RU2010116351A - Мониторинг лекарственных средств - Google Patents
Мониторинг лекарственных средств Download PDFInfo
- Publication number
- RU2010116351A RU2010116351A RU2010116351/15A RU2010116351A RU2010116351A RU 2010116351 A RU2010116351 A RU 2010116351A RU 2010116351/15 A RU2010116351/15 A RU 2010116351/15A RU 2010116351 A RU2010116351 A RU 2010116351A RU 2010116351 A RU2010116351 A RU 2010116351A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- derivative
- aeb071
- parent compound
- pharmaceutically active
- binding agent
- Prior art date
Links
- 238000012544 monitoring process Methods 0.000 title claims 5
- 239000003814 drug Substances 0.000 title claims 4
- 229940079593 drug Drugs 0.000 title claims 4
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 claims abstract 26
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract 21
- 238000000034 method Methods 0.000 claims abstract 15
- 230000001681 protective effect Effects 0.000 claims abstract 5
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims abstract 3
- OAVGBZOFDPFGPJ-UHFFFAOYSA-N sotrastaurin Chemical compound C1CN(C)CCN1C1=NC(C=2C(NC(=O)C=2C=2C3=CC=CC=C3NC=2)=O)=C(C=CC=C2)C2=N1 OAVGBZOFDPFGPJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 16
- 239000007858 starting material Substances 0.000 claims 4
- 238000004458 analytical method Methods 0.000 claims 2
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 2
- 238000009007 Diagnostic Kit Methods 0.000 claims 1
- 230000006957 competitive inhibition Effects 0.000 claims 1
- 239000012634 fragment Substances 0.000 claims 1
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 1
- 230000002503 metabolic effect Effects 0.000 claims 1
- 239000002207 metabolite Substances 0.000 claims 1
- LVTJOONKWUXEFR-FZRMHRINSA-N protoneodioscin Natural products O(C[C@@H](CC[C@]1(O)[C@H](C)[C@@H]2[C@]3(C)[C@H]([C@H]4[C@@H]([C@]5(C)C(=CC4)C[C@@H](O[C@@H]4[C@H](O[C@H]6[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](C)O6)[C@@H](O)[C@H](O[C@H]6[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](C)O6)[C@H](CO)O4)CC5)CC3)C[C@@H]2O1)C)[C@H]1[C@H](O)[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 LVTJOONKWUXEFR-FZRMHRINSA-N 0.000 claims 1
- 230000035945 sensitivity Effects 0.000 claims 1
Classifications
-
- G—PHYSICS
- G01—MEASURING; TESTING
- G01N—INVESTIGATING OR ANALYSING MATERIALS BY DETERMINING THEIR CHEMICAL OR PHYSICAL PROPERTIES
- G01N33/00—Investigating or analysing materials by specific methods not covered by groups G01N1/00 - G01N31/00
- G01N33/48—Biological material, e.g. blood, urine; Haemocytometers
- G01N33/50—Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing
- G01N33/94—Chemical analysis of biological material, e.g. blood, urine; Testing involving biospecific ligand binding methods; Immunological testing involving narcotics or drugs or pharmaceuticals, neurotransmitters or associated receptors
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Immunology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Biochemistry (AREA)
- Microbiology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Food Science & Technology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Physics & Mathematics (AREA)
- Analytical Chemistry (AREA)
- Cell Biology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- General Physics & Mathematics (AREA)
- Pathology (AREA)
- Peptides Or Proteins (AREA)
- Investigating Or Analysing Biological Materials (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
1. Способ получения по крайней мере одного связывающего агента, который связывается по крайней мере с одной фармацевтически активной формой исходного соединения с более высокой специфичностью по сравнению с фармацевтически неактивной формой указанного исходного соединения, и указанный способ включает следующие стадии: ! а) получение по крайней мере одного производного указанной фармацевтически активной формы указанного исходного соединения с помощью защиты части указанной фармацевтически активной формы указанного исходного соединения, ! б) использование указанного производного для получения группы связывающих агентов, которые связываются с указанным производным, ! в) выбор по крайней мере одного связывающего агента из указанной группы связывающих агентов, который связывается как с производным, так и по крайней мере с одной фармацевтически активной формой указанного исходного соединения. ! 2. Способ по п.1, где участок производного химически модифицируют защитной структурой, и в результате получают производное, в котором по крайней мере одна часть указанной фармацевтически активной формы указанного исходного соединения доступна для связывания со связывающими агентами, и указанная фармацевтически активная форма указанного исходного соединения подвергается метаболизму в организме животного. ! 3. Способ по п.1 или 2, где получают по крайней мере два производных, предназначенных для выработки связывающих агентов, причем одно производное содержит защищенный участок в одном положении молекулы, а другое производное содержит защищенный участок в другом положении молекулы. ! 4. Способ по п.1 или 2, где исхо
Claims (17)
1. Способ получения по крайней мере одного связывающего агента, который связывается по крайней мере с одной фармацевтически активной формой исходного соединения с более высокой специфичностью по сравнению с фармацевтически неактивной формой указанного исходного соединения, и указанный способ включает следующие стадии:
а) получение по крайней мере одного производного указанной фармацевтически активной формы указанного исходного соединения с помощью защиты части указанной фармацевтически активной формы указанного исходного соединения,
б) использование указанного производного для получения группы связывающих агентов, которые связываются с указанным производным,
в) выбор по крайней мере одного связывающего агента из указанной группы связывающих агентов, который связывается как с производным, так и по крайней мере с одной фармацевтически активной формой указанного исходного соединения.
2. Способ по п.1, где участок производного химически модифицируют защитной структурой, и в результате получают производное, в котором по крайней мере одна часть указанной фармацевтически активной формы указанного исходного соединения доступна для связывания со связывающими агентами, и указанная фармацевтически активная форма указанного исходного соединения подвергается метаболизму в организме животного.
3. Способ по п.1 или 2, где получают по крайней мере два производных, предназначенных для выработки связывающих агентов, причем одно производное содержит защищенный участок в одном положении молекулы, а другое производное содержит защищенный участок в другом положении молекулы.
4. Способ по п.1 или 2, где исходным соединением является АЕВ071.
5. Способ по п.4, где связывающий агент получают с использованием производных, выбранных из следующей группы:
(a)
где X1 и/или Х2 независимо обозначают два участка, к которым присоединяют защитную структуру, или обозначают водород.
(б) BJC
(в) BJA
6. Способ по п.1 или 2, где на стадии отбора (в) проводят анализ, в ходе которого определяют степень конкурентного ингибирования связывания связывающего агента с указанным производным в присутствии по крайней мере одной фармацевтически активной формы исходного соединения.
7. Способ по п.1 или 2, где на стадии отбора (в) по крайней мере один связывающий агент выбирают из следующей группы:
(а) связывающий агент, который связывается
- по крайней мере с одной фармацевтически активной формой исходного соединения,
- с производным, против которого он получен, и
- по крайней мере со вторым производным, полученным из исходного соединения, причем во втором производном защищена другая часть исходного соединения,
(б) связывающий агент, который связывается
- по крайней мере с одной фармацевтически активной формой исходного соединения,
- с производным, против которого он получен, но не связывается
- по крайней мере со вторым производным, полученным из исходного соединения, причем во втором производном защищена другая часть исходного соединения.
8. Способ по п.1 или 2, где производное конструируют для каждого возможного метаболического участка исходного соединения, который может инактивировать исходное соединение.
9. Связывающий агент, полученный способом по крайней мере по одному из пп.1-8.
10. Связывающий агент для мониторинга фармацевтически активной формы АЕВ071 в образце, полученный способом, включающим следующие стадии:
(а) использование по крайней мере одного производного по п.13 для получения группы связывающих агентов, которые связываются с указанным производным,
(б) выбор связывающих агентов из указанной группы связывающих агентов, который связывается как с указанным производным, так и по крайней мере с одной из фармацевтически активных форм АЕВ071.
11. Связывающий агент по п.10, где указанный связывающий агент связывается с исходным соединением АЕВ071
и с его метаболитом, соединением С:
и необязательно по крайней мере с одним из производных по п.13.
12. Связывающий агент по пп.10-11, где связывающим агентом является антитело, выбранное из группы, включающей 2G8, 4G4, 3А3 или 6В11, или их производные или фрагменты, распознающие тот же самый эпитоп.
13. Производное АЕВ071, выбранное из группы, включающей:
(a)
где X1 и/или Х2 независимо обозначает два участка, содержащие защитные структуры, или обозначает атом водорода, и где по крайней мере один из X1 или Х2 содержит защитную структуру,
(б) BJC
(в) BJA
14. Мониторинг лекарственного средства, включающий
- контактирование образца, содержащего АЕВ071, представленное в формуле I
с по крайней мере одним антителом; и
- определение концентрации АЕВ071 в образце,
причем по крайней мере одно антитело связывается с АЕВ071 с более высокой специфичностью по сравнению с фармацевтически неактивной формой АЕВ071 и причем указанное антитело также связывается с производным АЕВ071, выбранным из группы, включающей:
(i) BJC, представленное в формуле II
(ii) BJA, представленное в формуле III
15. Мониторинг лекарственного средства по п.14, где указанный образец дополнительно включает конъюгат BJC или BJA с детектируемой меткой, и где указанный конъюгат BJC или BJA конкурировал с АЕВ071 за связывание с по крайней мере одним антителом, и где метка инициирует сигнал, соответствующий концентрации АЕВ071 в образце.
16. Мониторинг лекарственного средства по п.14, где рабочий диапазон чувствительности указанного анализа составляет от 1 до 500 нг/мл.
17. Диагностический набор для определения концентрации АЕВ071 в образце, включающий по крайней мере одно антитело, которое связывается с АЕВ071 с более высокой специфичностью по сравнению с фармацевтически неактивной формой АЕВ071, и причем указанное антитело также связывается с производным АЕВ071, выбранным из группы, включающей:
(i) BJC, представленное в формуле II
(ii) BJA, представленное в формуле III
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP07117444 | 2007-09-27 | ||
| EP07117444.5 | 2007-09-27 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2010116351A true RU2010116351A (ru) | 2012-05-20 |
Family
ID=38715157
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2010116351/15A RU2010116351A (ru) | 2007-09-27 | 2008-09-26 | Мониторинг лекарственных средств |
Country Status (11)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US8076160B2 (ru) |
| EP (1) | EP2198309A1 (ru) |
| JP (1) | JP2010540920A (ru) |
| KR (1) | KR20100075455A (ru) |
| CN (1) | CN101809447A (ru) |
| AU (1) | AU2008303540B2 (ru) |
| BR (1) | BRPI0817310A2 (ru) |
| CA (1) | CA2699062A1 (ru) |
| MX (1) | MX2010003259A (ru) |
| RU (1) | RU2010116351A (ru) |
| WO (1) | WO2009040409A1 (ru) |
Families Citing this family (21)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US8088594B2 (en) | 2010-03-16 | 2012-01-03 | Saladax Biomedical Inc. | Risperidone immunoassay |
| EP2579040A4 (en) * | 2010-05-25 | 2014-02-12 | Nanoentek Inc | QUALITATIVE AND QUANTITATIVE ANALYSIS METHOD FOR ANALYZING THE ACTIVITY TYPE OF A PROTEOLYST-ENZYME ACTIVATED |
| CN102269850A (zh) * | 2011-07-28 | 2011-12-07 | 上海上诠电信科技有限公司 | 光纤直接转向连接器 |
| CA2882594C (en) | 2012-08-21 | 2019-07-16 | Ortho-Clinical Diagnostics, Inc. | Antibodies to risperidone and use thereof |
| JP6216926B2 (ja) | 2012-08-21 | 2017-10-25 | ヤンセン ファーマシューティカ エヌ．ベー． | オランザピンに対する抗体及びその使用 |
| CN108484496B (zh) | 2012-08-21 | 2022-03-22 | 詹森药业有限公司 | 阿立哌唑半抗原及其在免疫测定中的应用 |
| US9012648B2 (en) | 2012-08-21 | 2015-04-21 | Janssen Pharmaceutica Nv | Haptens of risperidone and paliperidone |
| CN104854110B (zh) * | 2012-08-21 | 2016-12-28 | 詹森药业有限公司 | 奥氮平半抗原 |
| JP2015527365A (ja) | 2012-08-21 | 2015-09-17 | オルソ−クリニカル ダイアグノスティクス，インコーポレイティド | パリペリドンに対する抗体及びその使用 |
| CN110054693A (zh) | 2012-08-21 | 2019-07-26 | 詹森药业有限公司 | 喹硫平半抗原的抗体及其用途 |
| US20140057297A1 (en) | 2012-08-21 | 2014-02-27 | Janssen Pharmaceutica Nv | Antibodies to Paliperidone Haptens and Use Thereof |
| PL3333195T3 (pl) | 2012-08-21 | 2021-02-22 | Janssen Pharmaceutica Nv | Przeciwciała względem kwetiapiny i ich zastosowania |
| EP2888284B1 (en) | 2012-08-21 | 2022-07-06 | Janssen Pharmaceutica NV | Antibodies to risperidone haptens and use thereof |
| CN107325183B (zh) | 2012-08-21 | 2021-06-04 | 詹森药业有限公司 | 阿立哌唑的抗体及其用途 |
| WO2014031600A1 (en) * | 2012-08-21 | 2014-02-27 | Janssen Pharmaceutica Nv | Haptens of quetiapine for use in immunoassays |
| US20140057303A1 (en) | 2012-08-21 | 2014-02-27 | Janssen Pharmaceutica Nv | Antibodies to Olanzapine Haptens and Use Thereof |
| AU2013305970B2 (en) | 2012-08-21 | 2017-08-17 | Saladax Biomedical Inc. | Antibodies to aripiprazole haptens and use thereof |
| PT2888258T (pt) | 2012-08-21 | 2019-08-21 | Janssen Pharmaceutica Nv | Hapteno de paliperidona |
| US20150284364A1 (en) * | 2012-11-07 | 2015-10-08 | Nicole Bieri | Substituted indole derivatives |
| US10435478B2 (en) | 2015-12-17 | 2019-10-08 | Janssen Pharmaceutica Nv | Antibodies to quetiapine and use thereof |
| JP6949025B2 (ja) | 2015-12-17 | 2021-10-13 | ヤンセン ファーマシューティカ エヌ．ベー． | リスペリドンに対する抗体及びその使用 |
Family Cites Families (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0793806B1 (en) * | 1994-11-24 | 2003-04-09 | Inverness Medical Switzerland GmbH | Recovery of and uses of specific binding agents |
| US6645970B2 (en) * | 2000-11-07 | 2003-11-11 | Novartis Ag | Indolylmaleimide derivatives |
| ATE445613T1 (de) * | 2000-11-07 | 2009-10-15 | Novartis Pharma Gmbh | Indolylmaleimidderivative als proteinkinase-c- inhibitoren |
| AU2003214560A1 (en) | 2002-04-19 | 2003-11-03 | Pfizer Products Inc. | Test for measurement of therapeutic drug levels |
| ES2425167T3 (es) * | 2004-03-10 | 2013-10-11 | Seradyn, Inc. | Inmunoensayos para everolimús |
-
2008
- 2008-09-26 RU RU2010116351/15A patent/RU2010116351A/ru not_active Application Discontinuation
- 2008-09-26 KR KR1020107006580A patent/KR20100075455A/ko not_active Application Discontinuation
- 2008-09-26 AU AU2008303540A patent/AU2008303540B2/en not_active Ceased
- 2008-09-26 CA CA2699062A patent/CA2699062A1/en not_active Abandoned
- 2008-09-26 US US12/678,840 patent/US8076160B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2008-09-26 EP EP08804772A patent/EP2198309A1/en not_active Withdrawn
- 2008-09-26 CN CN200880108447A patent/CN101809447A/zh active Pending
- 2008-09-26 WO PCT/EP2008/062891 patent/WO2009040409A1/en active Application Filing
- 2008-09-26 JP JP2010526299A patent/JP2010540920A/ja active Pending
- 2008-09-26 MX MX2010003259A patent/MX2010003259A/es not_active Application Discontinuation
- 2008-09-26 BR BRPI0817310 patent/BRPI0817310A2/pt not_active IP Right Cessation
-
2011
- 2011-11-07 US US13/290,581 patent/US8329872B2/en not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CA2699062A1 (en) | 2009-04-02 |
| CN101809447A (zh) | 2010-08-18 |
| US20100216254A1 (en) | 2010-08-26 |
| WO2009040409A1 (en) | 2009-04-02 |
| AU2008303540A1 (en) | 2009-04-02 |
| US8329872B2 (en) | 2012-12-11 |
| MX2010003259A (es) | 2010-04-12 |
| BRPI0817310A2 (pt) | 2015-03-17 |
| EP2198309A1 (en) | 2010-06-23 |
| KR20100075455A (ko) | 2010-07-02 |
| AU2008303540B2 (en) | 2012-04-26 |
| US20120115247A1 (en) | 2012-05-10 |
| JP2010540920A (ja) | 2010-12-24 |
| US8076160B2 (en) | 2011-12-13 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2010116351A (ru) | Мониторинг лекарственных средств | |
| Barrientos et al. | Novel vaccine that blunts fentanyl effects and sequesters ultrapotent fentanyl analogues | |
| JPH04235199A (ja) | フェンシクリジンの蛍光偏光イムノアッセイ | |
| ES2474154T3 (es) | Detección de drogas | |
| EP2626358A1 (en) | Immunoassay for pyrrolidinophenones | |
| Lu et al. | Applications of covalent chemistry in targeted protein degradation | |
| RU2013124812A (ru) | Зонд, визуализирующий белок тау | |
| Hernández-Reséndiz et al. | Reduction of no-reflow and reperfusion injury with the synthetic 17β-aminoestrogen compound Prolame is associated with PI3K/Akt/eNOS signaling cascade | |
| Fäh et al. | New organofluorine building blocks: inhibition of the malarial aspartic proteases plasmepsin II and IV by alicyclic α, α-difluoroketone hydrates | |
| Carnevali et al. | A modular approach to synthetic RNA binders of the hepatitis C virus internal ribosome entry site | |
| US12077600B2 (en) | Anti-thymidine kinase antibodies | |
| Stewart et al. | Discovery of a new cyclooxygenase-2 lead compound through 3-D database searching and combinatorial chemistry | |
| US8563713B2 (en) | Antibodies specific to carbamazepine | |
| Tsai et al. | In vitro functional profiling of fentanyl and nitazene analogs at the μ-opioid receptor reveals high efficacy for Gi protein signaling | |
| WO2004046323A3 (en) | Structure of the farnesoid x receptor ligand binding domain and methods of use therefor | |
| Jiang et al. | Single measurement of troponin T for early prediction of infarct size, congestive heart failure, and pulmonary hypertension in an animal model of myocardial infarction | |
| BRPI0514273A (pt) | composto, kit para monitorar terapia com tanaproget, método para detectar metabólitos de tanaproget, anticorpo, composição, kit para detectar metabólicos de tanaproget, e, uso de um derivado de glucuronìdeo de tanaproget ou um seu sal farmaceuticamente aceitável | |
| ES2936294T3 (es) | Inmunoensayo homogéneo con compensación para señal de fondo | |
| ATE470152T1 (de) | Diagnostikverfahren mittels messungen der antiglykan-antikörper-spiegeln | |
| JP2006282547A (ja) | ニテンピラムのハプテン化合物、抗体、ハイブリドーマ、およびその測定手段、測定用キットまたは測定方法 | |
| ES2983797T3 (es) | Timidina cinasa (TK-1) en índices pronóstico para LDLBG | |
| Jones et al. | Design and synthesis of a fluorescent muscarinic antagonist | |
| Kumar Teli et al. | A combination of 3D-QSAR modeling and molecular docking approach for the discovery of potential HIF prolyl hydroxylase inhibitors | |
| JP2005247822A (ja) | コプラナーｐｃｂハプテン、コプラナーｐｃｂに対する抗体およびそれを用いる免疫学的測定方法 | |
| Katerinopoulos et al. | Polycarboxylate fluorescent indicators as ion concentration probes in biological systems |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20130624 |