalic acid, maleic acid, malonic acid, lingic acid, and succinic acid.
  • Examples of the tribasic aliphatic carboxylic acid include citric anhydride, citric acid, isocunic acid and the like.
  • the aliphatic carboxylic acid may be a mixture of the above compounds.
  • citrate anhydride is most preferred.
  • solid aliphatic carboxylic acids examples include powdery carboxylic acids and granules In particular, granular ones are preferred.
  • the ratio of the component A to the component B is preferably about 1: 1 to 1: 2 (w / w).
  • Examples of the active ingredient of the present invention include pharmaceuticals, foods, agricultural chemicals, veterinary drugs, and the like.
  • the drug examples include vitamin C (L-ascorbic acid, sodium L-ascorbate, calcium L-ascorbate), paraacetamol (acetaminophene), aspirin (acetylsalicylic acid), or a mixture thereof.
  • the combination of al or total vitamin component eg, vitamin a, B t, B 2, B 3, B 5, B 8, B 12, C, D, E, folic acid, Mi Neraru (e.g., iron, Calcium, copper potassium, magnesium, manganese, zinc, oxide) etc.
  • the amount is about 40% based on the foaming ingredient (A ingredient and B ingredient). % (Weight) or less is preferred.
  • Such foods include powdered liquor, aspartame (—L-aspartyl—L-phenylalanine methyl ester), acesulfame [6-methyl-1,1,2,3, oxatiazine-1-4- (3 ⁇ ) -one-one 2,2 dioxan] or its salts, such as metal salts of alkali metal, sweeteners such as sarin phosphorus, sugar, etc., vitamin and mineral mixtures such as sports drinks, and teas containing herbal extracts. And the like.
  • the amount is preferably about 60% (weight) or less based on the foaming ingredients ( ⁇ and ⁇ ).
  • pesticides examples include gibberellic acid.
  • the amount is preferably about 60% (weight) or less based on the foaming ingredients ( ⁇ and ⁇ ).
  • veterinary drug examples include ditroflazone.sulfadimethoxine, furazolidone, chlortetracycline and the like.
  • the amount is preferably about 60% (weight) or less based on the foaming ingredients (A and B components).
  • the active ingredient of the present invention may be in the form of powder or granulated. Among them, granulated ones are preferred.
  • the basic active ingredient is mixed with an alkali metal carbonate (A component).
  • the acidic active ingredient is preferably mixed with an aliphatic carboxylic acid (component B).
  • the neutral active ingredient may be mixed with either component A or component B, or one of them.
  • Examples of the shape of the composition of the present invention include tablets and granules.
  • the method for producing the foam composition of the present invention is described below.
  • the active ingredient is mixed with the alkali metal salt of carbonic acid (component A) if necessary, and further the binder is mixed if necessary.
  • the mixture is humidified with about 0.5 to 5% (w / w) water.
  • the binder include polyvinylpyrrolidone, dextrin, dextrose, milk, arabia gum powder, methylcellulose, hydr, mouth xip ⁇ -pyrmethylcellulose, and the like.
  • the amount of water used is preferably about 1 to 3% (w / w), more preferably about 1 to 2% (w /).
  • the water may be added with an organic solvent if desired.
  • the organic solvent include ethanol, acetone, etc.
  • the ratio of water to the organic solvent is preferably about 1: 1 to 1: 4 (v / v).
  • a coloring agent such as riboflavin, and synthetic coloring agents such as tartrazine and Sanse's yellow.
  • the sweetener include saccharin, aspartame, sugar and the like.
  • the active ingredient is mixed with the solid aliphatic carboxylic acid (component B) if necessary. Further, the binder is mixed if necessary, and the mixture is humidified with about 0.5 to 5% (w / w) water.
  • binder examples include those similar to those used in the humidification step of the component A described above.
  • the amount of water used is more preferably about 1 to 3% (wZw), more preferably about 1 to 2% (w / w).
  • water to which an organic solvent is added as required may be used.
  • organic solvent and the amount thereof used are the same as those used in the humidification step of the component A, and the same amount used.
  • a granular product is obtained.
  • the granules thus obtained are subjected to the next step.
  • the granules are further passed through an 8 mesh (JIS standard) sieve, and are then passed through a 100 mesh (JIS standard) screen. It is preferably of a size that does not pass through a sieve of (Standard).
  • the granules thus obtained are subjected to a drying step.
  • the drying method includes, for example, drying in a vacuum dryer at about 40 ° C. to 60 ° C., about 0 to 5 mmHg, for about 8 to 16 hours, and about 40 to 6 hours in a ventilation dryer. Drying at 0 ° C for about 1 to 3 hours.
  • a lubricant prepared by dispersing a lubricant may be added to the foamed granules containing an acid component and an alcohol component. This is because when the lubricant is mixed with foamed granules as they are, they tend to become spherical large granules due to static electricity. Therefore, by mixing a lubricant with, for example, an alkali component or an acid component and sieving, it is possible to prevent the lubricant from being granulated and to improve the effect of the lubricant, thereby facilitating tableting. Can do it.
  • the foaming power of the obtained tablet can be enhanced by adding a separately granulated carbonic acid metal salt.
  • the granules are compressed.
  • a coloring agent, a flavor, a sweetener, a seasoning, a binder, a compression-contraction lubricant, and the like may be added to the granules, if desired, and then the tableting step may be performed.
  • coloring agent examples include riboflavin, tartrazine, sanse, soto yellow and the like.
  • flavor examples include orange oil, lemon oil, orange powder, lemon powder and the like.
  • sweetener examples include saccharin, aspartame, sugar and the like.
  • seasoning examples include sodium glutamate, nucleic acid seasoning, succinic acid, and powder * katsudashi.
  • a tablet may be prepared by adding an emulsifier or the like, for example.
  • the emulsifier include sodium lauryl sulfate, polyvinylpyrrolidone, polyethylene glycol, fatty acid ester of polyhydric alcohol such as span (sorbitan fatty acid ester, manufactured by Atlas Powder Co., USA) ), Sugars (fatty acid esters of polyoxyethylene sorbitan, manufactured by Atlas Powder Co.), sugar esters, and the like.
  • an emulsifier and the like may be added to make a tablet.
  • the emulsifier include sodium lauryl sulfate, polyvinylpyrrolidone, polyethylene glycol, and fatty acid esters of polyhydric alcohols, such as spun, tween, and sugar esters.
  • the binder used for tableting include polyvinyl pyrrolide. Dextrin, arabia gum powder, methylcellulose, hydroxy ⁇ -pyrmethylcellulose, and sugar.
  • compression lubricants used for tableting include sodium stearate, sodium benzoate, polyethylene glycol 400, polyethylene glycol 600, and the like.
  • Tableting is performed by a commonly used method known per se.
  • a composition containing an effective amount of the medicament is administered to a human, for example, as follows.
  • Oral administration by swallowing after dissolving or suspending in the mouth is possible.
  • a solution or suspension is prepared by foaming in water and applied to the skin to administer the drug transdermally.
  • the drug is absorbed by effervescent dissolution or suspension by intravaginal administration: Specifically, for example, the effervescent tablet of the present invention containing about 500 to 100 mg of ascorbic acid per tablet Put 1-2 tablets in about 60-200 ml of water to dissolve and foam.
  • a composition containing an amount of the food to be an effective intake is used, for example, as follows.
  • 1 to 2 effervescent tablets of the present invention containing about 500 to 100 mg of tea containing a crude drug extract in i tablets at 40 ° C. to 80 ° C. 60 ⁇ 10 Om U squeeze foam to dissolve and drink this.
  • a composition containing an effective amount of the pesticide to be sprayed is, for example, the composition is foamed in water to form a solution or a suspension. Spray on living things.
  • a composition containing an effective amount of the animal drug is administered, for example, as follows.
  • the object foaming composition of the present invention is a granule
  • the granule has a small amount of fine powder and a uniform particle size, so that it is easy to be strip-packaged, and the fine powder is applied to the film bonding portion of the strip package. There is no such thing as causing poor adhesion due to sticking. Therefore, the granules are easy to handle.
  • the granules are large uniform granules, and when poured into water, foam well after sinking to the bottom.
  • the foamed composition when the foamed composition is in the form of granules, drying is easy because a small amount of water is used. Also, if the moistened acid component and alkali component are mixed, uniform granules can be formed without being hardened largely, so that the granulation step before the drying step, which is required for the usual granule manufacturing process, can be omitted. it can. Furthermore, after the granules are dried, It is not sized and can be easily sized by sieving. Therefore, industrial production of the granules is easy.
  • the acid component and the alcohol component must be separately kneaded, granulated, and dried in the conventional production of effervescent tablets.
  • kneading, granulation, drying and granulation can be carried out after mixing the acid component and the alkali component, so that the number of production steps can be reduced.
  • the granules obtained by the method of the present invention have a small amount of fine powder, a small amount of lubricant is required at the time of tablet production, and the tableting property is good. Further, since the granules have a small amount of fine powder, it is possible to prevent sticking and sticking during tableting.
  • the disintegrant when the composition is a tablet, the disintegrant is required for an effervescent tablet that has a long disintegration time in water and is long submerged in water. Has properties. .
  • the hardness of the tablet can be adjusted to about 2 to 15 kg.
  • the decay time becomes slower as the hardness increases, so the decay time can be adjusted according to the application.
  • the foaming state of the tablet can be adjusted.
  • the hardness is set to 2 to 4 kg, a large amount of fine bubbles are generated and collapse within 1 minute.
  • the hardness is set to 5 kg or more, the foam increases and the crushing time becomes 1 minute or more.
  • 10 tablets of vitamin C-containing effervescent tablets obtained by the method of the present invention were screw-capped together with a silylation gel and stored at 60 ° C for 1 month. Since there is no significant change in the foaming time and content, the foamed tablet containing vitamin C obtained by the method of the present invention is considered to be stable at room temperature for at least 2 to 3 years.
  • vitamin 0 has the property of easily discoloring and is unstable to ripening and moisture, but is stable in the tablet.
  • An effervescent tablet having the following formulation A composition was prepared.
  • the obtained mixture was dried in a vacuum drier at 40 to 0.5 ⁇ 113 for 16 hours to produce expanded granules.
  • the resulting colored and moistened sodium bicarbonate was dried in a vacuum drier at 40 ° C. and 5 mmHg for 16 hours to produce colored sodium bicarbonate.
  • Example 2 The diameter, thickness, weight and hardness of the effervescent tablet obtained in this way, the effervescence time, efflux state, PH and taste when the tablet is dissolved in 100 ml of water at 24 ° C under normal pressure are shown below.
  • Example 2 The diameter, thickness, weight and hardness of the effervescent tablet obtained in this way, the effervescence time, efflux state, PH and taste when the tablet is dissolved in 100 ml of water at 24 ° C under normal pressure are shown below.
  • Example 2 The diameter, thickness, weight and hardness of the effervescent tablet obtained in this way, the effervescence time, efflux state, PH and taste when the tablet is dissolved in 100 ml of water at 24 ° C under normal pressure are shown below.
  • Example 2 The diameter, thickness, weight and hardness of the effervescent tablet obtained in this way, the effervescence time, efflux state, PH and taste when the tablet is dissolved in 100 ml of water
  • the obtained mixture was dried in a vacuum dryer at 40 ° C. and 5 Hg for 16 hours to produce expanded granules.
  • the obtained colored and moistened sodium bicarbonate was dried in a vacuum drier at 40 ° C. and 5 mmHg for 16 hours to produce colored sodium bicarbonate.
  • the rotation speed of the tableting machine was set at 14 revolutions / minute, and the mixture obtained in the above (3) was tableted using a 15 mm-diameter corner round punch.
  • the diameter, thickness, weight and hardness of the effervescent tablet thus obtained, the effervescence time when the tablet is dissolved in 10 Oml of water at 24 ° C under normal pressure, effervescent state, pH, taste, diameter, thickness and The weight is shown below.
  • the obtained mixture was dried in a vacuum drier at 40, 5 with 118 for 16 hours to produce expanded granules.
  • the obtained colored and humidified sodium bicarbonate was dried in a vacuum dryer at 40 ° C. and 5 Hg for 16 hours to produce colored sodium bicarbonate.
  • the diameter, thickness, weight, and hardness of the effervescent tablet thus obtained, and the foaming time, foaming state, pH, and taste when the tablet is dissolved in 100 ml of water at 24 ° C under normal pressure are as follows. Show.
  • An effervescent tablet having the following formulation E composition was prepared.
  • the foaming time when dissolved in 100 ml under normal pressure was 37 seconds.
  • Sports drinks Vitamin ⁇ Mineral mixed soft drink. The following vitamins in 13 g of sports drinks ⁇ Contains minerals.
  • composition of the present invention can be used as a pharmaceutical composition, a food composition, a pesticide composition, and a veterinary drug composition, which quickly disintegrates and rapidly foams.

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Description

明 細 書
発泡組成物の製造法
技術分野
本発明は、 短時間で崩壌，発泡する優れた性質を有する発泡組成物 関する。
背景技術
発泡組成物の製造法としては、 種々知られているが、 なかでも、 フラ ンス特許第 6 9 . 1 5 3 6 0号（公開番号第 2 , 0 4 4 , 2 1 6号）および 米国特許第 3 , 7 7 3 , 9 2 2号公報が挙げられ、 これらにおいては、 少 量の水を用いて発泡成分である炭酸化合物と酸化合物を加湿し、 最終的 に錠剤を得ている。 '
上記フランス特許第 6 9 . 1 5 3 6 0号の方法においては、 塩基成分 の粉末（炭酸化合物）と酸成分の粉.末とを別個に水で加湿し S合'し乾燥し. た後、 医薬成分を加え、 打錠し、 発泡錠を製造している。
しかしながら、 該フランス特許の方法では、 加湿後の粒子は微小なも のとなり、 また、 加湿乾燥後医薬成分を加えるので全体に占める粉末の 割合が多くなり、 打錠にあたっては、 ひっつき、 ぎしつき等打錠工程に おいて、 種々の不都合を生じる。 また、 あまり粉末の割合が多くなると ( 4 0 %以上）、 流動性が悪くなり、 打錠機のホッパーから混合粉末が流 れない為、 打錠不可能になる場合もある。
また、 上記米国特許第 3 , 7 7 3 , 9 2 2号公報に記載の方法において は、 炭酸化合物，酸化合物および医薬成分を混合し造粒した後加湿し、 その後乾燥しついで打錠し、 発泡錠を製造している。
しかしながら、 該米国特許の方法では、 重炭酸アルカリに対し 1 wt % 以下の水分を添加するものであるが、 加える医薬とクェン酸の量が重炭 酸アル力リの量を越えるとき、 全重量に対する添加水分の量はフランス 特許の 0 . 5 %以下の水分添加と同じになり、 上記に記した如く、 微小 な粒子しかできないので、 打錠にあたっては、 滑沢剤の効果が薄れ、 ひつ つき、 ぎしつきの原因となる。 酸とアルカリの混合物に対して色々の量 の水を蒸気化して造粒させているが特殊な装置が必要とされ一般的でな い。 又水蒸気による加湿は、 水の添加による加湿と比較し時間がかかり、 又吸湿量をコン トロールするのは困難である。 米国特許の実施例では重 炭酸ソーダを加湿後、 乾燥した無水クェン酸を注入しているが、 無水ク ェン酸が、 その加湿された重炭酸ソ一ダによって加湿されるまで無水ク ェン酸中での水分分布に差が出来ることによって生ずる反応が進んだと ころとそうでないところでは差があり、 均質な混合物が得られにく い。 発明の開示
本発明者らは、 崩壌時間が早ぐ、 速かに発泡し、 しかも製造が容易な 発泡組成物を製造する方法につき、 鋭意研究したところ、 炭酸化合物成 分および酸化合物成分の一方あるいは両方に活性成分を混合し、 両者を それぞれ約 0 . 5ないし 5 %の水で加湿したのち混合する工程を経るこ とにより、 上記目的を満足する発泡組成物を製造することができること を見い出し、 さらに研究した锆果、 本発明を完成した。
本発明は、 固体状の炭酸のアルカリ金属塩（A成分）（以下、 アルカリ 成分ということもある。 ），固体状の脂肪族カルボン酸（B成分）（以下、 酸成分ということもある。 ）および活性成分（ C成分）を配合して発泡組 成物を製造する方法において、 A成分および B成分の一方あるいは両方 に C成分を混合し、 両者をそれぞれ約 0 . 5ないし 5 % (wZw)の水で加 湿したのち混合することを特徵とする活性成分含有発泡組成物の製造法 である。
本発明で用いられる炭酸のアル力リ金属塩としては、 たとえば炭酸ァ ルカリ金属塩，重炭酸アル力リ金属塩，炭酸アル力リ土類金属塩などが挙 げられる。 .
該アルカリ金属としては、 たとえばナトリ ウム，カリウムなどが、 該 アルカ リ土類金属としてはたとえば力ルシゥム，マグネシウムノくリ ゥ厶 などが、 それぞれ挙げられる。
該炭酸のアル力リ金属塩の具体例としては、 たとえば炭酸ナトリゥム， 炭酸力リゥムなどが挙げられ、 なかでも炭酸ナトリ ゥムが最も好ましい。 該重炭酸アル力リ金属塩の具体例としては、 たとえば重炭酸ナトリウム， 重炭酸力リゥムなどが挙げられ、 なかでも重炭酸ナトリゥムが好ましい。 該ァルカリ土類金属塩の具体例としては、 たとえば炭酸カルシウム，炭 酸マグネシウム，炭酸バリウムなどが挙げられ、 なかでも炭酸力ルシゥ ムが好ましい。
本発明で用いられる炭酸のアル力リ金属塩としては、 上記した化合物 の混合物でもよい。 · . 該炭酸のアルカリ金属塩は、 固体状のものが用いられる。 固体状とし ては、 たとえば粉末状，顆粒状が挙げられ、 なかでも、 顆粒状のものが 好ましい。
本発明で用いられる脂肪族カルボン酸としては、 一塩基性のもの、 二 塩基性のもの、 三塩基性のものなどが挙げられる。
該ー塩基性脂肪族カルボン酸としては、 たとえば氷酢酸，ダリ コール 酸などが挙げられる。 該ニ塩基性脂肪族カルボン酸としては、 たとえば 酒石酸，フタール酸，マレイン酸，マロン酸，リ ンゴ酸，コハク酸などが挙 げられる。 該三塩基性脂肪族カルボン酸としては、 たとえば無水クェン 酸，クェン酸，イソクェン酸などが挙げられる。
脂肪族カルボン酸は、 上記した化合物の混合物でもよい。 脂肪族カル ボン酸としては、 なかでも無水クェン酸が最も好ましい。
該固体状の脂肪族カルボン酸としては、 たとえば粉末状のもの、 顆粒 状のものが挙げられ、 なかでも顆粒状のものが好ましい。
上記 A成分と B成分との比は、 約 1対 1ないし 1対 2 (w/w)が好まし い。
本発明の活性成分としては、 たとえば医薬，食品，農薬，動物用薬など が挙げられる。
該医薬としては、 たとえばビタ ミ ン C (L—ァスコルビン酸， Lーァス コルビン酸ナトリウム， Lーァスコルビン酸カルシウム），パラァセタモ ール（ァセ トァミ ノ フェン），ァスピリ ン（ァセチルサリチル酸），またはこ れらの組み合わせ、 または総合ビタミ ン剤成分 [例、 ビタミ ン A,B t, B2,B3,B5,B8,B12, C,D ,E,葉酸， ミ ネラル（例、 鉄，カルシウム，銅 カリウム，マグネシウム，マンガン，亜鉛，ョ―ド）など]などが挙げられる < 医薬を活性成分として混合する場合の量としては、 発泡成分（A成分 および B成分）に対して約 4 0 % (重量）以下が好ましい。
該食品としては、 たとえば粉末酒，アスパルテーム（ — Lーァスパル チル— L一フエ二ルァラニンメチルエステル），アセスルファム [6—メ チル一 1 , 2 , 3—ォキサチアジン一 4— (3 Η)—オン一 2 , 2—ジォキ サン]又はその力リゥ厶などのアル力リ金属塩，サッ力リ ン，砂糖等の甘 味剤，スポーツ ドリ ンク等のビタ ミ ンおよびミネラル混合物，生薬抽出物 を含む茶などが挙げられる。
食品を活性成分として混合する場合の量としては、 発泡成分（Α成分 および Β成分）に対して約 6 0 % (重量）以下が好ましい。
該農薬としては、 たとえばジべレリ ン酸などが挙げられる。
農薬を活性成分として混合する場合の量としては、 発泡成分（Α成分 および Β成分）に対し約 6 0 % (重量）以下が望ましい。
該動物用薬としては、 たとえば二トロフラゾン.スルファジメ トキシ ン，フラゾリ ドン，クロルテ トラサイク リ ンなどが挙げられる。 動物用薬を活性成分として混合する場合の量としては、 発泡成分（A 成分および B成分）に対し約 6 0 % (重量）以下が望ましい。
本発明の活性成分は、 粉末状のものでも、 顆粒化されたものでもよい。 なかでも、 顆粒化されたものが好ましい。
活性成分の混合については、 塩基性の活性成分は、 炭酸のアルカリ金 属塩（A成分）と混合するのが好ましい。 酸性の活性成分は、 脂肪族カル ボン酸（B成分）と混合するのが好ましい。 中性の活性成分は、 A成分お よび B成分のどちらに混合してもよいし、 一方でもよい。
本発明の組成物の形状としては、 たとえば錠剤，顆粒剤などが挙げら れる。
本発明の発泡組成物の製造法を以下に記載する。 炭酸のアル力リ金属 塩（ A成分）に、 必要により活性成分を混合し、 さらに必要により結合剤 を混合し、 これを約 0 . 5ないし 5 % (w/w)の水で加湿する。 該結合 剤の例としては、 たとえばポリ ビニルピロリ ドン，デキストリ ン，デキス トロース，乳饍，ァラビアゴム末，メチルセルロース，ヒ ド、口キシプ σピル メチルセルロースなどが挙げられる。
用いられる水の量としては、 さらに、 約 1 ないし 3 % (w/w)が、 さら に約 1 ないし 2 % (w / が好ましい。 該水は、 所望により有機溶媒を 添加したものを用いてもよい。 該有機溶媒としては、 たとえばエタノー ル，アセトンなどが挙げられる。 この場合、 水と有機溶媒との比率は、 約 1対 1 ないし 1対 4 (v/v)が好ましい。
また、 該水に、 着色料，甘味料なども添加し、 溶液としておいてもよ い。 該着色料としては、 たとえば、 リボフラビン，合成着色料たとえば、 ター トラジン，サンセ 'ソ トイエローなどが挙げられる。 該甘味料として は、 たとえばサッカリ ン，アスパルテーム，砂糖などが挙げられる。
加湿する方法としては、 攪拌機中に入れ攪拌しながら水をスプレーす る方法，攪拌機中に入れ攪拌しながら少量ずつ水を滴下させる方法など が挙げられる。
固体状の脂肪族カルボン酸（B成分）に、 必要により活性成分を混合し. さらに必要により結合剤を混合し、 これを約 0 . 5ないし 5 % (w/w)の 水で加湿する。
該結合剤としては、 前記した A成分の加湿工程において用いられるも のと同様のものが挙げられる。
用いられる水の量としては、 さらに約 1 ないし 3 % (wZw)が、 さらに 約 1 ないし 2 % (w/w)が好ましい。
該水は、 所望により有機溶媒を添加したものを用いてもよい。 該有機 溶媒およびその使用量としては、 前記した A成分の加湿工程において用 いられるものと同様のもの，同様の使用量が挙げられる。
• A成分および B成分をそれぞれ別個に加湿した後、 これらを混合する c 混合する方法としては、 たとえばバーチカルグラ二ユレ一ター（富士産 業株式会社製，日本）等の攪拌機中で約 3〜 5分間混合する。
上記混合，攪拌することにより、 顆粒状のものが得られる。 通常は、 このようにして得られた顆粒状のものを次の工程に付されるが、 さらに 該顆粒を 8メ ッ シュ（ J I S規格）の篩を通過し、 1 0 0メ ッ シュ（ J I S規格）の篩を通過しない大きさのものとするのが好ましい。
このようにして得られた顆粒は、 乾燥工程に付される。 該乾燥の方法 としては、 たとえば真空乾燥機中で約 4 0 °C ~ 6 0 °C ,約 0〜 5 mmH g , 約 8〜 1 6時間乾燥する、 通風乾燥機中で約 4 0〜 6 0 °C約 1〜3時 間乾燥する、 などが挙げられる。
打錠用顆粒の製造の際に、 酸成分およびアル力リ成分を含有する発泡 顆粒に、 滑沢剤を倍散としたものを加えてもよい。 これは、 滑沢剤をそ のまま発泡顆粒と混合すると静電気により球形の大粒の顆粒になる傾向 があるので、 滑沢剤をたとえばアルカ リ成分あるいは酸成分と混合し篩 過することにより、 滑沢剤の顆粒化を防ぎ滑沢剤の効果をよくすること ができ、 そのため打錠を容易に行なうことができる。 又、 別途顆粒化さ れた炭酸のアル力リ金属塩を加えることによって、 得られた錠剤の発泡 力を増強することができる。
このようにして得られる乾燥された顆粒を錠剤にするには、 該顆粒を 打錠する。 打錠に際しては、 顆粒に、 所望により、 着色料，香料，甘味料， 調味料，結合剤，圧-縮潤滑剤などを添加したのち、 打錠工程に付してもよ い。
上記着色料としては、 たとえばリボフラビン，タートラジン，サンセ、ソ トイエローなどが挙げられる。 上記香料としては、 たとえばオレンジォ ィル，レモンオイル，オレンジパウダー，レモンパウダーなどが挙げられ る。 上記甘味料としては、 たとえばサッカリ ン，アスパルテーム，砂糖な どが挙げられる。 上記調味料としては、 たとえばグルタ ミ ン酸ソーダ， 核酸調味料，コハク酸，粉 *カツォダシなどが挙げられる。
上記活性成分が農薬である場合、 たとえば乳化剤などを添加し、 錠剤 としてもよい。 該乳化剤の例としては、 ラウリル硫酸ナ ト リ ウム，ポリ ビニルピロ リ ドン，ポリエチレングリ コール，多価アルコールの脂防酸ェ ステルたとえばスパン（ソルビタ ン脂肪酸エステル， At l as Powder Co .社 製，米国），ッィーン（ポリオキシエチレンソルビタ ンの脂肪酸エステル， At las Powder Co .社製），砂糖エステルなどが挙げられる。
上記活性成分が動物用薬である場合、 たとえば乳化剤などを添加し、 錠剤としてもよい。 該乳化剤の例としては、 ラウリル硫酸ナトリウム， ポリ ビュルピロリ ドン，ポリエチレングリ コール，多価アルコールの脂肪 酸エステル，たとえばスパン，ツイーン，砂糖エステルなどが挙げられる。 打錠の際に用いられる結合剤としては、 たとえばポリ ビニルピロリ ド ン，デキス ト リ ン，ァラビアゴム粉末，メチルセルロース，ヒ ドロキシプ σ ピルメチルセルロース，砂糖などが挙げられる。
打錠の際に用いられる圧縮潤滑剤としては、 たとえばステアリ ン酸ナ ト リ ウム，安息香酸ナ ト リ ウム，ポリエチレングリ コール 4 0 0 0 ,ポリ エチレングリ コール 6 0 0 0などが挙げられる。
打錠は、 自体公知の通常用いられる方法により行なわれる。
このようにして得られた発泡組成物において、 活性成分が医薬である 場合、 有効投与量となる量の医薬を含有する組成物をたとえば次のよう にして人に投与する。
口の中に入れ発泡溶解あるいは懸蜀後、 飲み込むことにより経口投与す る。
水に入れ発泡させ溶液あるいは懸蜀液とし、 これを経口投与する。
水に入れ発泡させ溶液あるいは懸蜀液としこれを皮膚に塗布し医薬を経 皮投与する。
浴槽の '愚に入れ発泡溶解あるいは懸蜀させ入浴し皮膚から医薬を吸収さ
"Gる。
錠剤の場合は膣内に投与し発泡溶解あるいは懸濁させ医薬を吸収させる: 具体的には、 たとえば、 ァスコルビン酸を 1錠中約 5 0 0〜 1 0 0 0 mg含有する本発明の発泡錠 1〜 2錠を水約 6 0 - 2 0 0 mlに入れ発泡溶 解させ、 これを欽む。
本発明方法によって得られた発泡組成物において、 活性成分が食品で ある場合、 有効摂取量となる量の食品を含有する組成物をたとえば次の ようにして使用する。
人の口の中に入れ発泡溶解あるいは懸蜀後飲み込む。 水に入れ発泡させ溶液あるいは懸蜀液としこれを人が飲む、。
調理中にその材料に入れるあるいはふりかける。 一 9一 . . -- ' 一 組成物が顆粒である場合、 洗った野菜にこれをふりかける。
具体的には、 たとえば、 生薬抽出物を含む茶を i錠中約 5 0 0〜 1 0 0 O mg含有する本発明の発泡錠 1 ~ 2錠を 4 0 ° 〜 8 0 °Cの湯約 6 0〜 1 0 O m Uこ入れ発泡溶解させ、 これを飲む。
本発明方法によって得られた発泡組成物が農薬である場合、 有効撒布 量となる量の農薬を含む組成物は、 たとえば、 該組成物を水に入れ発泡 させ溶液あるいは懸蜀液としこれを対象生物に撒布する。
本発明方法によって得られた発泡組成物において、 活性成分が動物用 薬である場合、 有効投与量となる量の動物用薬を含有する組成物をたと えば次のようにして投与する。
水に入れ発泡させ、 溶液あるいは懸蜀液とし、 これを動物に飲ませる。 水に入れ発泡させ、 溶液あるいは懸蜀液とし、 これを動物にスプレーす る。
水槽の水に入れ発泡させ、 溶解あるいは懸蜀させ、 その中で動物を水浴 させる。
本発明の目的物の発泡組成物が顆粒の場合、 該顆粒は、 微粉が少なく 粒の大きさが揃っているので、 ス トリ ツプ包装しやすく、 又ストリ ップ 包装のフィルム接着部に微粉がついて接着不良を起こすというようなこ とがない。 したがって、 該顆粒は、 その取扱いが容易である。
さらに、 該顆粒は、 大きく揃った顆粒であり、 水に投入した場合、 底 に沈んだ後良好に発泡する。
本発明方法において、 発泡組成物が顆粒であるものを製造する場合、 使用する水が少量なので乾燥が容易である。 また、 湿めらされた酸成分 とアルカリ成分とを混合すると、 大きく固まらず、 均一な顆粒ができる ので、 通常の顆粒製造工程に必要とされる乾燥工程前の製粒工程を省略 することができる。 さらに、 該顆粒は、 乾燥後、 粒同志はあまりひっつ いていないので篩過するだけで簡単に整粒できる。 したがって、 該顆粒 の工業的生産は容易である。
本発明方法において、 発泡組成物が錠剤であるものを製造する場合、 従来の発泡錠の製造では酸成分とアル力リ成分を別々に練合，造粒，乾燥: 製粒しなければならないが、 本発明方法では酸成分とアルカリ成分とを 混合してから練合，造粒，乾燥，製粒することができるので、 製造工程数 が少なぐてすむ。
本発明方法で得られた顆粒は、 微粉が少ないので、 錠剤の製造時には 滑沢剤の使用量が少なくて済み、 打錠性が良い。 また、 該顆粒は微粉が 少ないので、 打錠の際のひっつき，ぎしつきを防ぐことができる。
本発明の発泡組成物において、 該組成物が錠剤である場^、 該綻剤は、 水中における崩壌時間が早く、 水中にあっては長く水底に沈んでいると いう発泡錠に要求される性質を具備している。 .
本発明方法によると、 錠剤の硬度を約 2〜 1 5 kgぐらい迄調節するこ とができる。 崩壞時間は硬度が大きくなると遅くなるので用途に応じて 崩壞時間の調節も可能となる。
本発明方法によると、 錠剤の発泡状態も調節可能で、 硬度を 2〜4 kg にすると細かい大量の泡が発生し 1分以内に崩壞する。 硬度を 5 kg以上 にすると泡が大きくなり、 崩壌時間も 1分以上になる。 瓶中に、 本発明 方法で得られた 1 0錠のビタ ミ ン C含有発泡錠をシリ力ゲルと共にネジ キャップをして 6 0 °C , 1力月保存しても色，味，発泡状態，発泡時間，含 量に大きな変化はないので、 本発明方法で得られたビタ ミ ン C含有発泡 錠は、 室温では少なく とも 2〜3年は安定と思われる。 特にビタミ ン 0· は変色しやすい性質を持っており、 熟，水分に対して不安定であるが、 該錠剤中では安定である。
発明を実施するための最良の形態 次に実施例をもって本発明をさらに具体的に説明する。 なお、 パ一セ ン トは、 とく にことわりのないかぎり、 w/w%を示す。
実施例 1
次の処方 Aの組成を有する発泡錠剤を製造した。
処方 A
注 1 C - 9 7 515.5mg (ビタ ミ ン Cとして 500mg) 注 2 無水クェン酸 .. 300 mg
注 3 重炭酸ナ ト リ ウム 550 mg
サッカ リ ンナ ト リ ウム 10 mg
安息香酸ナト リ ウム 50 mg
叶 1,425.5mg( 1錠中）
注 1 ： C - 9 7： 日本特公昭 5 8 - 4 0 3号公報の実施例 1に記載 の方法で製造した L—ァスコルビン酸 9 7 % (w/w)およ CKコ —ンスターチ 3 % (w/w)を含む顆粒。 以下の実施例 2〜4も 同様。
注 2 無水クェン酸は、 4 0メ ッ シュ（ J I S規格）の篩を通過する 顆粒を用いた。 以下の実施例 2〜8 も同様。
注 3 重炭酸ナトリゥムは、 4 0メ ッ シュ（J I S規格）の篩を通過 する顆粒を用いた。 以下の実施例 2〜8 も同様。
製造法
(1) 黄色 5号（sunset yel low) 5 gを水に溶かし、 1 0 Omlの着色水と した。 重炭酸ナトリウム 1 . 8 kgをバーチカル ' グラニユレ一ターに入 れ、 高速（6 0 O rpm)で羽根を 5分間回転させた後、 上記着色水 1 8 ml を少量ずつ加えながら、 5分間回転させた。 別途、 C— 9 7 2. 0 6 2kgと無水クェン酸粉末 1. 2 kgとをバーチカル · ダラ二ユレ一ターに 入れ、 高速（6 0 0 rpm)で羽根を 5分間回転させた後、 上記着色水 3 3 mlを少量ずつ加えながら 5分間回転させた。 これに、 上記で得た着色し 加湿された重炭酸ナトリウムを加え、 3分間混合した。
得られた混合物を、 真空乾燥機中で、 40て.5舰113で 1 6時間乾燥 し、 発泡顆粒を製造した。
(2) 重炭酸ナトリウム 1 kgをバーチカル♦ ダラ二ユレ一ターに入れ、 高 速（60 Orpm)で羽根を 5分間回転させた後、 上記（1)で得られたのと同 様の着色水 1 Omlを少量ずつ加えながら、 5分間回転させた。
得られた着色し加湿された重炭酸ナトリゥムを真空乾燥機中で 40°C, 5mmHgで 1 6時間乾燥し、 着色重炭酸ナトリゥムを製造した。
(3) 上記（2)で得られた着色重炭酸ナトリウム 40 Og,サッカリンナト リゥム粉末 4 Og，安息香酸ナトリゥム粉末 20 Ogを混合し、 32メ ッ シュ（J I S規格）の篩で 3回篩過した。 この内の 586 gと、 上記（1)で 得られた発泡顆粒 5 , 00 Ogとを関係湿度 5 0%の部屋でバーチカル · グラニユレ一ターに入れ高速（60 Orpm)で羽根を 3分藺回転させ混合 した。
(4) 打錠機としてストークス B 2 (F.J. STOKES CORPOEATIOJi製，米国）を 用い、 打錠機の打錠テーブル周辺に低湿度の圧力空気（22°C，関係湿度 1 0%)を吹き込み、 忤臼の付近の関係湿度を 1 0%とした。 打錠機の 回転数を 1 4回転/分とし、 1 5匪直径の隅丸杵を用い、 上記（3)で得 られた混合物を打錠した。
このようにして得られた発泡錠剤の直径，厚み，重量および硬度，錠剤 を 24°Cの水 1 00mlに常圧下に溶解した場合の発泡時間，発 ^状態， PHおよび味を以下に示す。
Figure imgf000015_0001
実施例 2
次の処方 Bの組成を有する発泡錠剤を製造した。
処方 B
C - 97 515.5mg (ビタミ ン Cとして 500mg) 無水クェン酸 450 ig
重炭酸ナ ト リ ウム 525 mg
サッカリ ンナ ト リ ウム 7.5mg
香料サンダーコ一 ト ン 22.5mg
安息香酸ナ ト リ ウム 50 mg. - 計 · 1,57.0.5mg( 1錠中）
(1) 黄色 5号（sunset yellow) 5 gを水に溶かし、 1 00mlの着色水と した。 重炭酸ナトリウム 1. 5 kgをバーチカル · ダラ二ユレ一ターに入 れ、 高速（60 Orpm)で羽根を 5分間回転させた後、 上記着色水 1 5 ml を少量ずつ加えながら、 5分間回転させた。 別途、 G— 97 2. 06 2 kgと無水クェン酸 1. 8 kgとをバーチカル * グラニユレ一ターに入れ, 高速（60 Orpm)で羽根を 5分間回転させた後、 上記着色水 3 8 ndを少 量ずつ加えながら 5分間回転させた。 これに、 上記で得た着色し加湿さ れた重炭酸ナ ト リ ウムを加え、 3分間混合した。
得られた混合物を、 真空乾燥機中で、 40°C, 5匪 Hgで 1 6時間乾燥 し、 発泡顆粒を製造した。
(2) 重炭酸ナトリウム 1 kgをバーチカル · グラニユレ一ターに入れ、 高 速（6 0 O rpm)で羽根を 5分間回転させた後、 上記（1)で得られたのと同 様の着色水 1 0 mlを少量ずつ加えながら、 5分間回転させた。
得られた着色し加湿された重炭酸ナトリゥムを真空乾燥機中で 4 0°C, 5 mmHgで 1 6時間乾燥し、 着色重炭酸ナトリゥムを製造した。
(3) 上記（2)で得られた着色重炭酸ナトリウム 6 0 Og,サッカリ ンナト リゥム粉末 3 Og,安息香酸ナトリゥム粉末 2 0 Og,香料サイダーコート ン粉末 9 Ogを混合し、 3 2メ ッシュ（J I S規格）の篩で 3回篩過した。 この内の 9 2 Ogと、 上記（1)で得られた発泡顆粒 5 0 0 Ogとも関係 S 度 5 0 %の部屋でパーチカル · グラニユレ一ターに入れ高速（6 0 0 rpm) で羽根を 3分間回転させ混合した。
(4) 打錠機としてストークス B 2を用い、 打錠機の打錠テーブル周辺に 低温度の圧力空気（2 2 ，関係湿度 1 0 %)を吹き込み、 杵臼の付近の 関係湿度を 1 Q %とした。. .
打錠機の回転数を 1 4回転/分とし、 1 5mm直径の隅丸杵を用い、 上 記（3)で得られた混合物を打錠した。
このようにして得られた発泡錠剤の直径，厚み，重量および硬度，錠剤 を 24°Cの水 1 0 Omlに常圧下に溶解した場合の発泡時間，発泡状態， pH,味，直径，厚みおよび重量を以下に示す。
Figure imgf000016_0001
実施例 3
次の処方 Cの組成を有する発泡錠剤を製造した。
処方 C C - 9 7 5i5.5mg (ビタ ミ ン Cとして 500mg) 無水クェン酸 450 mg
重炭酸ナ ト リ ウム 500 mg
サッカ リ ンナ ト リ ウム 5 mg
香料サイダーコ一 トン 22.5mg
安息香酸ナ ト リ ウム 50 mg
計 1,543 mg(l錠中）
製造法
(1) 黄色 5号（sunset yel low) 5 gを水に溶かし、 1 0 Omlの着色水と した。
重炭酸ナトリウム 1 . 8 kgをバーチカル♦ ダラ二ユレ一ターに入れ、 高速（6 0 O rpm)で羽根を 5分間回転させた後、 上記着色水 1 8 mlを少 量ずつ加えながら、 5分間回転させた。 · '
別途、 C— 9 7 2. 0 6 2 kgと無水クェン酸粉未 1 . 8 kgとをバー チカル · グラニユレ一ターに入れ、 高速（6 0 O rpm)で羽根を 5分間回 転させた後、 上記着色水 3 2mlを少量ずつ加えながら 5分間回転させた。 これに、 上記で得た着色し加湿された重炭酸ナトリウムを加え、 3分間 混合した。
得られた混合物を、 真空乾燥機中で、 4 0て， 5匪118で 1 6時間乾燥 し、 発泡顆粒を製造した。
(2) 重炭酸ナトリウム 1 kgをバーチカル · ダラ二ユレ一ターに入れ、 高 速（6 0 O rpm)で羽根を 5分間回転させた後、 上記（1)で得られたのと同 様の着色水 1 Omlを少量ずつ加えながら、 5分間回転させた。
得られた着色し加湿された重炭酸ナトリゥムを真空乾燥機中で 4 0 °C 5隱 Hgで 1 6時間乾燥し、 着色重炭酸ナトリゥムを製造した。
(3) 上記（2)で得られた着色重炭酸-ナトリウム 2 0 0 g,サッカリ ンナト リゥム粉末 2 Og,安息香酸ナトリゥム粉末 2 0 Og，香料サイダーコート ン粉末 9 Ogを混合し、 3 2メ ッシュ（J I S規格）の篩で 3回篩過した。 この内の 4 5 1 gと、 上記（1)で得られた発泡顆粒 5 0 0 Ogとを関係湿 度 5 0 %の部屋でパーチカル . グラニュレーターに入れ高速（6 0 0 rptn) で羽根を 3分間回転させ混合した。
(4) 打綻機としてス ト一クス B 2を用い、 打錠機の打錠テーブル周辺に 低湿度の圧力空気（2 2て，関係湿度 1 0 %)を吹き込み、 杵臼の付近の 関係湿度を 1 0 %とした。 打錠機の回転数を 1 4回転/分とし、 1 5 mm 直径の隅丸杵を用い、 上記（3)で得られた混合物を打錠した。
このようにして得られた発泡錠剤の直径，厚み，重量および硬度，錠剤 を 2 4 °Cの水 1 0 0mlに常圧下に溶解した場合の発泡時間，発泡伏態， pH,味を以下に示す。
Figure imgf000018_0001
実施例 4
次の処方 Dの組成を有する発泡錠剤を製造した。
処方 D
C - 9 7 247 mg (ビタ ン として 240mg) ァスピリ ン微細粉 400 mg
無水クェン酸 1,200 mg
重炭酸ナ ト リ ウム 1,800 mg
ポリエチレンダリ コール 6000 20 mg
サッカ リ ンナ ト リ ウム 10 mg
安息香酸ナ ト リ ウム 100 mg 計 3,777 mg(l錠中）
(1) 重炭酸ナトリウム 1. 8kgをバーチカル♦ ダラ二ユレ一ターに入れ 高速（60 Orpm)で羽根を 5分間回転させた後、 水 2 Omlを少量ずつ加 えながら 5分間回転させた。
(2) 別途、 C— 97 247 g,アスピリ ン微細粉末 400 g,無水クェン 酸 1 , 2 0 0 g,ポリエチレンダリコール粉末 20 gをバーチカル · グラニュ レーダーに入れ高速（6 0 Orpm)で羽根を 5分間回転させた後、 水 20 mlを少量ずつ加えながら 5分間回転させた。 加湿した重炭酸ナト リウム を加え 3分間混合した。
(3) 上記（2)で得られた混合物を真空乾燥機中で 1 6時間（40 °C , 5 mm Hg)乾燥した。
(4) 乾燥後の混合物を 32メ ッ シュ篩過しそのうち 3. 5 kgをとりサッ カ リ ンナトリゥム粉末 9. 3 g及び安息香酸ナトリゥム粉末 93gを加え てバーチカル · グラニユレ一ターに入れ高速（60 Orpm)で羽根を 3分 間回転させ混合した。 混合物を直径 2 5隠の平面杵を甩いて直径約 2 δ mm厚み約 6讓 1錠当りの重量 3 800 mgの錠剤をつく つた。 1 6ての水 1 0 0 mlに常圧下で溶解した場合の発泡時間は 1分 1 5秒であった。 実施例 5
次の処方 Eの組成を有する発泡錠剤を製造した。
処方 E
注 1 粉末酒 · アルコック 1,000 mg
無水クェン酸 し000 mg
重炭酸ナ ト リ ウム 1,000 mg
安息香酸ナト リ ウム 100 mg
計 3,100 mg(l錠中） 注 1 ： 粉末酒 · アルコック 日本特公昭 4 7 - 3 9 3 5 5号公報参照 ,ウォッカタイプ，アルコール分 3 0. 5 w/w¾
製造法
(1) クェン酸 1 0 Ogと粉末酒アルコ、ソク 1 0 0 gを混合し 3 mlの水をス プレーした。
(2) 別途重炭酸ナトリウム 1 0 Ogに 1 mlの水をスプレーした。
(3) (1)及び（2)で得られたものを混合後通風乾燥機中で 5 0°C 2時間 乾燥した。
(4) 乾燥後の混合物 2 5 Ogと安息香酸ナトリウム粉末 8. 1 gとを混合 し、 直径 2 Ommの平面杵を用いて直径約 2 0 mm厚み約 7 mm 1錠当りの重 量 3. l g,硬度 5kgの錠剤をつく った。 2 0ての水
1 0 0 mlに常圧下で溶解した場合の発泡時間は 3 7秒であった。
実施例 6 ·
次の処方 Fの組成を有する発泡錠剤を製造した。
処方 F
アスパルテーム（甘味料） 100 mg
β -ラウ トース 600 mg
無水クェン酸 . 200 ig
重炭酸ナトリウム 1,000 mg
安息香酸ナトリウム 45 mg
計 2,945 mg(l錠当り） 製造法
(1) アスパルテーム粉末 1 0g,,S—ラク トース粉末 6 Og及び無水クェ ン酸 1 2 0 gを混合し 2 mlの水をスプレーした。
(2) 別途重炭酸ナトリウム 1 0 Ogに 1 idの水をスプレーした。
(3) (1)及び（2)で得られたものを混合後通風乾燥機中で 5 0°C, 2時間 阜乙 Tこ。
(4) 乾燥後の混合物 2 5 Ogと安息香酸ナ ト リウム粉末 3. 9 gとを混合 し直径 2 0 mmの平面杵を用いて直径 2 0. 1 5 mm,厚み 7. 1 し重量 3 Og,硬度 4. 7 kgの錠剤をつく った。 2 5°Cの水 1 0 Omlに常圧下で溶 解した場合の発泡時間は 2分 1 5秒であった。
実施例 7
次の処方 Gの組成を有する発泡錠剤を製造した。
処方 G
注 i スポーツ ドリ ンクタケダ 1,300 mg
無水クェン酸 1,300 mg
重炭酸ナト リ ウム 500 mg
安息香酸ナ ト リ ウム 45 mg
, 計 3,145 mg(l錠当り） 注 1 スポーツ ドリ ンクタケダ： ビタ ミ ン ♦ ミ ネラル混合ソフ ト ド . リ ンク。 スポーツ ドリ ンク 1 3 g中下記ビタ ミ ン ♦ ミ ネラルを 含有する。
ビタ ミ ン C SOOmg, ナイァシン 13mg, リ ン酸 49mg, ビタ ミ ン ^ O.Smg, ナ ト リ ウム 80mg, マグネシウム 4mg, ビタ ミ ン B2 i.lmg, カ リ ウム 78mg, クロール 106mg。 製造法
(1) スポーツ ドリ ンクタケダ粉末 1 3 Og,無水クェン酸 1 3 Ogを混合 し 3 mlの水をスプレーした。
(2) 別途重炭酸ナトリウム 5 Ogに水 1 mlをスプレーした。
(3) ）及び（2)で得られたものを混合後通風乾燥機中で 5 0°C, 2時間 乾燥した。
(4) 乾燥後の混合物 3 0 Ogと安息香酸ナトリウム粉末 4. 3 gを混合し 直径 2 0隨の平面杵を用いて直径 2 0. 1 2 mm,厚み 7. 4 l mm,重量 3. 1 5g,硬度 6. 5 kgの錠剤をつく った。 2 5 °Cの水 1 0 0 mlに常圧下で 溶解した場合の発泡時間は 1分 1 0秒であった。
実施例 8
次の処方 Hの組成を有する発泡錠剤を製造した。
処方 H
注 1 Alete Kindertee(Nestle' Alete GmbH) 1,400 mg
(ァレテキンダーテー ネッスルァレテゲーェムベーハー社製，スイス） 無水クェン酸 700 mg
重炭酸ナトリウム 700 mg
安息香酸ナトリウム 45 mg
計 2,845 mga錠当り）
' 注 1 ： ァレテキンダーテ一 - .
スイス，ネッスルァレテゲーェムベーハー社製の茴香，ジャス ミ ン，甘草，力ミ レ，ァニス，たちじゃこうそう，メ リ ッサノヽッ力， 香水ハッ力の植物抽出物を含む顆粒化された茶
製造法
(1) ァレテキンダーテ一（顆粒） 1 4 Ogと無水クェン酸 7 Ogを混合し 2 mlの水をスプレーした。
(2) 別途重炭酸ナトリウム 7 0 gに 1 mlの水をスプレーした。 .
(3) (1)及び（2)で得られたものを混合後通風乾燥機中で 5 0°C, 2時間 乾燥した。
(4) 乾燥後の混合物 2 5 Ogと安息香酸ナトリゥム粉末 4. Ogを混合し 直径 2 0 mmの平面杵を用いて直径 2 0. 1 9匪，厚み 6. 5 3 mm，重量 2. 8 5g,硬度 1 1 kgの錠剤をつく つた。 5 0°Cの水 6 Omlに常圧下で溶解 した場合の発泡時間は 5 0秒であった。 産業上の利用可能性
本発明の組成物は、 崩壞時間が早く、 速やかに発泡する医薬組成物 食品組成物，農薬組成物，動物用薬組成物として利用できる。

Claims

請 求 の 範 囲
固体状の炭酸のアル力リ金属塩（A成分），固体状の脂肪族カルボン酸（B 成分）および活性成分（C成分）を配合して発泡組成物を製造する方法に おいて、 A成分および B成分の一方あるいは両方に C成分を混合し、 両 者をそれぞれ約 0 . 5ないし 5 % (w/w)の水で加湿したのち混合するこ とを特徵とする活性成分含有発泡組成物の製造法。
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