RU2001133004A - Применение селективных антагонистов альфа1b-адренергического рецептора для улучшения состояния при сексуальной дисфункции - Google Patents
Применение селективных антагонистов альфа1b-адренергического рецептора для улучшения состояния при сексуальной дисфункцииInfo
- Publication number
- RU2001133004A RU2001133004A RU2001133004/04A RU2001133004A RU2001133004A RU 2001133004 A RU2001133004 A RU 2001133004A RU 2001133004/04 A RU2001133004/04 A RU 2001133004/04A RU 2001133004 A RU2001133004 A RU 2001133004A RU 2001133004 A RU2001133004 A RU 2001133004A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound
- group
- affinity
- pharmaceutically acceptable
- quinazoline
- Prior art date
Links
- 201000001880 Sexual dysfunction Diseases 0.000 title claims 4
- 231100000872 sexual dysfunction Toxicity 0.000 title claims 4
- 239000000674 adrenergic antagonist Substances 0.000 title 1
- 102000030619 alpha-1 Adrenergic Receptor Human genes 0.000 title 1
- 108020004102 alpha-1 Adrenergic Receptor Proteins 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 23
- 108060003345 Adrenergic Receptor Proteins 0.000 claims 8
- 102000017910 Adrenergic receptor Human genes 0.000 claims 8
- BNRNXUUZRGQAQC-UHFFFAOYSA-N sildenafil Chemical compound CCCC1=NN(C)C(C(N2)=O)=C1N=C2C(C(=CC=1)OCC)=CC=1S(=O)(=O)N1CCN(C)CC1 BNRNXUUZRGQAQC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 8
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 7
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 7
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 6
- 125000002941 2-furyl group Chemical group O1C([*])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims 5
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 5
- -1 2-tetrahydrofuryl Chemical group 0.000 claims 4
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims 4
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 4
- 239000006071 cream Substances 0.000 claims 4
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 claims 4
- 150000003180 prostaglandins Chemical class 0.000 claims 4
- 229960003310 sildenafil Drugs 0.000 claims 4
- 239000000829 suppository Substances 0.000 claims 4
- 229940124549 vasodilator Drugs 0.000 claims 4
- 239000003071 vasodilator agent Substances 0.000 claims 4
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 3
- 125000005359 phenoxyalkyl group Chemical group 0.000 claims 3
- 102000005962 receptors Human genes 0.000 claims 3
- 108020003175 receptors Proteins 0.000 claims 3
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 2
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 2
- 125000005415 substituted alkoxy group Chemical group 0.000 claims 2
- XPMVBFIBOSIETN-PKTZIBPZSA-N 1-[(4as,8ar)-4-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)-2,3,4a,5,6,7,8,8a-octahydroquinoxalin-1-yl]-2-(2-methoxy-6-propan-2-ylphenoxy)ethanone Chemical compound N=1C(N)=C2C=C(OC)C(OC)=CC2=NC=1N([C@H]1CCCC[C@H]11)CCN1C(=O)COC1=C(OC)C=CC=C1C(C)C XPMVBFIBOSIETN-PKTZIBPZSA-N 0.000 claims 1
- ZOOGRGPOEVQQDX-UUOKFMHZSA-N 3',5'-cyclic GMP Chemical compound C([C@H]1O2)OP(O)(=O)O[C@H]1[C@@H](O)[C@@H]2N1C(N=C(NC2=O)N)=C2N=C1 ZOOGRGPOEVQQDX-UUOKFMHZSA-N 0.000 claims 1
- 102000004861 Phosphoric Diester Hydrolases Human genes 0.000 claims 1
- 108090001050 Phosphoric Diester Hydrolases Proteins 0.000 claims 1
- FZQMRWTUMFXQNY-MSOLQXFVSA-N [(4as,8ar)-4-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)-2,3,4a,5,6,7,8,8a-octahydroquinoxalin-1-yl]-(5-methylfuran-2-yl)methanone Chemical compound N=1C(N)=C2C=C(OC)C(OC)=CC2=NC=1N([C@H]1CCCC[C@H]11)CCN1C(=O)C1=CC=C(C)O1 FZQMRWTUMFXQNY-MSOLQXFVSA-N 0.000 claims 1
- UKJZPPWHJNDGCV-DVKDBIPTSA-N [(4as,8ar)-4-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)-2,3,4a,5,6,7,8,8a-octahydroquinoxalin-1-yl]-(oxolan-2-yl)methanone Chemical compound N=1C(N)=C2C=C(OC)C(OC)=CC2=NC=1N([C@H]1CCCC[C@H]11)CCN1C(=O)C1CCCO1 UKJZPPWHJNDGCV-DVKDBIPTSA-N 0.000 claims 1
- 230000003042 antagnostic effect Effects 0.000 claims 1
- FJHDZOUCRDBUGM-LEWJYISDSA-N benzyl (4as,8ar)-4-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)-2,3,4a,5,6,7,8,8a-octahydroquinoxaline-1-carboxylate Chemical compound N=1C(N)=C2C=C(OC)C(OC)=CC2=NC=1N([C@H]1CCCC[C@H]11)CCN1C(=O)OCC1=CC=CC=C1 FJHDZOUCRDBUGM-LEWJYISDSA-N 0.000 claims 1
- 230000008602 contraction Effects 0.000 claims 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims 1
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 claims 1
- JWVCLYRUEFBMGU-UHFFFAOYSA-N quinazoline Chemical compound N1=CN=CC2=CC=CC=C21 JWVCLYRUEFBMGU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 230000002285 radioactive effect Effects 0.000 claims 1
- 0 COc1c(*)cccc1* Chemical compound COc1c(*)cccc1* 0.000 description 2
Claims (24)
1. Соединение общей формулы
где А представляет собой 2-тетрагидрофурил, замещенный 2-фурил, замещенную алкокси- или замещенную феноксиалкильную группу, или энантиомер, диастереоизомер или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.
2. Соединение по п.1, где октагидрохиноксалиновое кольцо имеет конфигурацию (4aR, 8aS).
3. Соединение по п.1 или 2, где А представляет собой группу формулы
где R1 представляет собой линейную или разветвленную алкильную цепь, содержащую от 1 до 5 атомов углерода, a R2 представляет собой алкокси-группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода.
4. Соединение по п.1, которое представляет собой 4-амино-6,7-диметокси-2-[(±)-4-(2-метокси-6-изопропилфеноксиацетил)-цис-октагидро-1-хиноксалинил]хиназолин,
4-амино-6,7-диметокси-2-[(±)-4-(5-метил-2-фуроил)-цис-октагидро-1-хиноксалинил]хиназолин,
4-амино-6,7-диметокси-2-[(±)-4-(2-тетрагидрофуроил)-цис-октагидро-1-хиноксалинил]хиназолин,
4-амино-6,7-диметокси-2-[(±)-4-бензилоксикарбонил-цис-октагидро-1-хиноксалинил]хиназолин
или энантиомер, диастереоизомер или фармацевтически приемлемая соль такого соединения.
5. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп.1-4, или энантиомер, диастереоизомер или фармацевтически приемлемую соль такого соединения в смеси с фармацевтически приемлемым разбавителем или носителем.
6. Фармацевтическая композиция по п.5, дополнительно содержащая простагландин, прямой вазодилататор или ингибитор 5 цГМФ-фосфодиэстеразы.
7. Фармацевтическая композиция по п.6, содержащая сильденафил.
8. Фармацевтическая композиция по пп.5-7, составленная для внутривлагалищного введения в виде геля, душа, крема или суппозиториев.
9. Применение соединения общей формулы I
где А представляет собой 2-фурил, замещенный 2-фурил, 2-тетрагидрофурил, замещенную алкокси- или замещенную феноксиалкильную группу, а В представляет собой одну из следующих групп формулы B1, B2 или В3:
при условии, что
(i) если В представляет собой группу B1, то А представляет собой замещенную феноксиалкильную группу, и
(ii) если В представляет собой группу В3, то А представляет собой группу 2-фурила,
или энантиомера, диастереоизомера или фармацевтически приемлемой соли такого соединения
для получения лекарственного средства для лечения сексуальной дисфункции.
10. Применение по п.9 соединения, в котором В представляет собой одну из групп
11. Применение по п.9 или 10 соединения, в котором А представляет собой группу формулы
где R1 представляет собой линейную или разветвленную алкильную группу, содержащую от 1 до 5 атомов углерода, a R2 представляет собой алкокси-группу, содержащую от 1 до 4 атомов углерода.
12. Применение по п.9 или п.10 соединения, в котором А представляет собой 2-фурильную или 6-изопропил-2-метоксифеноксиметильную группу.
13. Применение по п.9 любого из следующих соединений:
- 4-амино-6,7-диметокси-2-[4-(2-метокси-6-изопропилфеноксиацетил)-1-пиперазинил]хиназолина
- 4-амино-6,7-диметокси-2-[(4aR,8aS)-4-(2-фуроил)-цис-октагидро-1-хиноксалинил]хиназолина и
- 4-амино-6,7-диметокси-2-[(3S)-3-(трет-бутилкарбамоил)-4-(2-фуроил)-1-пиперазинил]хиназолина
или энантиомера, диастереоизомера или фармацевтически приемлемой соли такого соединения.
14. Применение по любому из пп.5-10 для получения лекарственного средства, дополнительно содержащего простагландин, прямой вазодилататор или ингибитор 5 цГМФ-фосфодиэстеразы.
15. Применение по п.14 для получения лекарственного средства, содержащего сильденафил.
16. Применение по любому из пп.9-15 для получения лекарственного средства, составленного для внутривлагалищного введения в виде геля, душа, крема или суппозиториев.
17. Фармацевтическая композиция, содержащая
(a) соединение общей формулы I, как определено в п.9, или энантиомер, диастереоизомер или фармацевтически приемлемую соль такого соединения,
(b) простагландин, прямой вазодилататор или ингибитор 5 цГМФ-фосфодиэстеразы, и
(c) фармацевтически приемлемый разбавитель или носитель.
18. Фармацевтическая композиция по п.17, содержащая сильденафил.
19. Фармацевтическая композиция по п.17 или п.18, составленная для внутривлагалищного введения в виде геля, душа, крема или суппозиториев.
20. Применение соединения, которое
(a) связывается с α1b-адренергическими рецепторами млекопитающего с аффинностью, составляющей по меньшей мере около 10-8 М, и
(b) связывается с α1b-адренергическими рецепторами млекопитающего с аффинностью, которая по меньшей мере в 10 раз выше, чем аффинность данного соединения в отношении α1a- или α1d-, или α1L-адренергических рецепторов млекопитающего
для получения лекарственного средства для лечения сексуальной дисфункции.
21. Применение по п.20 для получения лекарственного средства, дополнительно содержащего простагландин, прямой вазодилататор или ингибитор 5 цГМФ-фосфодиэстеразы.
22. Применение по п.21 для получения лекарственного средства, содержащего сильденафил.
23. Применение по пп.20-22 для получения лекарственного средства, составленного для внутривлагалищного введения в виде геля, душа, крема или суппозиториев.
24. Способ идентификации соединения, полезного для лечения сексуальной дисфункции у пациентов, страдающих данным расстройством, при этом способ включает в себя стадии
(a) индивидуального измерения аффинности связывания тестируемых соединений с α1b-адренергическим рецептором млекопитающего и α1a- или α1d-адренергическим рецептором млекопитающего с использованием методов связывания радиоактивного рецептора,
(b) измерения аффинности в отношении α1L-адренергического рецептора млекопитающего путем антагонизирования влияния сокращения на α1-адренергические рецепторы на выбранной ткани млекопитающего, и
(c) идентификацию таких соединений, которые
(1) связываются с α1b-адренергическим рецептором с аффинностью, составляющей по меньшей мере около 10-8 М, и
(2) связываются с α1b-адренергическим рецептором с аффинностью, которая по меньшей мере в 10 раз выше, чем аффинность данного соединения в отношении α1a- или α1d-, или α1L,- адренергическиих рецепторов.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| ITMI99A000995 | 1999-05-07 | ||
| IT1999MI000995A IT1312310B1 (it) | 1999-05-07 | 1999-05-07 | Uso di antagonisti selettivi del recettore adrenergico a 1b per ilmiglioramento della disfunzione sessuale |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2001133004A true RU2001133004A (ru) | 2003-08-20 |
| RU2239633C2 RU2239633C2 (ru) | 2004-11-10 |
Family
ID=11382912
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2001133004/04A RU2239633C2 (ru) | 1999-05-07 | 2000-05-08 | Применение селективных антагонистов альфа1b-адренергического рецептора для улучшения состояния при сексуальной дисфункции |
Country Status (25)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US6303606B1 (ru) |
| EP (1) | EP1177190B1 (ru) |
| JP (1) | JP2002544158A (ru) |
| KR (1) | KR100696755B1 (ru) |
| CN (1) | CN1150187C (ru) |
| AT (1) | ATE308538T1 (ru) |
| AU (1) | AU765487B2 (ru) |
| BR (1) | BR0010348A (ru) |
| CA (1) | CA2366201A1 (ru) |
| DE (1) | DE60023686T2 (ru) |
| DK (1) | DK1177190T3 (ru) |
| ES (1) | ES2250130T3 (ru) |
| HK (1) | HK1039900B (ru) |
| HU (1) | HUP0201184A3 (ru) |
| IL (1) | IL146003A0 (ru) |
| IT (1) | IT1312310B1 (ru) |
| MX (1) | MXPA01011261A (ru) |
| NO (1) | NO321841B1 (ru) |
| NZ (1) | NZ515240A (ru) |
| PL (1) | PL196708B1 (ru) |
| RU (1) | RU2239633C2 (ru) |
| SI (1) | SI1177190T1 (ru) |
| TW (1) | TWI224503B (ru) |
| WO (1) | WO2000067735A2 (ru) |
| ZA (1) | ZA200110042B (ru) |
Families Citing this family (28)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US20040014761A1 (en) * | 1997-10-28 | 2004-01-22 | Place Virgil A. | Treatment of female sexual dysfunction with phosphodiesterase inhibitors |
| GB0000561D0 (en) * | 2000-01-11 | 2000-03-01 | Pfizer Ltd | Treatment of diabetic ulcers |
| US10675280B2 (en) | 2001-10-20 | 2020-06-09 | Sprout Pharmaceuticals, Inc. | Treating sexual desire disorders with flibanserin |
| UA78974C2 (en) | 2001-10-20 | 2007-05-10 | Boehringer Ingelheim Pharma | Use of flibanserin for treating disorders of sexual desire |
| GB0222522D0 (en) | 2002-09-27 | 2002-11-06 | Controlled Therapeutics Sct | Water-swellable polymers |
| GB0225908D0 (en) * | 2002-11-06 | 2002-12-11 | Pfizer Ltd | Treatment of female sexual dysfunction |
| CA2538415A1 (en) * | 2003-09-15 | 2005-03-24 | Wilfred Wayne Lautt | Use of antagonists of hepatic sympathetic nerve activity |
| US20050124625A1 (en) * | 2003-10-21 | 2005-06-09 | Salvati Mark E. | Piperazine derivatives and their use as modulators of nuclear hormone receptor function |
| WO2005112889A2 (en) * | 2004-05-20 | 2005-12-01 | Recordati Ireland Limited | Transmucosal delivery formulations |
| GB0417401D0 (en) | 2004-08-05 | 2004-09-08 | Controlled Therapeutics Sct | Stabilised prostaglandin composition |
| US8524274B2 (en) * | 2004-10-18 | 2013-09-03 | Polymun Scientific Immunbiologische Forschung Gmbh | Liposomal composition comprising an active ingredient for relaxing smooth muscle, the production of this composition and the therapeutic use thereof |
| EP1912650B8 (en) | 2005-08-03 | 2017-10-18 | Sprout Pharmaceuticals, Inc. | Use of flibanserin in the treatment of obesity |
| EP1945214A1 (en) | 2005-10-29 | 2008-07-23 | Boehringer Ingelheim International GmbH | Benzimidazolone derivatives for the treatment of premenstrual and other female sexual disorders |
| WO2008000760A1 (en) | 2006-06-30 | 2008-01-03 | Boehringer Ingelheim International Gmbh | Flibanserin for the treatment of urinary incontinence and related diseases |
| GB0613333D0 (en) | 2006-07-05 | 2006-08-16 | Controlled Therapeutics Sct | Hydrophilic polyurethane compositions |
| GB0613638D0 (en) | 2006-07-08 | 2006-08-16 | Controlled Therapeutics Sct | Polyurethane elastomers |
| MX2009001551A (es) | 2006-08-14 | 2009-02-20 | Boehringer Ingelheim Int | Formulaciones de flibanserina y metodo para fabricarlas. |
| KR20090045945A (ko) | 2006-08-25 | 2009-05-08 | 베링거 인겔하임 인터내셔날 게엠베하 | 제어 방출 시스템 및 이의 제조방법 |
| GB0620685D0 (en) | 2006-10-18 | 2006-11-29 | Controlled Therapeutics Sct | Bioresorbable polymers |
| UY31335A1 (es) | 2007-09-12 | 2009-04-30 | Tratamiento de sintomas vasomotores | |
| CN101592613B (zh) * | 2009-07-06 | 2011-12-21 | 广东省药品检验所 | 一种中成药、保健食品和食品中添加pde5型抑制剂的检测方法 |
| NZ608117A (en) * | 2010-09-13 | 2014-12-24 | Otsuka Pharma Co Ltd | Heterocyclic compounds for treating or preventing disorders caused by reduced neurotransmission of serotonin, norepinephrine or dopamine. |
| JP6415982B2 (ja) * | 2012-03-12 | 2018-10-31 | 大塚製薬株式会社 | 複素環化合物 |
| US20130315891A1 (en) | 2012-05-25 | 2013-11-28 | Matthew Charles | Formulations of human tissue kallikrein-1 for parenteral delivery and related methods |
| US20130323222A1 (en) | 2012-06-04 | 2013-12-05 | Matthew Charles | Human tissue kallikrein 1 glycosylation isoforms |
| WO2017168174A1 (en) | 2016-04-02 | 2017-10-05 | N4 Pharma Uk Limited | New pharmaceutical forms of sildenafil |
| EP3448389B1 (en) | 2016-06-27 | 2021-09-29 | Achillion Pharmaceuticals, Inc. | Quinazoline and indole compounds to treat medical disorders |
| JP2020510023A (ja) | 2017-03-09 | 2020-04-02 | ダイアメディカ， インコーポレイテッド | 組織カリクレイン１の剤形 |
Family Cites Families (17)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5605897A (en) | 1991-04-23 | 1997-02-25 | Eli Lilly And Company | 2-methyl-thieno-benzodiazepine |
| TW213903B (ru) * | 1991-08-16 | 1993-10-01 | Boehringer Ingelheim Kg | |
| GB9300059D0 (en) * | 1992-01-20 | 1993-03-03 | Zeneca Ltd | Quinazoline derivatives |
| IT1254469B (it) | 1992-02-25 | 1995-09-25 | Recordati Chem Pharm | Derivati benzopiranici e benzotiopiranici |
| US5474994A (en) | 1992-05-26 | 1995-12-12 | Recordati S.A., Chemical And Pharmaceutical Company | Bicyclic heterocyclic derivatives having α1 -adrenergic and 5HT1A |
| US5773457A (en) | 1995-02-15 | 1998-06-30 | Cesar Roberto Dias Nahoum | Compositions |
| DE69423533T2 (de) | 1993-02-10 | 2000-08-24 | B.M.R.A. Corp. B.V., Rotterdam | Zubereitungen zur Behandlung von Impotenz, die ein Alpha-1 inhibitor und ein Alpha-2 inhibitor enthalten |
| US5565466A (en) | 1993-08-13 | 1996-10-15 | Zonagen, Inc. | Methods for modulating the human sexual response |
| IT1270993B (it) | 1994-03-18 | 1997-05-26 | Recordati Chem Pharm | Derivati chinzolilamminici attivi come alfa-antagonisti |
| DE814775T1 (de) | 1995-03-14 | 1998-06-25 | Vivus Inc | Methode und kit zur verhütung erektiler dysfunktion |
| US5731339A (en) | 1995-04-28 | 1998-03-24 | Zonagen, Inc. | Methods and formulations for modulating the human sexual response |
| EP0853479A4 (en) | 1995-09-29 | 2001-04-11 | Merck & Co Inc | ALPHA 1b ADRENERGIC RECEPTOR ANTAGONISTS |
| US5700364A (en) | 1995-10-30 | 1997-12-23 | Merck & Co., Inc. | Electrochemical oxidation |
| US5932538A (en) * | 1996-02-02 | 1999-08-03 | Nitromed, Inc. | Nitrosated and nitrosylated α-adrenergic receptor antagonist compounds, compositions and their uses |
| WO1999021558A2 (en) * | 1997-10-28 | 1999-05-06 | Vivus, Inc. | Local administration of phosphodiesterase inhibitors for the treatment of erectile dysfunction |
| US5877216A (en) | 1997-10-28 | 1999-03-02 | Vivus, Incorporated | Treatment of female sexual dysfunction |
| EP1027057A4 (en) | 1997-10-28 | 2003-01-02 | Vivus Inc | TREATMENT OF FEMALE SEXUAL DISORDERS |
-
1999
- 1999-05-07 IT IT1999MI000995A patent/IT1312310B1/it active
-
2000
- 2000-04-27 TW TW089108045A patent/TWI224503B/zh not_active IP Right Cessation
- 2000-05-05 US US09/565,842 patent/US6303606B1/en not_active Expired - Fee Related
- 2000-05-08 DE DE60023686T patent/DE60023686T2/de not_active Expired - Fee Related
- 2000-05-08 AT AT00927199T patent/ATE308538T1/de not_active IP Right Cessation
- 2000-05-08 WO PCT/EP2000/004308 patent/WO2000067735A2/en active IP Right Grant
- 2000-05-08 DK DK00927199T patent/DK1177190T3/da active
- 2000-05-08 PL PL351624A patent/PL196708B1/pl unknown
- 2000-05-08 MX MXPA01011261A patent/MXPA01011261A/es active IP Right Grant
- 2000-05-08 EP EP00927199A patent/EP1177190B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2000-05-08 AU AU45654/00A patent/AU765487B2/en not_active Ceased
- 2000-05-08 CN CNB008071764A patent/CN1150187C/zh not_active Expired - Fee Related
- 2000-05-08 ES ES00927199T patent/ES2250130T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2000-05-08 JP JP2000616762A patent/JP2002544158A/ja active Pending
- 2000-05-08 RU RU2001133004/04A patent/RU2239633C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2000-05-08 BR BR0010348-9A patent/BR0010348A/pt not_active Application Discontinuation
- 2000-05-08 KR KR1020017014073A patent/KR100696755B1/ko not_active Expired - Fee Related
- 2000-05-08 HU HU0201184A patent/HUP0201184A3/hu unknown
- 2000-05-08 CA CA002366201A patent/CA2366201A1/en not_active Abandoned
- 2000-05-08 NZ NZ515240A patent/NZ515240A/en unknown
- 2000-05-08 IL IL14600300A patent/IL146003A0/xx unknown
- 2000-05-08 HK HK02101448.4A patent/HK1039900B/en not_active IP Right Cessation
- 2000-05-08 SI SI200030764T patent/SI1177190T1/sl unknown
-
2001
- 2001-08-22 US US09/935,288 patent/US6953800B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2001-11-06 NO NO20015428A patent/NO321841B1/no unknown
- 2001-12-06 ZA ZA200110042A patent/ZA200110042B/xx unknown
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2001133004A (ru) | Применение селективных антагонистов альфа1b-адренергического рецептора для улучшения состояния при сексуальной дисфункции | |
| AU2001294117B2 (en) | Combination use of acetylcholinesterase inhibitors and GABAA inverse agonists for the treatment of cognitive disorders | |
| RU2004130488A (ru) | Пиримидиновые производные | |
| ES2195943T3 (es) | Compuestos heteroaromaticos biciclicos y triciclicos. | |
| KR950704320A (ko) | Crf 길항제로서의 피롤로피리미딘(pyrrolopyrimidines as crf antagonists) | |
| RU2006122853A (ru) | Производные диарилмочевины для лечения заболеваний, зависимых от протеинкиназы | |
| KR960014121A (ko) | 아로일-피페리딘 유도체 | |
| HU907660D0 (en) | Process for producing tricyclic compounds and pharmaceutical preparatives containing such compounds as active substances | |
| EA200200716A1 (ru) | Арилконденсированные азаполициклические соединения | |
| EA200600190A1 (ru) | Производные пиримидин-2,4-диона в качестве антагонистов рецептора гонадотропин-высвобождающего гормона | |
| BR0010348A (pt) | Uso de antagonistas seletivos de receptor <244>~ 1b~-adrenérgico para aperfeiçoamento de disfunção sexual | |
| EA200300424A1 (ru) | Соли изотиазол-4-карбоксамида и их применение в качестве антигиперпролиферативных агентов | |
| KR960037675A (ko) | 벤조니트릴 및 벤조플루오라이드 | |
| KR970701719A (ko) | 헤테로고리화합물과 그것의 제법 및 사용(heterocyclic compounds, their preparation and use) | |
| RU99127433A (ru) | Эрголиновые производные и их применение в качестве антагонистов рецепторов соматостатина | |
| KR880012227A (ko) | 도파민 수용체 길항제의 신규사용법 | |
| RU2394031C2 (ru) | Соли четвертичного аммония в качестве антагонистов м3 | |
| DE69533194D1 (de) | PYRAZOLO(3,4-g)CHINOXALINE ALS PDGF-REZEPTOR PROTEIN TYROSIN-KINASE INHIBITOREN | |
| RU2007124492A (ru) | Комбинации, включающие эпотилоны и ингибиторы протеинтирозинкиназы, и их фармацевтическое применение | |
| RU97115107A (ru) | Бициклические производные изотиомочевины, применяемые в терапии | |
| RU95113434A (ru) | Диметилбензофураны и диметилбензопираны, их применение в качестве 5-нт*003-антагонистов, способы их получения, фармацевтическая композиция | |
| RU98104276A (ru) | Новые конденсированные изохинолины в качестве лигандов для допаминовых рецепторов | |
| RU2007125659A (ru) | Фенилпиперазиновые производные с сочетанием свойств неполного агонизма к рецепторам дофамина-d2 и ингибирования повторного поглощения серотонина | |
| DE60016786D1 (de) | Bicyclische vasopressin-agoniste | |
| JP4593271B2 (ja) | 抗炎症性組成物および使用の方法 |