RU2008141708A

RU2008141708A - Подкожные имплантанты, содержащие устойчивый к деградации полимер полилактид

Info

Publication number: RU2008141708A
Application number: RU2008141708/15A
Authority: RU
Inventors: Анна ЗЕНДЛ-ЛАНГ (DE); Анна ЗЕНДЛ-ЛАНГ; Кай-Томас КРАМЕР (DE); Кай-Томас КРАМЕР; Грегор ШЮТЦ (DE); Грегор ШЮТЦ
Original assignee: Хексаль Аг (De); Хексаль Аг
Priority date: 2006-03-21
Filing date: 2007-03-20
Publication date: 2010-04-27
Also published as: CA2642759C; WO2007107328A8; EP2012746B1; EP1837014A1; CA2642759A1; AU2007229007A1; AU2014203350A1; ZA200807088B; US8084427B2; US20100168035A1; BRPI0708987A2; RU2451519C2; WO2007107328A2; AU2014203350B2; MX2008011977A; EP2012746A2; CN101404979B; CN101404979A; JP2009530332A; WO2007107328A3

Abstract

1. Монолитный имплант, содержащий ! (i) аналог рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона (=LH-RH аналог) или его фармацевтически приемлемую соль в количестве менее 25% от общего веса композиции ! (ii) гомогенный полимер полилактид, устойчивый к деградации, вызванной гамма-облучением и/или температурным воздействием, где устойчивый к деградации полимер полилактида демонстрирует степень разложения менее чем на 1000 Дальтон относительно среднего молекулярного веса полимера, после гамма-облучения дозой от 25 до 40 кГр ионизирующей гамма-радиации и/или где устойчивый к деградации полимер полилактида демонстрирует степень разложения менее чем на 1000 Дальтон относительно среднего молекулярного веса полимера, после температурного воздействия, при температуре около 30°C в течение периода не менее 24 месяцев. ! 2. Монолитный имплант по п.1, где аналог LH-RH выбран из группы, включающей Лейпрорелин, Бусерелин, Гозерелин, Трипторелин, Нафарелин, Гонадорелин, Цетрореликс, Ганиреликс или их фармацевтически приемлемые соли. ! 3. Монолитный имплант по п.1 или 2, где аналог LH-RH представляет собой Лейпрорелин. ! 4. Монолитный имплант по п.1 или 2, где аналог LH-RH представляет собой Гозерелин. ! 5. Монолитный имплант по п.1 или 2, где количество аналога LH-RH составляет от 15 до 24%, более предпочтительно от 18 до 23% по весу от общего веса импланта. ! 6. Монолитный имплант по п.1 или 2, где устойчивый к деградации полимер полилактид имеет средний молекулярный вес от 4800 до 8600 Дальтон, предпочтительно от 5100 до 7800 Дальтон и более предпочтительно от 6700 до 7500 Дальтон. ! 7. Монолитный имплант по п.1 или 2, где устойчивый к деградации полимер полилактид имеет индекс полидиспе�

Claims

1. Монолитный имплант, содержащий

(i) аналог рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона (=LH-RH аналог) или его фармацевтически приемлемую соль в количестве менее 25% от общего веса композиции

(ii) гомогенный полимер полилактид, устойчивый к деградации, вызванной гамма-облучением и/или температурным воздействием, где устойчивый к деградации полимер полилактида демонстрирует степень разложения менее чем на 1000 Дальтон относительно среднего молекулярного веса полимера, после гамма-облучения дозой от 25 до 40 кГр ионизирующей гамма-радиации и/или где устойчивый к деградации полимер полилактида демонстрирует степень разложения менее чем на 1000 Дальтон относительно среднего молекулярного веса полимера, после температурного воздействия, при температуре около 30°C в течение периода не менее 24 месяцев.

2. Монолитный имплант по п.1, где аналог LH-RH выбран из группы, включающей Лейпрорелин, Бусерелин, Гозерелин, Трипторелин, Нафарелин, Гонадорелин, Цетрореликс, Ганиреликс или их фармацевтически приемлемые соли.

3. Монолитный имплант по п.1 или 2, где аналог LH-RH представляет собой Лейпрорелин.

4. Монолитный имплант по п.1 или 2, где аналог LH-RH представляет собой Гозерелин.

5. Монолитный имплант по п.1 или 2, где количество аналога LH-RH составляет от 15 до 24%, более предпочтительно от 18 до 23% по весу от общего веса импланта.

6. Монолитный имплант по п.1 или 2, где устойчивый к деградации полимер полилактид имеет средний молекулярный вес от 4800 до 8600 Дальтон, предпочтительно от 5100 до 7800 Дальтон и более предпочтительно от 6700 до 7500 Дальтон.

7. Монолитный имплант по п.1 или 2, где устойчивый к деградации полимер полилактид имеет индекс полидисперсности от 1,2 до 2,2, предпочтительно от 1,4 до 1,8.

8. Монолитный имплант по п.1 или 2, где устойчивый к деградации полимер полилактид имеет характеристическую вязкость, измеренную в хлороформе в качестве растворителя в концентрации 0,1 г/дл (0,1%) при 25°C, от 0,10 до 0,40 дл/г, предпочтительно от 0,12 до 0,36 дл/г, наиболее предпочтительно от 0,16 до 0,24 дл/г.

9. Монолитный имплант по п.1 или 2, где устойчивый к деградации полимер полилактид имеет коэффициент кислотности более 10 мг KOH на грамм полилактида.

10. Монолитный имплант по п.1 или 2, где устойчивый к деградации полимер полилактид содержит полимеры с молекулярным весом 2700 Дальтон или менее в количестве более 5 вес.%, предпочтительно более 6 вес.% и наиболее предпочтительно более 8 вес.%.

11. Монолитный имплант по п.1 или 2, где монолитный имплант непрерывно высвобождает аналог LH-RH или его фармацевтически приемлемую соль в течение периода не менее 3 месяцев, предпочтительно от 3 до 4 месяцев, будучи помещен в водное окружение физиологического типа, такое как тело теплокровного животного, предпочтительно человека.