+

RU2018137194A - Ингибиторы бромдомена - Google Patents

Ингибиторы бромдомена Download PDF

Info

Publication number
RU2018137194A
RU2018137194A RU2018137194A RU2018137194A RU2018137194A RU 2018137194 A RU2018137194 A RU 2018137194A RU 2018137194 A RU2018137194 A RU 2018137194A RU 2018137194 A RU2018137194 A RU 2018137194A RU 2018137194 A RU2018137194 A RU 2018137194A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
methyl
dihydro
pyrrolo
pyridin
phenyl
Prior art date
Application number
RU2018137194A
Other languages
English (en)
Inventor
Лэ ВАН
Джон К. Пратт
Кит Ф. МакДэниел
Юджиа ДАЙ
Стивен Д. ФИДАНЗЕ
Лиза ХАСВОЛЬД
Джеймс Х. ХОЛМС
Уоррен М. Кати
Дачунь Лю
Роберт А. МАНТЕЙ
Уилльям Дж. МАККЛЕЛЛАН
Джордж С. ШЕППАРД
Кэрол К. ВАДА
Original Assignee
Эббви Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Эббви Инк. filed Critical Эббви Инк.
Publication of RU2018137194A publication Critical patent/RU2018137194A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
    • A61K31/541—Non-condensed thiazines containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/50—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
    • A61K31/5025—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/16—Masculine contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/06—Antigout agents, e.g. antihyperuricemic or uricosuric agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P39/00—General protective or antinoxious agents
    • A61P39/02—Antidotes
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/06—Drugs for disorders of the endocrine system of the anterior pituitary hormones, e.g. TSH, ACTH, FSH, LH, PRL, GH
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/14—Drugs for disorders of the endocrine system of the thyroid hormones, e.g. T3, T4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/38—Drugs for disorders of the endocrine system of the suprarenal hormones
    • A61P5/40—Mineralocorticosteroids, e.g. aldosterone; Drugs increasing or potentiating the activity of mineralocorticosteroids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)

Claims (500)

1. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль
Figure 00000001
где
Rx представляет водород или C1-C3 алкил;
Ry представляет C1-C3 алкил, -(C2-C3 алкиленил)-OH или C1-C3 галогеналкил;
X1 представляет N или CRx1, где
Rx1 представляет водород, C2-C6 алкенил, C2-C6 алкинил, -C(О)ORах1, -C(О)NRbx1Rcx1, -C(О)Rdx1, S(О)2Rdx1, -S(О)2NRbx1Rcx1, Gx1, C1-C6 галогеналкил или C1-C6 алкил; где C1-C6 алкил является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из ORаx1, SRax1, S(О)Rdx1, S(О)2Rdx1, NRbx1Rcx1, -C(О)Rax1, -C(О)ORax1, -C(О)NRbx1Rcx1, -S(О)2NRbx1Rcx1 и Gx1;
Rax1, Rbx1 и Rcx1, в каждом случае, каждый независимо, представляют водород, C1-C6 алкил, C1-C6 галогеналкил, Ga или -(C1-C6 алкиленил)-Ga;
Rdx1, в каждом случае, каждый независимо, представляют C1-C6 алкил, C1-C6 галогеналкил, Ga или -(C1-C6 алкиленил)-Ga;
X2 представляет N или CRx2; где
Rx2 представляет водород, C2-C6 алкенил, C2-C6 алкинил, -C(О)ORax2, -C(О)NRbx2Rcx2, -C(О)Rdx2, -C(О)H, S(О)2Rdx2, -S(О)2NRbx2Rcx2, Gx2, C1-C6 галогеналкил или C1-C6 алкил; где C1-C6 алкил является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из ORax2, SRax2, S(О)Rdx2, S(О)2Rdx2, NRbx2Rcx2, -C(О)Rax2, -C(О)ORax2, -C(О)NRbx2Rcx2, -S(О)2NRbx2Rcx2 и Gx2;
Rax2, Rbx2 и Rcx2, в каждом случае, каждый независимо, представляют водород, C1-C6 алкил, C1-C6 галогеналкил, Gb или -(C1-C6 алкиленил)-Gb;
Rdx2, в каждом случае, независимо представляет C1-C6 алкил, C1-C6 галогеналкил, Gb или -(C1-C6 алкиленил)-Gb;
Y1 представляет N или CRu; где Ru представляет водород, C1-C6 алкил, галоген или C1-C6 галогеналкил;
A1 представляет N или CR1, A2 представляет N или CR2, A3 представляет N или CR3 и A4 представляет N или CR4; при условии, что ноль, один, два или три из A1, A2, A3 и A4 являются N;
R1, R3 и R4, каждый независимо, представляют водород, C1-C6 алкил, С2-C6 алкенил, С2-C6 алкинил, галоген, C1-C6 галогеналкил, CN или NO2;
R2 представляет водород, C1-C6 алкил, С2-C6 алкенил, С2-C6 алкинил, галоген, C1-C6 галогеналкил, -CN, NO2, G2a, -OR2a, -OC(О)R2d, -OC(О)NR2bR2с, -SR2a, -S(О)2R2d, -S(О)2NR2bR2c, -C(О)R2d, -C(О)OR2a, -C(О)NR2bR2c, -NR2bR2с, -N(R2e)C(О)R2d, -N(R2е)S(О)2R2d, -N(R2е)C(О)O(R2d), -N(R2е)C(О)NR2bR2c, -N(R2е)S(О)2NR2bR2c, -(C1-C6 алкиленил)-G2a, -(C1-C6 алкиленил)-OR2a, -(С1-C6 алкиленил)-OC(О)R2d, -(C1-C6 алкиленил)-OC(О)NR2bR2c, -(C1-C6 алкиленил)-S(О)2R2d, -(C1-C6 алкиленил)-S(О)2NR2bR2c, -(C1-C6 алкиленил)-C(О)R2d, -(C1-C6 алкиленил)-C(О)OR2a, -(C1-C6 алкиленил)-C(О)NR2bR2c, -(C1-C6 алкиленил)-NR2bR2c, -(C1-C6 алкиленил)-N(R2е)C(О)R2d, -(C1-C6 алкиленил)-N(R2е)S(О)2R2d, -(C1-C6 алкиленил)-N(R2е)C(О)O(R2a), -(C1-C6 алкиленил)-N(R2е)C(О)NR2bR2c, -(C1-C6 алкиленил)-N(R2е)S(О)2NR2bR2c и -(C1-C6 алкиленил)-CN;
R2a, R2b, R2c и R2e, в каждом случае, каждый независимо, представляют водород, С2-С6 алкенил, С2-С6 алкинил, C1-C6 галогеналкил, G2b или C1-C6 алкил, где C1-C6 алкил является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из -ORz1, NRz1Rz2, -C(О)ORz1, -C(О)NRz1Rz2, -S(О)2Rz1, -S(О)2NRz1Rz2 и G2b;
R2d, в каждом случае, независимо представляет С2-С6 алкенил, С2-С6 алкинил, C1-C6 галогеналкил, G2b или C1-C6 алкил, где C1-C6 алкил является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из -ORz1, NRz1Rz2, -C(О)ORz1, -C(О)NRz1Rz2, -S(О)2Rz1, -S(О)2NRz1Rz2 и G2b;
Rz1 и Rz2, в каждом случае, каждый независимо, представляют водород, С1-С6-алкил или С1-С6 галогеналкил;
Gx1, Gx2, Ga, Gb, G2a и G2b, в каждом случае, каждый независимо, представляют арил, гетероарил, гетероцикл, циклоалкил или циклоалкенил, и каждый из которых является независимо незамещенным или замещенным 1, 2, 3, 4 или 5 Rv;
L1 отсутствует или означает CH2, C(O), C(H)(OH), (CH2)mO, (CH2)mS(О)n, где n означает 0, 1 или 2; или (CH2)mN(Rz), где Rz представляет водород, C1-C3 алкил, C1-C3 галогеналкил, (C2-C3 алкиленил)-OH или незамещенный циклопропил;
m означает 0 или 1;
G1 представляет С1-C6 алкил, алкоксиалкил, G1a или -(C1-C6 алкиленил)-G1a; где каждый G1a независимо представляет арил, гетероарил, гетероцикл, циклоалкил или циклоалкенил, и каждый G1a независимо является незамещенным или замещенным 1, 2, 3, 4 или 5 Rw;
Rv и Rw, в каждом случае, каждый независимо, представляют C1-C6 алкил, C2-C6 алкенил, C2-C6 алкинил, галоген, C1-C6 галогеналкил, -CN, оксо, -ORh, -OC(О)Ri, -OC(О)NRjRk, -SRh, -S(О)2Rh, -S(О)2NRjRk, -C(О)Rh, -C(О)-моноциклический гетероцикл, -C(О)-моноциклический гетероарил, -C(О)ORh, -C(О)NRjRk, -NRjRk, -N(Rh)C(О)Ri, -N(Rh)S(О)2Ri, -N(Rh)C(О)O(Ri), -N(Rh)C(О)NRjRk, -(C1-C6 алкиленил)-ORh, -(C1-C6 алкиленил)-ОС(О)Ri, -(C1-C6 алкиленил)-OC(О)NRjRk, -(C1-C6 алкиленил)-S(О)2Rh, -(C1-C6 алкиленил)-S(О)2NRjRk, -(C1-C6 алкиленил)-C(О)Rh, -(C1-C6 алкиленил)-C(О)ORh, -(C1-C6 алкиленил)-C(О)NRJRk, -(C1-C6 алкиленил)-NRJRk, -(C1-C6 алкиленил)-N(Rh)C(О)R2, -(C1-C6 алкиленил)-N(Rh)S(О)2Ri, -(C1-C6 алкиленил)-N(Rh)C(О)O(Ri), -(C1-C6 алкиленил)-N(Rh)C(О)NRjRk или -(C1-C6 алкиленил)-CN;
Rh, Rj, Rk, в каждом случае, каждый независимо, представляют водород, C1-C6 алкил или C1-C6 галогеналкил; и
Ri, в каждом случае, независимо представляет C1-C6 алкил или C1-C6 галогеналкил.
2. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль
Figure 00000002
где
Rx представляет водород или С1-С3 алкил;
Ry представляет С1-С3 алкил, -(C2-C3 алкиленил)-OH или С1-С3 галогеналкил;
X1 представляет N или CRx1, где
Rx1 представляет водород, C2-C6 алкенил, C2-C6 алкинил, -C(О)ORax1, -C(О)NRbx1Rcx1, -C(О)Rdx1, S(О)2Rdx1, -S(О)2NRbx1Rcx1, Gx1, C1-C6 галогеналкил или C1-C6 алкил; где C1-C6 алкил является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из ORax1, SRax1, S(О)Rdx1, S(О)2Rdx1, NRbx1Rcx1, -C(О)Rax1, -C(О)ORax1, -C(О)NRbx1Rcx1, -S(О)2NRbx1Rcx1 и Gx1;
Rax1, Rbx1 и Rcx1, в каждом случае, каждый независимо, представляют водород, C1-C6 алкил, C1-C6 галогеналкил, Ga или -(C1-C6 алкиленил)-Ga;
Rdx1, в каждом случае, каждый независимо, представляют C1-C6 алкил, C1-C6 галогеналкил, Ga или -(C1-C6 алкиленил)-Ga;
X2 представляет N или CRx2; где
Rx2 представляет водород, C2-C6 алкенил, C2-C6 алкинил, -C(О)ORax2, -C(О)NRbx2Rcx2, -C(О)Rdx2, S(О)2Rdx2, -S(О)2NRbx2Rcx2, Gx2, C1-C6 галогеналкил или C1-C6 алкил; где C1-C6 алкил является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из ORax2, SRax2, S(О)Rdx2, S(О)2Rdx2, NRbx2Rcx2, -C(О)Rax2, -C(О)ORax2, -C(О)NRbx2Rcx2, -S(O)2NRbx2Rсx2 и Gx2;
Rax2, Rbx2 и Rcx2, в каждом случае, каждый независимо, представляют водород, C1-C6 алкил, C1-C6 галогеналкил, Gb или -(C1-C6 алкиленил)-Gb;
Rdx2, в каждом случае, независимо представляет C1-C6 алкил, C1-C6 галогеналкил, Gb или -(C1-C6 алкиленил)-Gb;
Y1 представляет N или CRu; где Ru представляет водород, C1-C6 алкил, галоген или C1-C6 галогеналкил;
A1 представляет N или CR1, A2 представляет N или CR2, A3 представляет N или CR3 и A4 представляет N или CR4; при условии, что ноль, один, два или три из A1, A2, A3 и A4 представляют N;
R1, R3 и R4, каждый независимо, представляют водород, C1-C6 алкил, С2-С6 алкенил, С2-С6 алкинил, галоген, C1-C6 галогеналкил, CN или NO2;
R2 представляет водород, C1-C6 алкил, С2-С6 алкенил, С2-С6 алкинил, галоген, C1-C6 галогеналкил, -CN, NO2, G2a, -OR2a, -OC(О)R2d, -OC(О)NR2bR2c, -SR2a, -S(О)2R2d, -S(О)2NR2bR2c, -C(О)R2d, -C(О)OR2a, -C(О)NR2bR2c, -NR2bR2c, -N(R2e)C(О)R2d, -N(R2e)S(О)2R2d, -N(R2e)C(О)O(R2d), -N(R2e)C(О)NR2bR2c, -N(R2e)S(О)2NR2bR2c, -(C1-C6 алкиленил)-G2a, -(C1-C6 алкиленил)-OR2a, -(С1-C6 алкиленил)-OC(О)R2d, -(C1-C6 алкиленил)-OC(О)NR2bR2c, -(С1-C6 алкиленил)-S(О)2R2d, -(C1-C6 алкиленил)-S(О)2NR2bR2c, -(C1-C6 алкиленил)-C(О)R2d, -(C1-C6 алкиленил)-C(О)OR2a, -(C1-C6 алкиленил)-C(О)NR2bR2c, -(C1-C6 алкиленил)-NR2bR2c, -(C1-C6 алкиленил)-N(R2e)C(О)R2d, -(C1-C6 алкиленил)-N(R2e)S(О)2R2d, -(C1-C6 алкиленил)-N(R2e)C(О)O(R2a), -(C1-C6 алкиленил)-N(R2e)C(О)NR2bR2c, -(C1-C6 алкиленил)-N(R2e)S(О)2NR2bR2c и -(C1-C6 алкиленил)-CN;
R2a, R2b, R2c и R2е, в каждом случае, каждый независимо, представляют водород, С2-С6 алкенил, С2-С6 алкинил, C1-С6 галогеналкил, G2b или C1-C6 алкил, где C1-C6 алкил является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из -ORz1, NRz1Rz2, -C(О)ORz1, -C(О)NRz1Rz2, -S(О)2Rz1, -S(О)2NRz1Rz2 и G2b;
R2d, в каждом случае, независимо представляет С2-С6 алкенил, С2-С6 алкинил, C1-C6 галогеналкил, G2b или C1-C6 алкил, где C1-C6 алкил является необязательно замещенным одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из -ORz1, NRz1Rz2, -C(О)ORz1, -C(О)NRz1Rz2, -S(О)2Rz1, -S(О)2NRz1Rz2 и G2b;
Rz1 и Rz2, в каждом случае, каждый независимо, представляют водород, C1-C6 алкил или C1-C6 галогеналкил;
Gx1, Gx2, Ga, Gb, G2a и G2b, в каждом случае, каждый независимо, представляют арил, гетероарил, гетероцикл, циклоалкил или циклоалкенил и каждый из которых независимо является незамещенным или замещенным 1, 2, 3, 4 или 5 Rv;
L1 отсутствует или представляет CH2, C(O), (CH2)mO, (CH2)mS(О)n, где n означает 0, 1 или 2; или
(CH2)mN(Rz), где Rz представляет водород, C1-C3 алкил, C1-C3 галогеналкил, (C2-C3 алкиленил)-OH или незамещенный циклопропил;
m означает 0 или 1;
G1 представляет G1a или -(C1-C6 алкиленил)-G1a, где каждый G1a независимо представляет арил, гетероарил, гетероцикл, циклоалкил или циклоалкенил, и каждый G1a независимо является незамещенным или замещенным 1, 2, 3, 4 или 5 Rw;
Rv и Rw, в каждом случае, каждый независимо, представляют C1-C6 алкил, C2-C6 алкенил, C2-C6 алкинил, галоген, C1-C6 галогеналкил, -CN, оксо, -ORh, -OC(О)Ri, -OC(О)NRjRk, -SRh, -S(О)2Rh, -S(О)2NRjRk, -C(О)Rh, -C(О)ORh, -C(О)NRjRk, -NRjRk, -N(Rh)C(О)Ri, -N(Rh)S(О)2, -N(Rh)C(О)O(Ri), -N(Rh)C(О)NRjRk, -(C1-C6 алкиленил)-ORh, -(C1-C6 алкиленил)-OС(О)Ri, -(C1-C6 алкиленил)-OC(О)NRjRk, -(C1-C6 алкиленил)-S(О)2Rh, -(C1-C6 алкиленил)-S(О)2NRjRk, -(C1-C6 алкиленил)-C(О)Rh, -(C1-C6 алкиленил)-C(О)ORh, -(C1-C6 алкиленил)-C(О)NRjRk, -(C1-C6 алкиленил)-NRjRk, -(C1-C6 алкиленил)-N(Rh)C(О)Ri, -(C1-C6 алкиленил)-N(Rh)S(О)2Ri, -(C1-C6 алкиленил)-N(Rh)C(О)O(Ri), -(C1-C6 алкиленил)-N(Rh)C(O)NRjRk или -(C1-C6 алкиленил)-CN;
Rh, Rj, Rk, в каждом случае, каждый независимо, представляют водород, C1-C6 алкил или C1-C6 галогеналкил; и
Ri, в каждом случае, независимо представляет C1-C6 алкил или C1-C6 галогеналкил.
3. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где Ry представляет С1-C3 алкил.
4. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где Ry представляет метил.
5. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где X1 представляет СRx1 и
X2 представляет СRx2.
6. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где Y1 представляет N.
7. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где Y1 представляет СRu.
8. Соединение по п.6 или его фармацевтически приемлемая соль, где Ru представляет водород или С1-C3 алкил.
9. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где L1 представляет СH2, C(O), (CH2)mO или (CH2)mN(Rz).
10. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где L1 представляет (CH2)mO и G1 представляет G1a.
11. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где A1 представляет СR1,
A2 представляет СR2,
A3 представляет СR3 и
A4 представляет СR4.
12. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где один из A1, A2, A3 и A4 представляет N.
13. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R2 представляет водород, С1-C6 алкил, NO2, G2a, -S(О)2R2d, -S(О)2NR2bR2c, -C(О)R2d, -C(О)OR2a, -C(О)NR2bR2c, -NR2bR2c, -N(R2e)C(О)R2d, -N(R2e)S(О)2R2d, -N(R2e)S(О)2NR2bR2c, -(С1-C6 алкиленил)-G2a, -(С1-C6 алкиленил)-OR2a, -(С1-C6 алкиленил)-S(О)2R2d, -(С1-C6 алкиленил)-S(О)2NR2bR2c, -(С1-C6 алкиленил)-C(О)R2d, -(С1-C6 алкиленил)-C(О)OR2a, -(С1-C6 алкиленил)-C(О)NR2bR2c, -(С1-C6 алкиленил)-NR2bR2c, -(С1-C6 алкиленил)-N(R2e)C(О)R2d, -(С1-C6 алкиленил)-N(R2e)S(О)2R2d или -(С1-C6 алкиленил)-N(R2e)S(О)2NR2bR2c.
14. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R2 представляет -S(О)2R2d, -S(О)2NR2bR2c, -C(О)R2d, -C(О)NR2bR2c, -N(R2e)C(О)R2d, -N(R2e)S(О)2R2d, -N(R2e)S(О)2NR2bR2c, -(С1-C6 алкиленил)-S(О)2R2d, -(С1-C6 алкиленил)-S(О)2NR2bR2c, -(С1-C6 алкиленил)-C(О)R2d, -(С1-C6 алкиленил)-C(О)NR2bR2c, -(С1-C6 алкиленил)-N(R2e)C(О)R2d, -(С1-C6 алкиленил)-N(R2e)S(О)2R2d или -(С1-C6 алкиленил)-N(R2e)S(О)2NR2bR2c.
15. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где R2 представляет -S(О)2R2d, -S(О)2NR2bR2c, -N(R2e)S(О)2R2d или -N(R2e)S(О)2NR2bR2c.
16. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где Y1 представляет N,
X1 представляет СRx1 и
X2 представляет СRx2.
17. Соединение по п.16 или его фармацевтически приемлемая соль, где соединение выбрано из группы, состоящей из следующего:
этил 4-(5-амино-2-феноксифенил)-6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-d]пиридазин-2-карбоксилат;
этил 4-[5-(этиламино)-2-феноксифенил]-6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-d]пиридазин-2-карбоксилат;
этил 4-{5-[этил(метилсульфонил)амино]-2-феноксифенил}-6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-d]пиридазин-2-карбоксилат;
6-метил-4-{5-[(метилсульфонил)амино]-2-феноксифенил}-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-d]пиридазин-2-карбоновая кислота;
6-метил-4-{5-[(метилсульфонил)амино]-2-феноксифенил}-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-d]пиридазин-2-карбоксамид;
6-метил-N-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этил]-4-{5-[(метилсульфонил)амино]-2-феноксифенил}-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-d]пиридазин-2-карбоксамид;
N-[3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-d]пиридазин-4-ил)-4-феноксифенил]метансульфонамид;
N-этил-6-метил-4-{5-[(метилсульфонил)амино]-2-феноксифенил}-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-d]пиридазин-2-карбоксамид;
6-метил-4-(2-феноксифенил)-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-d]пиридазин-7-он;
N-этил-N,6-диметил-4-{5-[(метилсульфонил)амино]-2-феноксифенил}-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-d]пиридазин-2-арбоксамид;
4-[5-амино-2-(2,4-дифторфенокси)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-d]пиридазин-7-он;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-d]пиридазин-4-ил)фенил]метансульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-d]пиридазин-4-ил)фенил]этансульфонамид и
4-[2-(циклопропилметокси)-5-(этилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-d]пиридазин-7-он.
18. Соединение по п.16 или его фармацевтически приемлемая соль, где Ry представляет метил.
19. Соединение по п.18 или его фармацевтически приемлемая соль, где L1 представляет СH2, C(O), (CH2)mO или (CH2)mN(Rz).
20. Соединение по п.18 или его фармацевтически приемлемая соль, где L1 представляет (CH2)mO.
21. Соединение по п.20 или его фармацевтически приемлемая соль, где G1 представляет G1a.
22. Соединение по п.21 или его фармацевтически приемлемая соль, где G1a является необязательно замещенным арилом.
23. Соединение по п.21 или его фармацевтически приемлемая соль, где G1a является необязательно замещенным фенилом.
24. Соединение по п.21 или его фармацевтически приемлемая соль, где G1a является необязательно замещенным циклоалкилом.
25. Соединение по п.21 или его фармацевтически приемлемая соль, где G1a является необязательно замещенным моноциклическим циклоалкилом.
26. Соединение по п.21 или его фармацевтически приемлемая соль, где G1a является необязательно замещенным гетероциклом.
27. Соединение по п.21 или его фармацевтически приемлемая соль, где G1a является необязательно замещенным моноциклическим гетероциклом.
28. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где Y1 представляет СRu,
X1 представляет СRx1 и
X2 представляет СRx2.
29. Соединение по п.28 или его фармацевтически приемлемая соль, где соединение выбрано из группы, состоящей из следующего:
6-метил-4-(2-феноксифенил)-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
6-метил-4-(5-нитро-2-феноксифенил)-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-(5-амино-2-феноксифенил)-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
N-[3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-феноксифенил]метансульфонамид;
2,2,2-трифтор-N-[3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-феноксифенил]этансульфонамид;
N-[3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-феноксифенил]ацетамид;
N-метил-N-[3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-феноксифенил]метансульфонамид;
этил 3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-феноксибензоат;
3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-феноксибензойная кислота;
N-[3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(пиридин-3-илокси)фенил]метансульфонамид;
6-метил-4-[2-(морфолин-4-илметил)фенил]-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
N-этил-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-феноксибензамид;
3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-фенокси-N-(тетрагидрофуран-2-илметил)бензамид;
N-циклопентил-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-феноксибензамид;
N-(2,2-дифторэтил)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-феноксибензамид;
3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-фенокси-N-(1,3-тиазол-2-ил)бензамид;
N-(1,1-диоксидотетрагидротиофен-3-ил)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-феноксибензамид;
3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-феноксибензамид;
4-[5-(гидроксиметил)-2-феноксифенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
N-[3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-феноксифенил]этансульфонамид;
N,N-диметил-N'-[3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-феноксифенил]серный диамид;
N-[5-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-6-феноксипиридин-3-ил]метансульфонамид;
N-[3-фтор-5-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-феноксифенил]метансульфонамид;
N-[4-(2-цианофенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]метансульфонамид;
N-[4-(4-фторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]метансульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]метансульфонамид;
N-[3-хлор-5-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-феноксифенил]метансульфонамид;
N-[3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(тетрагидро-2H-пиран-4-илокси)фенил]метансульфонамид;
6-метил-4-[2-фенокси-5-(1H-пиразол-1-илметил)фенил]-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
N-[3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(тетрагидрофуран-3-илокси)фенил]метансульфонамид;
N-{3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-[2-(трифторметил)фенокси]фенил}метансульфонамид;
N-[4-(4-цианофенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]метансульфонамид;
N-[4-(2-хлор-4-фторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]метансульфонамид;
[4-(бензилокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]уксусная кислота;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]этансульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]ацетамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]-3,3,3-трифторпропанамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]-2,2-диметилпропанамид;
этил 4-(циклопентиламино)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)бензоат;
4-{5-[(1,1-диоксидо-1,2-тиазолидин-2-ил)метил]-2-феноксифенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-{[3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-феноксибензил]амино}-4-оксобутановая кислота;
4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(1,1-диоксидо-1,2-тиазолидин-2-ил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[2-(бензилокси)-5-(2-гидроксиэтил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
метил [4-(бензилокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]ацетат;
2-[4-(бензилокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]-N-этилацетамид;
2-[4-(бензилокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]-N,N-диметилацетамид;
N-[4-(3,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]метансульфонамид;
N-[3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(2,4,6-трифторфенокси)фенил]метансульфонамид;
4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)бензамид;
4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-N-(тетрагидрофуран-3-ил)бензамид;
4-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[(1,1-диоксидотиоморфолин-4-ил) карбонил]фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-N-(1-метил-2-оксопирролидин-3-ил)бензамид;
трет-бутил {1-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)бензоил]пирролидин-3-ил}карбамат;
4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(пирролидин-1-илкарбонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(морфолин-4-илкарбонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
N-[4-(циклогексилокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]метансульфонамид;
N-[4-(циклопентилокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]метансульфонамид;
N-{4-[(4,4-дифторциклогексил)окси]-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил}метансульфонамид;
N-[3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(тетрагидро-2H-пиран-3-илокси)фенил]метансульфонамид;
6-метил-4-[2-(морфолин-4-илкарбонил)фенил]-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
N-[3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(2,4,6-трифторфенокси)фенил]этансульфонамид;
N-[4-(бензилокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]метансульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]-2-фторэтансульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]-N'-метилсерный диамид;
N-[3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(тетрагидрофуран-3-илокси)фенил]этансульфонамид;
метил 6-метил-7-оксо-4-(2-феноксифенил)-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-2-карбоксилат;
метил 1,6-диметил-7-оксо-4-(2-феноксифенил)-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-2-карбоксилат;
этил 4-(5-амино-2-феноксифенил)-6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-2-карбоксилат;
6-метил-4-(5-(метилсульфонамидо)-2-феноксифенил)-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-с]пиридин-2-карбоновая кислота;
этил 6-метил-4-{5-[(метилсульфонил)амино]-2-феноксифенил}-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-2-карбоксилат;
N-этил-6-метил-4-{5-[(метилсульфонил)амино]-2-феноксифенил}-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-2-карбоксамид;
6-метил-4-{5-[(метилсульфонил)амино]-2-феноксифенил}-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-2-карбоксамид;
4-{4-[(этилсульфонил)амино]-2-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенокси}бензамид;
6-метил-4-[5-(метилсульфонил)-2-феноксифенил]-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
5-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-6-(тетрагидрофуран-3-илокси)пиридин-3-сульфонамид;
N-метил-5-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-6-(тетрагидрофуран-3-илокси)пиридин-3-сульфонамид;
6-метил-4-(2-феноксифенил)-2-фенил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
N-{3-[2-(гидроксиметил)-6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1Н-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил]-4-феноксифенил}метансульфонамид;
N-[4-(4-цианофенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]этансульфонамид;
2-фтор-N-[3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(тетрагидрофуран-3-илокси)фенил]этансульфонамид;
N-[3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-с]пиридин-4-ил)-4-(тетрагидрофуран-3-илокси)фенил]пропан-1-сульфонамид;
N-[4-(4-цианофенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]пропан-1-сульфонамид;
N-[3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(2,4,6-трифторфенокси)фенил]пропан-1-сульфонамид;
3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-феноксибензолсульфонамид;
6-(циклогексиламино)-5-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)пиридин-3-сульфонамид;
6-(циклогексиламино)-N-метил-5-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)пиридин-3-сульфонамид;
N-метил-N'-[3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(2,4,6-трифторфенокси)фенил]серный диамид;
N-[3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(тетрагидро-2H-пиран-4-илокси)фенил]пропан-1-сульфонамид;
2,2,2-трифтор-N-[3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(тетрагидро-2H-пиран-4-илокси)фенил]этансульфонамид;
N-{4-[(4,4-дифторциклогексил)окси]-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил}этансульфонамид;
N-{4-[(4,4-дифторциклогексил)окси]-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил}пропан-1-сульфонамид;
N-{4-[(4,4-дифторциклогексил)окси]-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил}-2,2,2-трифторэтансульфонамид;
N-{4-[(4,4-дифторциклогексил)окси]-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил}-N'-метилсерный диамид;
N-[3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(тетрагидро-2H-пиран-3-илокси)фенил]этансульфонамид;
N-[3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(тетрагидро-2H-пиран-3-илокси)фенил]пропан-1-сульфонамид;
2,2,2-трифтор-N-[3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(тетрагидро-2H-пиран-3-илокси)фенил]этансульфонамид;
N-метил-N'-[3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(тетрагидро-2H-пиран-3-илокси)фенил]серный диамид;
N-[3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(тетрагидро-2H-пиран-4-илокси)фенил]этансульфонамид;
N,N-диметил-5-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-с]пиридин-4-ил)-6-(тетрагидрофуран-3-илокси)пиридин-3-сульфонамид;
5-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-с]пиридин-4-ил)-6-(фениламино)пиридин-3-сульфонамид;
N-метил-5-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-6-(фениламино)пиридин-3-сульфонамид;
N-[4-(4-цианофенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]-2-фторэтансульфонамид;
2-фтор-N-[3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(2,4,6-трифторфенокси)фенил]этансульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]пропан-1-сульфонамид;
4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-N-(пиримидин-2-ил)бензамид;
4-(2,4-дифторфенокси)-N-(2,6-диметоксипиридин-3-ил)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)бензамид;
4-(2,4-дифторфенокси)-N-(1H-индазол-6-ил)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)бензамид;
4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-{[4-(пирролидин-1-илкарбонил)пиперазин-1-ил]карбонил}фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-(2,4-дифторфенокси)-N-[4-(диметиламино)фенил]-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)бензамид;
4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-N-(пиридин-4-илметил)бензамид;
4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-N-[2-(2-оксопирролидин-1-ил)этил]бензамид;
4-(2,4-дифторфенокси)-N-(2-гидрокси-2-метилпропил)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)бензамид;
4-(2,4-дифторфенокси)-N-[2-(5-метокси-1H-индол-3-ил)этил]-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)бензамид;
N-(3,4-дифторбензил)-4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)бензамид;
4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-N-[4-(трифторметокси)бензил]бензамид;
2-{4-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)бензоил]пиперазин-1-ил}-N,N-диметилацетамид;
4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-N-(пиридин-3-илметил)бензамид;
4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-N-(пиридин-2-илметил)бензамид;
4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-N-(3,4,5-триметоксибензил)бензамид;
4-(2,4-дифторфенокси)-N-[2-(диметиламино)этил]-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)бензамид;
N-[2-(1,3-бензодиоксол-5-ил)этил]-4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)бензамид;
4-(2,4-дифторфенокси)-N-[2-(1H-индол-3-ил)этил]-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)бензамид;
4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-{[4-(фуран-2-илкарбонил)пиперазин-1-ил]карбонил}фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
трет-бутил {1-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)бензоил]пиперидин-4-ил}карбамат;
трет-бутил 4-{[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)бензоил]амино}пиперидин-1-карбоксилат;
4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-{[4-(этилсульфонил)пиперазин-1-ил]карбонил}фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[2-(4-хлорбензоил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-{2-[(4-хлорфенил)(гидрокси)метил]фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7Н-пирроло[2,3-с]пиридин-7-он;
N-[3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(пиримидин-5-илокси)фенил]этансульфонамид;
N-{3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-[(1-метил-1H-пиразол-5-ил)метокси]фенил}этансульфонамид;
N-(4-[(1,3-диметил-1H-пиразол-5-ил)метокси]-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил}этансульфонамид;
N-[4-(2,2-диметилпропокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-с]пиридин-4-ил)фенил]этансульфонамид;
N-[4-(циклопропилметокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]этансульфонамид;
4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)бензолсульфонамид;
4-[2-(циклогексиламино)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[2-(2-фторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[2-(3-фторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[2-(4-фторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[2-(2-хлорфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[2-(3-хлорфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[2-(4-хлорфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
3-[2-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(метилсульфонил)фенокси]бензонитрил;
4-[2-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(метилсульфонил)фенокси]бензонитрил;
6-метил-4-{5-(метилсульфонил)-2-[3-(трифторметил)фенокси]фенил}-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[2-(циклопропилметокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[2-(изохинолин-5-илокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
6-метил-4-[5-(метилсульфонил)-2-(хинолин-6-илокси)фенил]-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-{2-[2-хлор-5-(трифторметил)фенокси]-5-(метилсульфонил)фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-{2-[2-фтор-5-(трифторметил)фенокси]-5-(метилсульфонил)фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
2-{4-[2-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(метилсульфонил)фенокси]фенил}ацетамид;
4-[2-(3-аминофенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
6-метил-4-[5-(метилсульфонил)-2-(тетрагидрофуран-3-иламино)фенил]-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(этилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-{2-[(4,4-дифторциклогексил)окси]-5-(этилсульфонил)фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-{5-(этилсульфонил)-2-[(1-метилпиперидин-4-ил)окси]фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[2-(2,1,3-бензотиадиазол-4-илокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[2-(изохинолин-7-илокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[2-(2,5-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[2-(3,4-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
6-метил-4-{5-(метилсульфонил)-2-[(1-оксо-2,3-дигидро-1H-инден-4-ил)окси]фенил}-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[2-(3,5-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
6-метил-4-[2-(4-метилфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[2-(2-метоксифенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
6-метил-4-{2-[(2-метилпиридин-3-ил)окси]-5-(метилсульфонил)фенил}-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-с]пиридин-7-он;
4-{2-[3-(диметиламино)фенокси]-5-(метилсульфонил)фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
6-метил-4-{5-(метилсульфонил)-2-[(1-оксо-2,3-дигидро-1H-инден-5-ил)окси]фенил}-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
6-метил-4-{5-(метилсульфонил)-2-[(3-оксо-2,3-дигидро-1H-инден-5-ил)окси]фенил}-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
2-[2-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(метилсульфонил)фенокси]бензонитрил;
4-[2-(3-хлор-2-фторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
6-метил-4-[5-(метилсульфонил)-2-(нафталин-1-илокси)фенил]-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[2-(2-фтор-5-метилфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[2-(5-фтор-2-метилфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
6~метил-4-[5-(метилсульфонил)-2-(хинолин-7-илокси)фенил]-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[2-(4-хлор-3-фторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
6-метил-4-[5-(метилсульфонил)-2-(пиридин-3-илокси)фенил]-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[2-(2,3-дигидро-1H-инден-5-илокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
6-метил-4-{5-(метилсульфонил)-2-[4-(пропан-2-ил)фенокси]фенил}-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[2-(изохинолин-8-илокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
6-метил-4-[5-(метилсульфонил)-2-(3,4,5-трифторфенокси)фенил]-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-(2-бензилфенил)-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-(бифенил-2-ил)-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[2-(1,4-диоксаспиро[4.5]дец-8-илокси)-5-(этилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[2-(циклопропилметокси)-5-(этилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-{5-(этилсульфонил)-2-[(4-оксоциклогексил)окси]фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-{2-[(циклопропилметил)амино]-5-(этилсульфонил)фенил}-6-метил- 1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
6-метил-4-{5-(метилсульфонил)-2-[(тетрагидрофуран-3-илметил) амино]фенил}-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-с]пиридин-7-он;
4-{5-(этилсульфонил)-2-[(цис-4-гидроксициклогексил)окси]фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-{5-(этилсульфонил)-2-[(транс-4-гидроксициклогексил)окси]фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
6-метил-4-[5-(метилсульфонил)-2-(тетрагидрофуран-3-илокси)фенил]-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-{2-[(3-фтороксетан-3-ил)метокси]-5-(метилсульфонил)фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
6-(циклопропилметокси)-5-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)пиридин-3-сульфонамид;
6-(циклопропилметокси)-N-метил-5-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)пиридин-3-сульфонамид;
6-[(циклопропилметил)амино]-5-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)пиридин-3-сульфонамид;
6-[(циклопропилметил)амино]-N-метил-5-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)пиридин-3-сульфонамид;
4-{5-(этилсульфонил)-2-[(цис-4-гидрокси-4-метилциклогексил)окси]фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-{5-(этилсульфонил)-2-[(транс-4-гидрокси-4-метилциклогексил)окси]фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[2-(циклобутилокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[2-(циклопентилметокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[2-(циклогексилокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[2-(циклопентилокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
6-метил-4-[5-(метилсульфонил)-2-(тетрагидрофуран-3-илметокси) фенил]-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
6-метил-4-{5-(метилсульфонил)-2-[2-(2-оксоимидазолидин-1-ил) этокси]фенил}-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[2-(2-циклопропилэтокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[2-(циклогептилокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
6-метил-4-[2-(2-метилпропокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
6-метил-4-[2-{[(2S)-1-метилпирролидин-2-ил]метокси}-5-(метилсульфонил)фенил]-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
6-метил-4-{2-[(2-метилциклопропил)метокси]-5-(метилсульфонил)фенил}-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[2-(циклогексилметокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
6-метил-4-{2-[2-(1-метилпирролидин-2-ил)этокси]-5-(метилсульфонил)фенил}-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
6-метил-4-[5-(метилсульфонил)-2-{[(2R)-5-оксопирролидин-2-ил]метокси}фенил]-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
6-метил-4-{5-(метилсульфонил)-2-[2-(морфолин-4-ил)этокси]фенил}-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
6-метил-4-[5-(метилсульфонил)-2-{[(2S)-5-оксопирролидин-2-ил]метокси}фенил]-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-{2-[(1-трет-бутоксипропан-2-ил)окси]-5-(метилсульфонил)фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-{2-[(1S,4R)-бицикло[2,2,1]гепт-2-илметокси]-5-(метилсульфонил)фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
6-метил-4-{2-[(1-метилциклопропил)метокси]-5-(метилсульфонил)фенил}-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
6-метил-4-{5-(метилсульфонил)-2-[2-(2-оксопирролидин-1-ил)этокси]фенил}-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
6-метил-4-{2-[(4-метилциклогексил)окси]-5-(метилсульфонил)фенил}-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[2-(циклобутилметокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]циклопропансульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]-2-метоксиэтансульфонамид;
6-метил-4-{5-(метилсульфонил)-2-[трицикло[3.3.1.13,7]дец-2-илокси]фенил}-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[(циклопропилметил)амино]-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)бензолсульфонамид;
4-[(циклопропилметил)амино]-N-метил-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)бензолсульфонамид;
4-{2-[(2,2-дифторциклопропил)метокси]-5-(этилсульфонил)фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-(4-бром-2-метоксифенил)-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
6-(2,4-дифторфенокси)-5-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)пиридин-3-сульфонамид;
4-{2-(циклопропилметокси)-5-[(трифторметил)сульфонил]фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-{2-[(циклопропилметил)амино]-5-[(трифторметил)сульфонил]фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
6-[(циклопропилметил)амино]-N,N-диметил-5-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)пиридин-3-сульфонамид;
6-(2,4-дифторфенокси)-N-метил-5-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)пиридин-3-сульфонамид;
4-[2-(циклопропилметокси)-6-метилфенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-{5-(этилсульфонил)-2-[(цис-4-метоксициклогексил)окси]фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-(циклопропилметокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)бензолсульфонамид;
4-(циклопропилметокси)-N-метил-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)бензолсульфонамид;
N-[4-(циклопропилметокси)-2-метил-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]этансульфонамид;
4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-2-карбоксамид;
4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-N-этил-6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-2-карбоксамид;
4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-7-оксо-N-(2,2,2-трифторэтил)-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-2-карбоксамид;
4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-2-(морфолин-4-илкарбонил)-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-2-[(4-метилпиперазин-1-ил)карбонил]-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-7-оксо-N-(1,3-тиазол-2-ил)-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-2-карбоксамид;
этил 4-[2-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-4-(метилсульфонил)фенокси]пиперидин-1-карбоксилат;
4-[2-этокси-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-{5-(этилсульфонил)-2-[(транс-4-метоксициклогексил)окси]фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-{2-[(циклопропилметил)амино]-5-(пропан-2-илсульфонил)фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
N-[4-(циклопропилметокси)-2-метил-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]метансульфонамид;
N-[4-(циклопропилметокси)-2-метил-5-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]метансульфонамид;
4-[5-(этилсульфонил)-2-(тетрагидро-2H-тиопиран-4-илокси)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-{2-[(1,1-диоксидотетрагидро-2H-тиопиран-4-ил)окси]-5-(этилсульфонил)фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
6-(2,4-дифторфенокси)-N,N-диметил-5-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H- пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)пиридин-3-сульфонамид;
4-[2-(циклопропиламино)-5-(этилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-(5-(этилсульфонил)-2-(цис-4-метокси-4-метилциклогексилокси)фенил)-6-метил-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-7(6H)-он;
4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-N,N,6-триметил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-2-карбоксамид;
6-метил-4-{5-(метилсульфонил)-2-[4-(метилсульфонил)фенокси]фенил}-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(пропан-2-илсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
6-(циклопропилметокси)-N,N-диэтил-5-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)пиридин-3-сульфонамид;
4-(циклопропилметокси)-N,N-диметил-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)бензолсульфонамид;
4-[2-(циклопропилметокси)-5-фторфенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(трифторметил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-2-(гидроксиметил)-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[2-(2,3-дигидро-1H-инден-2-илокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-2-(1-гидроксиэтил)-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-2-[(диметиламино)метил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-2-(морфолин-4-илметил)-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-2-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил) фенил]-6-метил-2-[(фениламино)метил]-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-2-[(1,3-тиазол-2-иламино)метил]-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-2-[(тетрагидрофуран-3-иламино)метил]-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[2-(циклопропилметокси)-5-(фенилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[2-(циклопропилметокси)-5-(морфолин-4-илсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[(метилсульфонил)метил]фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)пиридин-3-ил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-2-[(пиридин-3-илокси)метил]-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[5-(циклопропилсульфонил)-2-(2,4-дифторфенокси)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-2-(проп-1-eн-2-ил)-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(метилсульфонил)фенил]-6-метил-2-(феноксиметил)-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(морфолин-4-илсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(этилсульфонил)пиридин-3-ил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]-2-(морфолин-4-ил)этансульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]-N-[2-(диметиламино)этил]этансульфонамид;
4-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[(этилсульфонил)метил]фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[2-(этилсульфонил)пропан-2-ил]фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(пирролидин-1-илсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]-2-(диметиламино)этансульфонамид;
этил 4-[4-(этилсульфонил)-2-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенокси]пиперидин-1-карбоксилат;
4-[2-(циклопропилметокси)-5-(пирролидин-1-илсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-{2-[(1-ацетилпиперидин-4-ил)окси]-5-(этилсульфонил)фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[4-(этилсульфонил)-2-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенокси]бензонитрил;
4-[2-(циклопропилметокси)-5-(2,3-дигидро-1H-индол-1-илсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[(фенилсульфонил)метил]фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-{2-[(2,2-дифторциклопропил)метокси]-5-(пирролидин-1-илсульфонил)фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-{2-(циклопропилметокси)-5-[(3,3-дифторазетидин-1-ил)сульфонил]фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-{2-[2-(2-гидроксиэтил)фенокси]-5-(метилсульфонил)фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[2-(циклопропилметокси)-5-{[3-(диметиламино)пирролидин-1-ил]сульфонил}фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[(метилсульфонил)метил]пиридин-3-ил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
трет-бутил 4-[4-(этилсульфонил)-2-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенокси]пиперидин-1-карбоксилат;
4-(циклопропилметокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-N-фенилбензолсульфонамид;
4-[2-(циклопропилметокси)-5-(пирролидин-1-илметил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[2-(циклопропилметокси)-5-(пиридин-3-ил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[2-(циклопропилметокси)-5-(морфолин-4-илметил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-{5-(этилсульфонил)-2-[3-(гидроксиметил)фенокси]фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[2-(циклопропилметокси)-5-(1-метил-1H-пиразол-4-ил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(2,3-дигидро-1H-индол-1-илсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
N-[2-циано-4-(2,4-дифторфенокси)-5-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]этансульфонамид;
трет-бутил 4-[4-(циклопропилметокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]-3,6-дигидропиридин-1(2H)-карбоксилат;
4-[5-(6-аминопиридин-3-ил)-2-(циклопропилметокси)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-{2-[(2,2-дифторциклопропил)метокси]-5-(этилсульфонил)фенил}-6-метил-7-оксо-N-(2,2,2-трифторэтил)-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-2-карбоксамид;
4-{2-[(циклопропилметил)амино]-5-[(метилсульфонил)метил]фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-{2-[(циклопропилметил)амино]-5-(метилсульфонил)фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[5-(этилсульфонил)-2-(пирролидин-1-ил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-[5-(этилсульфонил)-2-(4-метилпиперазин-1-ил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-{2-[(4-фторфенил)амино]-5-(метилсульфонил)фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-(циклопропилметокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)-N-(пиридин-3-илметил)бензолсульфонамид;
4-[4-(циклопропилметокси)-3'-фторбифенил-3-ил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4-{2-[(4-фторфенил)амино]-5-[(метилсульфонил)метил]фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
[4-(циклопропилметокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]ацетoнитрил;
N-{4-(2,4-дифторфенокси)-3-[2-(гидроксиметил)-6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил]фенил}этансульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-{6-метил-2-[(4-метилпиперазин-1-ил)карбонил]-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил}фенил]этансульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-{6-метил-2-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил}фенил]этансульфонамид;
4-[2-(циклопропилметокси)-5-(1,2,3,6-тетрагидропиридин-4-ил) фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]-N-(2-метоксиэтил)этансульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]-N-(пиридин-2-илметил)этансульфонамид;
N-(циклопропилметил)-N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]этансульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]-N-[2-(2-оксопирролидин-1-ил)этил]этансульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]-N-(тетрагидрофуран-2-илметил)этансульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]-N-(3,3,3-трифторпропил)этансульфонамид;
4-(циклопропилметокси)-N-(4-фторфенил)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)бензолсульфонамид;
4-[2-(циклопропилметокси)-5-(6-фторпиридин-3-ил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(3-формил-6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)фенил]этансульфонамид;
N-{4-(2,4-дифторфенокси)-3-[6-метил-3-(морфолин-4-илметил)-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил]фенил}этансульфонамид;
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-{6-метил-3-[(4-метилпиперазин-1-ил)метил]-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил}фенил]этансульфонамид;
4-{2-[(циклопропилметил)амино]фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он;
4'-(циклопропилметокси)-3'-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пирроло[2,3-c]пиридин-4-ил)бифенил-3-карбонитрил и
4-{2-(циклопропилметокси)-5-[(4-гидроксипиперидин-1-ил)сульфонил]фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пирроло[2,3-c]пиридин-7-он.
30. Соединение по п.28 или его фармацевтически приемлемая соль, где Ry представляет метил.
31. Соединение по п.30 или его фармацевтически приемлемая соль, где L1 представляет СH2, C(O), (CH2)mO или (CH2)mN(Rz).
32. Соединение по п.30 или его фармацевтически приемлемая соль, где L1 представляет (CH2)mO.
33. Соединение по п.32 или его фармацевтически приемлемая соль, где G1 представляет G1a.
34. Соединение по п.33 или его фармацевтически приемлемая соль, где G1a является необязательно замещенным арилом.
35. Соединение по п.33 или его фармацевтически приемлемая соль, где G1a является необязательно замещенным фенилом.
36. Соединение по п.33 или его фармацевтически приемлемая соль, где G1a является необязательно замещенным циклоалкилом.
37. Соединение по п.33 или его фармацевтически приемлемая соль, где G1a является необязательно замещенным моноциклическим циклоалкилом.
38. Соединение по п.33 или его фармацевтически приемлемая соль, где G1a является необязательно замещенным гетероциклом.
39. Соединение по п.33 или его фармацевтически приемлемая соль, где G1a является необязательно замещенным моноциклическим гетероциклом.
40. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где Y1 представляет СRu,
X1 представляет N,
X2 представляет СRх2 и
Ry представляет метил.
41. Соединение по п.40 или его фармацевтически приемлемая соль, где соединение выбрано из группы, состоящей из следующего:
N-[4-(2,4-дифторфенокси)-3-(6-метил-7-оксо-6,7-дигидро-1H-пиразолo[3,4-c]пиридин-4-ил)фенил]этансульфонамид;
4-{2-(2,4-дифторфенокси)-5-[(метилсульфонил)метил]фенил}-6-метил-1,6-дигидро-7H-пиразолo[3,4-c]пиридин-7-он;
4-[2-(2,4-дифторфенокси)-5-(этилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пиразолo[3,4-c]пиридин-7-он и
4-[2-(циклопропилметокси)-5-(этилсульфонил)фенил]-6-метил-1,6-дигидро-7H-пиразолo[3,4-c]пиридин-7-он
или его фармацевтически приемлемая соль.
42. Соединение по любому из пп.16, 18-28 и 30-40 или его фармацевтически приемлемая соль, где
A1 представляет СR1, A2 представляет СR2, A3 представляет СR3 и A4 представляет СR4; или
один из A1, A2, A3 и A4 представляет N.
43. Соединение по п.42 или его фармацевтически приемлемая соль, где R2 представляет водород, C1-C6 алкил, NO2, G2a, -S(О)2R2d, -S(О)2NR2bR2c, -C(О)R2d, -C(О)OR2a, -C(О)NR2bR2c, -NR2bR2c, -N(R2e)C(О)R2d, -N(R2e)S(О)2R2d, -N(R2e)S(О)2NR2bR2c, -(C1-C6 алкиленил)-G2a, -(C1-C6 алкиленил)-OR2a, -(C1-C6 алкиленил)-S(О)2R2d, -(C1-C6 алкиленил)-S(О)2NR2bR2c, -(C1-C6 алкиленил)-C(О)R2d, -(C1-C6 алкиленил)-C(О)OR2a, -(C,-C6 алкиленил)-C(О)NR2bR2c, -(C1-C6 алкиленил)-NR2bR2с, -(C1-C6 алкиленил)-N(R2e)C(О)R2d, -(C1-C6 алкиленил)-N(R2e)S(О)2R2d или -(C1-C6 алкиленил)-N(R2e)S(О)2NR2bR2c.
44. Соединение по п.42 или его фармацевтически приемлемая соль, где R2 представляет -S(О)2R2d, -S(О)2NR2bR2c, -N(R2e)S(О)2R2d или -N(R2e)S(О)2NR2bR2c.
45. Соединение по п.44 или его фармацевтически приемлемая соль, где Rx представляет водород или метил.
46. Соединение по п.44 или его фармацевтически приемлемая соль, где Rx представляет водород.
47. Соединение по п.46 или его фармацевтически приемлемая соль, где Rx1 представляет водород, -C(О)ORax1, -C(О)NRbx1Rcx1, Gx1 или C1-C6 алкил, где C1-C6 алкил является необязательно замещенным ORax1.
48. Соединение по п.46 или его фармацевтически приемлемая соль, где Rx1 представляет водород, -C(О)ORax1 или -C(O)NRbx1Rсx1.
49. Соединение по п.48 или его фармацевтически приемлемая соль, где Rx2 представляет водород.
50. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где
Rx представляет водород,
Ry представляет метил,
Y1 представляет СRu, где Ru представляет водород,
X1 представляет СRx1, где Rx1 представляет водород или -C(О)NRbx1Rcx1,
X2 представляет СRx2, где Rx2 представляет водород,
L1 представляет (CH2)mO, где m означает 0,
G1 представляет G1a или -(C1-C6 алкиленил)-G1a, где G1a является необязательно замещенным фенилом или необязательно замещенным циклоалкилом, и
R2 представляет -S(О)2R2d, -S(О)2NR2bR2c, -N(R2e)S(О)2R2d или -(C1-C6 алкиленил)-S(О)2R2d.
51. Соединение по п.50 или его фармацевтически приемлемая соль, где A1 представляет СR1, A2 представляет СR2, A3 представляет СR3 и A4 представляет СR4.
52. Соединение по п.50 или его фармацевтически приемлемая соль, где A1 представляет СR1, A2 представляет СR2, A3 представляет СR3 и A4 представляет N.
53. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, где
Rx представляет водород,
Ry представляет метил,
Y1 представляет СRu, где Ru представляет водород,
X1 представляет СRx1, где Rx1 представляет водород,
X2 представляет СRх2, где Rx2 представляет водород,
L1 представляет (CH2)mN(Rz), где m означает 0 и Rz представляет водород,
G1 представляет представляет -(C1-C6 алкиленил)-G1a, где G1a является необязательно замещенным циклоалкилом, и
R2 представляет -S(О)2R2d, -S(О)2NR2bR2c, -N(R2e)S(О)2R2d или -(C1-C6 алкиленил)-S(О)2R2d.
54. Соединение по п.53 или его фармацевтически приемлемая соль, где A1 представляет СR1, A2 представляет СR2, A3 представляет СR3 и A4 представляет СR4.
55. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество соединения формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли в сочетании с фармацевтически приемлемым носителем.
56. Способ лечения рака у субъекта, содержащий введение терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли субъекту при необходимости этого.
57. Способ по п.56, где рак выбран из группы, состоящей из следующего: неврилеммома слухового нерва, острая лейкемия, острая лимфоцитарная лейкемия, острая миелоцитарная лейкемия (моноцитарная, миелобластная, аденокарцинома, злокачественная гемангиома, астроцитома, миеломоноцитарная и промиелоцитарная), острая Т-клеточная лейкемия, базально-клеточная карцинома, карцинома желчных путей, рак мочевого пузыря, рак головного мозга, рак молочной железы, бронхогенная карцинома, цервикальный рак, хондросаркома, хордома, хориокарцинома, хроническая лейкемия, хроническая лимфоцитарная лейкемия, хроническая миелоцитарная (гранулоцитарная) лейкемия, хроническая миелогенная лейкемия, рак толстой кишки, колоректальный рак, краниофарингиома, цистаденокарцинома, диффузная крупноклеточная лимфома, диспролиферативные изменения (дисплазии и метаплазии), эмбриональная карцинома, карцинома эндометрия, эндотелиосаркома, эпендимома, эпителиальный рак, эритролейкемия, рак пищевода, позитивный в отношении эстрогенового рецептора рак молочной железы, существенная тромбоцитемия, болезнь Юинга, фибросаркома, фолликулярная лимфома, эмбриональноклеточный тестикулярный рак, глиома, глиобластома, глиосаркома, болезнь тяжелой цепи, гемангиобластома, гепатома, гепатоцеллюлярный рак, гормональный интенсивный рак простаты, лейомиосаркома, лейкемия, липосаркома, рак легкого, лимфагиоэндотелиосаркома, лимфангиосаркома, лимфобластная лейкемия, лимфома (Ходжкина и неходжкинская), злокачественные новообразования и гиперпролиферативные расстройства мочеого пузыря, молочной железы, толстой кишки, легких, яичников, поджелудочной железы, простаты, кожи и матки, лимфоидные злокачественные новообразования T-клеточного или В-клеточного происхождения, лейкемия, лимфома, медуллярный рак, медуллобластома, меланома, менингиома, мезотелиома, множественная миелома, миелогенная лейкемия, миелома, миксосаркома, нейробластома, NUT срединная карцинома (NMC), немелкоклеточный рак легкого, олигодендроглиома, рак ротовой полости, остеогенная саркома, рак яичников, панкреатический рак, сосковидные аденокарциномы, сосковидная карцинома, пинеалома, истинная полицитемия, рак простаты, ректальный рак, почечно-клеточная [светлоклеточная] карцинома, ретинобластома, рабдомиосаркома, саркома, карцинома сальных желез, семинома, рак кожи, мелкоклеточная карцинома легких, солидные опухоли (карциномы и саркомы), мелкоклеточный рак легкого, рак желудка, сквамозноклеточная карцинома, синовиальная эндотелиома, карцинома потовых желез, рак щитовидной железы, макроглобулинемия Вальденштрома, тестикулярные опухоли, рак матки и опухоль Вильмса.
58. Способ по п.56, дополнительно содержащий введение терапевтически эффективного количества по меньшей мере одного дополнительного терапевтического агента, где дополнительный терапевтический агент выбран из группы, состоящей из цитарабина, бортезомиба и 5-азацитидина.
59. Способ лечения болезни или состояния у субъекта, содержащий введение терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли субъекту при необходимости этого, где указанная болезнь или состояние выбраны из группы, состоящей из следующего: болезнь Эддисона, острая подагра, анкилозирующий спондилоартрит, астма, атеросклероз, болезнь Бехчета, буллезные кожные болезни, хроническая обструктивная легочная болезнь (COPD), болезнь Крона, дерматит, экзема, гигантоклеточный аортит, гломерулонефрит, гепатит, гипофизит, воспалительная болезнь кишечника, болезнь Кавасаки, люпус-нефрит, рассеянный склероз, миокардит, миозит, нефрит, отторжение трансплантированного органа, остеоартрит, панкреатит, перикардит, нодозный полиартериит, пульмонит, билиарный первичный цирроз печени, псориаз, псориатический артрит, ревматоидный артрит, склерит, склерозирующий холангит, сепсис системная красная волчанка, артериит Такаясу, токсический шок, тиреоидит, диабет типа I, язвенный колит, увеит, витилиго, васкулит и грануломатоз Вегенера.
60. Способ лечения болезни или состояния у субъекта, содержащий введение терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли субъекту при необходимости этого, где указанная болезнь или состояние выбраны из группы, состоящей из следующего: диабетическая нефропатия, гипертензивная нефропатия, связанная с ВИЧ нефропатия, гломерулонефрит, люпус-нефрит, IgA нефропатия, очаговый сегментарный гломерулосклероз, мембранный гломерулонефрит, болезнь минимальной альтерации, поликистозная почечная болезнь и канальцевый промежуточный нефрит.
61. Способ лечения острой почечной болезни или состояния у субъекта, содержащий введение терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли субъекту при необходимости этого, где указанная острая почечная болезнь или состояние выбраны из группы, состоящей из таких как: вызванные ишемией-реперфузией, вызванные сердечной и радикальной хирургией, вызванные перкутанным коронарным вмешательством, вызванные радиоактивным контрастным агентом, вызванные сепсисом, вызванные пневмонией и вызванные токсичностью лекарства.
62. Способ лечения синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД) у субъекта, содержащий введение терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли субъекту при необходимости этого.
63. Способ лечения болезни или состояния у субъекта, содержащий введение терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли субъекту при необходимости этого, где указанная болезнь или состояние выбраны из группы, состоящей из ожирения, дислипидемии, гиперхолестеринемии, болезни Альцгеймера, метаболического синдрома, ожирения печени, диабета типа II, резистентности к инсулину, диабетической ретинопатии и диабетической невропатии.
64. Способ контрацепции у субъекта мужского рода, содержащий введение терапевтически эффективного количества соединения формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли субъекту мужского рода при необходимости этого.
RU2018137194A 2011-12-30 2018-10-23 Ингибиторы бромдомена RU2018137194A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
PCT/CN2011/002224 WO2013097052A1 (en) 2011-12-30 2011-12-30 Bromodomain inhibitors
CNPCT/CN2011/002224 2011-12-30

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2018107716A Division RU2671571C1 (ru) 2011-12-30 2012-12-11 Ингибиторы бромдомена

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2018137194A true RU2018137194A (ru) 2020-04-23

Family

ID=48696151

Family Applications (3)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014131378A RU2647592C2 (ru) 2011-12-30 2012-12-11 Ингибиторы бромдомена
RU2018107716A RU2671571C1 (ru) 2011-12-30 2012-12-11 Ингибиторы бромдомена
RU2018137194A RU2018137194A (ru) 2011-12-30 2018-10-23 Ингибиторы бромдомена

Family Applications Before (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2014131378A RU2647592C2 (ru) 2011-12-30 2012-12-11 Ингибиторы бромдомена
RU2018107716A RU2671571C1 (ru) 2011-12-30 2012-12-11 Ингибиторы бромдомена

Country Status (39)

Country Link
US (5) US9296741B2 (ru)
EP (2) EP3360874A1 (ru)
JP (3) JP6117238B2 (ru)
KR (1) KR102008975B1 (ru)
CN (2) CN106986872B (ru)
AR (2) AR089527A1 (ru)
AU (3) AU2012361967B2 (ru)
BR (1) BR112014016233B1 (ru)
CA (1) CA2859619C (ru)
CL (1) CL2014001752A1 (ru)
CO (1) CO7020912A2 (ru)
CR (1) CR20140332A (ru)
CY (1) CY1120287T1 (ru)
DK (1) DK2797918T3 (ru)
DO (1) DOP2014000152A (ru)
EC (1) ECSP14011359A (ru)
ES (1) ES2665890T3 (ru)
GT (1) GT201400133A (ru)
HK (3) HK1203508A1 (ru)
HR (1) HRP20180357T1 (ru)
HU (1) HUE038391T2 (ru)
IL (1) IL233454A (ru)
LT (1) LT2797918T (ru)
ME (1) ME03028B (ru)
MX (1) MX341740B (ru)
NO (1) NO2797918T3 (ru)
PE (1) PE20142340A1 (ru)
PH (1) PH12014501469B1 (ru)
PL (1) PL2797918T3 (ru)
PT (1) PT2797918T (ru)
RS (1) RS56978B1 (ru)
RU (3) RU2647592C2 (ru)
SG (1) SG11201403717WA (ru)
SI (1) SI2797918T1 (ru)
TW (1) TWI602815B (ru)
UA (1) UA111770C2 (ru)
UY (2) UY34559A (ru)
WO (2) WO2013097052A1 (ru)
ZA (1) ZA201404616B (ru)

Families Citing this family (132)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BR112012029005A2 (pt) 2010-05-14 2016-07-26 Dana Farber Cancer Inst Inc composições e métodos de tratamento de neoplasia, doença inflamatória e outros distúrbios
MX373121B (es) 2010-05-14 2020-04-30 Dana Farber Cancer Inst Inc Composiciones y metodos para el tratamiento de leucemia.
JP6022442B2 (ja) 2010-05-14 2016-11-09 ダナ−ファーバー キャンサー インスティテュート， インコーポレイテッド 男性用避妊組成物および使用方法
ES2785475T3 (es) 2011-05-10 2020-10-07 Gilead Sciences Inc Compuestos heterocíclicos fusionados como moduladores de canales iónicos
NO3175985T3 (ru) 2011-07-01 2018-04-28
UY34171A (es) 2011-07-01 2013-01-31 Gilead Sciences Inc Compuestos heterocíclicos fusionados como moduladores del canal iónico
WO2013097052A1 (en) * 2011-12-30 2013-07-04 Abbott Laboratories Bromodomain inhibitors
EP2855483B1 (en) 2012-05-24 2017-10-25 Novartis AG Pyrrolopyrrolidinone compounds
EP2920183B1 (en) 2012-11-14 2017-03-08 Glaxosmithkline LLC Thieno[3,2-c]pyridin-4(5h)-ones as bet inhibitors
WO2014080291A2 (en) 2012-11-21 2014-05-30 Rvx Therapeutics Inc. Biaryl derivatives as bromodomain inhibitors
WO2014080290A2 (en) 2012-11-21 2014-05-30 Rvx Therapeutics Inc. Cyclic amines as bromodomain inhibitors
US9271978B2 (en) 2012-12-21 2016-03-01 Zenith Epigenetics Corp. Heterocyclic compounds as bromodomain inhibitors
EP2948451B1 (en) 2013-01-22 2017-07-12 Novartis AG Substituted purinone compounds
US9556180B2 (en) 2013-01-22 2017-01-31 Novartis Ag Pyrazolo[3,4-d]pyrimidinone compounds as inhibitors of the P53/MDM2 interaction
EP2970312B1 (en) 2013-03-11 2017-11-15 The Regents of The University of Michigan Bet bromodomain inhibitors and therapeutic methods using the same
AU2014230816B9 (en) 2013-03-14 2016-12-15 Glaxosmithkline Intellectual Property (No.2) Limited Furopyridines as bromodomain inhibitors
WO2014159392A1 (en) 2013-03-14 2014-10-02 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Bromodomain binding reagents and uses thereof
CA2906100A1 (en) 2013-03-15 2014-09-18 Genentech, Inc. Treating th2-mediated diseases by inhibition of bromodomains
CN109593096B (zh) 2013-03-15 2022-01-14 因赛特公司 作为bet蛋白抑制剂的三环杂环
TWI527811B (zh) * 2013-05-09 2016-04-01 吉李德科學股份有限公司 作爲溴結構域抑制劑的苯並咪唑衍生物
CN105209467B (zh) 2013-05-27 2018-06-08 诺华股份有限公司 咪唑并吡咯烷酮衍生物及其在治疗疾病中的用途
PL3004112T3 (pl) 2013-05-28 2018-02-28 Novartis Ag Pochodne pirazolo-pirolidyn-4-onu oraz ich zastosowanie w leczeniu choroby
US9624247B2 (en) 2013-05-28 2017-04-18 Novartis Ag Pyrazolo-pyrrolidin-4-one derivatives as bet inhibitors and their use in the treatment of disease
CA2915622C (en) 2013-06-21 2020-08-18 Zenith Epigenetics Corp. Novel substituted bicyclic compounds as bromodomain inhibitors
HUE049469T2 (hu) 2013-06-21 2020-09-28 Zenith Epigenetics Ltd Új biciklusos bromodomén inhibitorok
CN105518007A (zh) * 2013-06-28 2016-04-20 艾伯维公司 布罗莫结构域抑制剂
AR096758A1 (es) * 2013-06-28 2016-02-03 Abbvie Inc Inhibidores cristalinos de bromodominios
JP2016523964A (ja) 2013-07-08 2016-08-12 インサイト・ホールディングス・コーポレイションＩｎｃｙｔｅ Ｈｏｌｄｉｎｇｓ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ Ｂｅｔタンパク質阻害剤としての三環式複素環
MX2016001037A (es) 2013-07-25 2016-11-10 Dana Farber Cancer Inst Inc Inhibidores de factores de transcripción y usos.
KR20160038008A (ko) 2013-07-31 2016-04-06 제니쓰 에피제네틱스 코포레이션 브로모도메인 억제제로서 신규 퀴나졸리논
TWI771630B (zh) * 2013-10-18 2022-07-21 美商賽基昆堤塞爾研發公司 溴結構域(bromodomain)抑制劑
WO2015070020A2 (en) 2013-11-08 2015-05-14 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Combination therapy for cancer using bromodomain and extra-terminal (bet) protein inhibitors
EP3071571A1 (en) 2013-11-21 2016-09-28 Novartis AG Pyrrolopyrrolone derivatives and their use as bet inhibitors
US9315501B2 (en) 2013-11-26 2016-04-19 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as BET protein inhibitors
WO2015081280A1 (en) * 2013-11-26 2015-06-04 Coferon, Inc. Bromodomain ligands capable of dimerizing in an aqueous solution
WO2015081246A1 (en) * 2013-11-26 2015-06-04 Incyte Corporation Bicyclic heterocycles as bet protein inhibitors
US9399640B2 (en) 2013-11-26 2016-07-26 Incyte Corporation Substituted pyrrolo[2,3-c]pyridines and pyrazolo[3,4-c]pyridines as BET protein inhibitors
US9428514B2 (en) 2013-12-09 2016-08-30 Abbvie Inc. Bromodomain inhibitors
AU2014361381A1 (en) * 2013-12-10 2016-06-16 Abbvie Inc. Bromodomain inhibitors
WO2015092118A1 (en) * 2013-12-17 2015-06-25 Orion Corporation Spiro[cyclobutane-1,3'-indolin]-2'-one derivatives as bromodomain inhibitors
WO2015095492A1 (en) 2013-12-19 2015-06-25 Incyte Corporation Tricyclic heterocycles as bet protein inhibitors
EP3099696A4 (en) 2014-01-31 2017-07-05 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Diazepane derivatives and uses thereof
CN106029653A (zh) 2014-01-31 2016-10-12 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司 二氨基嘧啶苯砜衍生物及其用途
US10793571B2 (en) 2014-01-31 2020-10-06 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Uses of diazepane derivatives
CA2940472A1 (en) 2014-02-28 2015-09-03 Tensha Therapeutics, Inc. Treatment of conditions associated with hyperinsulinaemia
US9580430B2 (en) 2014-02-28 2017-02-28 The Regents Of The University Of Michigan 9H-pyrimido[4,5-B]indoles and related analogs as BET bromodomain inhibitors
EP3129373B1 (en) * 2014-04-11 2021-09-01 Taipei Medical University Histone deacetylase inhibitors
DK3134403T3 (en) * 2014-04-23 2020-03-09 Incyte Corp 1h-pyrrolo[2,3-c]pyridin-7(6h)-on og pyrazolo[3,4-c]pyridin-7(6h)-on som inhibitorer af bet-proteiner
WO2015183932A1 (en) * 2014-05-29 2015-12-03 Memorial Sloan Kettering Cancer Center Drug combinations for treatment of melanoma and other cancers
CN106793775B (zh) 2014-08-08 2020-06-02 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司 二氢碟啶酮衍生物及其用途
WO2016022902A1 (en) 2014-08-08 2016-02-11 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Diazepane derivatives and uses thereof
ES2855225T3 (es) 2014-09-15 2021-09-23 Incyte Corp Heterociclos tricíclicos para su uso como inhibidores de proteínas BET
UA122130C2 (uk) 2014-10-27 2020-09-25 Тенша Терапеутікс, Інк. Інгібітори бромодомену
MA40943A (fr) * 2014-11-10 2017-09-19 Constellation Pharmaceuticals Inc Pyrrolopyridines substituées utilisées en tant qu'inhibiteurs de bromodomaines
EP3218376B1 (en) 2014-11-10 2019-12-25 Genentech, Inc. Bromodomain inhibitors and uses thereof
MA40940A (fr) * 2014-11-10 2017-09-19 Constellation Pharmaceuticals Inc Pyrrolopyridines substituées utilisées en tant qu'inhibiteurs de bromodomaines
EP3632915A1 (en) * 2014-11-27 2020-04-08 Genentech, Inc. 4,5,6,7-tetrahydro-1 h-pyrazolo[4,3-c]pyridin-3-amine compounds as cbp and/or ep300 inhibitors
WO2016087942A1 (en) 2014-12-01 2016-06-09 Zenith Epigenetics Corp. Substituted pyridines as bromodomain inhibitors
US10292968B2 (en) 2014-12-11 2019-05-21 Zenith Epigenetics Ltd. Substituted heterocycles as bromodomain inhibitors
CA2966450A1 (en) 2014-12-17 2016-06-23 Olesya KHARENKO Inhibitors of bromodomains
WO2016123391A1 (en) * 2015-01-29 2016-08-04 Genentech, Inc. Therapeutic compounds and uses thereof
WO2016138332A1 (en) 2015-02-27 2016-09-01 The Regents Of The University Of Michigan 9h-pyrimido [4,5-b] indoles as bet bromodomain inhibitors
GB201503720D0 (en) * 2015-03-05 2015-04-22 Glaxosmithkline Ip No 2 Ltd Chemical compound
GB201504689D0 (en) * 2015-03-19 2015-05-06 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Chemical compounds
GB201504694D0 (en) 2015-03-19 2015-05-06 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Covalent conjugates
WO2016168565A1 (en) * 2015-04-16 2016-10-20 President And Fellows Of Harvard College Methods for treatment of chronic obstructive pulmonary disease and/or therapy monitoring
TW201642860A (zh) * 2015-04-22 2016-12-16 塞爾基因定量細胞研究公司 布羅莫結構域抑制劑
US10702517B2 (en) 2015-04-22 2020-07-07 Celgene Quanticel Research, Inc. Bromodomain inhibitor
WO2016196065A1 (en) 2015-05-29 2016-12-08 Genentech, Inc. Methods and compositions for assessing responsiveness of cancers to bet inhibitors
CA2986441A1 (en) 2015-06-12 2016-12-15 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Combination therapy of transcription inhibitors and kinase inhibitors
JP2018522871A (ja) * 2015-07-02 2018-08-16 オリオン コーポレーション ブロモドメイン阻害剤としての二環式複素環誘導体
MX2018001737A (es) * 2015-08-10 2018-09-06 Dana Farber Cancer Inst Inc Mecanismo de resistencia a inhibidores de bromodominio bet.
CR20180200A (es) 2015-09-11 2018-05-31 Dana Farber Cancer Inst Inc Ciano tienotriazolpirazinas y usos de las mismas
CR20180199A (es) 2015-09-11 2018-05-25 Dana Farber Cancer Inst Inc Acetamida tienotriazolodiazepinas y usos de las mismas
WO2017075377A1 (en) 2015-10-29 2017-05-04 Incyte Corporation Amorphous solid form of a bet protein inhibitor
CN105254635A (zh) * 2015-10-30 2016-01-20 中国药科大学 一类咪唑并吡嗪类化合物及其药物组合物和用途
CR20180336A (es) 2015-11-25 2018-08-06 Dana Farber Cancer Inst Inc Inhibidores de bromodominio bivalentes y usos de los mismos
WO2017103670A1 (en) * 2015-12-14 2017-06-22 Zenith Epigenetics Lid. 1h-imidazo[4,5-b]pyridinyl and 2-oxo-2,3-dihydro-1h-imidazo[4,5-b]pyridinyl heterocyclic bet bromodomain inhibitors
CN108770356A (zh) * 2016-02-05 2018-11-06 正大天晴药业集团股份有限公司 溴区结构域蛋白抑制剂的三环类化合物及其制备、药物组合物和用途
US11548899B2 (en) 2016-02-15 2023-01-10 The Regents Of The University Of Michigan Fused 1,4-oxazepines and related analogs as BET bromodomain inhibitors
EP3440082A1 (en) 2016-04-06 2019-02-13 The Regents of The University of Michigan Monofunctional intermediates for ligand-dependent target protein degradation
CN109415336B (zh) 2016-04-06 2023-08-29 密执安大学评议会 Mdm2蛋白质降解剂
BR112018070859A2 (pt) 2016-04-12 2019-02-05 Univ Michigan Regents degradantes da proteína de bet
SG11201808003RA (en) * 2016-04-15 2018-10-30 Abbvie Inc Bromodomain inhibitors
EP3464286B1 (en) 2016-05-24 2021-08-18 Genentech, Inc. Pyrazolopyridine derivatives for the treatment of cancer
LT3472157T (lt) 2016-06-20 2023-09-11 Incyte Corporation Kristalinės kietos bet inhibitoriaus formos
CA3036834A1 (en) 2016-09-13 2018-03-22 The Regents Of The University Of Michigan Fused 1,4-oxazepines as bet protein degraders
ES2857743T3 (es) 2016-09-13 2021-09-29 Univ Michigan Regents 1,4-diazepinas fusionadas como degradadores de proteína BET
JP2019534264A (ja) * 2016-10-14 2019-11-28 アッヴィ・インコーポレイテッド ブロモドメイン阻害剤
CA3039003A1 (en) * 2016-10-14 2018-04-19 Abbvie Inc. Bromodomain inhibitors
CN108069958A (zh) * 2016-11-10 2018-05-25 凯惠科技发展(上海)有限公司 一种含氮杂环类化合物、其制备方法、药物组合物及应用
AU2017357329A1 (en) 2016-11-10 2019-06-13 Luoxin Pharmaceutical (Shanghai) Co., Ltd. Nitrogenous macrocyclic compound, preparation method therefor, pharmaceutical composition and application thereof
TW201825490A (zh) * 2017-01-11 2018-07-16 大陸商江蘇豪森藥業集團有限公司 吡咯並［２，３－ｃ］吡啶類衍生物、其製備方法及其在醫藥上的應用
CN110198941B (zh) * 2017-01-25 2021-09-28 江苏豪森药业集团有限公司 吡咯并吡啶类n-氧化衍生物及其制备方法和应用
US11046709B2 (en) 2017-02-03 2021-06-29 The Regents Of The University Of Michigan Fused 1,4-diazepines as BET bromodomain inhibitors
CN108627577A (zh) * 2017-03-17 2018-10-09 武汉宏韧生物医药科技有限公司 一种人血浆中小檗碱含量的定量检测方法
WO2018188047A1 (en) * 2017-04-14 2018-10-18 Abbvie Inc. Bromodomain inhibitors
CN108976278B (zh) * 2017-06-05 2021-04-06 海创药业股份有限公司 一种嵌合分子及其制备和应用
CN109384785B (zh) * 2017-08-10 2021-09-28 浙江海正药业股份有限公司 吡咯并吡啶酮类衍生物、其制备方法及其在医药上的用途
CN109384784B (zh) * 2017-08-10 2021-01-12 浙江海正药业股份有限公司 磺酰胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的用途
AU2018321291A1 (en) * 2017-08-21 2020-03-26 Vivace Therapeutics, Inc. Benzosulfonyl compounds
WO2019055444A1 (en) 2017-09-13 2019-03-21 The Regents Of The University Of Michigan DEGRADATION AGENTS OF BROMODOMAIN BET PROTEIN WITH CLEAR BINDERS
WO2019141131A1 (zh) 2018-01-16 2019-07-25 中国科学院上海药物研究所 溴结构域抑制剂化合物及其用途
WO2019184919A1 (zh) * 2018-03-27 2019-10-03 成都海创药业有限公司 一种含有金刚烷的化合物及其在治疗癌症中的用途
US10442799B1 (en) 2018-04-07 2019-10-15 Fuqiang Ruan Heterocyclic compounds and uses thereof
WO2019222331A1 (en) * 2018-05-15 2019-11-21 Abbvie Inc. Treating solid tumors with bromodomain inhibitors
CN110577526B (zh) * 2018-06-07 2023-10-27 上海翰森生物医药科技有限公司 溴域结构蛋白抑制剂的盐及其制备方法和应用
CN110372693B (zh) * 2018-07-04 2022-05-03 清华大学 一种靶向降解bet蛋白的化合物及其应用
CN115716827A (zh) 2018-07-25 2023-02-28 正大天晴药业集团股份有限公司 作为溴区结构域蛋白抑制剂的亚氨基砜类化合物、药物组合物及其医药用途
CN110776508B (zh) * 2018-07-27 2021-07-16 海创药业股份有限公司 一种brd4抑制剂及其制备方法和用途
TWI816881B (zh) * 2018-09-13 2023-10-01 大陸商恒翼生物醫藥（上海）股份有限公司 用於治療三陰性乳癌之組合療法
EP3873474A4 (en) 2018-10-30 2022-07-13 Nuvation Bio Inc. HETEROCYCLIC COMPOUNDS USED AS BET INHIBITORS
CN111377934B (zh) * 2018-12-29 2023-01-24 中国科学院上海药物研究所 一类杂环化合物，其制备及用途
BR112021018372A2 (pt) * 2019-03-17 2021-11-23 Shanghai Ringene Biopharma Co Ltd Composto acilaminopirrolo-piridona, método para preparar o referido composto, composição farmacêutica e uso do mesmo
GB201905721D0 (en) * 2019-04-24 2019-06-05 Univ Dundee Compounds
WO2020232214A1 (en) * 2019-05-14 2020-11-19 Abbvie Inc. Treating acute myeloid leukemia (aml) with mivebresib, a bromodomain inhibitor
CN112094266B (zh) * 2019-06-17 2023-03-21 中国科学院上海药物研究所 一种吡咯并吡啶酮类化合物、其制备方法、其组合物和用途
US11584756B2 (en) 2019-07-02 2023-02-21 Nuvation Bio Inc. Heterocyclic compounds as BET inhibitors
EP4092027A4 (en) * 2020-01-19 2024-02-14 Chia Tai Tianqing Pharmaceutical Group Co., Ltd. CRYSTAL FORM AND SALT FORM OF A BROMODOMAIN PROTEIN INHIBITOR AND METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF
AU2021231898A1 (en) 2020-03-05 2022-10-27 C4 Therapeutics, Inc. Compounds for targeted degradation of BRD9
US11833155B2 (en) 2020-06-03 2023-12-05 Incyte Corporation Combination therapy for treatment of myeloproliferative neoplasms
CN115667237A (zh) * 2020-07-17 2023-01-31 成都苑东生物制药股份有限公司 作为bet抑制剂的新型杂环化合物
GB202016977D0 (en) 2020-10-26 2020-12-09 In4Derm Ltd Compounds
WO2022116968A1 (zh) * 2020-12-01 2022-06-09 成都苑东生物制药股份有限公司 一种新型n-杂环bet溴结构域抑制剂、其制备方法及医药用途
WO2022177869A1 (en) * 2021-02-18 2022-08-25 Merck Sharp & Dohme Llc Aryl ether compounds as tead modulators
CN117460732A (zh) * 2021-06-11 2024-01-26 杭州中美华东制药有限公司 吡咯并吡啶酮类化合物及其制备方法和用途
IL309651A (en) * 2021-06-29 2024-02-01 Tay Therapeutics Ltd History Pyrolopyridone is useful in the treatment of cancer
WO2023274418A1 (zh) * 2021-07-02 2023-01-05 南京明德新药研发有限公司 蛋白降解靶向嵌合体类化合物
CN115611890B (zh) * 2021-07-15 2024-05-31 成都硕德药业有限公司 一种新型噻吩类bet溴结构域抑制剂、其制备方法及医药用途
CN116554171B (zh) * 2022-05-30 2024-11-26 成都苑东生物制药股份有限公司 一种brd4抑制剂类化合物的晶型、用途及其制备方法
WO2024193527A1 (zh) * 2023-03-20 2024-09-26 山东新时代药业有限公司 作为溴结构域抑制剂的吡咯并[2,3-c]吡啶类化合物
WO2024238871A1 (en) * 2023-05-18 2024-11-21 Rectify Pharmaceuticals, Inc. Aryl sulfonamide compounds and their use in treating medical conditions

Family Cites Families (128)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB1507957A (en) 1975-03-25 1978-04-19 Byk Gulden Lomberg Chem Fab Nitrofuryl-pyrazole derivatives methods for producing them and medicaments comprising them
US4072746A (en) 1975-10-14 1978-02-07 Sterling Drug Inc. 3-Amino-5-(pyridinyl)-2(1H)-pyridinones
US4004012A (en) 1975-10-14 1977-01-18 Sterling Drug Inc. 3-Cyano-5-(pyridinyl)-2(1H)-pyridinones
DE2845456A1 (de) 1978-10-19 1980-08-14 Merck Patent Gmbh 6-arylpyridazin-3-one und verfahren zu ihrer herstellung
US4298609A (en) 1979-08-30 1981-11-03 Sterling Drug Inc. 4,5-Dihydro-6-(4-pyridinyl)-3-pyridazinol and salts, their preparation and use as blood pressure lowering agents
FR2478640A1 (fr) 1980-03-24 1981-09-25 Sanofi Sa Nouvelles thieno (2,3-d) pyridazinones-4 et thieno (2,3-d) pyridazinones-7, leur procede de preparation et leur therapeutique
US4305943A (en) 1980-04-28 1981-12-15 Sterling Drug Inc. 4-Amino-6-(pyridinyl)-3(2H)-pyridazinones and their use as cardiotonics
US4486431A (en) 1981-01-14 1984-12-04 Sterling Drug Inc. Cardiotonic use of 4,5-dihydro-6-(4-pyridinyl)-3(2H)-pyridazinones
US4346221A (en) 1980-04-28 1982-08-24 Sterling Drug Inc. Preparation of 4-amino-6-(pyridinyl)-3(2H)-pyridazinones from 6-(pyridinyl)-3(2H)-pyridazinones
US4337253A (en) 1980-04-28 1982-06-29 Sterling Drug Inc. 4,5-Dihydro-2-methyl-6-(4-pyridinyl)-3(2H)-pyridazinone and its use as a cardiotonic
US4338446A (en) 1980-04-28 1982-07-06 Sterling Drug Inc. Di-(lower-alkyl)hydroxy-[2-oxo-2-(pyridinyl)ethyl]-propanedioates
US4304776A (en) 1980-04-28 1981-12-08 Sterling Drug Inc. 4-Substituted-6-(pyridinyl)-3(2h)-pyridazinones and their use as intermediates and cardiotonics
US4559352A (en) 1981-03-30 1985-12-17 Sterling Drug Inc. 1,2-Dihydro-2-oxo-5-(hydroxy-and/or amino-phenyl)-nicotinonitriles and cardiotonic use thereof
US4404203A (en) 1981-05-14 1983-09-13 Warner-Lambert Company Substituted 6-phenyl-3(2H)-pyridazinones useful as cardiotonic agents
US4397854A (en) 1981-05-14 1983-08-09 Warner-Lambert Company Substituted 6-phenyl-3(2H)-pyridazinones useful as cardiotonic agents
US4465686A (en) 1981-09-08 1984-08-14 Sterling Drug Inc. 5-(Hydroxy- and/or amino-phenyl)-6-(lower-alkyl)-2-(1H)-pyridinones, their cardiotonic use and preparation
US4515797A (en) 1981-09-08 1985-05-07 Sterling Drug Inc. 3-Amino-5-(hydroxy- and/or aminophenyl)-6-(lower-alkyl)-2(1H)-pyridinones and cardiotonic use thereof
US4353905A (en) 1981-09-17 1982-10-12 Warner-Lambert Company Substituted 4,5-dihydro-6-[4-(1H-imidazol-1-yl)phenyl]-3(2H)-pyridazinones and 6-[4-(1H-imidazol-1-yl)phenyl]-3(2H)-pyridazinones
US4599423A (en) 1982-04-26 1986-07-08 Sterling Drug Inc. Preparation of 5-(hydroxy- and/or aminophenyl-6-lower-alkyl)-2(1H)-pyridinones
US4734415A (en) 1982-08-13 1988-03-29 Warner-Lambert Company Substituted 4,5-dihydro-6-(substituted)-phenyl-3(2H)-pyridazinones and 6-(substituted) phenyl-3(2H)-pyridazinones
DE3241102A1 (de) 1982-11-06 1984-05-10 A. Nattermann & Cie GmbH, 5000 Köln Imidazolylalkylthienyl-tetrahydropyridazine und verfahren zu ihrer herstellung
DE3321012A1 (de) 1983-06-10 1984-12-13 A. Nattermann & Cie GmbH, 5000 Köln Substituierte 4,5-dihydro-6-(thien-2-yl)-3(2h)-pyridazinone und 6-(thien-2-yl)-3(2h)-pyridazinone sowie verfahren zu ihrer herstellung
US4666902A (en) 1983-06-20 1987-05-19 Cassella Aktiengesellschaft Tetrahydropyridazinone derivatives, processes for their preparation and their use
GB8323553D0 (en) 1983-09-02 1983-10-05 Smith Kline French Lab Pharmaceutical compositions
US4816454A (en) 1984-09-21 1989-03-28 Cassella Aktiengesellschaft 4,5-dihydro-3(2H)-pyridazinones and their pharmacological use
US5217735A (en) 1986-10-22 1993-06-08 Wm. Wrigley Jr. Company Method of making chewing gum with delayed release ingredients
US5112625A (en) 1989-02-15 1992-05-12 Wm. Wrigley Jr. Company Aqueous zein coated sweeteners and other ingredients for chewing gum
US5192563A (en) 1986-10-22 1993-03-09 Wm. Wrigley, Jr. Company Strongly mint-flavored chewing gums with reduced bitterness and harshness
US4863745A (en) 1986-10-22 1989-09-05 Wm. Wrigley Jr. Company Chewing gum containing zein coated high-potency sweetener and method
US5221543A (en) 1986-10-22 1993-06-22 Firma Wilhelm Fette Gmbh Method of making a fast release stabilized aspartame ingredient for chewing gum
US4908371A (en) 1987-11-10 1990-03-13 Ciba-Geigy Corporation Esterified hydroxy dihydropyridinones for treating diseases associated with trivalent metal ion overload
US4919941A (en) 1987-12-18 1990-04-24 Wm. Wrigley Jr. Company Chewing gum containing delayed release protein sweetener and method
DE4134467A1 (de) 1991-10-18 1993-04-22 Thomae Gmbh Dr K Heterobiarylderivate, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und verfahren zu ihrer herstellung
WO1991012251A1 (en) 1990-02-19 1991-08-22 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha Novel fused heterocyclic compound and antiasthmatic agent prepared therefrom
DE4023369A1 (de) 1990-07-23 1992-01-30 Thomae Gmbh Dr K Benzimidazole, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und verfahren zu ihrer herstellung
ES2131506T3 (es) 1990-09-21 1999-08-01 Rohm & Haas Dihidropiridacinonas y piridacinonas como fungicidas.
CA2069877A1 (en) 1990-10-02 1992-04-03 Michio Nakanishi Ethynylphenyl derivative substituted by pyridazinone and medicament for circulatory disease containing the same as an effective ingredient
DE4127404A1 (de) 1991-08-19 1993-02-25 Thomae Gmbh Dr K Cyclische iminoderivate, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und verfahren zu ihrer herstellung
CN1038249C (zh) 1991-08-28 1998-05-06 罗姆和哈斯公司 含有二氢哒嗪酮及其相关化合物的杀菌组合物
US5716954A (en) 1991-10-09 1998-02-10 Syntex U.S.A. Inc. Benzopyridazinone and pyridopyridazinone compounds
KR100263494B1 (ko) 1991-10-09 2000-08-01 헤르빅 폰 모르체 피리도피리다지논 및 피리다진티온 화합물
DE4237656A1 (de) 1992-06-13 1993-12-16 Merck Patent Gmbh Benzimidazolderivate
CA2147504A1 (en) 1992-11-02 1994-05-11 Prasun K. Chakravarty Substituted phthalazinones as neurotensin antagonists
US5814651A (en) 1992-12-02 1998-09-29 Pfizer Inc. Catechol diethers as selective PDEIV inhibitors
EP0634404A1 (en) 1993-07-13 1995-01-18 Rhone Poulenc Agriculture Ltd. Phtalazin derivatives and their use as pesticides
GB9314412D0 (en) 1993-07-13 1993-08-25 Rhone Poulenc Agriculture New compositions of matter
TW263498B (ru) * 1993-11-10 1995-11-21 Takeda Pharm Industry Co Ltd
JP3247540B2 (ja) 1994-05-12 2002-01-15 株式会社日立製作所 パケット化通信装置および切替え装置
US5466697A (en) 1994-07-13 1995-11-14 Syntex (U.S.A.) Inc. 8-phenyl-1,6-naphthyridin-5-ones
AU691673B2 (en) 1994-11-14 1998-05-21 Dow Agrosciences Llc Pyridazinones and their use as fungicides
JPH08337583A (ja) * 1995-04-13 1996-12-24 Takeda Chem Ind Ltd 複素環化合物およびその製造法
US5635494A (en) 1995-04-21 1997-06-03 Rohm And Haas Company Dihydropyridazinones and pyridazinones and their use as fungicides and insecticides
WO1997001551A1 (en) 1995-06-26 1997-01-16 Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd. Pyrazole compounds and pharmaceutical compositions
IL118631A (en) 1995-06-27 2002-05-23 Tanabe Seiyaku Co History of pyridazinone and processes for their preparation
AR003978A1 (es) 1995-08-25 1998-09-30 Rohm & Haas Composiciones de acidos grasos y piridazinonas que tienen efectos fungitoxicos sinergicos y metodos para controlar hongos.
DE69717160T2 (de) 1996-09-13 2003-05-08 Mitsubishi Pharma Corp., Osaka Thienotriazolodiazepinverbindungen und ihre medizinischen anwendungen
US5855654A (en) 1997-01-30 1999-01-05 Rohm And Haas Company Pyridazinones as marine antifouling agents
TR199902433T2 (xx) 1997-04-01 2000-04-21 Astra Pharmaceuticals Ltd. Yeni piridin t�revleri ve bunlar� i�eren ispen�iyari bile�imler.
US6245804B1 (en) 1997-05-30 2001-06-12 Schering Aktiengesellschaft Nonsteroidal gestagens
US6307047B1 (en) 1997-08-22 2001-10-23 Abbott Laboratories Prostaglandin endoperoxide H synthase biosynthesis inhibitors
CN1142148C (zh) 1997-11-19 2004-03-17 兴和株式会社 新颖的哒嗪衍生物和含有其作为有效成分的药物
EP1036076B1 (en) 1997-12-05 2002-09-04 AstraZeneca UK Limited Novel compounds
EP0934933A1 (en) 1998-02-06 1999-08-11 Byk Gulden Lomberg Chemische Fabrik GmbH Phthalazinones
TWI241295B (en) 1998-03-02 2005-10-11 Kowa Co Pyridazine derivative and medicine containing the same as effect component
US6365589B1 (en) * 1998-07-02 2002-04-02 Bristol-Myers Squibb Pharma Company Imidazo-pyridines, -pyridazines, and -triazines as corticotropin releasing factor antagonists
CA2336832A1 (en) 1998-07-16 2000-01-27 Shionogi & Co., Ltd. Pyrimidine derivatives exhibiting antitumor activity
US6271380B1 (en) * 1998-12-30 2001-08-07 Dupont Pharmaceuticals Company 1H-imidazo[4,5-d]pyridazin-7-ones, 3H-imidazo-[4,5-c]pyridin-4-ones and corresponding thiones as corticotropin releasing factor (CRF) receptor ligands
CN1297916A (zh) 1999-11-26 2001-06-06 上海博容基因开发有限公司 一种新的多肽——人含溴基结构域的蛋白95和编码这种多肽的多核苷酸
DE10010423A1 (de) 2000-03-03 2001-09-06 Bayer Ag Substituierte 2,5-Dimethyldihydropyridazinone und ihre Verwendung
CN1315397A (zh) 2000-03-28 2001-10-03 上海博德基因开发有限公司 一种新的多肽——人溴基结构域10和编码这种多肽的多核苷酸
ATE388621T1 (de) 2000-07-04 2008-03-15 Robert John Eyre Erntemaschine
JP2003313169A (ja) 2002-04-19 2003-11-06 Otsuka Chemical Holdings Co Ltd ４，４−ジフルオロ−３−ブテニル化合物及び農園芸用殺虫・殺ダニ剤
ES2195785B1 (es) 2002-05-16 2005-03-16 Almirall Prodesfarma, S.A. Nuevos derivados de piridazin-3(2h)-ona.
BR0311697A (pt) * 2002-06-06 2005-03-22 Eisai Co Ltd Novos derivados condensados de imidazol
AU2003249539A1 (en) 2002-08-13 2004-02-25 Warner-Lambert Company Llc Cyclic compounds containing zinc binding groups as matrix metalloproteinase inhibitors
MXPA05001603A (es) 2002-08-13 2005-04-25 Warner Lambert Co Derivados monociclicos como inhibidores de metaloproteinasa de matriz.
US7141669B2 (en) * 2003-04-23 2006-11-28 Pfizer Inc. Cannabiniod receptor ligands and uses thereof
SE527371C2 (sv) * 2003-04-24 2006-02-21 Volvo Lastvagnar Ab Hjulupphängning för fordon samt fordon försett med sådan hjulupphängning
CA2529790A1 (en) 2003-06-27 2005-01-27 Banyu Pharmaceutical Co., Ltd. Heteroaryloxy nitrogenous saturated heterocyclic derivative
WO2005000818A1 (en) 2003-06-27 2005-01-06 Warner-Lambert Company Llc 5-substituted-4-`(substituted phenyl)!amino!-2-pyridone deviatives for use as mek inhibitors
AR045731A1 (es) 2003-08-06 2005-11-09 Vertex Pharma Compuestos de aminotriazol utiles como inhibidores de quinasas de proteinas
JP2007509149A (ja) 2003-10-20 2007-04-12 メルク　エンド　カムパニー　インコーポレーテッド Ｈｉｖインテグラーゼ阻害薬として有用なヒドロキシピリドピロロピラジンジオン化合物
US7223733B2 (en) 2004-03-31 2007-05-29 National University Of Singapore Modulation of TRIP-Br function and method of treating proliferative disorders
GB0420970D0 (en) 2004-09-21 2004-10-20 Smithkline Beecham Corp Novel triazoloquinoline compounds
WO2006038734A1 (en) 2004-10-08 2006-04-13 Astellas Pharma Inc. Pyridazinone derivatives cytokines inhibitors
US20080090827A1 (en) 2004-11-30 2008-04-17 Artesian Therapeutics, Inc. Compounds With Mixed Pde-Inhibitory and Beta-Adrenergic Antagonist or Partial Agonist Activity For Treatment of Heart Failure
CN101111480A (zh) 2004-12-01 2008-01-23 万有制药株式会社 取代的吡啶酮衍生物
WO2006099268A2 (en) 2005-03-14 2006-09-21 Merck & Co., Inc. Cgrp receptor antagonists
EP1887008B1 (en) 2005-05-30 2021-04-21 Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation Thienotriazolodiazepine compound and a medicinal use thereof
WO2007008144A1 (en) 2005-07-08 2007-01-18 Astrazeneca Ab Heterocyclic sulfonamide derivatives as inhibitors of factor xa
WO2007008145A1 (en) 2005-07-08 2007-01-18 Astrazeneca Ab Heterocyclic sulfonamide derivatives as inhibitors of factor xa
CA2627497C (en) 2005-10-28 2014-10-14 Takeda Pharmaceutical Company Limited Heterocyclic amide compound and use thereof
JP2009519966A (ja) 2005-12-14 2009-05-21 ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニー セリンプロテアーゼ阻害剤として有用な６員ヘテロ環
KR20140037967A (ko) 2006-07-25 2014-03-27 세파론, 인코포레이티드 피리다지논 유도체
WO2008024978A2 (en) 2006-08-24 2008-02-28 Serenex, Inc. Tetrahydroindolone and tetrahydroindazolone derivatives
US7838523B2 (en) 2006-09-11 2010-11-23 Cgi Pharmaceuticals, Inc. Certain substituted amides, method of making, and method of use thereof
NZ576997A (en) 2006-11-13 2012-02-24 Icos Corp Thienopyrimidinones for treatment of inflammatory disorders and cancers
JP2008156311A (ja) 2006-12-26 2008-07-10 Institute Of Physical & Chemical Research Ｂｒｄ２ブロモドメイン結合剤
JP5470557B2 (ja) 2007-07-26 2014-04-16 ヴァイティー ファーマシューティカルズ，インコーポレイテッド １１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型の阻害剤の合成
CL2008002793A1 (es) 2007-09-20 2009-09-04 Cgi Pharmaceuticals Inc Compuestos derivados de amidas sustituidas, inhibidores de la actividad de btk; composicion farmaceutica que los comprende; utiles en el tratamiento del cancer, trastornos oseos, enfermedades autoinmunes, entre otras
SG185330A1 (en) 2007-10-23 2012-11-29 Hoffmann La Roche Novel kinase inhibitors
WO2009054790A1 (en) 2007-10-26 2009-04-30 Astrazeneca Ab Amide linked heteroaromatic derivatives as modulators of mglur5
CA2709784A1 (en) 2007-12-21 2009-07-09 University Of Rochester Method for altering the lifespan of eukaryotic organisms
WO2009084693A1 (ja) 2007-12-28 2009-07-09 Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation 抗癌剤
PL2300461T3 (pl) 2008-05-01 2013-09-30 Vitae Pharmaceuticals Inc Cykliczne inhibitory dehydrogenazy 11beta-hydroksysteroidów 1
US8242111B2 (en) 2008-05-01 2012-08-14 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Cyclic inhibitors of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase 1
US8592410B2 (en) 2008-05-01 2013-11-26 Vitae Pharmaceuticals, Inc. Cyclic inhibitors of 11BETA-hydroxysteroid dehydrogenase 1
EP2328586A2 (en) 2008-05-20 2011-06-08 Cephalon, Inc. Substituted pyridazinone derivatives as histamine-3 (h3) receptor ligands
AU2009274567B2 (en) 2008-07-25 2013-04-04 Boehringer Ingelheim International Gmbh Cyclic inhibitors of 11 beta-hydroxysteroid dehydrogenase 1
CN102292323B (zh) 2008-11-20 2014-12-24 默沙东公司 芳基甲基苯并喹唑啉酮 m1受体正向变构调节剂
EP2196465A1 (en) 2008-12-15 2010-06-16 Almirall, S.A. (3-oxo)pyridazin-4-ylurea derivatives as PDE4 inhibitors
GEP20156309B (en) 2009-04-30 2015-07-10 Vitae Pharmaceuticals Inc Cyclic inhibitors of 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase 1
GB0919423D0 (en) 2009-11-05 2009-12-23 Glaxosmithkline Llc Novel compounds
GB0919432D0 (en) * 2009-11-05 2009-12-23 Glaxosmithkline Llc Use
US9360482B2 (en) 2009-11-05 2016-06-07 Glaxosmithkline Llc Process for the identification of a compound which inhibits the binding of the second bromodomain of each of human BRD-2, BRD-3, and BRD-4
EP2496582B1 (en) 2009-11-05 2016-01-27 GlaxoSmithKline LLC Benzodiazepine bromodomain inhibitor
GB0919426D0 (en) 2009-11-05 2009-12-23 Glaxosmithkline Llc Novel compounds
CN102762569B (zh) 2009-11-05 2015-04-01 葛兰素史克有限责任公司 苯并二氮杂*溴区结构域抑制剂
GB0919434D0 (en) * 2009-11-05 2009-12-23 Glaxosmithkline Llc Novel compounds
US20130061612A1 (en) 2009-11-11 2013-03-14 E.I. Du Pont De Nemours And Company Refrigerant storage in secondary loop refrigeration systems
BR112012029005A2 (pt) * 2010-05-14 2016-07-26 Dana Farber Cancer Inst Inc composições e métodos de tratamento de neoplasia, doença inflamatória e outros distúrbios
ES2526671T3 (es) * 2010-06-22 2015-01-14 Glaxosmithkline Llc Compuestos de benzotriazoldiazepina inhibidores de bromodominios
WO2012075456A1 (en) 2010-12-02 2012-06-07 Constellation Pharmaceuticals Bromodomain inhibitors and uses thereof
ES2632443T3 (es) * 2011-09-22 2017-09-13 Viiv Healthcare Uk Limited Compuestos de pirrolopiridinona y procedimientos de tratamiento del VIH
WO2013097052A1 (en) * 2011-12-30 2013-07-04 Abbott Laboratories Bromodomain inhibitors
JP5989229B2 (ja) * 2012-04-20 2016-09-07 アッヴィ・インコーポレイテッド イソインドロン誘導体
KR20150023722A (ko) * 2012-06-12 2015-03-05 애브비 인코포레이티드 피리디논 및 피리다지논 유도체
CN105518007A (zh) * 2013-06-28 2016-04-20 艾伯维公司 布罗莫结构域抑制剂

Also Published As

Publication number Publication date
JP6117238B2 (ja) 2017-04-19
NZ725267A (en) 2018-04-27
KR102008975B1 (ko) 2019-08-08
ZA201404616B (en) 2015-12-23
US9296741B2 (en) 2016-03-29
CY1120287T1 (el) 2019-07-10
CN104136435A (zh) 2014-11-05
KR20140113704A (ko) 2014-09-24
EP2797918A4 (en) 2015-07-01
CO7020912A2 (es) 2014-08-11
WO2013097601A1 (en) 2013-07-04
JP2018172428A (ja) 2018-11-08
UY34559A (es) 2013-07-31
CN106986872B (zh) 2020-04-21
PH12014501469B1 (en) 2019-01-25
US20210236508A1 (en) 2021-08-05
PT2797918T (pt) 2018-03-07
CN106986872A (zh) 2017-07-28
BR112014016233B1 (pt) 2020-04-28
AU2012361967B2 (en) 2017-09-07
ECSP14011359A (es) 2015-09-30
BR112014016233A8 (pt) 2017-07-04
AU2019203939A1 (en) 2019-06-20
CL2014001752A1 (es) 2014-10-10
AU2012361967A1 (en) 2014-07-03
DOP2014000152A (es) 2014-08-31
TWI602815B (zh) 2017-10-21
PE20142340A1 (es) 2015-02-07
IL233454A (en) 2016-03-31
HK1203508A1 (en) 2015-10-30
CN104136435B (zh) 2017-05-10
AR125222A2 (es) 2023-06-28
NO2797918T3 (ru) 2018-04-28
HRP20180357T1 (hr) 2018-04-06
EP2797918A1 (en) 2014-11-05
LT2797918T (lt) 2018-03-26
ME03028B (me) 2018-10-20
IL233454A0 (en) 2014-08-31
DK2797918T3 (en) 2018-03-12
EP2797918B1 (en) 2017-11-29
CA2859619A1 (en) 2013-07-04
SG11201403717WA (en) 2014-07-30
AU2017219100A1 (en) 2017-09-14
US20230158039A1 (en) 2023-05-25
JP2015503529A (ja) 2015-02-02
CA2859619C (en) 2022-01-04
ES2665890T3 (es) 2018-04-30
GT201400133A (es) 2015-09-17
SI2797918T1 (en) 2018-05-31
RU2014131378A (ru) 2016-02-20
AU2017219100B2 (en) 2019-01-31
JP6371430B2 (ja) 2018-08-08
US20180296566A1 (en) 2018-10-18
JP2017128594A (ja) 2017-07-27
RU2647592C2 (ru) 2018-03-16
UY39630A (es) 2022-03-31
US20160143916A1 (en) 2016-05-26
BR112014016233A2 (pt) 2017-06-13
PH12014501469A1 (en) 2014-10-08
MX2014008143A (es) 2014-11-25
EP3360874A1 (en) 2018-08-15
MX341740B (es) 2016-08-31
AU2017219100C1 (en) 2019-05-16
AR089527A1 (es) 2014-08-27
HK1258414A1 (zh) 2019-11-08
HK1203511A1 (en) 2015-10-30
WO2013097052A1 (en) 2013-07-04
PL2797918T3 (pl) 2018-05-30
UA111770C2 (uk) 2016-06-10
US20140162971A1 (en) 2014-06-12
HUE038391T2 (hu) 2018-10-29
RU2671571C1 (ru) 2018-11-02
TW201339158A (zh) 2013-10-01
CR20140332A (es) 2014-11-10
RS56978B1 (sr) 2018-05-31

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2018137194A (ru) Ингибиторы бромдомена
RU2015143191A (ru) Дигидропирролопиридиновые ингибиторы бромодоменов
RU2014153628A (ru) Производные пиридинона и пиридазинона
HRP20200854T1 (hr) Novi biciklički inhibitori bromodomene
JP2017522346A5 (ru)
US20230033320A1 (en) Triazolopyrimidine compounds and uses thereof
JP2015503529A5 (ru)
JP2017532360A5 (ru)
RU2017104510A (ru) Соединения, активные по отношению к бромодоменам
JP2017501234A5 (ru)
JP2016522246A5 (ru)
RU2009125897A (ru) Ингибиторы фосфоинозитид-3-киназы и способы их применения
WO2012000304A1 (zh) 杂环炔苯类化合物及其药用组合物和应用
RU2015143717A (ru) 2-Аминопиримидин-6-оны и аналоги, проявляющие противораковые и антипролиферативные действия
JP2019511482A5 (ru)
JP2013510876A5 (ru)
JP2010512338A5 (ru)
JP2010512337A5 (ru)
JP2015514780A5 (ru)
JP2016516724A5 (ru)
JP2016513660A5 (ru)
WO2011042797A4 (en) Pyrazole derivatives as modulators of calcium release -activated calcium channel
JP2017505794A5 (ru)
JP2017508787A (ja) 医薬化合物
WO2013057101A1 (de) Substituierte oxadiazolylpyridinone und - pyridazinone als hif - hemmer

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20211224

点击 这是indexloc提供的php浏览器服务，不要输入任何密码和下载