RU2008135690A - Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы - Google Patents
Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы Download PDFInfo
- Publication number
- RU2008135690A RU2008135690A RU2008135690/04A RU2008135690A RU2008135690A RU 2008135690 A RU2008135690 A RU 2008135690A RU 2008135690/04 A RU2008135690/04 A RU 2008135690/04A RU 2008135690 A RU2008135690 A RU 2008135690A RU 2008135690 A RU2008135690 A RU 2008135690A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- ylamino
- pyrimidin
- methyl
- trifluoromethylbenzamide
- pyridin
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
- C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
- C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
- C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
- C07D239/32—One oxygen, sulfur or nitrogen atom
- C07D239/42—One nitrogen atom
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Oncology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Abstract
1. Соединение формулы I ! ! в котором R1 выбран из -NR6R7 и -NR6C(O)R8; где R6 выбран из водорода и С1-6алкила; R7 выбран из водорода, С1-6алкила, -NR9R10, С6-10арил-С0-4алкила, C1-10гетероарил-С0-4алкила, С3-12циклоалкил-С0-4алкила и С3-8гетероциклоалкил-С0-4алкила; где любой арил, гетероарил, циклоалкил или гетероциклоалкил в R7 может быть необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из C1-6алкила, C1-6алкокси, -QNR9R10 и С3-8гетероциклоалкил-С0-4алкила; где Q выбран из связи и С1-4алкилена; R8 выбран из водорода и C1-6алкила; R9 и R10 независимо выбраны из водорода и С1-6алкила; ! R2 выбран из водорода и C1-6алкила; ! R3 выбран из водорода и С1-6алкила; ! R4 выбран из водорода, галогена, С1-6алкила, С1-6алкокси, ! галогензамещенного-С1-6алкила и галогензамещенного-С1-6алкокси; ! R5 выбран из -C(O)NHR11 и -NHC(O)R11; где R11 выбран из С6-10арила и C1-10гетероарила; где любой арил или гетероарил в R11 необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из галогена, С1-6алкила, C1-6алкокси, галогензамещенного-С1-6алкила, галогензамещенного-C1-6алкокси, ди-С1-4алкиламино-С1-6алкокси, ди-С1-4алкиламино-С1-6алкил(С1-4алкил)амино, ! С1-10гетероарил-С0-4алкила, С3-8гетероциклоалкил-С0-4алкила и С3-8гетероциклоалкилокси; где любой гетероарильный или гетероциклоалкильный заместитель в R11 далее необязательно замещен 1 или 2 радикалами, независимо выбранными из С1-6алкила и гидрокси-С1-6алкила; ! Х и Y независимо выбраны из N и СН; и его фармацевтически приемлемые соли, гидраты, сольваты и изомеры. ! 2. Соединение по п.1, в котором: Х представляет собой СН и Y выбран из СН и N; R2 представляет собой водород и R3 представляет собой водород. ! 3. Соединение по п.2, в котором: R1 выбран из -NHR7 и -NHC(O)R8; где R7 выбран из: водорода; амино; м�
Claims (9)
1. Соединение формулы I
в котором R1 выбран из -NR6R7 и -NR6C(O)R8; где R6 выбран из водорода и С1-6алкила; R7 выбран из водорода, С1-6алкила, -NR9R10, С6-10арил-С0-4алкила, C1-10гетероарил-С0-4алкила, С3-12циклоалкил-С0-4алкила и С3-8гетероциклоалкил-С0-4алкила; где любой арил, гетероарил, циклоалкил или гетероциклоалкил в R7 может быть необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из C1-6алкила, C1-6алкокси, -QNR9R10 и С3-8гетероциклоалкил-С0-4алкила; где Q выбран из связи и С1-4алкилена; R8 выбран из водорода и C1-6алкила; R9 и R10 независимо выбраны из водорода и С1-6алкила;
R2 выбран из водорода и C1-6алкила;
R3 выбран из водорода и С1-6алкила;
R4 выбран из водорода, галогена, С1-6алкила, С1-6алкокси,
галогензамещенного-С1-6алкила и галогензамещенного-С1-6алкокси;
R5 выбран из -C(O)NHR11 и -NHC(O)R11; где R11 выбран из С6-10арила и C1-10гетероарила; где любой арил или гетероарил в R11 необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из галогена, С1-6алкила, C1-6алкокси, галогензамещенного-С1-6алкила, галогензамещенного-C1-6алкокси, ди-С1-4алкиламино-С1-6алкокси, ди-С1-4алкиламино-С1-6алкил(С1-4алкил)амино,
С1-10гетероарил-С0-4алкила, С3-8гетероциклоалкил-С0-4алкила и С3-8гетероциклоалкилокси; где любой гетероарильный или гетероциклоалкильный заместитель в R11 далее необязательно замещен 1 или 2 радикалами, независимо выбранными из С1-6алкила и гидрокси-С1-6алкила;
Х и Y независимо выбраны из N и СН; и его фармацевтически приемлемые соли, гидраты, сольваты и изомеры.
2. Соединение по п.1, в котором: Х представляет собой СН и Y выбран из СН и N; R2 представляет собой водород и R3 представляет собой водород.
3. Соединение по п.2, в котором: R1 выбран из -NHR7 и -NHC(O)R8; где R7 выбран из: водорода; амино; метила; этила; изопропила; циклопропила; морфолиноэтила; бензила, необязательно замещенного 1-3 метоксирадикалами; пиридинила, замещенного группой, выбранной из морфолинометила, диметиламиноэтила и диметиламинометила; метилпиперазинилэтила; пиперазинилэтила; метилпиперазинилпропила; пирролидинилэтила; пирролидинилметила, необязательно замещенного этилом; пиперидинилметила; пиперидинила, необязательно замещенного метилом; и метилпиперазинила; и R8 представляет собой метил.
4. Соединение по п.3, в котором: R4 представляет собой метил; и R5 выбран из -C(O)NHR11 и -NHC(O)R11; где R11 выбран из фенила, 2-оксопирролидин-1-ила, 1,3,4-тиадиазолила, пиридинила, пиразолила, тиенила, изоксазолила и тиазолила; где указанный фенил, пиразолил, тиенил, 2-оксопирролидин-1-ил, 1,3,4-тиадиазолил, пиридинил, изоксазолил или тиазолил необязательно замещен 1-3 радикалами, независимо выбранными из галогена, трифторметила, метилпиперазинила, этилпиперазинила, 2-оксоазетидин-1-ила, морфолино, морфолинометила, гидроксиэтилпиперазинила, диметиламиноэтил(метил)амино, диметиламинопропил(метил)амино, метилимидазолила, метила, изопропила, трет-бутила, метокси, метилпиперидинилокси, метилпиперазинилметила, этилпиперазинилметила, этила и циклопропила.
5. Соединение по п.1, выбранное из следующих соединений:
N-{3-[3-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)пиридин-2-иламино]-4-метилфенил}-3-(4-метилпиперазин-1-ил)-5-трифторметилбензамид;
N-{3-[3-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)пиридин-2-иламино]-4-метилфенил}-3-[4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-ил]-5-трифторметилбензамид;
N-(4-метил-3-{3-[6-(2-морфолин-4-илэтиламино)пиримидин-4-ил]пиридин-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид;
N-{3-[3-(6-аминопиримидин-4-ил)пиридин-2-иламино]-4-метилфенил}-3-трифторметилбензамид;
N-{3-[3-(6-аминопиримидин-4-ил)пиридин-2-иламино]-4-метилфенил}-3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилбензамид;
N-[3-(6-циклопропиламино-[4,5']бипиримидинил-4'-иламино)-4-метилфенил]-3-трифторметилбензамид;
{4-метил-3-[6-(2-морфолин-4-илэтиламино)-[4,5']бипиримидинил-4'-иламино]фенил}амид 5-трет-бутил-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты;
N-{3-[3-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)пиридин-2-иламино]-4-метилфенил}-3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилбензамид;
N-{3-[3-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)пиридин-2-иламино]-4-метилфенил}-3-(1-метилпиперидин-4-илокси)-5-трифторметилбензамид;
{3-[3-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)пиридин-2-иламино]-4-метилфенил}амид 1-трет-бутил-5-метил-1Н-пиразол-3-карбоновой кислоты;
{3-[3-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)пиридин-2-иламино]-4-метилфенил}амид 5-трет-бутилтиофен-2-карбоновой кислоты;
3-[3-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)пиридин-2-иламино]-4-метил-N-(3-трифторметилфенил)бензамид;
3-[3-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)пиридин-2-иламино]-4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилфенил]бензамид;
N-{3-[3-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)пиридин-2-иламино]-4-метилфенил}-3-трифторметилбензамид;
N-{3-[3-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)пиридин-2-иламино]-4-метилфенил}-4-(4-этилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилбензамид;
4-хлор-N-{3-[3-(6-циклопропиламинопиримидин-4-ил)пиридин-2-иламино]-4-метилфенил}-3-трифторметилбензамид;
N-(4-метил-3-{3-[6-(2-морфолин-4-илэтиламино)пиримидин-4-ил]пиридин-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид;
4-хлор-N-(4-метил-3-{3-[6-(2-морфолин-4-илэтиламино)пиримидин-4-ил]пиридин-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид;
3-(4-метилимидазол-1-ил)-N-(4-метил-3-{3-[6-(2-морфолин-4-илэтиламино)пиримидин-4-ил]пиридин-2-иламино}фенил)-5-трифторметилбензамид;
N-(4-метил-3-{3-[6-(2-морфолин-4-илэтиламино)пиримидин-4-ил]пиридин-2-иламино}фенил)-3-(1-метилпиперидин-4-илокси)-5-трифторметилбензамид;
4-(4-этилпиперазин-1-ил)-N-(4-метил-3-{3-[6-(2-морфолин-4-илэтиламино)пиримидин-4-ил]пиридин-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид;
(4-метил-3-{3-[6-(2-морфолин-4-илэтиламино)пиримидин-4-ил]пиридин-2-иламино}фенил)амид 1-трет-бутил-5-метил-1Н-пиразол-3-карбоновой кислоты;
(4-метил-3-{3-[6-(2-морфолин-4-илэтиламино)пиримидин-4-ил]пиридин-2-иламино}фенил)амид 5-трет-бутил-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты;
4-метил-3-{3-[6-(2-морфолин-4-илэтиламино)пиримидин-4-ил]пиридин-2-иламино}-N-(3-трифторметилфенил)бензамид;
N-(4-хлор-3-трифторметилфенил)-4-метил-3-{3-[6-(2-морфолин-4-илэтиламино)пиримидин-4-ил]пиридин-2-иламино}бензамид;
3-[3-(6-аминопиримидин-4-ил)пиридин-2-иламино]-4-метил-N-(3-трифторметилфенил)бензамид;
3-[3-(6-аминопиримидин-4-ил)пиридин-2-иламино]-N-(4-хлор-3-трифторметилфенил)-4-метилбензамид;
N-{3-[3-(6-аминопиримидин-4-ил)пиридин-2-иламино]-4-метилфенил}-3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-трифторметилбензамид;
N-{3-[3-(6-аминопиримидин-4-ил)пиридин-2-иламино]-4-метилфенил}-3-(4-этилпиперазин-1-ил)-5-трифторметилбензамид;
N-{3-[3-(6-аминопиримидин-4-ил)пиридин-2-иламино]-4-метилфенил}-4-(4-метилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилбензамид;
N-{3-[3-(6-аминопиримидин-4-ил)пиридин-2-иламино]-4-метилфенил}-3-(1-метилпиперидин-4-илокси)-5-трифторметилбензамид;
{3-[3-(6-аминопиримидин-4-ил)пиридин-2-иламино]-4-метилфенил}амид 1-трет-бутил-5-метил-1Н-пиразол-3-карбоновой кислоты;
{3-[3-(6-аминопиримидин-4-ил)пиридин-2-иламино]-4-метилфенил}амид 5-трет-бутил-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты;
{3-[3-(6-аминопиримидин-4-ил)пиридин-2-иламино]-4-метилфенил}амид 5-трет-бутилтиофен-2-карбоновой кислоты;
N-{3-[3-(6-аминопиримидин-4-ил)пиридин-2-иламино]-4-метилфенил}-3-пиперазин-1-ил-5-трифторметилбензамид;
N-{3-[3-(6-аминопиримидин-4-ил)пиридин-2-иламино]-4-метилфенил}-3-(4-метилпиперазин-1-ил)-5-трифторметилбензамид;
N-{3-[3-(6-аминопиримидин-4-ил)пиридин-2-иламино]-4-метилфенил}-3-[4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-ил]-5-трифторметилбензамид;
3-[3-(6-ацетиламинопиримидин-4-ил)пиридин-2-иламино]-N-[4-(4-этилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилфенил]-4-метилбензамид;
N-(4-метил-3-{3-[6-(5-морфолин-4-илметилпиридин-2-иламино)пиримидин-4-ил]пиридин-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид;
N-(4-метил-3-{3-[6-(4-морфолин-4-илметилпиридин-2-иламино)пиримидин-4-ил]пиридин-2-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид;
N-(3-{3-[6-(5-диметиламинометилпиридин-2-иламино)пиримидин-4-ил]пиридин-2-иламино}-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид;
N-(3-{3-[6-(4-диметиламинометилпиридин-2-иламино)пиримидин-4-ил]пиридин-2-иламино}-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид;
N-[3-(6-циклопропиламино-[4,5']бипиримидинил-4'-иламино)-4-метилфенил]-3-трифторметилбензамид;
N-(4-метил-3-{6-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этиламино]-[4,5']бипиримидинил-4'-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид;
N-(4-метил-3-{6-[3-(4-метилпиперазин-1-ил)пропиламино]-[4,5']бипиримидинил-4'-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид;
N-{4-метил-3-[6-(2-морфолин-4-илэтиламино)-[4,5']бипиримидинил-4'-иламино]фенил}-3-трифторметилбензамид;
N-[3-(6-амино-[4,5']бипиримидинил-4'-иламино)-4-метилфенил]-3-трифторметилбензамид;
N-[3-(6-циклопропиламино-[4,5']бипиримидинил-4'-иламино)-4-метилфенил]-3-(4-метилпиперазин-1-ил)-5-трифторметилбензамид;
N-[3-(6-циклопропиламино-[4,5']бипиримидинил-4'-иламино)-4-метилфенил]-3-(4-этилпиперазин-1-ил)-5-трифторметилбензамид;
N-[3-(6-циклопропиламино-[4,5']бипиримидинил-4'-иламино)-4-метилфенил]-3-[4-(2-гидроксиэтил)пиперазин-1-ил]-5-трифторметилбензамид;
N-[3-(6-циклопропиламино-[4,5']бипиримидинил-4'-иламино)-4-метилфенил]-4-(4-этилпиперазин-1-илметил)-3-трифторметилбензамид;
4-метил-3-[6-(2-морфолин-4-илэтиламино)-[4,5']бипиримидинил-4'-иламино]-N-(3-трифторметилфенил)бензамид;
4-метил-3-{6-[2-(4-метилпиперазин-1-ил)этиламино]-[4,5']бипиримидинил-4'-иламино}-N-(3-трифторметилфенил)бензамид;
4-метил-3-[6-(2-пиперазин-1-илэтиламино)-[4,5']бипиримидинил-4'-иламино]-N-(3-трифторметилфенил)бензамид;
N-[3-(6-гидразино-[4,5']бипиримидинил-4'-иламино)-4-метилфенил]-3-трифторметилбензамид;
N-[3-(6-изопропиламино-[4,5']бипиримидинил-4'-иламино)-4-метилфенил]-3-трифторметилбензамид;
N-[4-метил-3-(6-метиламино-[4,5']бипиримидинил-4'-иламино)фенил]-3-трифторметилбензамид;
N-[3-(6-этиламино-[4,5']бипиримидинил-4'-иламино)-4-метилфенил]-3-трифторметилбензамид;
{4-метил-3-[6-(2-морфолин-4-илэтиламино)-[4,5']бипиримидинил-4'-иламино]фенил}амид 3-трет-бутилизоксазол-5-карбоновой кислоты;
{4-метил-3-[6-(2-морфолин-4-илэтиламино)-[4,5']бипиримидинил-4'-иламино]фенил}амид 5-трет-бутилизоксазол-3-карбоновой кислоты;
{4-метил-3-[6-(2-морфолин-4-илэтиламино)-[4,5']бипиримидинил-4'-иламино]фенил}амид 5-трет-бутил-2-метил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты;
{4-метил-3-[6-(2-морфолин-4-илэтиламино)-[4,5']бипиримидинил-4'-иламино]фенил}амид 5-трет-бутилтиофен-2-карбоновой кислоты;
N-(4-трет-бутилтиазол-2-ил)-4-метил-3-[6-(2-морфолин-4-илэтиламино)-[4,5']бипиримидинил-4'-иламино]бензамид;
N-{4-метил-3-[6-(2-пирролидин-1-илэтиламино)-[4,5']бипиримидинил-4'-иламино]фенил}-3-трифторметилбензамид;
N-(3-{6-[(1-этилпирролидин-2-илметил)амино]-[4,5']бипиримидинил-4'-иламино}-4-метилфенил)-3-трифторметилбензамид;
N-(4-метил-3-{6-[(пиперидин-4-илметил)амино]-[4,5']бипиримидинил-4'-иламино}фенил)-3-трифторметилбензамид;
N-{4-метил-3-[6-(пиперидин-4-иламино)-[4,5']бипиримидинил-4'-иламино]фенил}-3-трифторметилбензамид;
N-{4-метил-3-[6-(1-метилпиперидин-4-иламино)-[4,5']бипиримидинил-4'-иламино]фенил}-3-трифторметилбензамид;
N-{4-метил-3-[6-(4-метилпиперазин-1-иламино)-[4,5']бипиримидинил-4'-иламино]фенил}-3-трифторметилбензамид;
{4-метил-3-[6-(2-морфолин-4-илэтиламино)-[4,5']бипиримидинил-4'-иламино]фенил}амид 5-циклопропилизоксазол-3-карбоновой кислоты;
{4-метил-3-[6-(2-морфолин-4-илэтиламино)-[4,5']бипиримидинил-4'-иламино]фенил}амид 5-циклопропил-2Н-пиразол-3-карбоновой кислоты;
3-(5-(6-(метиламино)пиримидин-4-ил)пиримидин-4-иламино)-N-(2-метоксипиридин-4-ил)-4-метилбензамид;
3-(5-(6-(метиламино)пиримидин-4-ил)пиримидин-4-иламино)-N-(2-хлорпиридин-4-ил)-4-метилбензамид;
3-(5-(6-(метиламино)пиримидин-4-ил)пиримидин-4-иламино)-N-(4-(трифторметил)тиазол-2-ил)-4-метилбензамид;
3-(3-(6-(метиламино)пиримидин-4-ил)пиридин-2-иламино)-N-(2-(3-(диметиламино)пропокси)-5-(трифторметил)фенил)-4-метилбензамид;
3-(3-(6-(метиламино)пиримидин-4-ил)пиридин-2-иламино)-N-(2-(N-(2-(диметиламино)этил)-N-метиламино)-5-(трифторметил)фенил)-4-метилбензамид;
3-(5-(6-(метиламино)пиримидин-4-ил)пиримидин-4-иламино)-N-(5-(трифторметил)-2-(морфолинометил)фенил)-4-метилбензамид;
3-(5-(6-(метиламино)пиримидин-4-ил)пиримидин-4-иламино)-N-(5-трет-бутил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-4-метилбензамид;
3-(5-(6-(метиламино)пиримидин-4-ил)пиримидин-4-иламино)-N-(5-(трифторметил)-2-(2-оксопирролидин-1-ил)фенил)-4-метилбензамид;
3-(5-(6-(метиламино)пиримидин-4-ил)пиримидин-4-иламино)-N-(2-(N-(2-(диметиламино)этил)-N-метиламино)-5-(трифторметил)фенил)-4-метилбензамид;
3-(5-(6-(метиламино)пиримидин-4-ил)пиримидин-4-иламино)-N-(6-этилпиридин-2-ил)-4-метилбензамид;
3-(5-(6-(метиламино)пиримидин-4-ил)пиримидин-4-иламино)-N-(5-трет-бутил-4-метилтиазол-2-ил)-4-метилбензамид;
3-(5-(6-(метиламино)пиримидин-4-ил)пиримидин-4-иламино)-N-(4-трет-бутилтиазол-2-ил)-4-метилбензамид;
3-(5-(6-(метиламино)пиримидин-4-ил)пиримидин-4-иламино)-N-(6-(трифторметил)пиридин-2-ил)-4-метилбензамид;
3-(5-(6-(метиламино)пиримидин-4-ил)пиримидин-4-иламино)-N-(4-(трифторметил)пиридин-2-ил)-4-метилбензамид;
3-(5-(6-(метиламино)пиримидин-4-ил)пиримидин-4-иламино)-4-метил-N-(пиридин-4-ил)бензамид;
3-(5-(6-(метиламино)пиримидин-4-ил)пиримидин-4-иламино)-N-(3-(трифторметил)-4-(2-оксоазетидин-1-ил)фенил)-4-метилбензамид;
3-(5-(6-(метиламино)пиримидин-4-ил)пиримидин-4-иламино)-4-метил-N-(пиридин-2-ил)бензамид;
3-(5-(6-(метиламино)пиримидин-4-ил)пиримидин-4-иламино)-N-(1-этил-1Н-пиразол-4-ил)-4-метилбензамид;
3-(5-(6-(метиламино)пиримидин-4-ил)пиримидин-4-иламино)-N-(5-(трифторметил)-2-морфолинофенил)-4-метилбензамид;
N-(2-(3-(диметиламино)пропокси)-5-(трифторметил)фенил)-3-(5-(6-(метиламино)пиримидин-4-ил)пиримидин-4-иламино)-4-метилбензамид;
3-(5-(6-(метиламино)пиримидин-4-ил)пиримидин-4-иламино)-N-(5-(трифторметил)-2-(2-оксоазетидин-1-ил)фенил)-4-метилбензамид;
3-(5-(6-(метиламино)пиримидин-4-ил)пиримидин-4-иламино)-N-(5-(трифторметил)-2-(4-метилпиперазин-1-ил)фенил)-4-метилбензамид и
3-(5-(6-(метиламино)пиримидин-4-ил)пиримидин-4-иламино)-N-(2-(N-(3-(диметиламино)пропил)-N-метиламино)-5-(трифторметил)фенил)-4-метилбензамид.
6. Фармацевтическая композиция, содержащая терапевтически эффективное количество соединения по п.1 в комбинации с фармацевтически приемлемым эксципиентом.
7. Способ лечения заболевания у животного, при котором ингибирование активности киназы может ингибировать или улучшать патологию и/или симптоматику заболевания, который включает введение животному терапевтически эффективного количества соединения по п.1.
8. Способ по п.6, в котором киназа выбрана из Abl, Bcr-Abl, Bmx, b-RAF, c-RAF, c-SRC, KDR, CSK, FGFR3, JAK2, Lck, Met, PKCα, SAPK2α, Tie2, TrkB и P70S6K.
9. Применение соединения по п.1 для изготовления лекарственного средства для лечения заболевания у животного, при котором активность киназы Abl, Bcr-Abl, Bmx, b-RAF, c-RAF, c-SRC, KDR, CSK, FGFR3, JAK2, Lck, Met, PKCα, SAPK2α, Tie2, TrkB и P70S6K участвует в патологии и/или симптоматике заболевания.
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
US77104506P | 2006-02-06 | 2006-02-06 | |
US60/771,045 | 2006-02-06 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
RU2008135690A true RU2008135690A (ru) | 2010-03-20 |
Family
ID=38255301
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
RU2008135690/04A RU2008135690A (ru) | 2006-02-06 | 2007-02-06 | Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы |
Country Status (10)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US20090069327A1 (ru) |
EP (1) | EP1981870A2 (ru) |
JP (1) | JP2009525978A (ru) |
KR (1) | KR20080092412A (ru) |
CN (1) | CN101421262A (ru) |
AU (1) | AU2007212345A1 (ru) |
BR (1) | BRPI0707666A2 (ru) |
CA (1) | CA2637225A1 (ru) |
RU (1) | RU2008135690A (ru) |
WO (1) | WO2007092531A2 (ru) |
Families Citing this family (20)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
TW200811134A (en) | 2006-07-12 | 2008-03-01 | Irm Llc | Compounds and compositions as protein kinase inhibitors |
US9273077B2 (en) | 2008-05-21 | 2016-03-01 | Ariad Pharmaceuticals, Inc. | Phosphorus derivatives as kinase inhibitors |
JP2011523646A (ja) | 2008-05-21 | 2011-08-18 | アリアド・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド | キナーゼ阻害剤としてのリン誘導体 |
EP2671891A3 (en) | 2008-06-27 | 2014-03-05 | Amgen Inc. | Ang-2 inhibition to treat multiple sclerosis |
UY32582A (es) * | 2009-04-28 | 2010-11-30 | Amgen Inc | Inhibidores de fosfoinositida 3 cinasa y/u objetivo mamífero |
DK2600833T3 (en) * | 2010-08-07 | 2017-05-08 | Univ New York State Res Found | ORAL COMPOSITIONS comprising a zinc compound and an anti-microbial agent |
US9216981B2 (en) | 2010-12-02 | 2015-12-22 | Medpacto, Inc. | Purinylpyridinylamino-2,4-difluorophenyl sulfonamide derivative, pharmaceutically acceptable salt thereof, preparation method thereof, and pharmaceutical composition with inhibitory activity against Raf kinase, containing same as active ingredient |
JP5999177B2 (ja) | 2011-05-04 | 2016-09-28 | アリアド・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド | Egfr発動性がんの細胞増殖阻害用化合物 |
SG10201604682VA (en) * | 2011-06-10 | 2016-07-28 | Merck Patent Gmbh | Compositions and methods for the production of pyrimidine and pyridine compounds with btk inhibitory activity |
US9061028B2 (en) * | 2012-02-15 | 2015-06-23 | Natco Pharma Limited | Process for the preparation of Nilotinib |
AU2013204563B2 (en) | 2012-05-05 | 2016-05-19 | Takeda Pharmaceutical Company Limited | Compounds for inhibiting cell proliferation in EGFR-driven cancers |
US9611283B1 (en) | 2013-04-10 | 2017-04-04 | Ariad Pharmaceuticals, Inc. | Methods for inhibiting cell proliferation in ALK-driven cancers |
KR20180120720A (ko) | 2016-03-01 | 2018-11-06 | 프로펠론 테라퓨틱스 인크. | Wdr5 단백질-단백질 결합의 억제제 |
AU2017226005A1 (en) | 2016-03-01 | 2018-09-06 | Propellon Therapeutics Inc. | Inhibitors of WDR5 protein-protein binding |
CN115448916A (zh) * | 2016-10-14 | 2022-12-09 | 林伯士拉克许米公司 | Tyk2抑制剂及其用途 |
WO2020056132A1 (en) * | 2018-09-13 | 2020-03-19 | University Of Southern California | Novel fgfr inhibitors and uses thereof |
EP3923947A4 (en) * | 2019-02-14 | 2022-11-09 | Bridgene Biosciences, Inc. | FGFR INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF CANCER |
AU2021358123A1 (en) | 2020-10-05 | 2023-06-08 | Enliven Inc. | 5- and 6-azaindole compounds for inhibition of bcr-abl tyrosine kinases |
TW202304889A (zh) * | 2021-04-03 | 2023-02-01 | 大陸商海南耀臻生物醫藥科技有限公司 | 作為fgfr抑制劑的雜環化合物及其應用 |
WO2024159094A1 (en) * | 2023-01-27 | 2024-08-02 | Enliven Inc. | Pyrimidinyl (hetero)aromatic aminopyridine compounds for inhibition of raf kinases |
Family Cites Families (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP1670771A4 (en) * | 2003-09-30 | 2010-09-01 | Irm Llc | COMPOUNDS AND COMPOSITIONS INHIBITING PROTEIN-KINASES |
AU2005245386B2 (en) * | 2004-05-07 | 2008-11-27 | Amgen Inc. | Nitrogenated heterocyclic derivatives as protein kinase modulators and use for the treatment of angiogenesis and cancer |
-
2007
- 2007-02-06 AU AU2007212345A patent/AU2007212345A1/en not_active Abandoned
- 2007-02-06 KR KR1020087019186A patent/KR20080092412A/ko not_active Ceased
- 2007-02-06 CA CA002637225A patent/CA2637225A1/en not_active Abandoned
- 2007-02-06 US US12/162,313 patent/US20090069327A1/en not_active Abandoned
- 2007-02-06 BR BRPI0707666-5A patent/BRPI0707666A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2007-02-06 EP EP07717222A patent/EP1981870A2/en not_active Withdrawn
- 2007-02-06 WO PCT/US2007/003319 patent/WO2007092531A2/en active Application Filing
- 2007-02-06 JP JP2008553429A patent/JP2009525978A/ja active Pending
- 2007-02-06 RU RU2008135690/04A patent/RU2008135690A/ru not_active Application Discontinuation
- 2007-02-06 CN CNA2007800046499A patent/CN101421262A/zh active Pending
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
CA2637225A1 (en) | 2007-08-16 |
WO2007092531A2 (en) | 2007-08-16 |
US20090069327A1 (en) | 2009-03-12 |
CN101421262A (zh) | 2009-04-29 |
EP1981870A2 (en) | 2008-10-22 |
JP2009525978A (ja) | 2009-07-16 |
BRPI0707666A2 (pt) | 2011-05-10 |
KR20080092412A (ko) | 2008-10-15 |
AU2007212345A1 (en) | 2007-08-16 |
WO2007092531A3 (en) | 2007-10-18 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
RU2008135690A (ru) | Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы | |
RU2401265C2 (ru) | Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы | |
RU2386630C2 (ru) | Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы | |
RU2436776C2 (ru) | ДИАРИЛАМИН-СОДЕРЖАЩИЕ СОЕДИНЕНИЯ, КОМПОЗИЦИИ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ с-КIT | |
RU2498983C2 (ru) | Соединения фениламинопиримидина и их применения | |
JP2009525978A5 (ru) | ||
RU2007132262A (ru) | Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ | |
RU2008120850A (ru) | Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ | |
RU2007145935A (ru) | Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ | |
RU2010110640A (ru) | Соединения и композиции 5-(4-(галогеналкокси)фенил)пиримидин-2-амина в качестве ингибиторов киназ | |
JP2009513575A5 (ru) | ||
RU2009101911A (ru) | Производные пиридина и пиразина в качестве ингибиторов mnk-киназы | |
RU2018138047A (ru) | Гетероциклические вещества - агонисты gpr119 | |
JP2013517283A5 (ru) | ||
JP2014511869A5 (ru) | ||
JP2007519754A5 (ru) | ||
RU2008121974A (ru) | Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназ | |
RU2013143028A (ru) | Тиазолилфенилбензолсульфонамидопроизводные в качестве ингибиторов киназ | |
RU2009148673A (ru) | Производные пиразинона и их применение для лечения легочных заболеваний | |
RU2017121044A (ru) | Производные амидотиадиазола в качестве ингибиторов надфн-оксидазы | |
RU2008109908A (ru) | Соединения и композиции в качестве ингибиторов протеинкиназы | |
JP2008509187A5 (ru) | ||
RU2007121505A (ru) | Соединения и композиции как ингибиторы протеинкиназы | |
HRP20201430T1 (hr) | Spojevi 6-heterociklil-4-morfolin-4-ilpiridin-2-ona korisni za liječenje karcinoma i dijabetesa | |
RU2012116877A (ru) | Соединения 2-пиридона, применяемые в качестве ингибиторов нейтрофильной эластазы |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20100803 |