+

RU2011139180A - Комбинация нуклеозидного ингибитора полимеразы и макроциклического ингибитора протеазы и ее применение для лечения гепатита с, фиброза печени и нарушенной печеночной функции - Google Patents

Комбинация нуклеозидного ингибитора полимеразы и макроциклического ингибитора протеазы и ее применение для лечения гепатита с, фиброза печени и нарушенной печеночной функции Download PDF

Info

Publication number
RU2011139180A
RU2011139180A RU2011139180/15A RU2011139180A RU2011139180A RU 2011139180 A RU2011139180 A RU 2011139180A RU 2011139180/15 A RU2011139180/15 A RU 2011139180/15A RU 2011139180 A RU2011139180 A RU 2011139180A RU 2011139180 A RU2011139180 A RU 2011139180A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
compound
pharmaceutically acceptable
acceptable salt
composition
ifn
Prior art date
Application number
RU2011139180/15A
Other languages
English (en)
Inventor
Стивен Б. Портер
Уильямсон Циглер БРДФОРД
Патрик Ф. СМИТ
Эллен С. ЙЕТЦЕР
Абель ДЕ-ЛА-РОСА
Майкл Д. РОДЖЕРС
Уильям Т. САЙМОНДЗ
Original Assignee
Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд
Роше Пало-Альто Ллк
Фармассет, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=42111299&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2011139180(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд, Роше Пало-Альто Ллк, Фармассет, Инк. filed Critical Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд
Publication of RU2011139180A publication Critical patent/RU2011139180A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4709—Non-condensed quinolines and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
    • A61K31/7052—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
    • A61K31/706—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom
    • A61K31/7064—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines
    • A61K31/7068—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines having oxo groups directly attached to the pyrimidine ring, e.g. cytidine, cytidylic acid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/16—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for liver or gallbladder disorders, e.g. hepatoprotective agents, cholagogues, litholytics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2121/00—Preparations for use in therapy

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Gastroenterology & Hepatology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)

Abstract

1. Композиция, содержащая первое соединение или его фармацевтически приемлемую соль, где первое соединение представляет собойи второе соединение или его фармацевтически приемлемую соль, где второе соединение представляет собой2. Композиция, состоящая практически из первого соединения или его фармацевтически приемлемой соли, где первое соединение представляет собойи второго соединения или его фармацевтически приемлемой соли, где второе соединение представляет собой3. Композиция по п.1 или 2, дополнительно содержащая фармацевтически приемлемый эксципиент, разбавитель или носитель.4. Композиция по п.1 или 2, где композиция содержит первое соединена или его фармацевтически приемлемую соль в количестве от примерно 9000 до примерно 50 мг, илив количестве от примерно 5000 до примерно 150 мг, илив количестве от примерно 2000 до примерно 300 мг, илив количестве от примерно 1000 до примерно 450 мг, илив количестве от примерно 1000 до примерно 500 мг.5. Композиция по п.1 или 2, где композиция содержит второе соединение или его фармацевтически приемлемую соль в количестве от примерно 2000 до примерно 2 мг илив количестве от примерно 1600 до примерно 25 мг, илив количестве от примерно 500 до примерно 50 мг, илив количестве от примерно 200 до примерно 100 мг.6. Композиция по п.1 или 2, где композиция содержит первое соединение или его фармацевтически приемлемую соль в общем количестве, составляющем от примерно 1 до примерно 99 мас.%, илиот примерно 5 до примерно 90 мас.%, илиот примерно 10 до примерно 80 мас.%, илиот примерно 20 до примерно 70 мас.%, илиот примерно 30 до примерно 60 мас.%, илиот примерно 40 до примерно 50 мас.%, в пересчете на сумму общего количества первого соед

Claims (45)

1. Композиция, содержащая первое соединение или его фармацевтически приемлемую соль, где первое соединение представляет собой
Figure 00000001
и второе соединение или его фармацевтически приемлемую соль, где второе соединение представляет собой
Figure 00000002
2. Композиция, состоящая практически из первого соединения или его фармацевтически приемлемой соли, где первое соединение представляет собой
Figure 00000001
и второго соединения или его фармацевтически приемлемой соли, где второе соединение представляет собой
Figure 00000002
3. Композиция по п.1 или 2, дополнительно содержащая фармацевтически приемлемый эксципиент, разбавитель или носитель.
4. Композиция по п.1 или 2, где композиция содержит первое соединена или его фармацевтически приемлемую соль в количестве от примерно 9000 до примерно 50 мг, или
в количестве от примерно 5000 до примерно 150 мг, или
в количестве от примерно 2000 до примерно 300 мг, или
в количестве от примерно 1000 до примерно 450 мг, или
в количестве от примерно 1000 до примерно 500 мг.
5. Композиция по п.1 или 2, где композиция содержит второе соединение или его фармацевтически приемлемую соль в количестве от примерно 2000 до примерно 2 мг или
в количестве от примерно 1600 до примерно 25 мг, или
в количестве от примерно 500 до примерно 50 мг, или
в количестве от примерно 200 до примерно 100 мг.
6. Композиция по п.1 или 2, где композиция содержит первое соединение или его фармацевтически приемлемую соль в общем количестве, составляющем от примерно 1 до примерно 99 мас.%, или
от примерно 5 до примерно 90 мас.%, или
от примерно 10 до примерно 80 мас.%, или
от примерно 20 до примерно 70 мас.%, или
от примерно 30 до примерно 60 мас.%, или
от примерно 40 до примерно 50 мас.%, в пересчете на сумму общего количества первого соединения или его фармацевтически приемлемой соли и общего количества второго соединения или его фармацевтически приемлемой соли в композиции.
7. Композиция по п.6, где композиция содержит второе соединение или его фармацевтически приемлемую соль в общем количестве, составляющем от примерно 1 до примерно 99 мас.%, или
от примерно 5 до примерно 90 мас.%, или
от примерно 10 до примерно 80 мас.%, или
от примерно 20 до примерно 70 мас.%, или
от примерно 30 до примерно 60 мас.%, или
от примерно 40 до примерно 50 мас.%, в пересчете на сумму общего количества первого соединения или его фармацевтически приемлемой соли и общего количества второго соединения или его фармацевтически приемлемой соли в композиции.
8. Композиция по п.1 или 2, где композиция содержит также одно или несколько дополнительных терапевтических средств,
в которой одно или несколько дополнительных терапевтических средств могут быть выбраны из группы, включающей нуклеозидный аналог, пирфенидон, аналог пирфенидона, ингибитор РНК-зависимой РНК-полимеразы NS5B, антагонист фактора некроза опухоли, тимозин-α, интерферон-гамма (IFN-γ), интерферон-альфа (IFN-α), 3'-азидотимидин, 2',3'-дидезоксиинозин, 2',3'-дидезоксицитидин, 2,3-дидегидро-2',3'-дидезокситимидин, комбивир, абакавир, адефовира дипивоксил, цидофовир, ритонавир, ингибитор инозинмонофосфатдегидрогеназы, интерферон, дополнительный ингибитор NS3-протеазы, ингибитор NS5B-полимеразы и ингибитор NS3-геликазы,
в которой нуклеозидный аналог, если он присутствует, может быть выбран из группы, включающей рибавирин, левовирин, вирамидин, L-нуклеозид и изаторибин,
в которой антагонист фактора некроза опухоли, если он присутствует, может быть выбран из группы, включающей этанерцепт, ифликсимаб и адалимумаб,
в которой тимозин-α, если он присутствует, может содержаться в количестве, составляющем от примерно 1,0 до примерно 1,6 мг,
в которой IFN-γ, если он присутствует, может содержаться в количестве, составляющем от примерно 10 до примерно 300 мкг,
в которой IFN-α, если он присутствует, представляет собой монопэгилированный (30 кДа, линейный) консенсусный IFN-α
или может быть выбран из группы, включающей конъюгат имеющего молекулярную массу 40 кДа разветвленного монометокси-ПЭГ и интерферона α-2b и конъюгат имеющего молекулярную массу 12 кДа монометокси-ПЭГ и интерферона α-2b
или может представлять собой консенсусный IFN-α, INFERGEN,
и также, в которой дополнительный ингибитор NS3-протеазы, если он присутствует, может быть выбран из группы, включающей
Figure 00000003
и
Figure 00000004
9. Композиция по п.1 или 2, где композиция не содержит рибавирин и/или композиция не содержит интерферон, который представляет собой пэгилированный интерферон.
10. Композиция по п.1 для применения для облегчения или лечения болезненного состояния, где болезненное состояние выбрано из группы, включающей вызываемую вирусом гепатита С инфекцию, фиброз печени и нарушенную печеночную функцию.
11. Композиция по п.2 для применения для облегчения или лечения болезненного состояния, где болезненное состояние выбрано из группы, включающей вызываемую вирусом гепатита С инфекцию, фиброз печени и нарушенную печеночную функцию.
12. Первое и второе соединение для применения для облегчения или лечения болезненного состояния, где болезненное состояние выбрано из группы, включающей вызываемую вирусом гепатита С инфекцию, фиброз печени и нарушенную печеночную функцию, и применение заключается в том, что вводят в терапевтически эффективном количестве первое соединение или его фармацевтически приемлемую соль, где первое соединение представляет собой
Figure 00000001
и в терапевтически эффективном количестве второе соединение или его фармацевтически приемлемую соль, где второе соединение представляет собой
Figure 00000002
13. Композиция или первое и второе соединение для применения по одному из пп.10-12, где применение заключается в том, что дополнительно вводят в эффективном количестве дополнительный нуклеозидный аналог, который может быть выбран из группы, включающей рибавирин, левовирин, вирамидин, L-нуклеозид и изаторибин.
14. Композиция или первое и второе соединение для применения по одному из пп.10-12, где применение заключается в том, что дополнительно вводят в эффективном количестве пирфенидон или аналог пирфенидона.
15. Композиция или первое и второе соединение для применения по одному из пп.10-12, где применение заключается в том, что дополнительно вводят в эффективном количестве ингибитор РНК-зависимой РНК-полимеразы NS5B.
16. Композиция или первое и второе соединение для применения по одному из пп.10-12, где применение заключается в том, что дополнительно вводят в эффективном количестве антагонист фактора некроза опухоли, выбранный из группы, включающей этанерцепт, ифликсимаб и адалимумаб.
17. Композиция или первое и второе соединение для применения по одному из пп.10-12, где применение заключается в том, что дополнительно вводят в эффективном количестве тимозин-α, который может быть применен в количестве, составляющем от примерно 1,0 до примерно 1,6 мг.
18. Композиция или первое и второе соединение для применения по одному из пп.10-12, где применение заключается в том, что дополнительно вводят в эффективном количестве интерферон-гамма (IFN-γ), который может быть введен подкожно в количестве, составляющем от примерно 10 до примерно 300 мкг.
19. Композиция или первое и второе соединение для применения по одному из пп.10-12, где применение заключается в том, что дополнительно вводят в эффективном количестве интерферон-альфа (IFN-α), где
IFN-α может представлять собой монопэгилированный (30 кДа, линейный) консенсусный IFN-α, для которого интервал между введениями доз составляет каждый раз от 8 дней до 14 дней; или
IFN-α может представлять собой монопэгилированный (30 кДа, линейный) консенсусный IFN-α, дозы которого вводят каждый раз с интервалом в 7 дней; или
IFN-α может быть выбран из группы, включающей конъюгат имеющего молекулярную массу 40 кДа разветвленного монометокси-ПЭГ и интерферона α-2b и конъюгат имеющего молекулярную массу 12 кДа монометокси-ПЭГ и интерферона α-2b; или
IFN-α может представлять собой консенсусный IFN-α, INFERGEN.
20. Композиция или первое и второе соединение для применения по одному из пп.10-12, где применение заключается в том, что дополнительно вводят в эффективном количестве агент, выбранный из группы, включающей 3'-азидотимидин, 2',3'-дидезоксиинозин, 2',3'-дидезоксицитидин, 2,3-дидегидро-2',3'-дидезокситимидин, комбивир, абакавир, адефовира дипивоксил, цидофовир, ритонавир и ингибитор инозинмонофосфатдегидрогеназы.
21. Композиция или первое и второе соединение для применения по одному из пп.10-12, где применение заключается в том, что дополнительно вводят в эффективном количестве интерферон, дополнительный ингибитор NS3-протеазы, ингибитор NS5B-полимеразы или ингибитор NS3-геликазы, и также, где дополнительный ингибитор NS3-протеазы, если он присутствует, может быть выбран из
Figure 00000005
и
Figure 00000004
22. Композиция или первое и второе соединение для применения по одному из пп.10-12, где применение заключается в том, что дополнительно вводят пэгилированный интерферон после завершения введения первого соединения или его фармацевтически приемлемой соли и второго соединения или его фармацевтически приемлемой соли.
23. Композиция или первое и второе соединение для применения по одному из пп.10-12, где применение заключается в том, что дополнительно вводят рибавирин после завершения введения первого соединения или его фармацевтически приемлемой соли и второго соединения или его фармацевтически приемлемой соли.
24. Композиция или первое и второе соединение для применения по одному из пп.10-12, где применение не предусматривает применение дополнительного агента.
25. Композиция или первое и второе соединение для применения по одному из пп.10-12, где применение не предусматривает применение дополнительного рибавирина или интерферона, который может представлять собой пэгилированный интерферон.
26. Применение композиции по п.1 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для облегчения или лечения болезненного состояния у популяции пациентов, где болезненное состояние выбрано из группы, включающей вызываемую вирусом гепатита С инфекцию, фиброз печени и нарушенную печеночную функцию.
27. Применение композиции по п.2 для приготовления лекарственного средства, предназначенного для облегчения или лечения болезненного состояния у популяции пациентов, где болезненное состояние выбрано из группы, включающей вызываемую вирусом гепатита С инфекцию, фиброз печени и нарушенную печеночную функцию.
28. Применение первого соединения или его фармацевтически приемлемой соли или пролекарства для приготовления лекарственного средства, предназначенного для облегчения или лечения болезненного состояния у популяции пациентов; в котором первое соединение представляет собой
Figure 00000001
в котором первое соединение приготавливают для применения в комбинации с вторым соединением или его фармацевтически приемлемой солью;
в котором второе соединение представляет собой
Figure 00000002
и
в котором болезненное состояние выбрано из группы, включающей вызываемую вирусом гепатита С инфекцию, фиброз печени и нарушенную печеночную функцию.
29. Первое и второе соединение для применения по п.12 или применение по одному из пп.26-28, где
первое соединение или его фармацевтически приемлемую соль вводят до введения второго соединения или его фармацевтически приемлемой соли; или
первое соединение или его фармацевтически приемлемую соль вводят после введения второго соединения или его фармацевтически приемлемой соли; или
первое соединение или его фармацевтически приемлемую соль вводят практически одновременно с вторым соединением или его фармацевтически приемлемой солью.
30. Первое и второе соединение для применения по п.12 или применение по одному из пп.26-28, где первое соединение или его фармацевтически приемлемая соль и второе соединение или его фармацевтически приемлемая соль входят вместе в состав одной лекарственной формы.
31. Первое и второе соединение для применения по п.12 или применение по одному из пп.26-28, где первое соединение или его фармацевтически приемлемая соль и второе соединение или его фармацевтически приемлемая соль входят в состав разных лекарственных форм.
32. Первое и второе соединение для применения по п.12 или применение по одному из пп.26-28, где болезненное состояние представляет собой вызываемую вирусом гепатита С инфекцию.
33. Применение по одному из пп.26-28, в котором первое соединение предназначено для использования, или его приготавливают с целью использования в комбинации с дополнительном нуклеозидным аналогом, взятом в эффективном количестве, в котором дополнительный нуклеозидный аналог может быть выбран из группы, включающей рибавирин, левовирин, вирамидин, L-нуклеозид и изаторибин.
34. Применение по одному из пп.26-28, в котором первое соединение предназначено для использования, или его приготавливают с целью использования в комбинации с пирфенидоном или аналогом пирфенидона, взятым в эффективном количестве.
35. Применение по одному из пп.26-28, в котором первое соединение предназначено для использования или его приготавливают с целью использования в комбинации с ингибитором РНК-зависимой РНК-полимеразы NS5B, взятом в эффективном количестве.
36. Применение по одному из пп.26-28, в котором первое соединение предназначено для использования или его приготавливают с целью использования в комбинации с антагонистом фактора некроза опухоли, выбранным из группы, включающей этанерцепт, ифликсимаб и адалимумаб.
37. Применение по одному из пп.26-28, в котором первое соединение предназначено для использования или его приготавливают с целью использования в комбинации с тимозином-α, взятом в эффективном количестве, в котором тимозин-α может быть предназначен для использования или его приготавливают с целью использования в количестве, составляющем от примерно 1,0 до примерно 1,6 мг.
38. Применение по одному из пп.26-28, в котором первое соединение предназначено для использования или его приготавливают с целью использования в комбинации с интерфероном-гамма (IFN-γ), взятым в эффективном количестве, в котором IFN-γ может быть предназначен для использования или его приготавливают с целью использования путем подкожного введения в количестве, составляющем от примерно 10 до примерно 300 мкг.
39. Применение по одному из пп.26-28, в котором первое соединение предназначено для использования или его приготавливают с целью использования в комбинации с интерфероном-альфа (IFN-α), взятым в эффективном количестве, в котором
IFN-α может представлять собой монопэгилированный (30 кДа, линейный) консенсусный IFN-α, предназначенный для использования или его приготавливают с целью использования путем введения доз с интервалом, составляющим каждый раз от 8 дней до 14 дней;
IFN-α может представлять собой монопэгилированный (30 кДа, линейный) консенсусный IFN-α, предназначенный для использования или приготовленный с целью использования путем введения доз с интервалом, составляющим каждый раз 7 дней;
IFN-α может быть выбран из группы, включающей конъюгат имеющего молекулярную массу 40 кДа разветвленного монометокси-ПЭГ и интерферона α-2b и конъюгат имеющего молекулярную массу 12 кДа монометокси-ПЭГ и интерферона α-2b; или
IFN-α может представлять собой консенсусный IFN-α, INFERGEN.
40. Применение по одному из пп.26-28, в котором первое соединение предназначено для использования или его приготавливают с целью использования в комбинации с агентом, выбранным из группы, включающей 3'-азидотимидин, 2',3'-дидезоксиинозин, 2',3'-дидезоксицитидин, 2-,3-дидегидро-2',3'-дидезокситимидин, комбивир, абакавир, адефовира дипивоксил, цидофовир, ритонавир и ингибитор инозинмонофосфатдегидрогеназы, взятым в эффективном количестве.
41. Применение по одному из пп.26-28, в котором первое соединение предназначено для использования или его приготавливают с целью использования в комбинации с интерфероном, дополнительным ингибитором NS3-протеазы, ингибитором NS5B-полимеразы или ингибитором NS3-геликазы, взятым в эффективном количестве, и также в котором дополнительный ингибитор NS3-протеазы, если он присутствует, может быть выбран из
Figure 00000006
и
Figure 00000004
42. Применение по одному из пп.26-28, в котором первое соединение предназначено для использования или его приготавливают с целью использования в комбинации с пэгилированным интерфероном, который применяют или приготавливают с целью применения после завершения введения первого соединения или его фармацевтически приемлемой соли и второго соединения или его фармацевтически приемлемой соли.
43. Применение по одному из пп.26-28, в котором первое соединение предназначено для использования или приготавливают с целью использования в комбинации с рибавирином, который предназначен для использования или его приготавливают с целью использования после завершения введения первого соединения или его фармацевтически приемлемой соли и второго соединения или его фармацевтически приемлемой соли.
44. Применение по одному из пп.26-28, в котором первое соединение не предназначено для использования или его не приготавливают с целью использования в комбинации с дополнительным агентом.
45. Применение по одному из пп.26-28, в котором первое соединение не предназначено для использования или его не приготавливают с целью использования в комбинации с рибавирином; или первое соединение не предназначено для использования или его не приготавливают с целью использования в комбинации с интерфероном, который может представлять собой пэгилированный интерферон.
RU2011139180/15A 2009-02-27 2010-02-26 Комбинация нуклеозидного ингибитора полимеразы и макроциклического ингибитора протеазы и ее применение для лечения гепатита с, фиброза печени и нарушенной печеночной функции RU2011139180A (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US15641409P 2009-02-27 2009-02-27
US61/156,414 2009-02-27
US25736709P 2009-11-02 2009-11-02
US61/257,367 2009-11-02
PCT/US2010/025611 WO2010099458A1 (en) 2009-02-27 2010-02-26 Combination of a nucleoside polymerase inhibitor with a macrocyclic protease inhibitor and use thereof in the treatment of hepatitis c, liver fibrosis and impaired liver function

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2011139180A true RU2011139180A (ru) 2013-04-10

Family

ID=42111299

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2011139180/15A RU2011139180A (ru) 2009-02-27 2010-02-26 Комбинация нуклеозидного ингибитора полимеразы и макроциклического ингибитора протеазы и ее применение для лечения гепатита с, фиброза печени и нарушенной печеночной функции

Country Status (22)

Country Link
US (2) US20120128628A1 (ru)
EP (1) EP2400966A1 (ru)
JP (2) JP2012519181A (ru)
KR (1) KR20110135941A (ru)
CN (1) CN102361641A (ru)
AR (1) AR075584A1 (ru)
AU (1) AU2010217818A1 (ru)
BR (1) BRPI1009338A2 (ru)
CA (1) CA2751220A1 (ru)
CL (1) CL2011002082A1 (ru)
CO (1) CO6410304A2 (ru)
CR (1) CR20110453A (ru)
EC (1) ECSP11011292A (ru)
IL (1) IL214760A0 (ru)
MA (1) MA33236B1 (ru)
MX (1) MX2011008980A (ru)
NZ (1) NZ594524A (ru)
PE (1) PE20120777A1 (ru)
RU (1) RU2011139180A (ru)
SG (1) SG173774A1 (ru)
TW (1) TWI473810B (ru)
WO (1) WO2010099458A1 (ru)

Families Citing this family (41)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ES2586668T5 (es) 2003-05-30 2024-11-12 Gilead Pharmasset Llc Análogos de nucleósidos fluorados modificados
US7491794B2 (en) * 2003-10-14 2009-02-17 Intermune, Inc. Macrocyclic compounds as inhibitors of viral replication
JP5249028B2 (ja) * 2005-07-25 2013-07-31 インターミューン・インコーポレーテッド Ｃ型肝炎ウイルス複製の新規大環状阻害剤
JP2009511595A (ja) * 2005-10-11 2009-03-19 インターミューン・インコーポレーテッド Ｃ型肝炎ウイルスの複製を阻害する化合物および方法
MX2007009796A (es) 2007-08-14 2009-02-25 Cell Therapy And Technology S Gel conteniendo pirfenidona.
EA201071034A1 (ru) 2008-04-15 2011-06-30 Интермьюн, Инк. Новые макроциклические ингибиторы репликаций вируса гепатита с
AR075584A1 (es) 2009-02-27 2011-04-20 Intermune Inc COMPOSICIONES TERAPEUTICAS QUE COMPRENDEN beta-D-2'-DESOXI-2'-FLUORO-2'-C-METILCITIDINA Y UN DERIVADO DE ACIDO ISOINDOL CARBOXILICO Y SUS USOS. COMPUESTO.
WO2011035250A1 (en) 2009-09-21 2011-03-24 Gilead Sciences, Inc. Processes and intermediates for the preparation of 1'-substituted carba-nucleoside analogs
NZ606141A (en) 2010-07-19 2015-03-27 Gilead Sciences Inc Methods for the preparation of diasteromerically pure phosphoramidate prodrugs
SI2595980T1 (sl) 2010-07-22 2014-11-28 Gilead Sciences, Inc. Postopki in sestavki za zdravljenje paramyxoviridae virusnih infekcij
TW201300106A (zh) * 2010-11-09 2013-01-01 Hoffmann La Roche 治療ｈｃｖ感染之醫藥組合物
MX2011007675A (es) 2011-07-19 2012-07-11 Cell Therapy And Technology S A De C V Procedimiento para la fabricacion de una composicion farmaceutica en forma de tabletas de liberacion prolongada conteniendo pirfenidona y su aplicacion en la regresion de la insuficiencia renal cronica, contractura capsular mamaria y fibrosis hepatica humanas.
DE112012002748T5 (de) 2011-10-21 2014-07-31 Abbvie Inc. Verfahren zur Behandlung von HCV umfassend mindestens zwei direkt wirkende antivirale Wirkstoffe, Ribavirin aber nicht Interferon
US8466159B2 (en) 2011-10-21 2013-06-18 Abbvie Inc. Methods for treating HCV
TWI532485B (zh) 2011-10-21 2016-05-11 艾伯維有限公司 治療ｃ型肝炎病毒（ｈｃｖ）的方法
US8492386B2 (en) 2011-10-21 2013-07-23 Abbvie Inc. Methods for treating HCV
US9346785B2 (en) 2012-01-11 2016-05-24 Abbvie Inc. Process for making HCV protease inhibitors
MX346763B (es) 2012-03-28 2017-03-31 Cell Therapy And Tech S A De C V Composición tópica semisólida conteniendo pirfenidona y dialil óxido de disulfuro modificado (odd-m) para eliminar o prevenir el acné.
TW201402133A (zh) * 2012-06-12 2014-01-16 Hoffmann La Roche 組合治療性組成物
MX356551B (es) 2012-08-23 2018-06-04 Grupo Medifarma S A De C V Star Composición antiséptica, antiseborreica y exfoliante para eliminar o prevenir el acné.
WO2014047039A1 (en) * 2012-09-18 2014-03-27 Abbvie Inc. Methods for treating hepatitis c
TWI687432B (zh) 2014-10-29 2020-03-11 美商基利科學股份有限公司 絲狀病毒科病毒感染之治療
UA124966C2 (uk) 2015-03-06 2021-12-22 Атеа Фармасеутікалс, Інк. β-D-2'-ДЕЗОКСИ-2'-α-ФТОР-2'-β-C-ЗАМІЩЕНІ-2-МОДИФІКОВАНІ-N6-ЗАМІЩЕНІ ПУРИНОВІ НУКЛЕОТИДИ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ ВИКЛИКАНИХ HCV ЗАХВОРЮВАНЬ
HRP20220740T1 (hr) 2015-09-16 2022-11-11 Gilead Sciences, Inc. Postupci za liječenje virusnih infekcija arenaviridae
WO2017189978A1 (en) 2016-04-28 2017-11-02 Emory University Alkyne containing nucleotide and nucleoside therapeutic compositions and uses related thereto
LU100724B1 (en) 2016-07-14 2018-07-31 Atea Pharmaceuticals Inc Beta-d-2'-deoxy-2'-alpha-fluoro-2'-beta-c-substituted-4'-fluoro-n6-substituted-6-amino-2-substituted purine nucleotides for the treatment of hepatitis c virus infection
EP4088725A1 (en) 2016-09-07 2022-11-16 ATEA Pharmaceuticals, Inc. 2'-substituted-n6-substituted purine nucleotides for the treatment of a virus from the picornaviridae family
CN106674224A (zh) * 2016-12-20 2017-05-17 天津迈德新医药科技有限公司 mPEG4‑阿巴卡韦及其制备方法和应用
CN115477679A (zh) 2017-02-01 2022-12-16 阿堤亚制药公司 用于治疗丙型肝炎病毒的核苷酸半硫酸盐
EP3595672B1 (en) 2017-03-14 2023-09-06 Gilead Sciences, Inc. Compounds for use in methods of treating feline coronavirus infections
JP2020518578A (ja) 2017-05-01 2020-06-25 ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド （Ｓ）−２−エチルブチル２−（（（Ｓ）−（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（４−アミノピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−７−イル）−５−シアノ−３，４−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）メトキシ）（フェノキシ）ホスホリル）アミノ）プロパノエートの結晶形態
CN117982682A (zh) 2017-07-11 2024-05-07 吉利德科学公司 用于治疗病毒感染的包含rna聚合酶抑制剂和环糊精的组合物
TW202012001A (zh) 2018-04-10 2020-04-01 美商亞堤製藥公司 C型肝炎病毒(hcv)感染硬化之患者的治療
TWI789695B (zh) 2020-01-27 2023-01-11 美商基利科學股份有限公司 治療sars cov-2感染之方法
US10874687B1 (en) 2020-02-27 2020-12-29 Atea Pharmaceuticals, Inc. Highly active compounds against COVID-19
EP4118085A2 (en) 2020-03-12 2023-01-18 Gilead Sciences, Inc. Methods of preparing 1'-cyano nucleosides
CN115362004A (zh) 2020-04-06 2022-11-18 吉利德科学公司 1’-氰基取代的碳核苷类似物的吸入制剂
US11975012B2 (en) 2020-05-29 2024-05-07 Gilead Sciences, Inc. Remdesivir treatment methods
TW202417008A (zh) 2020-06-24 2024-05-01 美商基利科學股份有限公司 1'-氰基核苷類似物及其用途
PE20231983A1 (es) 2020-08-27 2023-12-12 Gilead Sciences Inc Compuestos y metodos para el tratamiento de infecciones virales
JP2025508942A (ja) 2022-03-02 2025-04-10 ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド ウイルス感染症の治療のための化合物及び方法

Family Cites Families (196)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3547119A (en) 1967-12-08 1970-12-15 Baxter Laboratories Inc Catheter assembly
US4311137A (en) 1980-04-30 1982-01-19 Sherwood Medical Industries Inc. Infusion device
US4531937A (en) 1983-01-24 1985-07-30 Pacesetter Systems, Inc. Introducer catheter apparatus and method of use
DE3689976T2 (de) 1985-05-15 1995-03-16 Wellcome Found Therapeutische Nucleoside und deren Herstellung.
US4755173A (en) 1986-02-25 1988-07-05 Pacesetter Infusion, Ltd. Soft cannula subcutaneous injection set
US5149820A (en) 1987-03-11 1992-09-22 Norsk Hydro A.S. Deuterated compounds
GB8815265D0 (en) 1988-06-27 1988-08-03 Wellcome Found Therapeutic nucleosides
US5232928A (en) 1989-07-25 1993-08-03 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Tetrahydroisoquinoline amides
US5545143A (en) 1993-01-21 1996-08-13 T. S. I. Medical Device for subcutaneous medication delivery
US5624949A (en) * 1993-12-07 1997-04-29 Eli Lilly And Company Protein kinase C inhibitors
US6334997B1 (en) 1994-03-25 2002-01-01 Isotechnika, Inc. Method of using deuterated calcium channel blockers
US6693072B2 (en) * 1994-06-02 2004-02-17 Aventis Pharmaceuticals Inc. Elastase inhibitors
US5756466A (en) * 1994-06-17 1998-05-26 Vertex Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of interleukin-1β converting enzyme
US5847135A (en) 1994-06-17 1998-12-08 Vertex Pharmaceuticals, Incorporated Inhibitors of interleukin-1β converting enzyme
US5968895A (en) 1996-12-11 1999-10-19 Praecis Pharmaceuticals, Inc. Pharmaceutical formulations for sustained drug delivery
US6767991B1 (en) * 1997-08-11 2004-07-27 Boehringer Ingelheim (Canada) Ltd. Hepatitis C inhibitor peptides
US6323180B1 (en) * 1998-08-10 2001-11-27 Boehringer Ingelheim (Canada) Ltd Hepatitis C inhibitor tri-peptides
US7157430B2 (en) 1998-10-22 2007-01-02 Idun Pharmaceuticals, Inc. (Substituted)acyl dipeptidyl inhibitors of the ICE/CED-3 family of cysteine proteases
US6376531B1 (en) * 1998-11-13 2002-04-23 Rupert Charles Bell Method of treatment using deuterium compounds
UA74546C2 (en) 1999-04-06 2006-01-16 Boehringer Ingelheim Ca Ltd Macrocyclic peptides having activity relative to hepatitis c virus, a pharmaceutical composition and use of the pharmaceutical composition
US6608027B1 (en) 1999-04-06 2003-08-19 Boehringer Ingelheim (Canada) Ltd Macrocyclic peptides active against the hepatitis C virus
US7256005B2 (en) 1999-08-10 2007-08-14 The Chancellor, Masters And Scholars Of The University Of Oxford Methods for identifying iminosugar derivatives that inhibit HCV p7 ion channel activity
DE60111509T2 (de) 2000-04-03 2006-05-11 Vertex Pharmaceuticals Inc., Cambridge Inhibitoren von Serin-Proteasen, insbesondere der Hepatitis-C-Virus NS23-Protease
SK14192002A3 (sk) * 2000-04-05 2003-03-04 Schering Corporation Makrocyklické zlúčeniny, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
CN1935833A (zh) * 2000-04-19 2007-03-28 先灵公司 含有烷基和芳基丙氨酸p2部分的丙型肝炎病毒的大环ns3－丝氨酸蛋白酶抑制剂
US7244721B2 (en) * 2000-07-21 2007-07-17 Schering Corporation Peptides as NS3-serine protease inhibitors of hepatitis C virus
CA2410662C (en) * 2000-07-21 2012-09-18 Schering Corporation Novel peptides as ns3-serine protease inhibitors of hepatitis c virus
PE20020707A1 (es) 2000-11-20 2002-08-11 Bristol Myers Squibb Co Compuestos tripeptidicos como inhibidores de la proteasa ns3 del virus de hepatitis c
DE60229059D1 (de) * 2001-05-08 2008-11-06 Univ Yale Proteomimetische verbindungen und verfahren
DE10129832A1 (de) 2001-06-17 2003-07-10 Berolina Drug Dev Ab Svedala Deuterierte N- und alpha-substituierte Diphenylalkoxyessigsäureaminoalkylester sowie diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
KR100926244B1 (ko) * 2001-07-11 2009-11-12 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 브릿지된 바이사이클릭 세린 프로테아제 억제제
DE10162121A1 (de) 2001-12-12 2003-06-18 Berolina Drug Dev Ab Svedala Deuterierte substituierte Pyrazolyl-Benzolsulfonamide sowie diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel
US6867185B2 (en) * 2001-12-20 2005-03-15 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of hepatitis C virus
US7119072B2 (en) 2002-01-30 2006-10-10 Boehringer Ingelheim (Canada) Ltd. Macrocyclic peptides active against the hepatitis C virus
CA2369711A1 (en) 2002-01-30 2003-07-30 Boehringer Ingelheim (Canada) Ltd. Macrocyclic peptides active against the hepatitis c virus
US6642204B2 (en) 2002-02-01 2003-11-04 Boehringer Ingelheim International Gmbh Hepatitis C inhibitor tri-peptides
US7091184B2 (en) 2002-02-01 2006-08-15 Boehringer Ingelheim International Gmbh Hepatitis C inhibitor tri-peptides
CA2369970A1 (en) 2002-02-01 2003-08-01 Boehringer Ingelheim (Canada) Ltd. Hepatitis c inhibitor tri-peptides
CA2370400A1 (en) 2002-02-01 2003-08-01 Boehringer Ingelheim (Canada) Ltd. Hepatitis c inhibitor tri-peptides
US6828301B2 (en) 2002-02-07 2004-12-07 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical compositions for hepatitis C viral protease inhibitors
JP2005535574A (ja) * 2002-04-11 2005-11-24 バーテックス　ファーマシューティカルズ　インコーポレイテッド セリンプロテアーゼ、特にｈｃｖｎｓ３−ｎｓ４ａプロテアーゼのインヒビター
EA008775B1 (ru) * 2002-04-26 2007-08-31 Джилид Сайэнс, Инк. Ингибиторы протеазы вич для лечения инфекции вич и фармацевтическая композиция
PL215228B1 (pl) * 2002-05-20 2013-11-29 Bristol Myers Squibb Co Zwiazki tripeptydowe, ich zastosowanie i kompozycja farmaceutyczna je zawierajaca oraz jej zastosowanie
US6869964B2 (en) * 2002-05-20 2005-03-22 Bristol-Myers Squibb Company Heterocyclicsulfonamide hepatitis C virus inhibitors
MY140680A (en) * 2002-05-20 2010-01-15 Bristol Myers Squibb Co Hepatitis c virus inhibitors
WO2004043339A2 (en) * 2002-05-20 2004-05-27 Bristol-Myers Squibb Company Substituted cycloalkyl p1' hepatitis c virus inhibitors
JP3598381B2 (ja) 2002-07-02 2004-12-08 独立行政法人物質・材料研究機構 一般式；ＢＮで示され、六方晶系５Ｈ型ないしは６Ｈ型多形構造を有し、紫外域で発光するｓｐ３結合型窒化ホウ素とその製造方法、及びこれを利用した機能性材料
US20040138109A1 (en) * 2002-09-30 2004-07-15 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Potent inhibitor of HCV serine protease
PL199412B1 (pl) * 2002-10-15 2008-09-30 Boehringer Ingelheim Int Nowe kompleksy rutenu jako (pre)katalizatory reakcji metatezy, pochodne 2-alkoksy-5-nitrostyrenu jako związki pośrednie i sposób ich wytwarzania
US7601709B2 (en) 2003-02-07 2009-10-13 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Macrocyclic hepatitis C serine protease inhibitors
US20040180815A1 (en) 2003-03-07 2004-09-16 Suanne Nakajima Pyridazinonyl macrocyclic hepatitis C serine protease inhibitors
JP4550824B2 (ja) 2003-03-05 2010-09-22 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング Ｃ型肝炎抑制化合物
UY28240A1 (es) 2003-03-27 2004-11-08 Boehringer Ingelheim Pharma Fases cristalinas de un potente inhibidor de la hcv
HRP20050871A2 (en) 2003-04-02 2006-10-31 Boehringer Ingelheim International Gmbh Pharmaceutical compositions for hepatitis c viral protease inhibitors
JP4231524B2 (ja) * 2003-04-10 2009-03-04 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング 大環状化合物の製造方法
TW200510391A (en) * 2003-04-11 2005-03-16 Vertex Pharma Inhibitors of serine proteases, particularly HCV NS3-NS4A protease
EP2033654B1 (en) * 2003-04-16 2012-05-16 Bristol-Myers Squibb Company Process for resolving a mixture of alkyl ester enantiomers using an enzyme
DK1628685T3 (da) 2003-04-25 2011-03-21 Gilead Sciences Inc Antivirale phosphonatanaloge
WO2004096285A2 (en) 2003-04-25 2004-11-11 Gilead Sciences, Inc. Anti-infective phosphonate conjugates
US20040229848A1 (en) 2003-05-05 2004-11-18 Hans-Ulrich Demuth Glutaminyl based DP IV-inhibitors
ES2586668T5 (es) * 2003-05-30 2024-11-12 Gilead Pharmasset Llc Análogos de nucleósidos fluorados modificados
US7273851B2 (en) 2003-06-05 2007-09-25 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Tri-peptide hepatitis C serine protease inhibitors
US7125845B2 (en) * 2003-07-03 2006-10-24 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Aza-peptide macrocyclic hepatitis C serine protease inhibitors
EP1664091A1 (en) * 2003-09-18 2006-06-07 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibitors of serine proteases, particularly hcv ns3-ns4a protease
CN101857631A (zh) * 2003-10-10 2010-10-13 沃泰克斯药物股份有限公司 丝氨酸蛋白酶、特别是hcv ns3-ns4a蛋白酶的抑制剂
US7491794B2 (en) * 2003-10-14 2009-02-17 Intermune, Inc. Macrocyclic compounds as inhibitors of viral replication
CN102020697B (zh) 2003-10-14 2014-10-29 F·霍夫曼-罗须公司 作为hcv复制抑制剂的巨环羧酸和酰基磺酰胺
KR20060120166A (ko) * 2003-10-27 2006-11-24 버텍스 파마슈티칼스 인코포레이티드 Ｈｃｖ ｎｓ３－ｎｓ４ａ 단백질분해효소 저항성 돌연변이
US7132504B2 (en) 2003-11-12 2006-11-07 Bristol-Myers Squibb Company Hepatitis C virus inhibitors
WO2005053735A1 (en) * 2003-11-20 2005-06-16 Boehringer Ingelheim International Gmbh Method of removing transition metals, especially from metathesis reaction products
US7309708B2 (en) * 2003-11-20 2007-12-18 Birstol-Myers Squibb Company Hepatitis C virus inhibitors
RU2006124594A (ru) 2003-12-11 2008-01-27 Шеринг Корпорейшн (US) Ингибиторы сериновой протеазы ns3/ns4а вируса гепатита с
CA2549851C (en) 2004-01-21 2012-09-11 Boehringer Ingelheim International Gmbh Macrocyclic peptides active against the hepatitis c virus
MY153011A (en) 2004-01-30 2014-12-31 Medivir Ab Hcv ns-3 serine protease inhibitors
US7683033B2 (en) 2004-02-04 2010-03-23 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Inhibitors of serine proteases, particularly HCV NS3-NS4A protease
US7816326B2 (en) 2004-02-27 2010-10-19 Schering Corporation Sulfur compounds as inhibitors of hepatitis C virus NS3 serine protease
WO2005085275A1 (en) 2004-02-27 2005-09-15 Schering Corporation Inhibitors of hepatitis c virus ns3 protease
WO2005087730A1 (en) 2004-02-27 2005-09-22 Schering Corporation 3,4-(cyclopentyl)-fused proline compounds as inhibitors of hepatitis c virus ns3 serine protease
CA2557304C (en) 2004-02-27 2013-08-06 Schering Corporation Ketoamides with cyclic p4's as inhibitors of ns3 serine protease of hepatitis c virus
ATE478889T1 (de) 2004-02-27 2010-09-15 Schering Corp Neuartige verbindungen als hemmer von hepatitis c-virus ns3-serinprotease
MXPA06010389A (es) 2004-03-15 2007-01-19 Boehringer Ingelheim Int Procedimiento para preparar dipeptidos macrociclicos los cuales son adecuados para el tratamiento de infecciones virales de hepatitis c.
CA2566610A1 (en) 2004-05-20 2005-12-01 Schering Corporation Substituted prolines as inhibitors of hepatitis c virus ns3 serine protease
JP5156374B2 (ja) 2004-05-25 2013-03-06 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング 非環式ｈｃｖプロテアーゼインヒビターの調製方法
US7939538B2 (en) * 2004-06-28 2011-05-10 Amgen Inc. Compounds, compositions and methods for prevention and treatment of inflammatory and immunoregulatory disorders and diseases
DE102004033312A1 (de) * 2004-07-08 2006-01-26 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Kontinuierliches Metatheseverfahren mit Ruthenium-Katalysatoren
CN1984671A (zh) * 2004-07-14 2007-06-20 诺瓦提斯公司 环孢菌素和peg化干扰素的组合用于治疗丙型肝炎病毒(hcv)的用途
BRPI0513426A (pt) * 2004-07-16 2007-11-27 Gilead Sciences Inc processo de preparação de amino ácidos úteis na preparação de moduladores de receptores de peptìdeos
CA2573346C (en) * 2004-07-20 2011-09-20 Boehringer Ingelheim International Gmbh Hepatitis c inhibitor peptide analogs
CA2577812A1 (en) * 2004-08-27 2006-03-09 Schering Corporation Acylsulfonamide compounds as inhibitors of hepatitis c virus ns3 serine protease
EP1794179A1 (en) * 2004-09-17 2007-06-13 Boehringer Ingelheim International Gmbh Ring-closing metathesis process in supercritical fluid
US7323447B2 (en) 2005-02-08 2008-01-29 Bristol-Myers Squibb Company Hepatitis C virus inhibitors
US7524831B2 (en) 2005-03-02 2009-04-28 Schering Corporation Treatments for Flaviviridae virus infection
CA2603711C (en) 2005-03-04 2013-06-18 The Rockefeller University Infectious, chimeric hepatitis c virus, methods of producing the same and methods of use thereof
CN103172697A (zh) 2005-03-08 2013-06-26 贝林格尔.英格海姆国际有限公司 制备大环化合物的方法
EP1879607B1 (en) * 2005-05-02 2014-11-12 Merck Sharp & Dohme Corp. Hcv ns3 protease inhibitors
AU2006250068A1 (en) 2005-05-26 2006-11-30 Schering Corporation Interferon-IGG fusion
US20060275366A1 (en) 2005-06-02 2006-12-07 Schering Corporation Controlled-release formulation
WO2006130627A2 (en) 2005-06-02 2006-12-07 Schering Corporation Methods for treating hepatitis c
US7608592B2 (en) * 2005-06-30 2009-10-27 Virobay, Inc. HCV inhibitors
US7601686B2 (en) * 2005-07-11 2009-10-13 Bristol-Myers Squibb Company Hepatitis C virus inhibitors
TWI389908B (zh) * 2005-07-14 2013-03-21 Gilead Sciences Inc 抗病毒化合物類
TWI387603B (zh) * 2005-07-20 2013-03-01 Merck Sharp & Dohme Ｈｃｖ ｎｓ３蛋白酶抑制劑
JP5249028B2 (ja) 2005-07-25 2013-07-31 インターミューン・インコーポレーテッド Ｃ型肝炎ウイルス複製の新規大環状阻害剤
HRP20110885T1 (hr) * 2005-07-29 2011-12-31 Tibotec Pharmaceuticals Makrociklički inhibitori virusa hepatitisa c
JP2009511595A (ja) * 2005-10-11 2009-03-19 インターミューン・インコーポレーテッド Ｃ型肝炎ウイルスの複製を阻害する化合物および方法
US7772183B2 (en) * 2005-10-12 2010-08-10 Bristol-Myers Squibb Company Hepatitis C virus inhibitors
US7741281B2 (en) * 2005-11-03 2010-06-22 Bristol-Myers Squibb Company Hepatitis C virus inhibitors
US7705138B2 (en) 2005-11-11 2010-04-27 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Hepatitis C virus variants
US7601752B2 (en) * 2005-11-16 2009-10-13 Hoffmann-La Roche Inc. Pyrrolidine derivatives
KR101238461B1 (ko) * 2005-12-09 2013-03-05 길리어드 파마셋 엘엘씨 항바이러스성 뉴클레오시드
US9526769B2 (en) 2006-06-06 2016-12-27 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Macrocylic oximyl hepatitis C protease inhibitors
US7728148B2 (en) * 2006-06-06 2010-06-01 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Acyclic oximyl hepatitis C protease inhibitors
WO2007145894A2 (en) 2006-06-08 2007-12-21 Merck & Co., Inc. A rapid method to determine inhibitor sensitivity of ns3/4a protease sequences
PE20080992A1 (es) 2006-06-26 2008-08-06 Enanta Pharm Inc Quinoxalinil macrociclicos inhibidores de serina proteasa del virus de la hepatitis c
RU2008152171A (ru) * 2006-07-05 2010-08-10 Интермьюн, Инк. (Us) Новые ингибиторы вирусной репликации гепатита с
WO2008005555A1 (en) * 2006-07-07 2008-01-10 Gilead Sciences, Inc. Modulators of toll-like receptor 7
EP2049474B1 (en) * 2006-07-11 2015-11-04 Bristol-Myers Squibb Company Hepatitis c virus inhibitors
PT2041156E (pt) * 2006-07-13 2014-02-21 Achillion Pharmaceuticals Inc Péptidos 4-amino-4-oxobutanoil como inibidores da replicação viral
US7718612B2 (en) * 2007-08-02 2010-05-18 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Pyridazinonyl macrocyclic hepatitis C serine protease inhibitors
US7635683B2 (en) * 2006-08-04 2009-12-22 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Quinoxalinyl tripeptide hepatitis C virus inhibitors
US20090035267A1 (en) * 2007-07-31 2009-02-05 Moore Joel D Acyclic, pyridazinone-derived hepatitis c serine protease inhibitors
CA2656816A1 (en) * 2006-08-04 2008-02-14 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Tetrazolyl macrocyclic hepatitis c serine protease inhibitors
US7605126B2 (en) * 2006-08-11 2009-10-20 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Acylaminoheteroaryl hepatitis C virus protease inhibitors
US20080038225A1 (en) * 2006-08-11 2008-02-14 Ying Sun Triazolyl acyclic hepatitis c serine protease inhibitors
US20090098085A1 (en) * 2006-08-11 2009-04-16 Ying Sun Tetrazolyl acyclic hepatitis c serine protease inhibitors
US7662779B2 (en) * 2006-08-11 2010-02-16 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Triazolyl macrocyclic hepatitis C serine protease inhibitors
US7687459B2 (en) * 2006-08-11 2010-03-30 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Arylalkoxyl hepatitis C virus protease inhibitors
US20090035268A1 (en) * 2007-08-01 2009-02-05 Ying Sun Tetrazolyl acyclic hepatitis c serine protease inhibitors
US20120220520A1 (en) * 2006-10-17 2012-08-30 Van T Klooster Gerben Albert Eleutherius Bioavailable combinations for hcv treatment
US20080107625A1 (en) * 2006-11-01 2008-05-08 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of Hepatitis C Virus
US8343477B2 (en) * 2006-11-01 2013-01-01 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of hepatitis C virus
US20080107623A1 (en) * 2006-11-01 2008-05-08 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of Hepatitis C Virus
US7772180B2 (en) * 2006-11-09 2010-08-10 Bristol-Myers Squibb Company Hepatitis C virus inhibitors
EA200970493A1 (ru) 2006-11-17 2009-10-30 Тиботек Фармасьютикалз Лтд. Макроциклические ингибиторы вируса гепатита с
US7951789B2 (en) 2006-12-28 2011-05-31 Idenix Pharmaceuticals, Inc. Compounds and pharmaceutical compositions for the treatment of viral infections
JP2010518128A (ja) * 2007-02-16 2010-05-27 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング Ｃ型肝炎ｎｓ３プロテアーゼのインヒビター
US20100074867A1 (en) * 2007-03-23 2010-03-25 Schering Corporation Patent Department, K-6-1; 1990 P1-nonepimerizable ketoamide inhibitors of hcv ns3 protease
AU2008240834B2 (en) 2007-04-24 2012-08-23 F. Hoffmann-La Roche Ag Process for HCV protease inhibitor intermediate
US20090123423A1 (en) * 2007-04-26 2009-05-14 Yonghua Gai Hydroxyamic analogs as hepatitis c virus serine protease inhibitor
US20080274082A1 (en) 2007-04-26 2008-11-06 Yonghua Gai Oximyl hydroxyamic analogs as hepatitis c virus protease inhibitor
US20080267917A1 (en) 2007-04-26 2008-10-30 Deqiang Niu N-functionalized amides as hepatitis c serine protease inhibitors
US7910587B2 (en) 2007-04-26 2011-03-22 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Quinoxalinyl dipeptide hepatitis C virus inhibitors
US20080274080A1 (en) 2007-04-26 2008-11-06 Yat Sun Or Aza-peptide macrocyclic hepatitis c serine protease inhibitors
US20080317712A1 (en) 2007-04-26 2008-12-25 Deqiang Niu Arylpiperidinyl and arylpyrrolidinyl tripeptide hepatitis c serine protease inhibitors
US7906513B2 (en) 2007-04-26 2011-03-15 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Hydrazide-containing hepatitis C serine protease inhibitors
US8377872B2 (en) 2007-04-26 2013-02-19 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Cyclic P3 tripeptide hepatitis C serine protease inhibitors
US20080279821A1 (en) 2007-04-26 2008-11-13 Deqiang Niu Arylpiperidinyl and arylpyrrolidinyl macrocyclic hepatitis c serine protease inhibitors
WO2008137779A2 (en) * 2007-05-03 2008-11-13 Intermune, Inc. Novel macrocyclic inhibitors of hepatitis c virus replication
KR20100027134A (ko) 2007-05-10 2010-03-10 인터뮨, 인크. Ｃ형 간염 바이러스 복제의 신규 펩티드 억제제
CN101854936A (zh) * 2007-05-21 2010-10-06 弗特克斯药品有限公司 包含vx-950的剂型及其给药方案
US20090005387A1 (en) * 2007-06-26 2009-01-01 Deqiang Niu Quinoxalinyl macrocyclic hepatitis c virus serine protease inhibitors
WO2009014730A1 (en) * 2007-07-26 2009-01-29 Idenix Pharmaceuticals, Inc. Macrocyclic serine protease inhibitors
US20090053175A1 (en) * 2007-08-24 2009-02-26 Yat Sun Or Substitute pyrrolidine derivatives
US20090060874A1 (en) * 2007-09-05 2009-03-05 Yao-Ling Qiu Bicyclic pyrrolidine derivatives
WO2009042668A2 (en) * 2007-09-24 2009-04-02 Achillion Pharmaceuticals, Inc. Urea-containing peptides as inhibitors of viral replication
US20090082366A1 (en) * 2007-09-26 2009-03-26 Protia, Llc Deuterium-enriched telaprevir
US20090111757A1 (en) * 2007-10-25 2009-04-30 Taigen Biotechnology Co., Ltd. Hcv protease inhibitors
US8383583B2 (en) * 2007-10-26 2013-02-26 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Macrocyclic, pyridazinone-containing hepatitis C serine protease inhibitors
US8426360B2 (en) * 2007-11-13 2013-04-23 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Carbocyclic oxime hepatitis C virus serine protease inhibitors
US8361958B2 (en) * 2007-12-05 2013-01-29 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Oximyl HCV serine protease inhibitors
WO2009085978A1 (en) 2007-12-20 2009-07-09 Enanta Pharceuticals, Inc. Bridged carbocyclic oxime hepatitis c virus serine protease inhibitors
KR101629523B1 (ko) * 2007-12-21 2016-06-10 에프. 호프만-라 로슈 아게 대환 화합물의 제조방법
KR20100118991A (ko) 2008-02-04 2010-11-08 아이데닉스 파마슈티칼스, 인코포레이티드 매크로시클릭 세린 프로테아제 억제제
CA2713108A1 (en) 2008-02-07 2009-08-13 Virobay, Inc. Inhibitors of cathepsin b
BRPI0909205A2 (pt) 2008-04-11 2015-08-11 Hoffmann La Roche Complexos de rutênio como catalizadores para reações de metátese
EA201071034A1 (ru) 2008-04-15 2011-06-30 Интермьюн, Инк. Новые макроциклические ингибиторы репликаций вируса гепатита с
US8211891B2 (en) 2008-04-30 2012-07-03 Enanta Pharmaceuticals, Inc. Difluoromethyl-containing macrocyclic compounds as hepatitis C virus inhibitors
US20090285773A1 (en) 2008-05-15 2009-11-19 Bristol-Myers Squibb Company Hepatitis C Virus Inhibitors
US20090285774A1 (en) 2008-05-15 2009-11-19 Bristol-Myers Squibb Company Hepatitis C Virus Inhibitors
CN101580535B (zh) 2008-05-16 2012-10-03 太景生物科技股份有限公司 丙型肝炎病毒蛋白酶抑制剂
EP2300491B1 (en) 2008-05-29 2016-01-06 Bristol-Myers Squibb Company Hepatitis c virus inhibitors
CA2729168A1 (en) * 2008-07-02 2010-02-04 Idenix Pharmaceuticals, Inc. Compounds and pharmaceutical compositions for the treatment of viral infections
US7906655B2 (en) * 2008-08-07 2011-03-15 Bristol-Myers Squibb Company Hepatitis C virus inhibitors
ES2461841T3 (es) * 2008-08-07 2014-05-21 F. Hoffmann-La Roche Ag Proceso para la preparación de un macrociclo
AU2009293493B2 (en) * 2008-09-17 2014-09-18 Boehringer Ingelheim International Gmbh Combination of HCV NS3 protease inhibitor with interferon and ribavirin
US8603737B2 (en) * 2008-09-19 2013-12-10 Celgene Avilomics Research, Inc. Methods for identifying HCV protease inhibitors
US20100080770A1 (en) * 2008-09-29 2010-04-01 Bristol-Myers Squibb Company Hepatitis C Virus Inhibitors
US8563505B2 (en) 2008-09-29 2013-10-22 Bristol-Myers Squibb Company Hepatitis C virus inhibitors
US8044087B2 (en) 2008-09-29 2011-10-25 Bristol-Myers Squibb Company Hepatitis C virus inhibitors
CA2740728A1 (en) * 2008-10-15 2010-04-22 Intermune, Inc. Therapeutic antiviral peptides
WO2010059937A1 (en) * 2008-11-20 2010-05-27 Achillion Pharmaceuticals, Inc. Cyclic carboxamide compounds and analogues thereof as of hepatitis c virus
CN102245598B (zh) * 2008-12-10 2014-01-29 艾其林医药公司 病毒复制抑制剂4-氨基-4-氧代丁酰基肽环状类似物
US8283310B2 (en) * 2008-12-15 2012-10-09 Bristol-Myers Squibb Company Hepatitis C virus inhibitors
AU2009335904A1 (en) * 2008-12-19 2011-08-04 Gilead Sciences, Inc. HCV NS3 protease inhibitors
EP2367813A1 (en) 2008-12-22 2011-09-28 Gilead Sciences, Inc. Antiviral compounds
WO2010088394A1 (en) 2009-01-30 2010-08-05 Glaxosmithkline Llc Compounds
TWI438200B (zh) 2009-02-17 2014-05-21 必治妥美雅史谷比公司 Ｃ型肝炎病毒抑制劑
AR075584A1 (es) 2009-02-27 2011-04-20 Intermune Inc COMPOSICIONES TERAPEUTICAS QUE COMPRENDEN beta-D-2'-DESOXI-2'-FLUORO-2'-C-METILCITIDINA Y UN DERIVADO DE ACIDO ISOINDOL CARBOXILICO Y SUS USOS. COMPUESTO.
WO2010118078A1 (en) 2009-04-08 2010-10-14 Idenix Pharmaceuticals, Inc. Macrocyclic serine protease inhibitors
US8512690B2 (en) 2009-04-10 2013-08-20 Novartis Ag Derivatised proline containing peptide compounds as protease inhibitors
PL2421527T3 (pl) 2009-04-25 2018-10-31 F.Hoffmann-La Roche Ag Sposoby poprawy właściwości farmakokinetycznych
UY32715A (es) 2009-06-23 2011-01-31 Gilead Sciences Inc Combinaciones farmacéuticas útiles para el tratamiento del virus de la hepatitis c (vhc), usos y métodos relacionados
WO2010151488A1 (en) 2009-06-23 2010-12-29 Gilead Sciences, Inc. Combination of boceprevir with 5- ( { 6- [2, 4- bis (trifluoromethyl) phenyl] pyridazin-3 -yl } methyl) -2- (2 -fluorophenyl) -5h- imidazo [4, 5-c] pyridine for the treatment of hcv
AR077138A1 (es) 2009-06-23 2011-08-03 Gilead Sciences Inc Composiciones farmaceuticas utiles para tratar el vhc
US8232246B2 (en) 2009-06-30 2012-07-31 Abbott Laboratories Anti-viral compounds
CA2774387A1 (en) 2009-09-28 2011-03-31 F. Hoffmann-La Roche Ltd Novel macrocyclic inhibitors of hepatitis c virus replication

Also Published As

Publication number Publication date
EP2400966A1 (en) 2012-01-04
SG173774A1 (en) 2011-09-29
KR20110135941A (ko) 2011-12-20
CR20110453A (es) 2011-12-08
WO2010099458A1 (en) 2010-09-02
BRPI1009338A2 (pt) 2016-11-01
JP2015098501A (ja) 2015-05-28
US20100221217A1 (en) 2010-09-02
AR075584A1 (es) 2011-04-20
TWI473810B (zh) 2015-02-21
CA2751220A1 (en) 2010-09-02
US8735345B2 (en) 2014-05-27
CN102361641A (zh) 2012-02-22
PE20120777A1 (es) 2012-06-27
NZ594524A (en) 2013-09-27
MA33236B1 (fr) 2012-05-02
IL214760A0 (en) 2011-11-30
CO6410304A2 (es) 2012-03-30
JP2012519181A (ja) 2012-08-23
ECSP11011292A (es) 2011-12-30
AU2010217818A1 (en) 2011-08-18
MX2011008980A (es) 2011-11-18
US20120128628A1 (en) 2012-05-24
CL2011002082A1 (es) 2012-04-13
TW201035099A (en) 2010-10-01

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2011139180A (ru) Комбинация нуклеозидного ингибитора полимеразы и макроциклического ингибитора протеазы и ее применение для лечения гепатита с, фиброза печени и нарушенной печеночной функции
JP2012519181A5 (ru)
HRP20130098T1 (hr) MAKROCIKLIÄŚKE KARBOKSILNE KISELINE I ACILSULFONAMIDNI SPOJEVI KAO INHIBITORI REPLIKACIJE HCV-a
JP5539363B2 (ja) インターフェロンおよびリバビリンとのｈｃｖｎｓ３プロテアーゼ阻害剤の組合せ
HUP0003384A2 (hu) Legalább egy, kettős szálú RNS és legalább egy, vírus elleni szer kombinációját tartalmazó termék
ZA200102917B (en) Ribavirin-interferon alfa combination therapy for eradicating detectable HCV-RNA in patients having chronic hepatitis C infection.
US20050112093A1 (en) Combination therapy for HCV infection
JP2011519364A5 (ru)
JP2008530124A (ja) フラビウイルス感染症を処置または予防するための組成物および方法
EP3137078B1 (en) Treatment of hepatitis delta virus infection
US20220023287A1 (en) Treatment of hepatitis delta virus infection
HK1048951A1 (zh) 與PEG-IFN-α結合的霉酚酸酯MOFETIL
US20150139950A1 (en) Alisporivir to treat hepatitis c virus infection
ES2968931T3 (es) Efecto sinérgico de eyp001 e ifn-alfa pegilado para el tratamiento de la infección por hbv
RU2009128978A (ru) Соединения и фармацевтические композиции для лечения вирусных инфекций
Waters et al. New therapeutic options for hepatitis C
Khokhar et al. Future therapies for hepatitis C
CA2614639A1 (en) Pharmaceutical composition for treatment of blood clotting disorder
EP3137075A1 (en) Combination therapy for treating hcv infection
JP2004155777A (ja) Ｃ型慢性肝炎治療剤
EA046230B1 (ru) Синергическое действие eyp001 и ifn при лечении инфекции hbv
EP1793846A1 (en) Compositions and methods comprising vitamin b12 and an impdh inhibitor for treating viral, inflammatory and proliferative diseases
US20160235808A1 (en) Treatment of Hepatitis C Virus Infection with Alisporivir
Davies et al. Isatoribine
Pockros Medical Writers’ Circle
点击 这是indexloc提供的php浏览器服务，不要输入任何密码和下载