+

RU2018103031A - Производные пиридин-3-ил уксусной кислоты в качестве ингибиторов репликации вируса иммунодефицита человека - Google Patents

Производные пиридин-3-ил уксусной кислоты в качестве ингибиторов репликации вируса иммунодефицита человека Download PDF

Info

Publication number
RU2018103031A
RU2018103031A RU2018103031A RU2018103031A RU2018103031A RU 2018103031 A RU2018103031 A RU 2018103031A RU 2018103031 A RU2018103031 A RU 2018103031A RU 2018103031 A RU2018103031 A RU 2018103031A RU 2018103031 A RU2018103031 A RU 2018103031A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
inhibitors
halogen
hiv
cycloalkenyl
Prior art date
Application number
RU2018103031A
Other languages
English (en)
Inventor
Кайл Дж. ИСТМАН
Джон Ф. Кадоу
Б. Нарасимхулу Наиду
Кайли И. ПАРСЕЛЛА
Маной ПАТЕЛ
Ён ТУ
Original Assignee
ВАЙВ ХЕЛТКЕР ЮКей (N5) ЛИМИТЕД
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by ВАЙВ ХЕЛТКЕР ЮКей (N5) ЛИМИТЕД filed Critical ВАЙВ ХЕЛТКЕР ЮКей (N5) ЛИМИТЕД
Publication of RU2018103031A publication Critical patent/RU2018103031A/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4545Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pipamperone, anabasine
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5365Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12Antivirals
    • A61P31/14Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18Antivirals for RNA viruses for HIV
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Claims (71)

1. Соединение формулы I
Figure 00000001
где:
R1 выбран из водорода или алкила;
R2 выбран из водорода, галогена, циано, алкила, (R6)алкила, алкенила, (R6)алкенила, алкинила, (R6)алкинила, циклоалкила, (алкил)циклоалкила, циклоалкенила, (алкил)циклоалкенила, (R6)циклоалкенила, (R7)NHCH2CH=CH-, (R7)тетрагидропиридинила или ((N-бензил-4-гидрокси)пиперидин-4-ил)этинила;
R3 выбран из азетидинила, пирролидинила, пиперидинила, пиперазинила, морфолинила, гомопиперидинила, гомопиперазинила или гомоморфолинила и замещен 0-3 заместителями, выбранными из циано, галогена, алкила, галогеналкила, алкокси и галогеналкокси;
R4 выбран из алкила или галогеналкила;
R5 представляет собой алкил;
R6 выбран из Ar1, (Ar1)алкила, (Ar1O)алкила или бензилокси,
R7 выбран из водорода, (Ar1)алкила, алкоксикарбонила или бензилоксикарбонила; и
Ar1 представляет собой фенил, замещенный 0-3 заместителями, выбранными из галогена, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси или фенила;
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п. 1, где R3 представляет собой пиперидинил, замещенный 0-3 заместителями, выбранными из циано, галогена, алкила, галогеналкила, алкокси или галогеналкокси.
3. Соединение по п. 1, где R2 выбран из алкила, (R6)алкила, алкенила, (R6)алкенила, алкинила или (R6)алкинила.
4. Соединение по п. 1, где R2 выбран из циклоалкила, (алкил)циклоалкила, циклоалкенила, (алкил)циклоалкенила или (R6)циклоалкенила.
5. Соединение по п. 1, где R2 представляет собой (R7)NHCH2CH=CH- или (R7)тетрагидропиридинил.
6. Соединение формулы I
Figure 00000002
где:
R1 выбран из водорода или алкила;
R2 выбран из водорода, галогена, циано, алкила, (R6)алкила, алкенила, (R6)алкенила, алкинила, (R6)алкинила, циклоалкила, (алкил)циклоалкила, циклоалкенила, (алкил)циклоалкенила, (R6)циклоалкенила, (R7)NHCH2CH=CH-, (R7)тетрагидропиридинила или ((N-бензил-4-гидрокси)пиперидин-4-ил)этинила;
R3 представляет собой пиперидинил, замещенный 0-3 заместителями, выбранными из циано, галогена, алкила, галогеналкила, алкокси или галогеналкокси;
R4 выбран из алкила или галогеналкила;
R5 представляет собой алкил;
R6 выбран из Ar1, (Ar1)алкила, (Ar1O)алкила или бензилокси,
R7 выбран из водорода, (Ar1)алкила, алкоксикарбонила или бензилоксикарбонила; и
Ar1 представляет собой фенил, замещенный 0-3 заместителями, выбранными из галогена, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси или фенила;
или его фармацевтически приемлемая соль.
7. Соединение формулы I
Figure 00000003
где:
R1 выбран из водорода или алкила;
R2 выбран из алкила, (R6)алкила, алкенила, (R6)алкенила, алкинила или (R6)алкинила;
R3 выбран из азетидинила, пирролидинила, пиперидинила, пиперазинила, морфолинила, гомопиперидинила, гомопиперазинила или гомоморфолинила и замещен 0-3 заместителями, выбранными из циано, галогена, алкила, галогеналкила, алкокси и галогеналкокси;
R4 выбран из алкила или галогеналкила;
R5 представляет собой алкил;
R6 выбран из Ar1, (Ar1)алкила, (Ar1O)алкила или бензилокси,
R7 выбран из водорода, (Ar1)алкила, алкоксикарбонила или бензилоксикарбонила; и
Ar1 представляет собой фенил, замещенный 0-3 заместителями, выбранными из галогена, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси или фенила;
или его фармацевтически приемлемая соль.
8. Соединение формулы I
Figure 00000004
где:
R1 выбран из водорода или алкила;
R2 выбран из циклоалкила, (алкил)циклоалкила, циклоалкенила, (алкил)циклоалкенила или (R6)циклоалкенила;
R3 выбран из азетидинила, пирролидинила, пиперидинила, пиперазинила, морфолинила, гомопиперидинила, гомопиперазинила или гомоморфолинила и замещен 0-3 заместителями, выбранными из циано, галогена, алкила, галогеналкила, алкокси и галогеналкокси;
R4 выбран из алкила или галогеналкила;
R5 представляет собой алкил;
R6 выбран из Ar1, (Ar1)алкила, (Ar1O)алкила или бензилокси,
R7 выбран из водорода, (Ar1)алкила, алкоксикарбонила или бензилоксикарбонила; и
Ar1 представляет собой фенил, замещенный 0-3 заместителями, выбранными из галогена, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси или фенила;
или его фармацевтически приемлемая соль.
9. Соединение формулы I
Figure 00000005
где:
R1 выбран из водорода или алкила;
R2 выбран из (R7)NHCH2CH=CH- или (R7)тетрагидропиридинила;
R3 выбран из азетидинила, пирролидинила, пиперидинила, пиперазинила, морфолинила, гомопиперидинила, гомопиперазинила или гомоморфолинила и замещен 0-3 заместителями, выбранными из циано, галогена, алкила, галогеналкила, алкокси и галогеналкокси;
R4 выбран из алкила или галогеналкила;
R5 представляет собой алкил;
R6 выбран из Ar1, (Ar1)алкила, (Ar1O)алкила или бензилокси,
R7 выбран из водорода, (Ar1)алкила, алкоксикарбонила или бензилоксикарбонила; и
Ar1 представляет собой фенил, замещенный 0-3 заместителями, выбранными из галогена, алкила, галогеналкила, алкокси, галогеналкокси или фенила;
или его фармацевтически приемлемая соль.
10. Композиция, полезная для лечения ВИЧ-инфекции, содержащая терапевтическое количество соединения по п. 1 и фармацевтически приемлемый носитель.
11. Композиция по п. 10, дополнительно содержащая терапевтически эффективное количество по меньшей мере одного другого агента, используемого для лечения СПИД или ВИЧ-инфекции, выбранного из нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, ингибиторов протеазы ВИЧ, ингибиторов слияния ВИЧ, ингибиторов прикрепления ВИЧ, ингибиторов CCR5 (С-С хемокиновый рецептор 5 типа), ингибиторов CXCR4 (хемокиновый рецептор 4 типа), ингибиторов отпочковывания или созревания ВИЧ и ингибиторов интегразы ВИЧ, и фармацевтически приемлемый носитель.
12. Композиция по п. 11, где другой агент представляет собой долутегравир.
13. Способ лечения ВИЧ-инфекции, включающий введение пациенту, нуждающемуся в этом, терапевтически эффективного количества соединения по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли.
14. Способ по п. 13, дополнительно включающий введение терапевтически эффективного количества по меньшей мере одного другого агента, используемого для лечения СПИД или ВИЧ-инфекции, выбранного из нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ, ингибиторов протеазы ВИЧ, ингибиторов слияния ВИЧ, ингибиторов прикрепления ВИЧ, ингибиторов CCR5, ингибиторов CXCR4, ингибиторов отпочковывания или созревания ВИЧ и ингибиторов интегразы ВИЧ.
15. Способ по п. 14, где другой агент представляет сбой долутегравир.
16. Способ по п. 14, где другой агент вводят пациенту перед введением, одновременно с введением или после введения соединения по п. 1.
RU2018103031A 2015-07-09 2016-07-07 Производные пиридин-3-ил уксусной кислоты в качестве ингибиторов репликации вируса иммунодефицита человека RU2018103031A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201562190598P 2015-07-09 2015-07-09
US62/190,598 2015-07-09
PCT/IB2016/054089 WO2017006280A1 (en) 2015-07-09 2016-07-07 Pyridin-3-yl acetic acid derivatives as inhibitors of human immunodeficiency virus replication

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2018103031A true RU2018103031A (ru) 2019-08-09

Family

ID=56373101

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2018103031A RU2018103031A (ru) 2015-07-09 2016-07-07 Производные пиридин-3-ил уксусной кислоты в качестве ингибиторов репликации вируса иммунодефицита человека

Country Status (11)

Country Link
US (1) US20180147196A1 (ru)
EP (1) EP3319953A1 (ru)
JP (1) JP2018519349A (ru)
KR (1) KR20180025916A (ru)
CN (1) CN107771177A (ru)
AU (1) AU2016290205A1 (ru)
BR (1) BR112018000253A2 (ru)
CA (1) CA2991464A1 (ru)
IL (1) IL256450A (ru)
RU (1) RU2018103031A (ru)
WO (1) WO2017006280A1 (ru)

Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TW201718537A (zh) * 2015-08-12 2017-06-01 Viiv醫療保健英國(No.5)有限公司 做為人類免疫缺陷病毒複製抑制劑之吡啶-3-基乙酸衍生物
UY37555A (es) * 2017-01-03 2018-08-31 Viiv Healthcare Uk No 5 Ltd Derivados de ácido piridin-3-il-acético como inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana

Family Cites Families (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7939545B2 (en) 2006-05-16 2011-05-10 Boehringer Ingelheim International Gmbh Inhibitors of human immunodeficiency virus replication
KR20100108337A (ko) 2007-11-15 2010-10-06 베링거 인겔하임 인터내셔날 게엠베하 사람 면역결핍 바이러스 복제의 억제제
CA2705318C (en) 2007-11-15 2013-12-31 Boehringer Ingelheim International Gmbh Inhibitors of human immunodeficiency virus replication
SG185995A1 (en) 2007-11-16 2012-12-28 Gilead Sciences Inc Inhibitors of human immunodeficiency virus replication
CA2705338A1 (en) 2007-11-16 2009-05-22 Boehringer Ingelheim International Gmbh Inhibitors of human immunodeficiency virus replication
US8338441B2 (en) * 2009-05-15 2012-12-25 Gilead Sciences, Inc. Inhibitors of human immunodeficiency virus replication
GB0908394D0 (en) 2009-05-15 2009-06-24 Univ Leuven Kath Novel viral replication inhibitors
GB0913636D0 (en) * 2009-08-05 2009-09-16 Univ Leuven Kath Novel viral replication inhibitors
ES2475970T3 (es) 2009-12-23 2014-07-11 Katholieke Universiteit Leuven Novedosos compuestos antivirales
US8633200B2 (en) 2010-09-08 2014-01-21 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of human immunodeficiency virus replication
US8629276B2 (en) 2012-02-15 2014-01-14 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of human immunodeficiency virus replication
US9034882B2 (en) 2012-03-05 2015-05-19 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of human immunodeficiency virus replication
US9580431B2 (en) 2013-03-13 2017-02-28 VIIV Healthcare UK (No.5) Limited Inhibitors of human immunodeficiency virus replication
ES2623904T3 (es) 2013-03-14 2017-07-12 VIIV Healthcare UK (No.5) Limited Inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana
US9193720B2 (en) 2014-02-20 2015-11-24 Bristol-Myers Squibb Company Pyridin-3-yl acetic acid derivatives as inhibitors of human immunodeficiency virus replication

Also Published As

Publication number Publication date
BR112018000253A2 (pt) 2018-09-04
AU2016290205A1 (en) 2018-01-18
CN107771177A (zh) 2018-03-06
US20180147196A1 (en) 2018-05-31
EP3319953A1 (en) 2018-05-16
WO2017006280A1 (en) 2017-01-12
KR20180025916A (ko) 2018-03-09
IL256450A (en) 2018-02-28
JP2018519349A (ja) 2018-07-19
CA2991464A1 (en) 2017-01-12

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2018106498A (ru) Производные 5-(N-конденсированный трициклический арил-тетрагидроизохинолин-6-ил) пиридин-3-ил-уксусной кислоты в качестве ингибиторов репликации вируса иммунодефицита человека
RU2018106504A (ru) Производные пиридин 3-ил-уксусной кислоты в качестве ингибиторов репликации вируса иммунодефицита человека
JP2018502877A5 (ru)
RU2017107715A (ru) Производные имидазо[1,2-a]пиридина для применения в качестве ингибиторов репликации вируса иммунодефицита человека
JP2018522927A5 (ru)
IL257240A (en) History of 5– (n– benzyl tetrahydroisoquinoline – 6 – il) Pyridine – 3 – il Acetic acid as inhibitors of human immunodeficiency virus replication
JP2016530259A5 (ru)
RU2011121567A (ru) Изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака
HRP20211543T1 (hr) Derivati kinazolina koji se koriste za liječenje hiv-a
JP2018524390A5 (ru)
RU2017127135A (ru) Терапевтическое средство против рака желчных протоков
PH12021550813A1 (en) Inhibitors of human immunodeficiency virus replication
JP2016538313A5 (ru)
JP2016512507A5 (ru)
RU2013121788A (ru) Ингибиторы репликации вич
JP2007519649A5 (ru)
RU2016142611A (ru) Пролекарственные средства ингибиторов обратной транскриптазы вич
JP2017526748A5 (ru)
AR065731A1 (es) Composiciones farmaceuticas que contienen 2-[6-(3-amino-pipenidin-1-il)-3-metil-2,4-dioxo-3,4-dihidro-2h-primidin-1-il metil]-4-fluoro-benzonitrilo. uso. metodo de tratamiento, administracion semanal de inhibidores de la dipeptidilpeptidasa.
RU2014139825A (ru) Производные ингенола для реактивации латентного вируса вич
JP2017518360A5 (ru)
JP2024173998A5 (ru)
RU2013136861A (ru) Новое производное индола или индазола или его соль
RU2019101226A (ru) Ингибиторы wnt для применения при лечении фиброза
RU2016151973A (ru) Пиридиноны, замещенные фенилом и трет-бутилуксусной кислотой, обладающие анти-вич эффектами

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20190708

点击 这是indexloc提供的php浏览器服务,不要输入任何密码和下载