RU2539377C2

RU2539377C2 - Method of treating atherosclerosis having anti-cytokine action

Info

Publication number: RU2539377C2
Application number: RU2012145159/15A
Authority: RU
Inventors: Александр Николаевич Орехов; Игорь Александрович Собенин; Татьяна Владимировна Кириченко; Вероника Александровна Мясоедова; Юрий Вениаминович Бобрышев; Александра Александровна Мельниченко; Варвара Александровна Орехова
Original assignee: Общество с ограниченной ответственностью "Научно-исследовательский институт атеросклероза"; Общество с ограниченной ответственностью "Центр антиатеросклеротической терапии"
Priority date: 2012-10-24
Filing date: 2012-10-24
Publication date: 2015-01-20
Also published as: RU2012145159A

Abstract

FIELD: medicine.

SUBSTANCE: invention refers to medicine, namely to therapy, and concerns preventing and treating atherosclerosis. That is ensured by prescribing tablets or capsules with their active ingredients representing black elder blossom, marigold blossom and violet herb in certain proportions. Two tablets or two capsules are administered two times a day every 12 hours within the unlimited therapeutic course.

EFFECT: method provides the effective prevention and treatment of atherosclerosis, including reducing a thickness of carotid artery intima-medial thickness by suppressing the expression of anti-inflammatory cytokines and reducing blood serum atherogenicity.

Description

Изобретение относится к области здравоохранения и может быть использовано в качестве нелекарственного средства для терапии атеросклероза.The invention relates to the field of health and can be used as a non-drug for the treatment of atherosclerosis.

Известен способ лечения и профилактики атеросклероза, заключающийся в том, что пациентам назначают препарат, в состав активного компонента которого входят листья лиственницы сибирской («Капилар» Справочник лекарств РЛС). Действие нелекарственного средства, являющегося источником биофлавоноидов (дигидрокверцетина), направлено на укрепление стенок сосудов, снижение в крови количества липопротеидов высокой и очень высокой плотности, облегчение перехода холестерина из крови в клетки.There is a method of treatment and prevention of atherosclerosis, which consists in the fact that patients are prescribed a drug, the active component of which includes Siberian larch leaves (“Kapilar” Radar Drug Reference). The action of a non-drug, which is a source of bioflavonoids (dihydroquercetin), is aimed at strengthening the walls of blood vessels, reducing the amount of high and very high density lipoproteins in the blood, and facilitating the transition of cholesterol from blood to cells.

Известен способ лечения и профилактики атеросклероза, заключающийся в том, что пациентам назначают натуральный препарат «Сплатинат» («Описание лекарств от А до Я» MedCatalog). Активным компонентом средства является продукт одноклеточной пресноводной водоросли Spirulina platensis, обладающей прямым антиатерогенным действием. Механизм действия основан на подавлении роста атеросклеротических бляшек за счет снижения накопления холестерина в клетках сосудистой стенки.A known method for the treatment and prevention of atherosclerosis is that patients are prescribed the natural drug "Splatinat" ("Description of drugs from A to Z" MedCatalog). The active component of the product is the product of a unicellular freshwater alga Spirulina platensis, which has a direct anti-atherogenic effect. The mechanism of action is based on suppressing the growth of atherosclerotic plaques by reducing the accumulation of cholesterol in the cells of the vascular wall.

Недостатком обоих известных способов лечения атеросклероза является низкая эффективность действия назначаемых лекарственных препаратов и отсутствие доказательных данных клинических исследований, подтверждающих антиатеросклеротическое действие.The disadvantage of both known methods of treating atherosclerosis is the low effectiveness of the prescribed drugs and the lack of evidence from clinical studies confirming the antiatherosclerotic effect.

Наиболее близким к изобретению является способ лечения атеросклероза, заключающийся в том, что пациентам назначают препарат, активным компонентом которого является продукт чеснока, проявляющий свой эффект на уровне клеток сосудистой стенки (RU 2082427 C1, А61К 35/78, 1997 г.). Препарат препятствует накоплению липидов в клетках сосуда, снижает свертываемость крови, улучшает рассасывание острых тромбов.Closest to the invention is a method of treating atherosclerosis, in which patients are prescribed a drug whose active ingredient is a garlic product that exerts its effect at the level of vascular wall cells (RU 2082427 C1, A61K 35/78, 1997). The drug prevents the accumulation of lipids in the cells of the vessel, reduces blood coagulation, improves the absorption of acute blood clots.

Недостатком известного способа лечения является противопоказание его назначения для пациентов с индивидуальной непереносимостью чеснока.The disadvantage of this method of treatment is the contraindication of its purpose for patients with individual intolerance to garlic.

Техническим результатом, которого можно достичь при использовании изобретения, является повышение эффективности лечения атеросклероза для расширенного круга лиц, включающего пациентов с индивидуальной непереносимостью чеснока.The technical result that can be achieved by using the invention is to increase the effectiveness of the treatment of atherosclerosis for an extended circle of people, including patients with individual intolerance to garlic.

Технический результат достигается за счет того, что согласно способу лечения атеросклероза, основанному на антицитокиновом действии, пациентам назначают прием нелекарственного натурального комплекса в виде таблеток по 500 мг либо капсул по 465 мг, в состав активных компонентов каждой из которых входят (мг):The technical result is achieved due to the fact that according to the method of treating atherosclerosis, based on the anticytokine action, patients are prescribed a non-medicinal natural complex in the form of 500 mg tablets or 465 mg capsules, each of which contains the active components (mg):

цветки бузины чернойelderberry flowers black 130,5-159,5130.5-159.5 цветки календулыmarigold flowers 130,5-159,5130.5-159.5 трава фиалкиgrass violets 130,5-159,5130.5-159.5

в состав вспомогательных компонентов каждой таблетки входят (мг):the composition of the auxiliary components of each tablet includes (mg):

стеариновая кислотаstearic acid 35,1-42,935.1-42.9 стеарат кальцияcalcium stearate 5,4-6,65.4-6.6 поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинскийlow molecular weight polyvinylpyrrolidone 18-2218-22

а в состав вспомогательных компонентов каждой капсулы входят (мг):and the composition of the auxiliary components of each capsule includes (mg):

стеарат кальцияcalcium stearate 9-119-11 поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинскийlow molecular weight polyvinylpyrrolidone 18-2218-22

причем прием комплекса назначают по две таблетки либо капсулы два раза в сутки с интервалом 12 часов, причем курс приема не ограничен.moreover, the administration of the complex is prescribed in two tablets or capsules twice a day with an interval of 12 hours, and the course of administration is not limited.

Свойства каждого из ингредиентов комплекса известны, однако в выбранной совокупности при заданном весовом соотношении они не только усиливаются, но и приобретают новые положительные оттенки, характеризующимися снижением избыточной активности клеток по воспалительному фенотипу, проявляя при этом синергизм действия компонентов (снижение избыточной активности клеток по воспалительному фенотипу), результатом чего является получение продукта с новыми качествами, направленными на введение противовоспалительного механизма в подавление воздействия на клеточно-молекулярные механизмы атерогенеза. Воздействие на организм биологически активного комплекса характеризуется новым ярко выраженным синергическим антиатерогенным эффектом, обеспечивающим получение нового технического результата профилактику атеросклероза, что указывает на соответствие изобретения критерию «изобретательский уровень» и «новизна».The properties of each of the ingredients of the complex are known, however, in the selected combination, for a given weight ratio, they not only increase, but also acquire new positive shades, characterized by a decrease in the excess activity of cells by the inflammatory phenotype, while exhibiting a synergistic action of the components (decrease in the excess activity of cells by the inflammatory phenotype ), the result of which is to obtain a product with new qualities aimed at introducing an anti-inflammatory mechanism into suppression effects on the cellular molecular mechanisms of atherogenesis. The impact on the body of a biologically active complex is characterized by a new pronounced synergistic anti-atherogenic effect, providing a new technical result for the prevention of atherosclerosis, which indicates the compliance of the invention with the criteria of "inventive step" and "novelty".

Клинико-лабораторными исследованиями установлено, что при выбранном соотношении ингредиентов комплекса достигается наивысшая эффективность его биологической активности. Выход за рамки приведенных дозировок ведет к подавлению активных свойств какого-либо из компонентов с ухудшением положительного воздействия на организм.Clinical and laboratory studies have established that with the selected ratio of the ingredients of the complex, the highest efficiency of its biological activity is achieved. Going beyond the given dosages leads to the suppression of the active properties of any of the components with a worsening of the positive effect on the body.

Активные компоненты обладают противовоспалительным, бактерицидным и противовирусным действием, направленным на профилактику атеросклероза. Механизм действия основан на подавлении синтеза цитокинов и молекул-переносчиков сигнала, ответственных за развитие воспаления и миграцию клеток в очаг поражения (интерлейкина-1, фактора некроза опухоли альфа, молекулы межклеточной адгезии ICAM, антигена гистосовместимости NLA-DR). Кроме того, активные компоненты обладают антиатерогенным действием, поскольку подавляют процессы внутриклеточного накопления холестерина, индуцированного атерогенными липопротеидами низкой плотности.Active components have anti-inflammatory, bactericidal and antiviral effects aimed at the prevention of atherosclerosis. The mechanism of action is based on the suppression of the synthesis of cytokines and signal carrier molecules responsible for the development of inflammation and cell migration to the lesion site (interleukin-1, tumor necrosis factor alpha, intercellular adhesion molecule ICAM, histocompatibility antigen NLA-DR). In addition, the active components have an anti-atherogenic effect, since they suppress the processes of intracellular accumulation of cholesterol induced by atherogenic low-density lipoproteins.

Входящие в состав комплекса активные ингредиенты являются продуктами растительного происхождения. В процессе совместной обработки в купажном барабане происходит ассимиляция компонентов, в результате чего на выходе получается новый гармоничный продукт, а не просто смесь.The active ingredients that make up the complex are herbal products. In the process of joint processing in the blending drum, the assimilation of the components occurs, resulting in a new harmonious product, and not just a mixture.

Для получения готового продукта, например, в количестве 465 г в купажный барабан помещают порошкообразную смесь растительного сырья из 145 г цветков бузины черной, 145 г цветков календулы, 145 г травы фиалки (являющихся активными компонентами комплекса) и, кроме того, вспомогательные компоненты: 10 г стеарата кальция и 20 г поливинилпирролидона низкомолекулярного медицинского. Затем ингредиенты подвергают смешиванию, высушиванию и последующей расфасовке в капсулы.To obtain the finished product, for example, in an amount of 465 g, a powdered mixture of plant material from 145 g of black elderberry flowers, 145 g of calendula flowers, 145 g of violet grass (which are the active components of the complex) and, in addition, auxiliary components are placed in the blending drum: 10 g of calcium stearate and 20 g of low molecular weight polyvinylpyrrolidone medical. Then the ingredients are subjected to mixing, drying and subsequent packaging in capsules.

При расфасовке в таблетки в приготавливаемую смесь добавляют стеариновую кислоту, используемую в качестве вяжущего и склеивающего средства.When packing into tablets, stearic acid, used as an astringent and adhesive, is added to the prepared mixture.

В процессе исследований был проведен скрининг ингредиентов в отношении их способности подавлять атеросклеротические процессы на клеточном уровне. Оценка антиатерогенной активности компонентов проводилась по их способности после однократного приема комплекса снижать атерогенный потенциал сыворотки крови человека, для чего были проведены клинико-лабораторные испытания с использованием клеточных моделей, в частности тест-системы «экс виво». В исследования были включены пациенты, страдающие атеросклерозом, у которых при сканировании сонных артерий в дистальном отделе общей сонной артерии было выявлено диффузное утолщение интимо-медитального слоя.In the process of research, the ingredients were screened for their ability to suppress atherosclerotic processes at the cellular level. Evaluation of the antiatherogenic activity of the components was carried out according to their ability to reduce the atherogenic potential of human blood serum after a single intake of the complex, for which clinical and laboratory tests were carried out using cell models, in particular, the ex-vivo test system. The study included patients suffering from atherosclerosis, in which, when scanning the carotid arteries in the distal part of the common carotid artery, a diffuse thickening of the intimal-medial layer was revealed.

В результате исследований установлено, что при однократном приеме профилактического средства наблюдается устойчивое снижение атерогенности сыворотки крови в течение 6-8 часов. Для достижения стабильно сниженного уровня данного показателя в течение суток оптимальный режим приема - по одной капсуле (465 мг) либо таблетке (500 мг) три раза в день через равные промежутки времени либо по две таблетки либо капсулы два раза в сутки с интервалом 12 часов.As a result of studies, it was found that with a single dose of a prophylactic agent, a steady decrease in atherogenicity of blood serum is observed within 6-8 hours. To achieve a stably reduced level of this indicator during the day, the optimal regimen is one capsule (465 mg) or tablet (500 mg) three times a day at regular intervals, or two tablets or capsules twice a day with an interval of 12 hours.

Результаты количественных измерений степени атеросклероза в динамике (с помощью ультразвукового мониторирования атеросклероза в бассейне сонных артерий) показали, что при применении данного комплекса у пациентов вызывается регрессия атеросклероза, выражающаяся в уменьшении толщины интима-медиального компонента сонных артерий.The results of quantitative measurements of the degree of atherosclerosis in dynamics (using ultrasound monitoring of atherosclerosis in the carotid pool) showed that with the use of this complex, atherosclerosis regression is caused in patients, which is expressed in a decrease in the thickness of the intima-medial component of the carotid arteries.

Полученные данные свидетельствуют о том, что разработанный способ воздействия на организм обладает прямым антисклеротическим эффектом и может быть использован для долговременной профилактики и лечения атеросклероза при использовании препарата два раза в сутки с интервалом 12 часов.The data obtained indicate that the developed method of exposure to the body has a direct antisclerotic effect and can be used for long-term prevention and treatment of atherosclerosis when using the drug twice a day with an interval of 12 hours.

Claims

A method of treating atherosclerosis based on an anticytokine action, namely, that patients are prescribed a non-medicinal natural complex in the form of 500 mg tablets or 465 mg capsules, each of which contains the active components (mg):
elderberry flowers black 130.5-159.5 marigold flowers 130.5-159.5 grass violets 130.5-159.5

the composition of the auxiliary components of each tablet includes (mg):
stearic acid 35.1-42.9 calcium stearate 5.4-6.6 low molecular weight polyvinylpyrrolidone 18-22

and the composition of the auxiliary components of each capsule includes (mg):
calcium stearate 9-11 low molecular weight polyvinylpyrrolidone 18-22

in this case, the administration of the complex is prescribed in two tablets or capsules twice a day with an interval of 12 hours, while the course of administration is not limited in time.